Uklidňující prostředek: návod k použití tablet a roztoku

Anxiolytikum, myorelaxancium, antikonvulzivní, sedativní, hypnotické, centrální.

Farmakodynamika

Anxiolytický lék (trankvilizér) benzodiazepinové řady. Má anxiolytické, sedativní-hypnotické, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinky.

Zvyšuje inhibiční účinek GABA na přenos nervových vzruchů. Stimuluje benzodiazepinové receptory umístěné v alosterickém centru postsynaptických GABA receptorů ascendentní aktivační retikulární formace mozkového kmene a interneuronů laterálních rohů míšních; snižuje dráždivost subkortikálních struktur mozku (limbický systém, thalamus, hypotalamus), inhibuje polysynaptické míšní reflexy.

Anxiolytický účinek je způsoben vlivem na amygdalový komplex limbického systému a projevuje se snížením emočního napětí, oslabením úzkosti, strachu a obav.

Sedativní účinek je dán vlivem na retikulární tvorbu mozkového kmene a nespecifických jader thalamu a projevuje se snížením příznaků neurotického původu (úzkost, strach).

Nemá prakticky žádný vliv na produktivní symptomy psychotické geneze (akutní bludy, halucinace, afektivní poruchy je pozorován vzácně);

Hypnotický účinek je spojen s potlačením buněk retikulární formace mozkového kmene. Snižuje dopad emocionálních, vegetativních a motorických podnětů, které narušují spánkový mechanismus.

Antikonvulzivního účinku je dosaženo zesílením presynaptické inhibice, potlačením šíření křečového impulsu, ale nezmírňuje excitovaný stav léze. Centrální myorelaxační účinek je způsoben inhibicí polysynaptických spinálních aferentních inhibičních drah (v menší míře monosynaptických). Je také možná přímá inhibice motorických nervů a svalové funkce.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, Tmax je 1-2 hodiny.
Metabolizováno v játrech. T1/2 — 6-10-18 hod.
Je vylučován převážně ledvinami ve formě metabolitů.

Způsob aplikace

Pro dospělé:

Intramuskulárně nebo intravenózně (tryska nebo kapání): k rychlé úlevě od strachu, úzkosti, psychomotorické agitovanosti, stejně jako u vegetativních záchvatů a psychotických stavů je počáteční dávka 0.5-1 mg, průměrná denní dávka je 3-5 mg, v v těžkých případech – až 7-9 mg.

Orálně: pro poruchy spánku – 250-500 mcg 20-30 minut před spaním. Pro léčbu neurotických, psychopatických, neurózám a psychopatickým stavům je počáteční dávka 0.5-1 mg 2-3krát denně. Po 2-4 dnech, s ohledem na účinnost a snášenlivost, lze dávku zvýšit na 4-6 mg/den. V případech silného neklidu, strachu a úzkosti začíná léčba dávkou 3 mg/den, přičemž se dávka rychle zvyšuje, dokud není dosaženo terapeutického účinku. Pro léčbu epilepsie – 2-10 mg / den.

Pro léčbu abstinenčních příznaků – perorálně, 2-5 mg / den nebo intramuskulárně, 500 mcg 1-2krát denně pro vegetativní paroxysmy – intramuskulárně, 0.5-1 mg. Průměrná denní dávka je 1.5-5 mg, rozdělená do 2-3 dávek, obvykle 0.5-1 mg ráno a odpoledne a až 2.5 mg na noc. V neurologické praxi se u onemocnění se svalovou hypertonií předepisuje 2-3 mg 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 10 mg.

Aby se zabránilo rozvoji drogové závislosti v průběhu léčby, doba užívání je 2 týdny. (v některých případech může být doba léčby prodloužena na 2 měsíce). Při vysazování tohoto léku se dávka postupně snižuje.

Indikace

Neurotické, neuróze podobné, psychopatické a psychopatické a další stavy (podrážděnost, úzkost, nervové napětí, emoční labilita), reaktivní psychózy a senesto-hypochondrické poruchy (včetně těch, které jsou odolné vůči působení jiných anxiolytických látek (trankvilizérů), posedlost, nespavost, abstinenční syndrom (alkoholismus, zneužívání návykových látek), epileptický stav, epileptické záchvaty (různé etiologie), časová a myoklonická epilepsie.

V extrémních podmínkách – jako prostředek k usnadnění překonání pocitů strachu a emočního stresu.

Jako antipsychotikum – schizofrenie se zvýšenou citlivostí na antipsychotika (včetně febrilní formy).

V neurologické praxi – svalová rigidita, atetóza, hyperkineze, tiky, autonomní labilita (paroxyzmy sympatoadrenálního a smíšeného charakteru).

V anesteziologii – premedikace (jako součást indukční anestezie).

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léčiva a na jiné benzodiazepiny, kóma, šok, myasthenie, glaukom s uzavřeným úhlem (akutní záchvat nebo predispozice), akutní otrava alkoholem (s oslabením životních funkcí), narkotická analgetika a hypnotika, těžká chronická obstrukční plicní nemoc plíce (možná zvýšené respirační selhání), akutní respirační selhání; věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

Selhání jater a/nebo ledvin, cerebrální a spinální ataxie, hyperkineze, organická onemocnění mozku, drogová závislost v anamnéze, sklon ke zneužívání psychoaktivních látek, psychóza (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní), stáří.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně v případech selhání jater a/nebo ledvin, mozkové a spinální ataxie, drogové závislosti v anamnéze, sklonu ke zneužívání psychoaktivních látek, hyperkineze, organických mozkových onemocnění, psychóz (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, spánkové apnoe (prokázaná popř. suspektní) u starších pacientů.

Při renální a/nebo jaterní insuficienci a dlouhodobé léčbě je nutné sledovat periferní krevní obraz a aktivitu jaterních enzymů.

U pacientů, kteří dříve neužívali psychoaktivní léky, je pozorována terapeutická odpověď na použití bromdihydrochlorfenylbenzodiazepinu v nižších dávkách ve srovnání s pacienty, kteří užívali antidepresiva, anxiolytika nebo trpí alkoholismem.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny má potenciál způsobit drogovou závislost, pokud je užíván po dlouhou dobu ve vysokých dávkách (více než 4 mg/den). Při náhlém vysazení léku se mohou objevit abstinenční příznaky (včetně deprese, podrážděnosti, nespavosti, zvýšeného pocení), zejména při dlouhodobém užívání (více než 8-12 týdnů). Pokud se u pacientů objeví neobvyklé reakce, jako je zvýšená agresivita, akutní stavy vzrušení, pocity strachu, myšlenky na sebevraždu, halucinace, zvýšené svalové křeče, potíže s usínáním nebo mělký spánek, léčba by měla být přerušena.

Během léčby je pacientům přísně zakázána konzumace etanolu.

Předávkování může způsobit těžkou ospalost, prodlouženou zmatenost, snížené reflexy, prodlouženou dysartrii, nystagmus, třes, bradykardii, dušnost nebo potíže s dýcháním, snížený krevní tlak a kóma. Doporučuje se výplach žaludku a podání aktivního uhlí; symptomatická terapie (udržování dýchání a krevního tlaku), podávání flumazenilu (v nemocničním prostředí); hemodialýza není příliš účinná.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, únava, závratě, snížená schopnost koncentrace, ataxie, dezorientace, nestabilita chůze, zpomalení mentálních a motorických reakcí, zmatenost; vzácně – bolest hlavy, euforie, deprese, třes, ztráta paměti, zhoršená koordinace pohybů (zejména při vysokých dávkách), depresivní nálada, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, včetně očí), astenie, myastenie, dysartrie, epileptické záchvaty (např. pacienti s epilepsií); extrémně vzácné – paradoxní reakce (agresivní výbuchy, psychomotorický neklid, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, halucinace, agitovanost, podrážděnost, úzkost, nespavost).

Z krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, nadměrná únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo slinění, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa nebo průjem; dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Z genitourinárního systému: inkontinence moči, retence moči, renální dysfunkce, snížené nebo zvýšené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Místní reakce: flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok nebo bolest v místě vpichu).

Ostatní: závislost, drogová závislost; snížení krevního tlaku; zřídka – zhoršení zraku (diplopie), ztráta hmotnosti, tachykardie.

Při prudkém snížení dávky nebo ukončení podávání – abstinenční syndrom (podrážděnost, nervozita, poruchy spánku, dysforie, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy percepce, vč. parestézie, fotofobie, křeče, vzácně – akutní psychóza).

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká ospalost, dlouhotrvající zmatenost, snížené reflexy, prodloužená dysartrie, nystagmus, třes, bradykardie, dušnost nebo potíže s dýcháním, snížený krevní tlak, kóma.

Léčba: sledování životních funkcí organismu, udržování respirační a kardiovaskulární aktivity, symptomatická terapie. Specifický antagonista – flumazenil – intravenózně 0,2 mg (v případě potřeby až 1 mg) v 5% roztoku glukózy (dextrózy) nebo 0,9% roztoku chloridu sodného).

Lékové interakce

Při současném použití bromdihydrochlorfenylbenzodiazepin snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem.

Bromdihydrochlorfenylbenzodiazepin může zvýšit toxicitu zidovudinu.

Vzájemné zvýšení účinku je zaznamenáno při současném užívání antipsychotik, antiepileptik nebo hypnotik, stejně jako centrálních svalových relaxancií, narkotických analgetik a etanolu.

Inhibitory mikrozomální oxidace zvyšují riziko rozvoje toxických účinků. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost.

Zvyšuje koncentraci imipraminu v krevním séru.

Při současném použití s ​​antihypertenzivy může být antihypertenzní účinek zvýšen. Při současném podávání klozapinu může dojít ke zvýšené respirační depresi.

Forma vydání

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 1 mg/ml.
1 ml v ampulích z neutrálního skla.
10 ampulí spolu s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
5 ampulí je umístěno v blistrovém balení vyrobeném z polyvinylchloridové fólie. 2 blistrové balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Tablety 0,5 mg a 1 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a potištěné lakované hliníkové fólie.
50 tablet v polymerové nádobě vyrobené z polypropylenu nebo polyethylenu nebo polymerové nádobě vyrobené z polypropylenu nebo polyethylenu s ovládáním prvního otevření a tlumičem nárazů.
Každá plechovka nebo 5 blistrových balení spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Pomocné látky: povidon (lékařský polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností 12600±2700) – 9,0 mg, glycerol (destilovaný glycerin) – 100,0 mg, disiřičitan sodný (disiřičitan sodný) – 2,0 mg, polysorbát (tween-80) – 50,0 mg, 0,1 M hydroxid sodný – 6,0 mg do pH 7,5 – 1, voda na injekci – do XNUMX ml.

popis

Lehce zbarvená kapalina.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakodynamika:

Má výrazný anxiolytický, hypnotický, sedativní, antikonvulzivní a centrální myorelaxační účinek. Má tlumivý účinek na centrální nervový systém (CNS), který se realizuje především v thalamu, hypotalamu a limbickém systému. Zvyšuje inhibiční účinek kyseliny gama-aminomáselné (GABA), která je jedním z hlavních mediátorů pre- a postsynaptické inhibice přenosu nervových vzruchů v centrálním nervovém systému. Mechanismus účinku bromdihydrochlorfenylbenzodiazepinu je určen stimulací benzodiazepinových receptorů supramolekulárního preskripčního komplexu GABA-benzodiazepin-chloroionofor, což vede k aktivitě receptoru GABA, způsobujícímu snížení excitability podkorových struktur mozku, inhibici polysynaptických míšní reflexy.

Farmakokinetika:

Je široce distribuován v těle. Metabolizováno v játrech. Poločas rozpadu z těla je od 6 do 10-18 hodin, vylučování léčiva se provádí hlavně ledvinami ve formě metabolitů.

indikace:

Droga se používá při různých neurotických, neurózách, psychopatických, psychopatických a jiných stavech doprovázených úzkostí, strachem, zvýšenou podrážděností, napětím a emoční labilitou. U reaktivních psychóz, syndromu hypochondrie-senestopatie (včetně těch, které jsou rezistentní na jiné trankvilizéry), autonomních dysfunkcí a poruch spánku. Jako antikonvulzivum se lék používá k léčbě pacientů s časovou a myoklonickou epilepsií.

V neurologické praxi se lék používá k léčbě hyperkineze a tiků, svalové rigidity.

Kontraindikace:

Hypersenzitivita (včetně jiných benzodiazepinů), kóma, šok, myastenie, glaukom s uzavřeným úhlem (akutní ataka nebo predispozice), těžká chronická obstrukční plicní nemoc (možná zvýšená respirační selhání), akutní respirační selhání, těhotenství, období kojení, věk do 18 let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena).

S opatrností:

selhání jater a/nebo ledvin, cerebrální a spinální ataxie, drogová závislost v anamnéze, sklon ke zneužívání psychoaktivních látek, hyperkineze, organická onemocnění mozku, psychóza (možné jsou paradoxní reakce), hypoproteinémie, spánková apnoe (prokázaná nebo suspektní), stáří.

Dávkování a aplikace:

Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně (tryskem nebo kapáním).

Jednotlivá dávka je obvykle 0,0005-0,001 g (0,5-1 mg), u poruch spánku 0,0005-0,001 g (0,5-1 mg) před spaním.

Ke zmírnění strachu, úzkosti, psychomotorického neklidu, stejně jako u vegetativních záchvatů a psychotických stavů se lék používá intramuskulárně nebo intravenózně, počáteční dávka je 0,0005-0,001 g (0,5-1 ml 0,1% roztoku), průměrná denní dávka je 0,003- 0,005 g (3-5 ml 0,1% roztoku), v těžkých případech až 0,007-0,009 g.

U status epilepticus a sériových epileptických záchvatů se lék podává intramuskulárně nebo intravenózně počínaje dávkou 0,0005 g (0,5 mg).

V neurologické praxi se u onemocnění se zvýšeným svalovým tonusem lék předepisuje intramuskulárně v dávce 0,0005 g (0,5 mg) jednou nebo dvakrát denně.

Průměrná denní dávka přípravku Tranquilizer® je 0,0015-0,005 g (1,5-5 mg). Maximální denní dávka je 0,01 g (10 mg).

Po dosažení stabilního terapeutického účinku je vhodné přejít na perorální lékové formy léku.

Aby se předešlo rozvoji drogové závislosti, během léčby je délka užívání přípravku Tranquilizer®, stejně jako jiných benzodiazepinů, 2 týdny. V některých případech však může být doba léčby zvýšena na 3-4 týdny. Při vysazení léku se dávka postupně snižuje.

Nežádoucí účinky:

Z nervového systému: na začátku léčby (zejména u starších pacientů) – ospalost, únava, závratě, poruchy koncentrace, ataxie, dezorientace, zpomalení mentálních a motorických reakcí, zmatenost; bolest hlavy, euforie, deprese, třes, ztráta paměti, zhoršená koordinace pohybů (zejména při vysokých dávkách), snížená nálada, dystonické extrapyramidové reakce (nekontrolované pohyby, včetně očí), astenie, myastenie, dysartrie, epileptické záchvaty (u pacientů s epilepsie); paradoxní reakce (výbuchy agrese, psychomotorická agitace, strach, sebevražedné sklony, svalové křeče, halucinace, úzkost, poruchy spánku).

Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, agranulocytóza (zimnice, hypertermie, bolest v krku, neobvyklá únava nebo slabost), anémie, trombocytopenie.

Z trávicího systému: sucho v ústech nebo slinění, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, zácpa nebo průjem; dysfunkce jater, zvýšená aktivita jaterních transamináz a alkalické fosfatázy, žloutenka.

Z urogenitálního systému: močová inkontinence, porucha funkce ledvin, snížené nebo zvýšené libido, dysmenorea.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Účinek na plod: teratogenita (zejména v I. trimestru), deprese centrálního nervového systému, respirační selhání a potlačení sacího reflexu u novorozenců, jejichž matky lék užívaly.

Ostatní: závislost, drogová závislost; snížení krevního tlaku (BP); zhoršení zraku (diplopie), ztráta hmotnosti, tachykardie. Při prudkém snížení dávky nebo ukončení podávání – abstinenční syndrom (poruchy spánku, dysforické reakce, křeče hladkých svalů vnitřních orgánů a kosterních svalů, depersonalizace, zvýšené pocení, deprese, nevolnost, zvracení, třes, poruchy vnímání včetně hyperakuze , parestézie, fotofobie, křeče, psychotické reakce);

Místní reakce: flebitida nebo žilní trombóza (zarudnutí, otok nebo bolest v místě vpichu).

Předávkování:

V případě středně závažného předávkování – zvýšený terapeutický účinek a vedlejší účinky závislé na dávce; v případě výrazného předávkování – těžkého útlumu vědomí, srdeční a respirační aktivity.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, sledování životních funkcí organismu. Udržování respirační a kardiovaskulární aktivity, symptomatická terapie. Hemodialýza je neúčinná. Flumazenil lze použít jako specifického antagonistu – intravenózně (5 % roztok glukózy (dextrózy) nebo 0,9% roztok chloridu sodného) v počáteční dávce 0,2 mg (v případě potřeby až do dávky 1 mg).

Interakce:

Trankvilizér je kompatibilní s jinými léky, které způsobují útlum centrálního nervového systému (hypnotika, antikonvulziva, neuroleptika atd.), při použití v kombinaci je však nutné počítat se vzájemným zesílením jejich účinku, což snižuje účinnost levodopy u pacientů s parkinsonismem.

Inhibitory jaterních mikrozomálních enzymů zvyšují riziko rozvoje toxických účinků. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů snižují účinnost. Zvyšuje koncentraci imipraminu v krevním séru.

Antihypertenziva mohou zvýšit závažnost poklesu krevního tlaku. Při současném užívání klozapinu může dojít ke zvýšené respirační depresi.

Zvláštní pokyny:

V případě renální/hepatální insuficience a dlouhodobé léčby je nutné monitorování periferního krevního obrazu a jaterních enzymů.

Četnost a povaha nežádoucích účinků závisí na individuální citlivosti, dávce a délce léčby. Když se dávka sníží nebo když je Tranquilizer® vysazen, nežádoucí účinky vymizí.

Stejně jako ostatní benzodiazepiny má potenciál způsobit drogovou závislost, pokud je užíván po dlouhou dobu ve vysokých dávkách (více než 4 mg/den).

Použití bezprostředně před porodem nebo během porodu může u novorozence způsobit respirační depresi, snížený svalový tonus, snížení krevního tlaku, hypotermii a špatné sání (syndrom floppy infant).

Droga zesiluje účinky alkoholu. Proto je pití alkoholu během léčby přípravkem Tranquilizer® kontraindikováno. Tranquilizer® je při práci kontraindikován u řidičů dopravy a dalších osob vykonávajících práce vyžadující rychlé psychomotorické reakce a přesné pohyby.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:

Uklidňující prostředek je kontraindikován u řidičů a dalších osob vykonávajících práce vyžadující rychlé psychomotorické reakce a přesné pohyby.

Uvolňovací forma / dávkování:

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 1 mg/ml.

Balení:

1 ml v ampulích z neutrálního skla, 10 ampulek spolu s nožem na otevírání ampulí nebo vertikutátorem na ampule a návod k použití v kartonové krabičce.

5 ampulek v blistru. 2 blistrové balení spolu s návodem k použití a nožem na otevírání ampulí nebo vertikutátorem na ampule v kartonové krabici. Při použití ampulí se zářezy, kroužky a body zlomu není součástí balení vertikutátor ampulí ani nůž na otevírání ampulí.

Skladovací podmínky:

Na místě chráněném před světlem při teplotě 15 až 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky

Производитель

OJSC „DALKHIMFARM“, 680001, Chabarovská oblast, Chabarovsk, Taškentskaja ul., 22, Rusko

Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:

27 prosince 2015 město

Uklidňující prostředek – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete v Moskvě koupit uklidňující prostředek. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: