ORUNGAMIN – návod k použití, kontraindikace, recenze
Dostupnost Orungamin, kapsle 100 mg, 14 ks v lékárnách Petrohrad
Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10
Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.
Analogy účinné látky itrakonazol
Analogy Orungaminu, kapsle 100 mg, 14 ks.
popis
Farmakodynamika
Itrakonazol je syntetické širokospektrální antimykotikum, derivát triazolu. Inhibuje syntézu ergosterolu v buněčné membráně hub, což způsobuje antifungální účinek léku.
Itrakonazol je účinný proti:
dermatofyty (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum),
kvasinkové houby Candida spp. (včetně Candida albicans, Candida parapsilosis),
plísňové plísně (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium mameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schencaceseyppii dis), Malassezia spp.
Některé kmeny mohou být rezistentní vůči itrakonazolu: C. glabrata, C. krusei, C. tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.. Posouzena účinnost léčby. po 2-4 týdnech. po ukončení terapie (u systémových mykóz), po 6-9 měsících. – na onychomykózu (při změně nehtů).
Farmakokinetika
Při perorálním podání je maximální biologická dostupnost itrakonazolu pozorována, když se tobolky užijí bezprostředně po jídle. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo během 3-3,5 hodin po perorálním podání a je 28,34 ng/ml. Při dlouhodobém užívání je dosaženo rovnovážné koncentrace během 1-2 týdnů. Itrakonazol se z 99,8 % váže na plazmatické proteiny. Koncentrace itrakonazolu v krvi je 60 % koncentrace v plazmě. Akumulace léčiva v keratinových tkáních, zejména v kůži, je přibližně 4krát vyšší než akumulace v plazmě a rychlost jeho eliminace závisí na regeneraci epidermis.
Na rozdíl od plazmatických koncentrací, které jsou nedetekovatelné do 7 dnů po ukončení léčby, terapeutické koncentrace v kůži přetrvávají 2-4 týdny po ukončení 4týdenního cyklu léčby. Itrakonazol je detekovatelný v nehtovém keratinu již jeden týden po zahájení léčby a přetrvává po dobu nejméně 6 měsíců po dokončení 3měsíčního cyklu terapie. Itrakonazol je detekován také v kožním mazu a v menší míře v potu.
Itrakonazol je dobře distribuován ve tkáních citlivých na plísňové infekce. Koncentrace v plicích, ledvinách, játrech, kostech, žaludku, slezině a svalech byly 2-3krát vyšší než odpovídající koncentrace v plazmě. Terapeutické koncentrace ve vaginálních tkáních se udržují ještě 2 dny po ukončení 3denní léčby dávkou 200 mg denně a 3 dny po ukončení jednodenní léčby dávkou 200 mg dvakrát denně. Itrakonazol je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů, včetně hydroxyitrakonazolu. Je inhibitorem izoenzymů CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.
Eliminace z plazmy je dvoufázová: ledvinami během 1 týdne. (35 % ve formě metabolitů, 0.03 % nezměněno) a střevy (3-18 % beze změny). Poločas rozpadu je 1-1.5 dne. Během dialýzy se neodstraňuje.
INDIKACE PRO POUŽITÍ
• poškození kůže a sliznic:
dermatomykóza;
vulvovaginální kandidóza;
pityriasis versicolor,
kandidóza ústní sliznice; keratomykóza;
hluboká viscerální kandidóza.
• onychomykóza způsobená dermatofyty a/nebo kvasinkami a plísněmi:
• systémové mykózy:
systémová aspergilóza a kandidóza;
kryptokokóza (včetně kryptokokové meningitidy): u imunokompromitovaných pacientů a u všech pacientů s kryptokokózou centrálního nervového systému by měl být itrakonazol použit pouze v případě, že léčba první volby není použitelná nebo účinná;
histoplazmóza;
sporotrichóza;
parakokcidioidomykóza;
blastomykóza;
jiné vzácné systémové mykózy.
KONTRAINDIKACE
1. Hypersenzitivita na itrakonazol nebo pomocné látky.
2. Chronické srdeční selhání včetně anamnézy (kromě léčby život ohrožujících stavů).
3. Současné podávání následujících léků:
léky metabolizované izoenzymem CYP3A4, které mohou prodloužit QT interval (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, chinidin, sertindol, terfenadin);
inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4 (simvastatin, lovastatin);
orální podávání triazolamu a midazolamu;
přípravky námelových alkaloidů (dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin);
nisoldipin, eletriptan.
4. Děti do 3 let.
5. Intolerance fruktózy, deficit sacharázy/izomaltázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.
POZOR – renální/hepatální insuficience, periferní neuropatie, rizikové faktory chronického srdečního selhání (ischemická choroba srdeční, onemocnění srdečních chlopní, těžké onemocnění plic včetně chronické obstrukční plicní nemoci, stavy provázené otokovým syndromem), poruchy sluchu, současné užívání vápníkových kanálů blokátory, dětství a stáří.
TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ
Použití léku během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Vzhledem k tomu, že itrakonazol může přecházet do mateřského mléka, měly by ženy užívající itrakonazol přerušit kojení, pokud je nutné jej užívat během kojení.
ZPŮSOB APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
Užívejte itrakonazol perorálně ihned po jídle. Kapsle by se měly polykat celé.
VEDLEJŠÍ ÚČINEK
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.
Alergické reakce: sérová nemoc, angioedém, anafylaktické a anafylaktoidní reakce, přecitlivělost.
Z kůže: toxická epidermální nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, leukocytární vaskulitida, alopecie, fotosenzitivita, kopřivka, vyrážka, svědění.
Ze strany metabolismu: hypertriglyceridémie, hypokalémie.
Z nervového systému: periferní neuropatie, parestézie, hypoestézie, závratě.
Z orgánů zraku a sluchu: zrakové postižení včetně rozmazání a diplopie, tinnitus, přechodná nebo trvalá hluchota.
Z kardiovaskulárního systému: městnavé srdeční selhání.
Z dýchacího systému: plicní edém.
Z trávicího systému: bolesti břicha, zvracení, nevolnost, průjem, poruchy chuti, zvýšená aktivita jaterních enzymů; dyspepsie, zácpa, hepatitida, hyperbilirubinémie; hepatotoxicita, akutní selhání jater.
Z muskuloskeletálního systému: myalgie, artralgie.
Z genitourinárního systému: polakisurie, inkontinence moči, menstruační nepravidelnosti, erektilní dysfunkce.
Nejsou k dispozici žádné údaje. V případě náhodného předávkování je třeba během první hodiny po užití léku provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí.
Symptomatická léčba. Hemodialýza není účinná. Neexistuje žádné specifické antidotum.
INTERAKCE S JINÝMI LÉKY
Léky, které ovlivňují vstřebávání itrakonazolu.
Léky, které snižují kyselost žaludeční šťávy, zhoršují vstřebávání itrakonazolu, což souvisí s rozpustností obalů tobolek.
Léky, které ovlivňují metabolismus itrakonazolu.
Itrakonazol je primárně metabolizován izoenzymem CYP3A4. Při současném použití s rifampicinem, rifabutinem, fenytoinem, které jsou silnými induktory izoenzymu CYP3A4, se výrazně snižuje biologická dostupnost itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu, což vede k významnému snížení účinnosti léku. Současné užívání itrakonazolu s těmito léky, které jsou potenciálními induktory mikrozomálních jaterních enzymů, se nedoporučuje.
Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4, jako je ritonavir, indinavir, klarithromycin a erythromycin, mohou zvýšit biologickou dostupnost itrakonazolu.
Účinek itrakonazolu na metabolismus jiných léků:
Itrakonazol může inhibovat metabolismus léků, které jsou substráty izoenzymů CYP3A. Výsledkem toho může být zvýšení nebo prodloužení jejich účinku včetně vedlejších účinků. Při současném užívání léků je nutné prostudovat informace týkající se jejich metabolismu. Po přerušení léčby se plazmatické koncentrace itrakonazolu postupně snižují v závislosti na dávce a délce léčby (viz bod „Farmakokinetika“). To je třeba vzít v úvahu při hodnocení inhibičního účinku itrakonazolu na metabolismus současně podávaných léků.
Léky, které se nedoporučují předepisovat současně s itrakonazolem:
• Terfenadin, astemizol, bepridil, mizolastin, cisaprid, dofetilid, chinidin, pimozid, sertindol, levacetylmethadol, inhibitory HMG-CoA reduktázy, jako je simvastatin a lovastatin.
• Perorální midazolam a triazolam.
• Přípravky z námelových alkaloidů, jako je dihydroergotamin, ergometrin, ergotamin a methylergometrin.
• Blokátory kalciových kanálů mohou mít negativně inotropní účinek, který se zesílí při současném užívání s itrakonazolem. Při současném podávání itrakonazolu a blokátorů kalciových kanálů je třeba opatrnosti, protože metabolismus blokátorů kalciových kanálů může být snížen.
Při současném předepisování léků se doporučuje sledovat jejich plazmatickou koncentraci, účinek a vedlejší účinky.
V případě potřeby by měla být dávka těchto léků snížena.
• inhibitory HIV proteázy (ritonavir, indinavir, saquinavir);
• některá protinádorová léčiva (vinca alkaloidy, včetně vinkristinu a vinblastinu; busulfan, docetaxel, trimetrexát);
• blokátory kalciových kanálů metabolizované izoenzymem CYP3A4 (verapamil a deriváty dihydropyridinu);
• některá imunosupresiva (cyklosporin, takrolimus, sirolimus);
• některé inhibitory HMG-CoA reduktázy metabolizované izoenzymem CYP3A4 (atorvastatin);
• některé glukokortikosteroidy (budesonid, dexamethason, flutikason a methylprednisolon);
•. digoxin (kvůli inhibici P-glykoproteinu);
• další léky: karbamazepin, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam pro intravenózní podání
injekce, rifabutin, ebastin, reboxetin, cilostazol, disopyramid, halofantrin, repaglinid, fentanyl.
Nebyly pozorovány žádné interakce mezi itrakonazolem, zidovudinem a fluvastatinem. Nebyl pozorován žádný účinek itrakonazolu na metabolismus ethinylestradiolu a norethisteronu. Vliv na vazbu proteinů.
Studie in vitro neprokázaly žádnou interakci mezi itrakonazolem a léky, jako je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indomethacin, tolbutamid a sulfamerazin ve vazbě na plazmatické proteiny.
SPECIÁLNÍ INSTRUKCE
• K prevenci reinfekce je nutná současná léčba sexuálních partnerů a osobní hygiena. Během léčby se doporučuje zdržet se pohlavního styku. Pokud příznaky infekce přetrvávají i po ukončení léčby, měla by být provedena opakovaná mikrobiologická studie k potvrzení diagnózy.
• Účinnost itrakonazolu v léčbě plísňových infekcí u těžké neutropenie není známa, takže v takových případech by měl být lék použit pouze v případě, že léčba první volby je neúčinná.
• Pokud se během léčby itrakonazolem objeví rizikové faktory chronického srdečního selhání (ischemická choroba srdeční, poškození srdeční chlopně, závažné onemocnění plic, včetně chronické obstrukční plicní choroby, stavy doprovázené edémovým syndromem), je třeba léčbu přerušit.
• U některých pacientů užívajících itrakonazol byla hlášena přechodná a trvalá hluchota.
• 1 kapsle orungaminu obsahuje 4 chlebové jednotky (BU).
DOPAD NA SCHOPNOST ŘÍZIT A POUŽÍVAT STROJE
Neovlivňuje schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.