Arpetol návod k použití

Monohydrát umifenovir-hydrochloridu ve smyslu umifenovir-hydrochloridu – 50 mg nebo 100 mg.

Pomocné látky:

povidon (K 17) – 0,66 mg nebo 1,32 mg; mikrokrystalická celulóza – 29,5 mg nebo 59,0 mg; předželatinovaný škrob (škrob – 1500) – 15,0 mg nebo 30,0 mg; stearát hořečnatý – 1,5 mg nebo 3,0 mg; bezvodý koloidní oxid křemičitý – 1,5 mg nebo 3,0 mg; monohydrát laktózy – k získání nepotahované tablety o hmotnosti 150,0 mg nebo 300,0 mg; Opadry II bílý povlak – 6,0 mg nebo 12,0 mg.

Složení pláště: částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol (40,000 25,000 %), oxid titaničitý (4000 20,200 %), makrogol 14,800/PEG (XNUMX XNUMX %), mastek (XNUMX XNUMX %).

Popis dávkové formy

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety bílé nebo téměř bílé barvy.

Farmakokinetika

Rychle se vstřebává a distribuuje do orgánů a tkání. Maximální koncentrace v krevní plazmě při podání v dávce 50 mg je dosaženo po 1,2 hodině, při dávce 100 mg – po 1,5 hodině. Poločas je 17–21 hodin. Asi 40 % se vyloučí v nezměněné podobě, převážně žlučí (38,9 %) a v malých množstvích ledvinami (0,12 %). Během prvního dne se vyloučí 90 % podané dávky.

Farmakodynamika

Antivirová látka. Konkrétně potlačuje in vitro chřipkové viry A a B (Virus chřipky A, B), včetně vysoce patogenních podtypů A(H1N1) pdm 09 a A(H5N1), jakož i dalších virů, které způsobují akutní respirační virové infekce (ARVI) (koronavirus (Coronavirus), spojené s těžkým akutním respiračním syndromem (SARS), rhinovirem (rhinoviry), adenovirus (adenovirus), respirační syncytiální virus (Pneumovirus) a virus parachřipky (paramyxovirus)). Podle mechanismu antivirového účinku je to inhibitor fúze, interaguje s hemaglutininem viru a zabraňuje fúzi lipidové membrány viru a buněčných membrán. Má mírný imunomodulační účinek a zvyšuje odolnost organismu proti virovým infekcím. Má aktivitu indukující interferon – ve studii na myších byla indukce interferonem zaznamenána po 16 hodinách a vysoké titry interferonů zůstaly v krvi až 48 hodin po podání. Stimuluje buněčné a humorální imunitní reakce: zvyšuje počet lymfocytů v krvi, zejména T-buněk (CD 3), zvyšuje počet T-pomocníků (CD 4), aniž by to ovlivnilo hladinu T-supresorů (CD 8), normalizuje imunoregulační index, stimuluje fagocytární funkci makrofágů a zvyšuje počet přirozených zabíječů (NK) buněk.

Terapeutická účinnost u virových infekcí se projevuje ve zkrácení doby trvání a závažnosti onemocnění a jeho hlavních příznaků a také ve snížení výskytu komplikací spojených s virovými infekcemi a exacerbacemi chronických bakteriálních onemocnění.

Při léčbě chřipky nebo akutních respiračních virových infekcí u dospělých pacientů klinická studie prokázala, že účinek umifenoviru u dospělých pacientů je nejvýraznější v akutním období onemocnění a projevuje se zkrácením doby vymizení příznaků onemocnění , snížení závažnosti projevů onemocnění a zkrácení doby eliminace viru.

Terapie umifenovirem má za následek vyšší míru zmírnění symptomů třetí den terapie ve srovnání s placebem: 60 hodin po zahájení terapie je ústup všech symptomů laboratorně potvrzené chřipky více než 5krát vyšší než ve skupině s placebem.

Byl prokázán významný vliv umifenoviru na rychlost eliminace viru chřipky, což se projevilo zejména snížením frekvence detekce virové RNA 4. den.

Patří mezi léčivé přípravky s nízkou toxicitou (LP) (LD50>4 g/kg). Při perorálním užívání v doporučených dávkách nemá žádné negativní účinky na lidský organismus.

Indikace

Prevence a léčba u dospělých a dětí: chřipka A a B, jiné akutní respirační virové infekce.

Komplexní terapie akutních střevních infekcí rotavirové etiologie u dětí nad 3 let.

Komplexní terapie chronické bronchitidy, zápalu plic a recidivující herpetické infekce.

Prevence pooperačních infekčních komplikací.

Kontraindikace

Přecitlivělost na umifenovir nebo kteroukoli složku léku, děti do 3 let. První trimestr těhotenství. Kojení.

Intolerance laktózy, nedostatek laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpce.

S opatrností

Druhý a třetí trimestr těhotenství.

Použití v těhotenství a laktaci

Studie na zvířatech neprokázaly škodlivé účinky na těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.

Užívání umifenoviru v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno.

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství lze umifenovir použít pouze k léčbě a prevenci chřipky a pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Poměr přínos/riziko určuje ošetřující lékař. Není známo, zda se umifenovir u kojících žen vylučuje do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.