Ortofen: mast – návod k použití, cena, recenze, analogy, s čím pomáhá

Návod k použití Diklofenak 25 mg/ml injekční roztok 3 ml 5 ks

Obecné charakteristiky

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

popis

Po intramuskulárním podání diklofenaku v dávce 75 mg začíná jeho vstřebávání okamžitě. Cmax v plazmě je v průměru asi 2.5 μg/ml (8 μmol/l) a je dosaženo přibližně po 20 minutách. Množství absorbované účinné látky je lineárně závislé na množství podané dávky. AUC po intramuskulárním podání diklofenaku je přibližně 2krát větší než po perorálním nebo rektálním podání, protože v posledně jmenovaných případech je asi polovina množství diklofenaku metabolizována během „prvního průchodu“ játry. Při následném podání se farmakokinetické parametry nemění. Za předpokladu, že jsou dodrženy doporučené intervaly mezi podáním diklofenaku, není pozorována akumulace léčiva. Vazba na plazmatické proteiny je 99.7 %, hlavně na albumin (99.4 %). Zdánlivé Vd je 0.12-0.17 l/kg. Diklofenak proniká do synoviální tekutiny, kde je jeho Cmax dosaženo o 2-4 hodiny později než v krevní plazmě. Zdánlivý T1/2 ze synoviální tekutiny je 3-6 hodin po dosažení Cmax v krevní plazmě, koncentrace diklofenaku v synoviální tekutině je vyšší než v krevní plazmě a jeho hodnoty zůstávají vyšší po dobu až. 2 hodin. Diklofenak byl detekován v nízkých koncentracích (12 ng/ml) v mateřském mléce jedné kojící matky. Odhadované množství léčiva vstupujícího do těla dítěte mateřským mlékem je ekvivalentní 100 mg/kg/den.

Diklofenak je metabolizován částečně glukuronidací nezměněné molekuly, ale převážně jednoduchou a vícenásobnou hydroxylací a methoxylací, což vede k tvorbě několika fenolických metabolitů, z nichž většina se přemění na glukuronové konjugáty. Dva fenolické metabolity jsou biologicky aktivní, ale v mnohem menší míře než diklofenak.

Celková systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263±56 ml/min. Terminální T1/2 je 1-2 hodiny u 1 metabolitů, včetně dvou farmakologicky aktivních, je také krátkodobý a je 2-4 hodiny.

Asi 60 % dávky léčiva se vylučuje ledvinami ve formě glukuronových konjugátů nezměněné látky a také ve formě metabolitů, z nichž většina jsou také glukuronové konjugáty. Méně než 1 % diklofenaku se vylučuje v nezměněné podobě. Zbývající část dávky se vylučuje ve formě metabolitů žlučí.

Koncentrace diklofenaku v krevní plazmě závisí lineárně na velikosti použité dávky.

NSAID, derivát kyseliny fenyloctové. Má výrazný protizánětlivý, analgetický a středně antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí aktivity COX, hlavního enzymu v metabolismu kyseliny arachidonové, která je prekurzorem prostaglandinů, které hrají důležitou roli v patogenezi zánětu, bolesti a horečky. Analgetický účinek je způsoben dvěma mechanismy: periferním (nepřímo prostřednictvím suprese syntézy prostaglandinů) a centrálním (díky inhibici syntézy prostaglandinů v centrálním a periferním nervovém systému).

In vitro, v koncentracích ekvivalentních koncentracím dosaženým při léčbě pacientů, neinhibuje biosyntézu proteoglykanů chrupavkové tkáně.

Při revmatických onemocněních snižuje bolestivost kloubů v klidu i při pohybu, ranní ztuhlost a otoky kloubů a napomáhá ke zvýšení rozsahu pohybu. Snižuje poúrazové a pooperační bolesti a také zánětlivé otoky.

Při poúrazových a pooperačních zánětlivých jevech rychle ulevuje od bolesti (vznikající v klidu i při pohybu), snižuje zánětlivý otok a otok pooperační rány.

Potlačuje agregaci krevních destiček. Při dlouhodobém užívání má desenzibilizující účinek.

Silné inhibitory CYP2C9 – Současné podávání diklofenaku se silnými inhibitory CYP2C9 (jako je vorikonazol) může vést ke zvýšení sérových koncentrací diklofenaku a zvýšené systémové expozici v důsledku inhibice metabolismu diklofenaku.

Lithium, digoxin – možné zvýšení koncentrace lithia a digoxinu v plazmě křivky. Doporučuje se monitorování sérových koncentrací lithia a digoxinu.

Diuretika a antihypertenziva – při současném užívání s diuretiky a antihypertenzivy (např. beta-blokátory, ACE inhibitory) může diklofenak snižovat jejich hypotenzní účinek.

Cyklosporin – účinek diklofenaku na aktivitu prostaglandinů v ledvinách může zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinu.

Léky, které mohou způsobit hyperkalémii – kombinované užívání diklofenaku s draslík šetřícími diuretiky, cyklosporinem, takrolimem a trimethoprimem může vést ke zvýšení hladiny draslíku v krevní plazmě (v případě takové kombinace by měl být tento ukazatel často monitorováno).

Antibakteriální látky, deriváty chinolonu – existují ojedinělé zprávy o vývoji záchvatů u pacientů, kteří současně užívají deriváty chinolonu a diklofenak.

NSAID a GCS – při současném systémovém užívání diklofenaku a jiných systémových NSAID nebo GCS může zvýšit výskyt nežádoucích účinků (zejména z gastrointestinálního traktu).

Antikoagulancia a antiagregancia – nelze vyloučit zvýšené riziko krvácení při současném užívání diklofenaku a léků indikovaných skupin.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu – možné zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.

Hypoglykemická léčiva – nelze vyloučit případy hypoglykemie i hyperglykemie, které si vyžádaly změnu dávky hypoglykemických léčiv při užívání diklofenaku.

Methotrexát – při použití diklofenaku do 24 hodin před nebo do 24 hodin po užití methotrexátu může dojít ke zvýšení koncentrace methotrexátu v krvi a zesílení jeho toxického účinku.

Fenytoin – může zvýšit účinek fenytoinu.

Složení léku Diclofenac

Roztok pro intramuskulární podání ve formě průhledné, bezbarvé nebo mírně nažloutlé kapaliny s mírným specifickým zápachem.

1 ml
diklofenak sodný 25 mg

Pomocné látky: mannitol – 6 mg, propylenglykol – 200 mg, benzylalkohol – 40 mg, disiřičitan sodný – 0.6 mg, roztok hydroxidu sodného 1M – do pH 7.8-8.8, voda na injekci – do 1 ml.

3 ml – ampule z polyetylenu s nízkou hustotou (5) – kartonové balení.
3 ml – ampule z polyetylenu s nízkou hustotou (10) – kartonové balení.
3 ml – polypropylenové ampule (5) – kartonové obaly.
3 ml – polypropylenové ampule (10) – kartonové obaly.
3 ml – skleněné ampule (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
3 ml – skleněné ampule (5) – blistrové obaly (2) – kartonové obaly.

přihláška

Podává se hluboko intramuskulárně. Jedna dávka: 75 mg. V případě potřeby je možné opakované podání, ne však dříve než po 12 hodinách.

Doba užívání není delší než 2 dny, v případě potřeby pak přejděte na perorální nebo rektální použití diklofenaku.

V závažných případech (například s kolikou) lze výjimečně podat 2 injekce po 75 mg v intervalu několika hodin (druhá injekce by měla být podána do opačné gluteální oblasti). Alternativně lze IM aplikaci jednou denně (1 mg) kombinovat s diklofenakem v jiných lékových formách (tablety, rektální čípky) a celková denní dávka by neměla překročit 75 mg.

U záchvatů migrény se doporučuje podat diklofenak co nejdříve po nástupu záchvatu, intramuskulárně v dávce 75 mg, následně v případě potřeby tentýž den použít čípky v dávce až 100 mg . Celková denní dávka by neměla překročit 175 mg první den.

Kontraindikace pro použití

Podezření na gastrointestinální onemocnění; anamnéza gastrointestinálního krvácení a perforace vředu (zejména u starších pacientů), infekce Helicobacter pylori, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba; mírná až středně závažná jaterní dysfunkce, jaterní porfyrie (diklofenak může vyvolat záchvaty porfyrie); u pacientů s anastomózou v trávicím traktu (riziko narušení celistvosti anastomózy), po chirurgickém zákroku na trávicím traktu (je nutné sledovat stav pacientů); u pacientů s bronchiálním astmatem, sezónní alergickou rýmou, otokem nosní sliznice (včetně polypů v nosní dutině), CHOPN, chronickými infekčními onemocněními dýchacích cest (zejména spojenými s příznaky podobnými alergické rýmě); kardiovaskulární onemocnění (včetně ischemické choroby srdeční, cerebrovaskulárních chorob, kompenzovaného srdečního selhání, onemocnění periferních cév); renální dysfunkce, včetně chronického renálního selhání (CC 30-60 ml/min); dyslipidémie/hyperlipidémie; diabetes mellitus; arteriální hypertenze; významný pokles BCC jakékoli etiologie (například v obdobích před a po masivních chirurgických zákrocích); riziko rozvoje trombózy (včetně infarktu myokardu a mrtvice); systémová onemocnění pojivové tkáně; starší pacienti, zejména ti, kteří jsou oslabení nebo mají nízkou tělesnou hmotnost (diclofenac by měl být používán v minimální účinné dávce); současné užívání s léky, které zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení, včetně systémového GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancii (včetně warfarinu), protidestičkovými látkami (včetně klopidogrelu, kyseliny acetylsalicylové), selektivními reverzibilními inhibitory inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralin); současná léčba diuretiky nebo jinými léky, které mohou zhoršit funkci ledvin; při léčbě kuřáků nebo pacientů, kteří zneužívají alkohol.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Omezení pro děti

Použití u starších pacientů

Používejte se zvláštní opatrností u starších pacientů.

Omezení pro starší pacienty

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikace: těžké jaterní selhání, aktivní jaterní onemocnění.

Omezení pro dysfunkci jater

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti použití diklofenaku u těhotných žen. Proto je podávání v prvním a druhém trimestru těhotenství možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Diklofenak (stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů) je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (může potlačit kontraktilitu dělohy a způsobit předčasný uzávěr ductus arteriosus u plodu).

Použití je kontraindikováno během kojení.

Omezení během těhotenství

Omezení při kojení

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikace: těžké selhání ledvin (CR

Omezení pro poruchu funkce ledvin