Návod k použití léku Dilaksa, analogy a recenze

Pomocné látky: monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, povidon, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.

Složení obalu kapsle: oxid titaničitý (E171), želatina, žlutý oxid železitý (E172).

Indikace pro použití Dilaksa

• symptomatická léčba osteoartrózy a revmatoidní artritidy
• úleva od příznaků ankylozující spondylitidy

Kontraindikace použití Dilaxu

• přecitlivělost na celekoxib nebo na kteroukoli jinou pomocnou látku léčiva
• známá přecitlivělost na sulfonamidy
• peptický vřed v akutním stadiu nebo gastrointestinální krvácení
• bronchiální astma
• akutní rýma
• nosní polypóza
• angioedém
• kopřivka nebo jiné alergické reakce po užití aspirinu nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), včetně jiných inhibitorů COX-2
• těhotenství a kojení
• těžké selhání jater (sérový albumin 10)
• selhání ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min)
• zánětlivé onemocnění střev
• chronické srdeční selhání (NYHA II – IV st.)
• klinicky potvrzená ischemická choroba srdeční
• onemocnění periferních tepen a cerebrovaskulární onemocnění

Doporučení k použití

Uvnitř. Tobolky se polykají celé a zapíjejí se vodou. Lék Dilaksa® lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

Protože riziko kardiovaskulárních příhod se může zvyšovat s dávkou a délkou trvání celekoxibu, měl by být podáván po co nejkratší možnou dobu a v nejnižší účinné denní dávce. Pacientova potřeba úlevy od symptomů a reakce na léčbu by měla být pravidelně hodnocena, zejména u pacientů s osteoartrózou.

Osteoartróza: Obvyklá doporučená denní dávka je 200 mg jednou denně nebo rozdělená do dvou dílčích dávek. U některých pacientů, pokud úleva od příznaků není dostatečná, může zvýšení dávky na 200 mg dvakrát denně zlepšit účinnost léku. Pokud po dvou týdnech léčby nedojde ke zlepšení terapeutického účinku, je třeba zvážit další možné léčebné metody.

Revmatoidní artritida: Počáteční doporučená denní dávka je 200 mg rozdělená do dvou dílčích dávek. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg dvakrát denně. Pokud po dvou týdnech léčby nedojde ke zlepšení terapeutického účinku, je třeba zvážit další možné léčebné metody.

Ankylozující spondylitida (Bechtěrevova choroba): Doporučená denní dávka je 200 mg jednou denně nebo rozdělená do dvou dílčích dávek. U některých pacientů, pokud příznaky nejsou dostatečně zmírněny, může zvýšení dávky na 400 mg jednou denně nebo rozdělení do dvou dávek zlepšit účinnost léku. Pokud po dvou týdnech léčby nedojde ke zlepšení terapeutického účinku, je třeba zvážit další možné léčebné metody. Maximální doporučená denní dávka pro dlouhodobé užívání pro všechny indikace je 400 mg.

U starších pacientů (> 65 let): Stejně jako u mladších dospělých je počáteční doporučená dávka 200 mg denně. Poté může být v případě potřeby zvýšena na 200 mg dvakrát denně.

Lék by měl být užíván s opatrností u starších pacientů s hmotností nižší než 50 kg.

Pacienti s poruchou funkce jater: U pacientů s diagnostikovanou středně těžkou poruchou funkce jater s hladinami albuminu v séru 25-35 g/l by měla být léčba zahájena poloviční dávkou než je doporučená dávka.

Zkušenosti s jeho užíváním jsou omezené na pacienty s jaterní cirhózou.

Pacienti se selháním ledvin: Zkušenosti s použitím celekoxibu u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou omezené, proto by měl být přípravek u těchto pacientů používán s opatrností.

Děti: Celecoxib není indikován k použití u dětí.

Snížený metabolismus CYP2C9: Celecoxib by měl být používán s opatrností u pacientů se známou nebo očekávanou sníženou aktivitou CYP2C9 na základě genotypizace nebo předchozí anamnézy/zkušenosti s jinými substráty CYP2C9, protože se zvyšuje riziko nežádoucích účinků souvisejících s dávkou. U takových pacientů se zvažuje snížení dávky na polovinu nejnižší doporučené dávky.

Užívání Dilaksy během těhotenství a kojení

Farmakologický účinek

Farmakokinetika

Při podání nalačno se celekoxib dobře vstřebává a dosahuje maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě přibližně za 2-3 hodiny. Cmax v plazmě po užití 200 mg je 705 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost léku při perorálním podání je přibližně 99 %. Cmax a plocha pod farmakokinetickou křivkou „koncentrace-čas“ (AUC) jsou přibližně úměrné dávce užívané v rozmezí dávek do 200 mg 2krát denně; při použití léku ve vyšších dávkách se stupeň zvýšení Cmax a AUC vyskytuje méně proporcionálně. Užívání celekoxibu s tučným jídlem prodlužuje dobu dosažení Cmax přibližně o 1–2 hodiny, protože biologická dostupnost se zvyšuje přibližně o 20 %. Vazba na plazmatické proteiny je nezávislá na koncentraci a činí přibližně 97 % celekoxib se neváže na červené krvinky.

Lék proniká hematoencefalickou bariérou.

Celecoxib je metabolizován v játrech hydroxylací, oxidací a částečně glukuronidací. Metabolismus probíhá hlavně za účasti cytochromu P450 CYP2C9. Metabolity nalezené v krvi jsou farmakologicky neaktivní proti COX-1 a COX-2. Celecoxib je vylučován ve formě metabolitů stolicí a močí (57 %, resp. 27 %), méně než 3 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě. Při opakovaném podání je poločas 8-12 hodin a clearance asi 500 ml/min. Při opakovaném podávání je rovnovážné plazmatické koncentrace dosaženo do 5. dne. Variabilita hlavních farmakokinetických parametrů (AUC, Cmax, poločas) je asi 30 %. Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu je přibližně 400 l.

Speciální skupiny pacientů

Starší U pacientů starších 65 let je pozorováno 1,5–2násobné zvýšení průměrných hodnot Cmax a AUC celekoxibu, což je z velké části způsobeno spíše změnami tělesné hmotnosti než věkem (starší pacienti zpravidla mají nižší průměrnou tělesnou hmotnost než u mladších jedinců, a proto při zachování všech ostatních podmínek dosahují vyšších koncentrací celekoxibu). Ze stejného důvodu mají starší ženy obvykle vyšší plazmatické koncentrace léku než starší muži. Uvedené farmakokinetické vlastnosti zpravidla nevyžadují úpravu dávky. U starších pacientů s tělesnou hmotností nižší než 50 kg by však léčba měla být zahájena nejnižší doporučenou dávkou.

Závod U černochů je AUC celekoxibu přibližně o 40 % vyšší než u bělochů. Důvody a klinický význam této skutečnosti nejsou známy, proto se doporučuje jejich léčbu zahájit minimální doporučenou dávkou.

Jaterní dysfunkce Plazmatické koncentrace celekoxibu nejsou významně změněny u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) se mohou plazmatické koncentrace celekoxibu zvýšit téměř dvojnásobně.

Zhoršená funkce ledvin U pacientů s chronickým selháním ledvin s rychlostí glomerulární filtrace (GFR) > 65 ml/min/1,73 m2 au pacientů s GFR 35-60 ml/min/1,73 m2 se farmakokinetika celekoxibu nemění. Neexistuje žádný významný vztah mezi sérovým kreatininem (nebo clearance kreatininu) a clearance celekoxibu. Nepředpokládá se, že by přítomnost těžkého poškození ledvin ovlivňovala clearance celekoxibu, protože jeho primární eliminační cestou je konverze na neaktivní metabolity v játrech.

Farmakodynamika

Celecoxib má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky tím, že blokuje tvorbu zánětlivých prostaglandinů (Pg), zejména inhibicí cyklooxygenázy-2 (COX-2). K indukci COX-2 dochází v reakci na zánět a vede k syntéze a akumulaci prostaglandinů, zejména prostaglandinu E2, což zvyšuje projevy zánětu (otoky a bolest). V terapeutických dávkách celekoxib významně neinhibuje cyklooxygenázu-1 (COX-1) a neovlivňuje prostaglandiny syntetizované v důsledku aktivace COX-1 a neovlivňuje normální fyziologické procesy spojené s COX-1 a vyskytující se v tkáních a především v tkáních žaludku, střev a krevních destiček.

Účinek na funkci ledvin Celecoxib snižuje vylučování PgE2 a 6-keto-PgF1 (metabolitu prostacyklinu) močí, ale neovlivňuje sérový tromboxan B2 ani vylučování 11-dehydrotromboxanu B2, metabolitu tromboxanu, močí (obojí jsou produkty COX-1). Celecoxib nezpůsobuje snížení glomerulární filtrace u starších pacientů a jedinců s chronickým selháním ledvin a přechodně snižuje vylučování sodíku. U pacientů s artritidou je pozorovaný výskyt periferního edému, hypertenze a srdečního selhání srovnatelný s výskytem pozorovaným u neselektivních inhibitorů COX, které mají inhibiční aktivitu vůči COX-1 a COX-2.

Nežádoucí účinky přípravku Dilaksa

Velmi časté (≥ 1/10): arteriální hypertenze.

Kromě toho ve studiích prevence polypů zahrnujících pacienty léčené celekoxibem 400 mg denně ve 2 klinických studiích trvajících až 3 roky (studie APC a PreSAP) byly pozorovány následující dříve neznámé nežádoucí účinky:

Často: angina pectoris, syndrom dráždivého tračníku, nefrolitiáza, zvýšené hladiny kreatininu v krvi, benigní hyperplazie prostaty, přírůstek hmotnosti.

zřídka: Infekce Helicobacter pylori, herpes zoster, erysipel, bronchopneumonie, labyrintitida, infekce dásní, lipom, sklivce, spojivkové krvácení, hluboká žilní trombóza, dysfonie, hemoroidní krvácení, časté nutkání na stolici, vředy v dutině ústní, alergická dermatitida, ganglionitida krvácení, citlivost prsou, zlomenina dolní končetiny, zvýšená hladina sodíku v krvi.

Četnost následujících nežádoucích účinků nebyla jednoznačně odhadnuta (výsledky sledování po uvedení přípravku na trh): pancytopenie těžké alergické reakce, anafylaktický šok, anafylaxe halucinace bolest hlavy, exacerbace epilepsie, aseptická meningitida, ztráta chuti, ztráta čichu, fatální intrakraniální krvácení, konjunktivitida, nitrooční krvácení, retinální vaskulární okluze (tepny nebo žíly) arytmie, pulmonální návaly, arytmie bronchospasmus nauzea, gastrointestinální krvácení, kolitida/exacerbace kolitidy selhání jater (někdy fatální nebo vyžadující transplantaci jater), fulminantní hepatitida (někdy fatální), nekróza jater, hepatitida, žloutenka, bulózní vyrážka, exfoliativní dermatitida, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom toxická epidermální nekrolýza, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS) nebo syndromem přecitlivělosti, angioedém, akutní generalizovaná exantematózní pustulóza artralgie, myositida akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida, hyponatremie menstruační nepravidelnosti bolest na hrudi.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním a jinými stavy predisponujícími k zadržování tekutin. Použití u pacientů se žaludečním vředem nebo duodenálním vředem je možné pouze v případě úplné remise onemocnění; při těžké renální a jaterní insuficienci – pouze ve výjimečných případech.

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím celekoxibu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin nebo u pacientů mladších 18 let.

Nadměrná dávka

Příznaky: slabost, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, které obvykle procházejí. Může se objevit gastrointestinální krvácení a velmi vzácně se může objevit vysoký krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační selhání a kóma.

Léčba: Při podezření na předávkování vyvolejte zvracení, podejte aktivní uhlí a zajistěte vhodnou podpůrnou léčbu. Dialýza není účinnou metodou odstranění léku z krve kvůli vysokému stupni vazby léku na protein.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​léky, které inhibují aktivitu izoenzymu CYP2C9, včetně s flukonazolem je možné významné zvýšení plazmatických koncentrací celekoxibu. Antacida (hliník a hořčík) snižují absorpci celekoxibu o 10 %, což nezpůsobuje klinicky významné účinky. Pokud se celekoxib užívá současně s warfarinem, zvyšuje se riziko krvácení.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ºС. Uchovávejte mimo dosah dětí!

Ceny za Dilax v lékárnách ve městě Smolensk. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Dilax za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobu použití Dilaxu doporučujeme konzultaci s lékařem. Náklady na Dilaksa ve městě Smolensk jsou platné při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Dilaxu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Dilaksa si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Dilaxu v lékárnách ve městě Smolensk. Nenechte si ujít šanci koupit Dilaksa rychle a za dostupnou cenu.

Dilaksa: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Rusko, Slovinsko

Struktura

Účinná látka: celekoxib 100 mg;
Pomocné látky: sodná sůl kroskarmelózy 0.675 mg, magnesium-stearát 1.35 mg.
Složení želatinové kapsle: oxid titaničitý 2%, želatina až 100%.

Formy uvolnění

Účinná látka

Indikace pro použití

Symptomatická léčba bolesti a zánětu u osteoartrózy a revmatoidní artritidy.

Kódy ICD-10

• M05 Séropozitivní revmatoidní artritida
• M15 Polyartróza

Způsoby použití a dávkování

Při perorálním podání pro dospělé je dávka 200 mg/den v 1-2 dávkách, v případě potřeby – 200 mg 2krát/den.
U starších pacientů vážících méně než 50 kg nebo se středně těžkou poruchou funkce jater by měla být léčba zahájena minimální doporučenou dávkou.
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím celekoxibu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin.

Kontraindikace

Těžké poškození ledvin, závažné poškození jater; anamnéza alergických reakcí na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID, třetí trimestr těhotenství, laktace (kojení); přecitlivělost na sulfonamidy, přecitlivělost na celekoxib.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti celekoxibu v těhotenství, proto se jeho použití nedoporučuje.
Pokud je nutné jej používat během laktace, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.
Experimentální studie neodhalily žádné toxické účinky na plod; U zvířat bylo prokázáno, že koncentrace celekoxibu v mateřském mléce se blíží koncentraci v plazmě.

Nadměrná dávka

Klinické údaje o předávkování jsou omezené. Jednorázová dávka až 1200 mg a opakované dávky až 1200 mg dvakrát denně nebyly spojeny s klinicky významnými nežádoucími účinky.

Léčba: Při podezření na předávkování by měla být podána podpůrná léčba. Dialýza se nepovažuje za účinnou, protože Vazba celekoxibu na plazmatické proteiny je vysoká (97 %).

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: často – periferní edém; někdy – zhoršení arteriální hypertenze, zvýšený krevní tlak, arytmie, návaly horka, palpitace, tachykardie; zřídka – projev městnavého srdečního selhání, ischemické cévní mozkové příhody a infarktu myokardu.
Z trávicího systému: často – bolesti břicha, průjem, dyspepsie, plynatost, onemocnění zubů (postextrakční alveolární alveolitida); někdy – zvracení; zřídka – žaludeční vřed a duodenální vřed, ulcerace jícnu, perforace střeva, pankreatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů; Existují zprávy o gastrointestinálním krvácení, hepatitidě a selhání jater.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: často – závratě, zvýšený svalový tonus, nespavost; někdy – úzkost, ospalost; zřídka – zmatenost, halucinace, aseptická meningitida.
Z močového systému: často – infekce močových cest; Existují zprávy o akutním selhání ledvin a intersticiální nefritidě.
Z dýchacího systému: často – bronchitida, kašel, faryngitida, rýma, sinusitida, infekce horních cest dýchacích.
Dermatologické reakce: často – svědění kůže, kožní vyrážka; někdy – alopecie, kopřivka; Existují zprávy o fotosenzitivitě, olupování kůže (včetně erythema multiforme a Stevens-Johnsonova syndromu), toxické epidermální nekrolýze, akutní generalizované exantematózní pustulóze.
Z hematopoetického systému: někdy – anémie, ekchymóza, trombocytopenie.
Ze smyslových orgánů: někdy – tinitus, rozmazané vidění; zřídka – ztráta chuti, ztráta čichu.
Z reprodukčního systému: existují zprávy o poruchách menstruačního cyklu.
Alergické reakce: zřídka – angioedém, bulózní vyrážka; Existují zprávy o anafylaxi a vaskulitidě.
Z těla jako celku: často – exacerbace alergických onemocnění, syndrom podobný chřipce, náhodná poranění.

Farmakologický účinek

NSAID. Je to selektivní inhibitor COX-2, čímž blokuje tvorbu zánětlivých prostanoidů.
V terapeutických koncentracích u lidí celekoxib neinhibuje COX-1, a proto nemá žádný účinek na prostanoidy syntetizované aktivací COX-1.
Kritéria pro stanovení specificity vůči COX-2 zahrnují nepřítomnost nežádoucích příhod způsobených COX-1, zejména žaludečních a dvanáctníkových vředů, závažných komplikací horní části gastrointestinálního traktu (krvácení, perforace, obstrukce pyloru) a nepřítomnost inhibice COX -2-dependentní agregace krevních destiček aktivita.

Farmakokinetika

Sání. Při podání nalačno se celekoxib dobře vstřebává a Cmax v plazmě dosahuje přibližně za 2–3 hodiny po podání 200 mg celekoxibu je 705 ng/ml. Absolutní biologická dostupnost celekoxibu nebyla studována. Cmax a AUC jsou přibližně úměrné dávce užívané v rozmezí terapeutických dávek až do 200 mg dvakrát denně, pokud je celekoxib používán ve vyšších dávkách, je stupeň zvýšení Cmax a AUC méně úměrný.

Vliv příjmu potravy. Užívání celekoxibu s tučným jídlem prodlužuje dobu k dosažení Cmax přibližně o 4 hodiny a zvyšuje absorpci přibližně o 20 %.

Rozdělení. Stupeň vazby na plazmatické proteiny nezávisí na koncentraci celekoxibu v krevní plazmě a je přibližně 97 %. Celecoxib se neváže na červené krvinky. Celecoxib proniká do BBB.

Metabolismus. Celecoxib je primárně metabolizován izoenzymem CYP450C2 cytochromu P9 (CYP) v játrech prostřednictvím hydroxylace, oxidace a do určité míry glukuronidací (viz Interakce).

Výsledné metabolity jsou farmakologicky neaktivní proti COX-1 a -2.

Aktivita izoenzymu CYP2C9 je snížena u pacientů s genetickým polymorfismem, jako je homozygotní polymorfismus CYP2C9*3, což vede ke snížení účinnosti enzymů.

Odnětí. Celecoxib je vylučován střevy a ledvinami ve formě metabolitů (57, resp. 27 %), méně než 1 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě. Při opakovaném použití je T1/2 8–12 hodin a clearance je asi 500 ml/min. Při opakovaném použití je Css v krevní plazmě dosaženo do 5. dne podávání. Variabilita hlavních farmakokinetických parametrů (AUC, Cmax, T1/2) je asi 30 %. Průměrná hodnota Vss je přibližně 500 l/70 kg u mladých zdravých jedinců, což ukazuje na rozšířenou tkáňovou distribuci celekoxibu.

Speciální skupiny pacientů

Starší pacienti. U pacientů starších 65 let je pozorováno 1,5–2násobné zvýšení průměrných hodnot Cmax a AUC, což je z velké části způsobeno změnami tělesné hmotnosti spíše než věkem (starší pacienti mají zpravidla nižší průměrnou tělesnou hmotnost než mladší jedinci, a proto při zachování všech ostatních podmínek dosahují vyšších koncentrací celekoxibu). Ze stejného důvodu mají starší ženy obecně vyšší plazmatické koncentrace celekoxibu než starší muži. Uvedené farmakokinetické vlastnosti zpravidla nevyžadují úpravu dávky. U starších pacientů vážících méně než 50 kg by však léčba měla být zahájena minimální doporučenou dávkou.

Rasa. U černochů je AUC celekoxibu přibližně o 40 % vyšší než u bělochů. Důvody a klinický význam této skutečnosti nejsou známy, proto se léčba černochů doporučuje začít minimální doporučenou dávkou.

Zhoršená funkce jater. Plazmatické koncentrace celekoxibu u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A) nejsou významně změněny. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída B) se mohou plazmatické koncentrace celekoxibu zvýšit téměř dvojnásobně.

Porucha funkce ledvin. U starších pacientů s SCF souvisejícím s věkem >65 ml/min/1,73 m2 au pacientů s SCF 35–60 ml/min/1,73 m2 se farmakokinetika celekoxibu nemění. Neexistuje žádná významná korelace mezi koncentrací kreatininu v séru (nebo clearance kreatininu) a clearance celekoxibu. Nepředpokládá se, že by přítomnost těžkého poškození ledvin ovlivňovala clearance celekoxibu, protože jeho primární eliminační cestou je konverze na neaktivní metabolity v játrech.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Při teplotě do 25 °C, v původním obalu.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u pacientů se srdečním selháním a jinými stavy predisponujícími k zadržování tekutin. Použití u pacientů se žaludečním vředem nebo duodenálním vředem je možné pouze v případě úplné remise onemocnění; při těžké renální a jaterní insuficienci – pouze ve výjimečných případech.
Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím celekoxibu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin nebo u pacientů mladších 18 let.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.