Ketorolac návod k použití: k čemu, analogy, kontraindikace

Analgetika-antipyretika na předpis N2B1 M1A1 nesteroidní antirevmatika v monoterapii.

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID)
Zahrnuto v seznamech
VED ONLS
Farmaceutické působení
Kontraindikace
Dávkování
Nežádoucí účinky
Interakce
Zvláštní instrukce

Farmaceutické působení

NSAID, má výrazný analgetický účinek, má také protizánětlivé a středně antipyretické účinky. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity COX1 a COX2, které katalyzují tvorbu Pg z kyseliny arachidonové, které hrají důležitou roli v patogenezi bolesti, zánětu a horečky. Z hlediska analgetického účinku je srovnatelný s morfinem a výrazně lepší než ostatní NSAID. Po intramuskulárním podání a perorálním podání je nástup analgetického účinku zaznamenán po 0.5 a 1 hodině, maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách a 2-3 hodinách.

Farmakokinetika

Absorpce při perorálním podání je rychlá, biologická dostupnost je 80–100 %; při intramuskulárním podání – úplné a rychlé. Cmax po perorálním podání 10 mg je 0.82-1.46 mcg/ml, TCmax je 10-78 min; po intramuskulárním podání 30 mg Cmax – 1.74-3.1 mcg/ml, 60 mg – 3.23-5.77 mcg/ml, TCmax – 15-73 min a 30-60 min, v daném pořadí; Cmax po intravenózní infuzi 15 mg – 1.96-2.98 mcg/ml, 30 mg – 3.69-5.61 mcg/ml. Vazba na plazmatické proteiny je 99 %. Doba k dosažení Css při parenterálním a perorálním podání je 24 hodin při podávání 4krát denně (výše subterapeutické) a je 15-0.65 mcg/ml při intramuskulárním podání 1.13 mg, 30-1.29 mcg/ml při 2.47 mg a 15 -0.79 mcg/ml s intramuskulárním podáním 1.39 mg /v infuzi 30 mg – 1.68-2.76 mcg/ml, 10 mg – 0.39-0.79 mcg/ml; po perorálním podání 0.15 mg – 0.33-2 mcg/ml. Distribuční objem: 20-10 l/kg. U pacientů s renální insuficiencí se distribuční objem léku může zvýšit 2krát a distribuční objem jeho R-enantiomeru o 7.3 %. Proniká do mateřského mléka: když matka užije 2 mg ketorolaku, Cmax v mléce je dosaženo 4 hodiny po užití první dávky a je 7.9 ng/ml, 50 hodiny po užití druhé dávky ketorolaku (při použití léku 91x za den) – 6 ng/l. Více než 1 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou glukuronidy, které jsou vylučovány ledvinami, a p-hydroxyketorolak. 2 % se vylučuje ledvinami, 5.3 % střevy. T3.5/9.2 u pacientů s normální funkcí ledvin je v průměru 30 hodiny (4-7.9 hodin po im podání 30 mg, 2.4-9 hodin po IV podání 10 mg a 1-2 hodin po perorálním podání 1 mg). T2/19 se zvyšuje u starších pacientů a zkracuje se u mladých pacientů. Funkce jater neovlivňuje T50/168. U pacientů s poruchou funkce ledvin s plazmatickou koncentrací kreatininu 442-1 mg/l (2-10.3 μmol/l) je T10.8/13.6 30-0.023 h, s těžším selháním ledvin – více než 0.019 h. Celková clearance je při i/ se zavedením 30 mg – 0.03 l/h/kg (10 l/h/kg u starších pacientů), intravenózní infuzí 0.025 mg – 19 l/h/kg, perorálním podáním 50 mg – 30 l /h/kg; u pacientů s renálním selháním s plazmatickou koncentrací kreatininu 0.015-10 mg/l při intramuskulárním podání 0.016 mg – XNUMX l/h/kg, při perorálním podání XNUMX mg – XNUMX l/h/kg. Neodstraňuje se hemodialýzou.

Indikace

Bolestivý syndrom těžké a střední závažnosti:
zranění
bolest zubů,
bolest v poporodním a pooperačním období,
onkologická onemocnění
myalgie,
artralgie,
neuralgie,
radikulitida,
dislokace,
protahování,
revmatická onemocnění.
Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypóza nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance ASA nebo jiných NSAID (včetně anamnézy), kopřivka, rýma způsobená užíváním NSA (v anamnéze); nesnášenlivost léků pyrazolonové řady, hypovolémie (bez ohledu na příčinu), erozivní a ulcerózní léze trávicího traktu v akutním stadiu, hypokoagulace (včetně hemofilie), krvácení nebo vysoké riziko jejich rozvoje, těžké selhání ledvin (CC menší než 30 ml/min), těžké jaterní selhání nebo aktivní onemocnění jater, stav po CABG, potvrzená hyperkalémie, těhotenství (16. trimestr), zánětlivé onemocnění střev, porod, kojení, děti do XNUMX let (bezpečnost a účinnost nebyla stanovena ).
S opatrností. Bronchiální astma, přítomnost faktorů, které zvyšují gastrointestinální toxicitu: alkoholismus, kouření a cholecystitida; pooperační období, CHF, edémový syndrom, arteriální hypertenze, renální dysfunkce (plazmatický kreatinin pod 50 mg/l), cholestáza, aktivní hepatitida, sepse, SLE, současné užívání s jinými NSAID, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidemie/hyperlipidemie, diabetes diabetes, onemocnění periferních tepen, CC méně než 60 ml/min, gastrointestinální vředy v anamnéze, přítomnost infekce H.pylori, dlouhodobé užívání NSAID, těžká somatická onemocnění, současné užívání perorálních GCS (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, paroxetinu, sertralinu), stáří (nad 65 let), těhotenství.

Dávkování

I/m, I/v a orálně. Při intravenózním podání musí být dávka podávána po dobu alespoň 15 sekund (u lékových forem obsahujících ethanol). Pro perorální podání pacientům ve věku 16 až 64 let s tělesnou hmotností přesahující 50 kg je doporučená dávka 20 mg při první dávce, poté 10 mg 4krát denně, ale ne více než 40 mg/den. Pro dospělé pacienty s hmotností nižší než 50 kg nebo s renální insuficiencí – 10 mg v první dávce a poté 10 mg 4krát denně. Maximální denní dávka při perorálním podání je 40 mg.
Pro parenterální použití u pacientů ve věku 16 až 64 let s tělesnou hmotností přesahující 50 kg se intramuskulárně na jedno podání nepodává více než 1 mg (včetně perorální dávky); obvykle 60 mg každých 30 hodin; intravenózně – 6 mg (ne více než 30 dávek během 15 dnů). U dospělých pacientů vážících méně než 5 kg nebo s chronickým selháním ledvin se intramuskulárně na jedno podání nepodává více než 50 mg (včetně perorální dávky); obvykle 1 mg (ne více než 30 dávek během 15 dnů); intravenózně – ne více než 20 mg každých 5 hodin (ne více než 15 dávek za 6 dní).
Maximální denní dávky pro intramuskulární a intravenózní podání jsou 16 mg/den pro pacienty ve věku 64 až 50 let s tělesnou hmotností přesahující 90 kg; pro dospělé pacienty vážící méně než 50 kg nebo s chronickým selháním ledvin, stejně jako starší pacienty (nad 65 let) – pro intramuskulární a intravenózní podání 60 mg. Délka léčby by neměla přesáhnout 5 dní.

Nežádoucí účinky

Často – více než 3%, méně často – 1-3%, zřídka – méně než 1%.
Z trávicího systému: často – gastralgie, průjem; méně často – stomatitida, plynatost, zácpa, zvracení, pocit plnosti v žaludku; vzácně – ztráta chuti k jídlu, nevolnost, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně těch s perforací a/nebo krvácením – bolest břicha, křeče nebo pálení v epigastrické oblasti, krev ve stolici nebo melena, zvracení s krví apod. zahušťování kávy“, nevolnost, pálení žáhy atd.), cholestatická žloutenka, hepatitida, hepatomegalie, akutní pankreatitida. Z močového systému: zřídka – akutní selhání ledvin, bolesti zad, hematurie, azotémie, hemolyticko-uremický syndrom (hemolytická anémie, selhání ledvin, trombocytopenie, purpura), zvýšené močení, zvýšený nebo snížený objem moči, nefritida, renální edém. Ze smyslových orgánů: vzácné: ztráta sluchu, tinitus, poruchy zraku (včetně rozmazaného vidění). Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus nebo dušnost, rýma, plicní edém, laryngeální edém (dušnost, potíže s dýcháním). Z centrálního nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, ospalost, zřídka – aseptická meningitida (horečka, silná bolest hlavy, křeče, ztuhlost šíjových a/nebo zádových svalů), hyperaktivita (změny nálady, úzkost), halucinace, deprese, psychóza , stavy na omdlení.
Z kardiovaskulárního systému: méně často – zvýšený krevní tlak.
Z hematopoetických orgánů: zřídka – anémie, eozinofilie, leukopenie.
Z hemostatického systému: zřídka – krvácení z pooperační rány, krvácení z nosu, krvácení z konečníku. Z kůže: méně často – kožní vyrážka (včetně makulopapulózní vyrážky), purpura, zřídka – exfoliativní dermatitida (horečka se zimnicí nebo bez třesavky, hyperémie, ztluštění nebo olupování kůže, zvětšení a/nebo bolestivost mandlí), kopřivka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom). Místní reakce: méně často – pálení nebo bolest v místě vpichu. Alergické reakce: vzácné – anafylaxe nebo anafylaktoidní reakce (změna barvy kůže, kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže, tachypnoe nebo dušnost, otok očních víček, periorbitální edém, dušnost, potíže s dýcháním, tíha na hrudi, sípání ). Ostatní: často – otoky (obličej, holeně, kotníky, prsty, nohy, přibývání na váze); méně často – zvýšené pocení, zřídka – otok jazyka, horečka.
Předávkovat. Příznaky (při jednorázovém podání): bolest břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, renální dysfunkce, metabolická acidóza.
Léčba: symptomatická (udržování životních funkcí organismu). Dialýza není příliš účinná.

Interakce

Současné podávání s paracetamolem zvyšuje nefrotoxicitu ketorolaku.
Užívání s jinými NSAID, GCS, etanolem, kortikotropinem, přípravky Ca2+ zvyšuje riziko ulcerace gastrointestinální sliznice a rozvoje gastrointestinálního krvácení.
Riziko krvácení zvyšuje současné podávání s antikoagulancii – kumariny a deriváty indandionu, heparinem, trombolytiky (altepláza, streptokináza, urokináza), protidestičkovými léky, cefalosporiny, kyselinou valproovou a ASA. Snižuje účinek hypotenzních a diuretických léků (snižuje syntézu Pg v ledvinách).
Jeho předepisování spolu s metotrexátem zvyšuje hepato- a nefrotoxicitu (jejich kombinované podávání je možné pouze při použití nízkých dávek metotrexátu a sledování jeho koncentrace v plazmě).
Při předepisování s jinými nefrotoxickými léky (včetně Au přípravků) se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity.
Léky, které blokují tubulární sekreci, snižují clearance ketorolaku a zvyšují jeho koncentraci v plazmě. Zvyšuje účinek narkotických analgetik.
Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.

Zvláštní instrukce

Před předepsáním léku je nutné objasnit otázku předchozí alergie na lék nebo NSAID. Vzhledem k riziku rozvoje alergických reakcí by měla být první dávka podána pod pečlivým lékařským dohledem.
Hypovolémie zvyšuje riziko nefrotoxických nežádoucích reakcí.
V případě potřeby může být předepsán v kombinaci s narkotickými analgetiky.
Nedoporučuje se používat jako lék k premedikaci nebo k udržení anestezie.
Při současném užívání s jinými NSAID se může objevit retence tekutin, srdeční dekompenzace a zvýšený krevní tlak. Účinek na agregaci krevních destiček ustává po 24-48 hodinách. Neužívejte současně s paracetamolem déle než 5 dní.
Pacienti s poruchami krevní srážlivosti jsou předepisováni pouze s neustálým sledováním počtu krevních destiček, což je zvláště důležité pro pooperační pacienty vyžadující pečlivé sledování hemostázy. Riziko rozvoje komplikací souvisejících s lékem se zvyšuje s prodlouženou léčbou (u pacientů s chronickou bolestí) a zvýšením perorální dávky léku na více než 40 mg/den.
Ke snížení rizika rozvoje gastropatie NSAID jsou předepisovány antacida, misoprostol a omeprazol.
Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Ceny za Ketorolac v lékárnách v Ufa. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Ketorolac za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Ketorolacu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Ketorolac ve městě Ufa platí při rezervaci na webu. Podrobné pokyny pro použití Ketorolacu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně používat drogu. Ketorolac si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Ketorolacu v lékárnách ve městě Ufa. Nepromeškejte svou šanci koupit Ketorolac rychle a za dostupnou cenu.

Ketorolac: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:

Cadila Lab., Sintez, Rompharma, Vertex ZAO, Biokhimik, Eskom NPK OAO, Ellara MC, Borisov Plant of Medicines, Ozone OOO, Obnovlenie PFC, Velpharm, Grotex OOO

Vyrobeno:
Indie, Rusko, Rumunsko, Bělorusko

Struktura

Ve 1 ml
ketorolac trometamol (ketorolac tromethamin) 30 mg
Pomocné látky: chlorid sodný – 4.35 mg, edetát disodný (disodná sůl kyseliny ethylendiamin-N,N,N’,N’-tetraoctová 2-vodná (Trilon B)) – 500 mcg, voda d/i – do 1 ml.

Formy uvolnění

• Injekční roztok
• Tablety
• Tablety potahované filmem
• Tablety potahované filmem
• Ampule

Účinná látka

Indikace pro použití

— bolestivý syndrom těžké a střední závažnosti: úrazy, bolesti zubů, bolest v pooperačním období, onkologická onemocnění, myalgie, artralgie, neuralgie, radikulitida, vykloubení, podvrtnutí, revmatická onemocnění.
Je určen k symptomatické terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kódy ICD-10

• K08.8 Jiné stanovené změny zubů a jejich nosného aparátu
• M05 Séropozitivní revmatoidní artritida
• M15 Polyartróza
• M25.5 Bolest kloubů
• M54.4 Lumbago s ischias
• M54.1 Radikulopatie
• M54.3 ischias
• M79 Jiná onemocnění měkkých tkání, jinde nezařazená
• M79.1 Myalgie
• M79.2 Neuralgie a neuritida, blíže neurčené
• R52.0 Akutní bolest
• R52.2 Jiná přetrvávající bolest
• T14.0 Povrchové poranění blíže nespecifikované oblasti těla
• T14.3 Dislokace, podvrtnutí a natažení kloubního kapsulárně-vazivového aparátu blíže neurčené oblasti těla

Způsoby použití a dávkování

Pro perorální podání
Ketorolac by měl být užíván perorálně jednou nebo opakovaně v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu.
Jednotlivá dávka je 10 mg při opakovaném užívání se doporučuje užívat 10 mg až 4krát denně, podle závažnosti bolesti. Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg.
Při perorálním podání by doba trvání kurzu neměla přesáhnout 5 dní.
Parenterální
Lék by měl být podáván hluboko intramuskulárně nebo intravenózně (tryska) pomalu po dobu nejméně 15 sekund v minimálních účinných dávkách, vybraných v souladu s intenzitou bolesti a reakcí pacienta. V případě potřeby lze dodatečně předepisovat opioidní analgetika ve snížených dávkách.
Dávky pro jednorázové parenterální podání
Jednotlivé dávky pro jednorázové intramuskulární nebo intravenózní podání: dospělí do 65 let – 10-30 mg v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu; pro starší pacienty nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin – 10-15 mg.
Dávky pro vícenásobné parenterální podání
Pro intramuskulární aplikaci dospělým do 65 let a dětem nad 16 let se podává 10-60 mg intramuskulárně při prvním podání, poté 10-30 mg každých 6 hodin (obvykle 30 mg každých 6 hodin); pro starší pacienty nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin – 10-15 mg každých 4-6 hodin.
Pro intravenózní podání dospělým do 65 let a dětem starším 16 let se podává tryskový proud 10-30 mg, poté 10-30 mg každých 6 hodin Pro kontinuální infuzi pomocí infuzní pumpy je počáteční dávka 30 mg, pak Rychlost infuze je 5 mg/h.
Při intravenózním podání starším pacientům nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin se lék podává tryskovým proudem v dávce 10-15 mg každých 6 hodin.
Maximální denní dávka pro intramuskulární a intravenózní podání pro dospělé do 65 let a děti nad 16 let je 90 mg; pro starší pacienty nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin – 60 mg.
Kontinuální IV infuze by neměla pokračovat déle než 24 hodin.
Při parenterálním podání by délka léčebného cyklu neměla přesáhnout 5 dní.
Při přechodu z parenterálního podávání léku na perorální podávání by celková denní dávka léku v obou lékových formách v den přechodu neměla překročit: 90 mg pro dospělé do 65 let a děti starší 16 let a 60 mg pro starší pacienty nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin. V tomto případě by dávka léku v tabletách v den přechodu neměla překročit 30 mg.

Kontraindikace

– úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní polypózy nosu a vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID (včetně anamnézy);
– kopřivka, rýma způsobená užíváním NSAID (v anamnéze);
– nesnášenlivost léků pyrazolonové řady;
– dehydratace, hypovolémie (bez ohledu na příčinu);
– krvácení nebo vysoké riziko jeho rozvoje;
— stav po aortokoronárním bypassu;
– potvrzená hyperkalémie;
– zánětlivá onemocnění střev;
– erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutním stadiu, peptické vředy;
– hypokoagulace (včetně hemofilie);
— těžké selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min);
– těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
– hemoragická mrtvice (potvrzená nebo suspektní);
– hemoragická diatéza;
– porucha krvetvorby;
– těhotenství;
– porod;
— období laktace (kojení);
– děti do 16 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena);
– přecitlivělost na ketorolak a další NSAID.
Lék se nepoužívá jako premedikace, udržovací anestezie nebo tišení bolesti před a během chirurgických operací (včetně porodnické praxe) kvůli vysokému riziku krvácení.
Lék není indikován k léčbě chronické bolesti.

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství, porodu a kojení.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin, metabolická acidóza.
Léčba: v případě perorálního podání léku – výplach žaludku, podání adsorbentů (aktivní uhlí); při perorálním a parenterálním podání – symptomatická terapie (udržování vitálních funkcí těla). Není dostatečně odstraněn dialýzou.

Nežádoucí účinky

Často – >3 %; méně často – 1-3%; zřídka –

Ketorolac je NSAID, které má výrazný analgetický účinek (zmírňující bolest) a má také protizánětlivé a mírné antipyretické účinky.
Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity enzymů COX-1 a COX-2 především v periferních tkáních, což vede k inhibici biosyntézy prostaglandinů – modulátorů citlivosti na bolest, zánětu a termoregulace. Ketorolac je racemická směs R(+) a S(-) enantiomerů, přičemž analgetický (bolest zmírňující) účinek je způsoben S(-) enantiomerem.
Ketorolac neovlivňuje opioidní receptory, netlumí dýchání, nezpůsobuje drogovou závislost a nemá sedativní ani anxiolytický účinek.
Z hlediska analgetického (bolesti tlumícího) účinku je srovnatelný s morfinem a výrazně lepší než ostatní NSA.
Po perorálním podání je nástup analgetického (bolest tlumícího) účinku zaznamenán po 1 hodině, maximálního účinku je dosaženo po 2-3 hodinách.
Po intramuskulárním podání je nástup analgetického (bolest tlumícího) účinku zaznamenán po 0.5 hodině, maximálního účinku je dosaženo po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika

Sání
Při perorálním podání se ketorolac dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost je 80-100 %. Cmax v krevní plazmě je 0.7-1.1 μg/ml a je dosaženo 40 minut po užití léku nalačno v dávce 10 mg. Jídlo bohaté na tuky snižuje Cmax léčiva v krvi a zpožďuje jeho dosažení o 1 hodinu.
Při intramuskulárním podání je absorpce úplná a rychlá. Po intramuskulárním podání léčiva v dávce 30 mg je Cmax v krevní plazmě 1.74-3.1 μg/ml, při dávce 60 mg – 3.23-5.77 μg/ml. Tmax je 15-73 min a 30-60 min.
Po intravenózní infuzi léku v dávce 15 mg je Cmax 1.96-2.98 mcg/ml, při dávce 30 mg – 3.69-5.61 mcg/ml.
Distribuce
Vazba na proteiny krevní plazmy je 99%. Při hypoalbuminémii se zvyšuje množství volné látky v krvi.
Vd je 0.15-0.33 l/kg.
Doba k dosažení Css při perorálním podání je 24 hodin při podávání 4krát denně (výše subterapeutické). Css po perorálním podání v dávce 10 mg je 0.39-0.79 mcg/ml.
Css při parenterálním podání je dosaženo po 24 hodinách při použití 4x denně (výše subterapeutické) a při intramuskulárním podání v dávce 15 mg je 0.65-1.13 mcg/ml, při intramuskulárním podání v dávce 30 mg – 1.29-2.47 mcg/ml; s nitrožilní infuzí v dávce 15 mg – 0.79-1.39 mcg/ml, s nitrožilní infuzí v dávce 30 mg – 1.68-2.76 mcg/ml.
Špatně prochází hematoencefalickou bariérou, proniká placentou (10 %).
Vylučováno do mateřského mléka: při perorálním podání 10 mg ketorolaku matkou je Cmax v mateřském mléce dosaženo 2 hodiny po první dávce a je 7.3 ng/ml, 2 hodiny po druhé dávce ketorolaku (při použití léku 4 krát denně), Cmax je 7.9 ng/ml.
Při parenterálním podání se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.
Метаболизм
Více než 50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou glukuronidy a p-hydroxyketorolak.
Vylučování
Vylučuje se močí – 91% (40% ve formě metabolitů), stolicí – 6%. Neodstraňuje se hemodialýzou.
Po perorálním podání je T1/2 u pacientů s normální funkcí ledvin 2.4-9 hodin (průměrně 5.3 hodiny).
Po intramuskulárním podání 30 mg je T1/2 3.5-9.2 hodiny po intravenózním podání 30 mg, T1/2 je 4-7.9 hodin.
Celková clearance při intramuskulárním podání 30 mg je 0.023 l/kg/h, při intravenózní infuzi 30 mg – 0.03 l/kg/h.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů s renální insuficiencí se Vd léku může zvýšit 2krát a Vd jeho R-enantiomeru o 20 %. Při koncentraci kreatininu v krevní plazmě 19-50 mg/l při intramuskulárním podání 30 mg léčiva je celková clearance 0.015 l/kg/h.
U pacientů s poruchou funkce ledvin s plazmatickou koncentrací kreatininu 19-50 mg/l (168-442 μmol/l) je T1/2 10.3-10.8 hodin, se závažnějším selháním ledvin – více než 13.6 hodin.
Funkce jater neovlivňuje T1/2.
U starších pacientů je celková clearance po intramuskulárním podání v dávce 30 mg 0.019 l/kg/h. T1/2 je prodloužena u starších pacientů a zkrácena u mladých pacientů.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem, při teplotě 15° až 25°C.

Zvláštní instrukce

Při použití v kombinaci s jinými NSAID může dojít k retenci tekutin, srdeční dekompenzaci a arteriální hypertenzi.
Ke snížení rizika rozvoje gastropatie NSAID jsou předepsány antacida, misoprostol a omeprazol.
Účinek na agregaci krevních destiček přetrvává 24-48 hodin.
Hypovolemie zvyšuje riziko rozvoje nežádoucích reakcí z ledvin.
V případě potřeby může být předepsán v kombinaci s opioidními analgetiky.
Neužívejte současně s paracetamolem déle než 5 dnů.
Pacientům s poruchami srážlivosti krve je lék předepisován pouze za stálého sledování počtu krevních destiček, zejména v pooperačním období, které vyžaduje pečlivé sledování hemostázy.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Vzhledem k tomu, že u významné části pacientů, kterým je předepsán Ketorolac, se vyvinou nežádoucí účinky z centrálního nervového systému (ospalost, závratě, bolest hlavy), doporučuje se vyhnout se provádění prací, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé reakce (řízení vozidel, práce s mechanismy).

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.