Monopril: na co je předepsán (tablety), dávkování, ceny
Jedna tableta léku obsahuje:
účinná látka – Fosinopril sodný – 20,0 mg
Pomocné látky: bezvodá laktóza 126,0 mg, mikrokrystalická celulóza 40,0 mg, krospovidon 7,0 mg, povidon 4,0 mg, natrium-stearylfumarát 3,0 mg
Monopril je antihypertenzivum.
Farmakodynamika
Fosinopril je ester, který je v těle hydrolyzován enzymy na účinnou látku fosinoprilát. Díky specifické vazbě fosfinátové skupiny s ACE zabraňuje přeměně angiotenzinu I na vazokonstrikční angiotenzin II, což vede k vazodilataci a poklesu sekrece aldosteronu.
Poslední účinek může mít za následek mírné zvýšení koncentrace draslíkových iontů v séru (v průměru 0,1 mEq/l) a snížení koncentrace sodných iontů a objemu tekutiny. Fosinopril inhibuje metabolismus peptidu bradykininu, který má silný vazodilatační účinek, díky kterému může být zesílen antihypertenzní účinek léku.
Pokles krevního tlaku není provázen změnou objemu cirkulující krve, prokrvení mozkem a ledvinami, prokrvení vnitřních orgánů, kosterního svalstva, kůže nebo reflexní aktivity myokardu. Po perorálním podání se hypotenzní účinek rozvíjí do 1 hodiny, maxima dosahuje po 3–6 hodinách a přetrvává 24 hodin.
Při srdečním selhání je pozitivních účinků přípravku Monopril® dosaženo především inhibicí systému renin-aldosteron. Inhibice ACE vede ke snížení preloadu i afterloadu myokardu.
Droga pomáhá zvýšit toleranci k fyzické aktivitě a snížit závažnost srdečního selhání.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je absorpce přibližně 30–40 %. Míra absorpce není ovlivněna příjmem potravy, ale její rychlost může být pomalejší. K hydrolytické přeměně fosinoprilu působením enzymů na fosinoprilát dochází především v játrech a gastrointestinální sliznici.
V případě poruchy funkce jater může být rychlost hydrolýzy zpomalena a stupeň přeměny se výrazně nemění. Cmax v krevní plazmě je dosaženo přibližně po 3 hodinách a nezávisí na podané dávce. Fosinoprilát se váže z ≥ 95 % na proteiny, má relativně malý distribuční objem a je mírně vázán na buněčné složky krve.
Fosinopril se z těla vylučuje rovnoměrně játry a ledvinami. U pacientů s arteriální hypertenzí s normální funkcí ledvin a jater je hodnota T1/2 fosinoprilátu přibližně 11,5 hodiny. U pacientů se srdečním selháním je hodnota T1/2 během hemodialýzy a peritoneální dialýzy průměrně 14 a 2 %, ve vztahu k hodnotám clearance močoviny.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl U pacientů s poruchou funkce jater (s alkoholickou nebo biliární cirhózou) může být rychlost hydrolýzy fosinoprilu snížena, ale stupeň hydrolýzy se významně nemění. Celková clearance fosinoprilátu z Tělo těchto pacientů je přibližně poloviční ve srovnání s pacienty s normální funkcí jater.
Dávkování a podávání
Před zahájením léčby arteriální hypertenze je nutné analyzovat dříve podávanou antihypertenzivu, stupeň zvýšení krevního tlaku, omezení množství dietní soli a/nebo tekutin a další klinické okolnosti. Pokud je to možné, dříve užívaná antihypertenzní léčba by měla být přerušena několik dní před zahájením léčby přípravkem Monopril.
Doporučená počáteční dávka je 10 mg jednou denně. Dávka by měla být zvolena v závislosti na dynamice snižování krevního tlaku. Průměrná dávka je 1-10 mg jednou denně. Pokud nedojde k dostatečnému hypotenznímu účinku, může být možné další podávání diuretik.
Pokud je léčba přípravkem Monopril zahájena během probíhající diuretické terapie, jeho počáteční dávka by neměla překročit 10 mg pod pečlivým lékařským dohledem nad stavem pacienta. Aby se snížilo riziko rozvoje arteriální hypotenze, diuretika by měla být vysazena 2-3 dny před zahájením léčby přípravkem Monopril.
U chronického srdečního selhání je doporučená počáteční dávka 10 mg jednou denně. V závislosti na terapeutické účinnosti lze dávku v týdenních intervalech zvyšovat až na maximálně 1 mg jednou denně. Na začátku a během léčby je nutný pečlivý lékařský dohled. Rozvoj arteriální hypotenze po podání úvodní dávky by neměl ovlivňovat pečlivý výběr dávky přípravku Monopril po účinné úlevě od arteriální hypotenze. V případě srdečního selhání se Monopril doporučuje užívat v kombinaci s diuretikem.
Arteriální hypertenze, srdeční selhání.
přecitlivělost na fosinopril nebo jakoukoli jinou látku obsaženou v léku;
anamnéza angioedému, vč. a po užití jiných ACE inhibitorů;
těhotenství;
období laktace;
věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
S opatrností:
selhání ledvin;
hyponatremie (riziko dehydratace, arteriální hypotenze, chronické selhání ledvin);
bilaterální stenóza renální arterie nebo stenóza arterie do solitární ledviny;
aortální stenóza;
stav po transplantaci ledviny;
desenzibilizace;
systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně systémového lupus erythematodes, sklerodermie) – zvýšené riziko rozvoje neutropenie nebo agranulocytózy;
hemodialýza;
cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrální oběhové insuficience);
IHD; chronické srdeční selhání stadium III–IV (podle klasifikace NYHA);
diabetes mellitus;
potlačení hematopoézy kostní dřeně;
hyperkalemie;
u starších pacientů;
dna;
na dietě s omezením soli;
stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení, předchozí léčby diuretiky).
Z kardiovaskulárního systému: závratě, pocit bušení srdce, bolest na hrudi.
Z dýchacího systému: kašel.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: pocit únavy, smyslové poruchy (včetně parestézie).
Z pohybového aparátu: myalgie.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, dyspepsie, poruchy chuti.
Nežádoucí účinky při užívání přípravku Monopril jsou zpravidla mírné a dočasné u mladých i starších pacientů.
Současné užívání antacidů (včetně hydroxidu hlinitého, hydroxidu hořečnatého, simetikonu) může snížit absorpci fosinoprilu (Monopril a výše uvedené léky by se měly užívat s odstupem alespoň 2 hodin).
U pacientů, kteří dostávají Monopril současně se solemi lithia, může dojít ke zvýšení koncentrace lithia v krevní plazmě a riziku rozvoje intoxikace lithiem (používat současně s opatrností).
Při předepisování přípravku Monopril je třeba vzít v úvahu, že indomethacin a další NSAID (včetně kyseliny acetylsalicylové) mohou snížit antihypertenzní účinek inhibitorů ACE, zejména u pacientů s hypertenzí s nízkou hladinou reninu.
Při použití přípravku Monopril v kombinaci s diuretiky nebo v kombinaci s přísnou dietou omezující příjem soli nebo s dialýzou se může rozvinout závažná arteriální hypotenze, zejména v první hodině po podání úvodní dávky fosinoprilu.
Při použití přípravku Monopril v kombinaci s kalium šetřícími diuretiky (včetně spironolaktonu, amiloridu, triamterenu) s doplňky stravy obsahujícími draslík se zvyšuje riziko rozvoje hyperkalemie (užívat současně s opatrností; je nutné časté sledování hladin draslíku v séru).
Biologická dostupnost přípravku Monopril se nemění, pokud se lék používá v kombinaci s chlortalidonem, nifedipinem, propranololem, hydrochlorothiazidem, cimetidinem, metoklopramidem, propanthelinem, digoxinem, kyselinou acetylsalicylovou a warfarinem.
ACE inhibitory mohou zvýšit antihypertenzní účinek léků používaných k celkové anestezii.
Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku, bradykardie, šok, porucha rovnováhy voda-elektrolyt, akutní selhání ledvin, stupor.
Léčba: Lék je třeba vysadit, je indikován výplach žaludku, podávání sorbentů (například aktivního uhlí), vazopresorických látek, infuze 0,9% roztoku chloridu sodného a následně symptomatická a podpůrná léčba. Použití hemodialýzy je neúčinné.
Pokud se při užívání přípravku Monopril rozvine angioedém, je třeba přípravek okamžitě vysadit. Pacienti by měli být upozorněni, že pokud dojde k otoku obličeje, očí, rtů a jazyka, křečím laryngeálních svalů nebo potížím s dýcháním, měli by okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem. V takových případech je nutné rychlé subkutánní podání roztoku adrenalinu (1:1000) a další neodkladná léčebná opatření.
Při předepisování léku pacientům užívajícím desenzibilizační léčbu je třeba postupovat opatrně, protože Existuje riziko rozvoje anafylaktoidních reakcí.
Anafylaktoidní reakce byly také hlášeny u Monoprilu během hemodialýzy přes vysokoprůtokové membrány a během LDL aferézy s adsorpcí na dextransulfát. V takových případech je třeba zvážit použití jiného typu dialyzační membrány nebo jiné medikamentózní terapie.
Ve vzácných případech se u pacientů s nekomplikovanou arteriální hypertenzí při použití přípravku Monopril vyvinula arteriální hypotenze. Symptomatická hypotenze s ACE inhibitory se nejpravděpodobněji objeví u pacientů, kteří dostávají intenzivní diuretickou léčbu a/nebo dietu s omezením soli, stejně jako u pacientů podstupujících renální dialýzu. Dočasná hypotenzní reakce není kontraindikací pro použití léku po opatřeních k hydrataci těla.
Při chronickém srdečním selhání se současnou renální insuficiencí nebo bez ní může léčba ACE inhibitory způsobit nadměrný antihypertenzní účinek, který může vést k oligurii nebo azotemii a ve vzácných případech k akutnímu selhání ledvin a smrti. Proto je při léčbě chronického srdečního selhání přípravkem Monopril nutné pečlivě sledovat stav pacientů, zejména během prvních 2 týdnů léčby, stejně jako při jakémkoli zvýšení dávky fosinoprilu nebo diuretika.
U pacientů s normálním nebo nízkým krevním tlakem, kteří dříve dostávali intenzivní diuretickou léčbu a s nízkou hladinou sodíku v krvi, může být nutné snížit dávku diuretika. Arteriální hypotenze není kontraindikací dalšího užívání přípravku Monopril. Určité snížení systémového TK je normální a žádoucí účinek při zahájení léčby při srdečním selhání.
Rozsah tohoto snížení je největší v časných stádiích léčby a stabilizuje se během 1-2 týdnů terapie. Krevní tlak se obvykle vrátí na hodnoty před léčbou bez ztráty terapeutické účinnosti.
Pokud se během léčby přípravkem Monopril objeví znatelná žloutenka a výrazné zvýšení aktivity jaterních enzymů, je třeba lék vysadit a předepsat vhodnou léčbu.
U pacientů s arteriální hypertenzí a stenózou renální artérie jedné nebo obou ledvin, stejně jako při současném užívání diuretik bez známek renálního vaskulárního onemocnění během léčby ACE inhibitory, je možné zvýšení hladiny dusíku močoviny v krvi a sérového kreatininu .
Tyto účinky jsou obvykle reverzibilní a vymizí po ukončení léčby. Snížení dávky diuretika a/nebo Monoprilu může být nezbytné. U pacientů se závažným chronickým srdečním selháním, u kterých může funkce ledvin záviset na aktivitě systému renin-angiotenzin-aldosteron, může léčba ACE inhibitory vést k oligurii. nebo k progresivní azotemii a ve vzácných případech k akutnímu selhání ledvin a/nebo smrti.
U pacientů se srdečním selháním, diabetem mellitus, kteří současně užívají draslík šetřící diuretika, doplňky draslíku a/nebo náhražky soli obsahující draselné soli nebo jiné léky zvyšující obsah draslíku v krvi (např. heparin), zvyšuje užívání ACE inhibitorů riziko rozvoje hyperkalémie.
Vzhledem k tomu, že se fosinopril vylučuje z těla dvěma cestami, obvykle není nutné snižovat dávku přípravku Monopril při léčbě arteriální hypertenze a srdečního selhání u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.
Neexistují žádné rozdíly v účinnosti a bezpečnosti léčby přípravkem Monopril u pacientů ve věku 65 let a starších a mladších pacientů. U starších pacientů však nelze vyloučit vyšší citlivost na lék.
Monitorování laboratorních parametrů
Při užívání přípravku Monopril je třeba pravidelně stanovovat počet leukocytů v periferní krvi, přičemž je třeba věnovat pozornost pacientům s poruchou funkce ledvin, zejména na pozadí kolagenóz (systémový lupus erythematodes nebo sklerodermie), protože Ve vzácných případech bylo hlášeno, že inhibitory ACE způsobují agranulocytózu a supresi kostní dřeně, s vyšší pravděpodobností u této kategorie pacientů.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost přípravku Monopril u dětí nebyla stanovena.
Lék by měl být skladován na suchém místě při pokojové teplotě.
Podmínky dovolené z lékáren
Pro dospělé podle předpisu lékaře