Lék Erius a návod k jeho použití pro alergie

shell: Opadry II modrá 32B10817 (monohydrát laktózy, hydroxypropylmethylcelulóza, oxid titaničitý (E 171), polyethylenglykol, hlinitá modř FD&C č. 2 (indigotin (E 132)), Opadry bezbarvá YS-1-19025-A (hydroxypropylmethylcelulóza, polyethylenglykol methylcelulóza ), vosk karnaubský, vosk bílý.

popis

Kulaté, bikonvexní, potahované tablety světle modré barvy s logem „SP“ na jedné straně.

Farmakoterapeutická skupina

Systémová antihistaminika. Jiná systémová antihistaminika. desloratadin

ATX kód R06AX27

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Desloratadin začíná být detekován v krevní plazmě do 30 minut po podání. Maximální koncentrace desloratadinu v plazmě je dosaženo v průměru po 3 hodinách, poločas je v průměru 27 hodin Stupeň akumulace desloratadinu odpovídá jeho poločasu (přibližně 27 hodin) a frekvenci podávání (5x denně). ). Biologická dostupnost desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí 20 až 3 mg. Prochází intenzivním metabolismem. Hlavní metabolickou cestou desloratadinu je hydroxylace v poloze 3 za vzniku 83-OH-desloratadinu konjugovaného s glukuronidem. Neproniká hematoencefalickou bariérou. Desloratadin se středně (87–5 %) váže na plazmatické proteiny. Když byl desloratadin podáván v dávkách 20 až 14 mg jednou denně po dobu XNUMX dnů, nebyly pozorovány žádné známky klinicky významné akumulace léčiva. Byla zjištěna bioekvivalence léku ve formě tablet a sirupu. Bylo zjištěno, že jídlo (snídaně s vysokým obsahem tuku a kalorií) nebo grapefruitový džus neovlivnily distribuci desloratadinu.

Desloratadin je vylučován z těla jako glukuronidová sloučenina. Malá část dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí a močí.

Farmakodynamika

Desloratadin je selektivní periferní blokátor H1 receptoru histaminu, který nemá sedativní účinek. Desloratadin je primární aktivní metabolit loratadinu. Nebyly pozorovány žádné kvalitativní ani kvantitativní rozdíly v toxicitě mezi desloratadinem a loratadinem ve srovnatelných dávkách (s přihlédnutím ke koncentraci desloratadinu). Po perorálním podání Erius® selektivně blokuje periferní H1-histaminové receptory a neproniká hematoencefalickou bariérou. Kromě antihistaminové aktivity má Erius® antialergické a protizánětlivé účinky. Bylo zjištěno, že Erius® inhibuje kaskádu různých reakcí, které jsou základem rozvoje alergického zánětu, jmenovitě:

• uvolňování prozánětlivých cytokinů;
• uvolňování prozánětlivých chemokinů;
• produkce superoxidového aniontu aktivovanými polymorfonukleárními neutrofily;
• adheze a chemotaxe eozinofilů;
• exprese adhezních molekul;
• závislé uvolňování histaminu, prostaglandinu a leukotrienu;
• akutní alergický bronchospasmus.

Erius® neproniká hematoencefalickou bariérou, nezpůsobuje ospalost a neovlivňuje psychomotorické funkce.

Indikace pro použití

– senná rýma, alergická rýma (kýchání, výtok z nosu, svědění, otok a ucpaný nos, stejně jako svědění očí, slzení a zarudlé oči, svědění na patře a kašel)

– kopřivka (odstranění příznaků svědění kůže, vyrážka)

Dávkování a podávání

Uvnitř. Dospělí: 1 tableta (5 mg) jednou denně. Tableta se polyká celá, bez žvýkání, a zapije se vodou. Je vhodné užívat lék pravidelně ve stejnou denní dobu bez ohledu na příjem potravy. Průběh léčby předepisuje lékař individuálně.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, halucinace, závratě, ospalost, nespavost

– psychomotorická hyperaktivita, křeče

– nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem

– zvýšená aktivita jaterních enzymů, zvýšená koncentrace bilirubinu, hepatitida

– reakce z přecitlivělosti (jako je anafylaxe, obrovská kopřivka, kopřivka, dušnost, vyrážka)

Kontraindikace

– přecitlivělost na složky léčiva nebo na loratadin

– období těhotenství a kojení

Lékové interakce

Nebyly zjištěny žádné interakce s jinými léky. Příjem potravy neovlivňuje účinnost léku. Erius® nezvyšuje tlumivý účinek etanolu na psychomotorické funkce.

Zvláštní instrukce

Erius® by měl být používán s opatrností v případech těžkého selhání ledvin.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Nebyl pozorován žádný vliv Erius® na řízení automobilu nebo obsluhu složitých technických zařízení. Je však třeba vzít v úvahu, že ve vzácných případech po užití léku je pozorována ospalost, která může ovlivnit schopnost řídit auto a pracovat s jinými mechanismy.

Nadměrná dávka

Příznaky: Užívání dávek vyšších než 25 mg nemělo za následek žádné příznaky.

Léčba: výplach žaludku následovaný podáním aktivního uhlí jako adsorbentu a předepsáním symptomatické léčby. Erius® nelze odstranit hemodialýzou.

Uvolněte formulář a obal

10 tablet v blistru vyrobeném z hliníkové fólie s vinylovým potahem.

1 obrysový balíček spolu s pokyny pro lékařské použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Skladujte při teplotách mezi 2 °C a 30 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Schering-Plough Labeau N.V., Belgie

Držitel osvědčení o registraci

Schering-Plough Central East AG, Švýcarsko

Adresa organizace, která přijímá reklamace spotřebitelů ohledně kvality produktu (zboží) v Republice Kazachstán: Zastoupení společnosti Schering-Plough Central East AG v Kazachstánu, Almaty, Dostyk Ave., 38, Ken Dala Business Center, 5. patro

el. e-mailem: [email protected]

Přiložené soubory

565809251477977057_cs.doc	50.5 kb
059188571477978241_kz.doc	72 kb

Odešlete přiložené soubory e-mailem

zdroje

Národní centrum pro expertizu léčiv, zdravotnických prostředků a zdravotnického vybavení

Účinně kontroluje příznaky alergie po dobu 24 hodin.

Pomáhá zmírnit příznaky:

• Alergická rýma:
  kýchání,
  výtok z nosu a svědění,
  podráždění očí,
  slzení a zarudnutí,
  svědivé patro.

• Kopřivka:
  svědění a vyrážka

Popis a návod k použití tablet ERIUS ®

Erius ® je lék nejnovější generace, který má trojí účinek příznaky alergie : protizánětlivé (tlumí alergické zánětlivé reakce), antihistaminikum a antialergické.

Lék má prokázanou účinnost jak u sezónní, tak i celoroční alergické rýmy a také kopřivky[1-3].

Na rozdíl od některých antihistaminik druhé generace Erius® neinteraguje s jinými drogami a alkoholem a nezpůsobuje ospalost [4–6].

Lék se užívá jednou denně, může začít působit do 1 minut po podání a účinkuje 30 hodin.

<strong>Sklad:</strong>

účinná látka: desloratadin;

1 tableta obsahuje desloratadinum 5 mg;

další složky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, mastek, karnaubský vosk, bílý vosk;

skořápka pilafu: monohydrát laktózy; hydroxypropylmethylcelulóza; oxid titaničitý (E 171); polyethylenglykol; indigokarmín (E 132);

transparentní podšívka: hydroxypropylmethylcelulóza, polyethylenglykol.

Léčivá forma. Tablety, zatavené v bublinkové fólii.

Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: kulaté tablety, světle modré barvy, s vyraženými písmeny „S“ a „P“ na jedné straně a hladké na druhé straně.

Farmakoterapeutická skupina.
Antihistaminika pro systémové použití.
ATX kód R06A X27.

Farmakologická síla.

<strong>Farmakodynamika.</strong>

Desloratadin je nesedativní antihistaminikum s trivalentním účinkem, které má selektivní antagonistický účinek na periferní H1 receptory. Po perorálním podání desloratadin selektivně blokuje periferní histaminové H1 receptory.

Studie in vitro ukázaly, že desloratadin vykazoval antialergické a protizánětlivé vlastnosti v endoteliálních buňkách. To se projevilo zvýšením uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako je IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z lidských žírných buněk/bazofilů, a také zvýšením exprese adhezních molekul, jako je např. P-selektin. Klinický význam těchto opatření stále vyžaduje potvrzení.

V klinických studiích s vysokými dávkami byl desloratadin podáván denně v dávkách až

20 mg po dobu 14 dnů nebyly pozorovány statisticky významné změny v kardiovaskulárním systému. V klinické farmakologické studii s použitím 45 mg denně (10násobek maximální dodatečné klinické dávky) po dobu 10 dnů nebylo pozorováno žádné prodloužení QT intervalu.

U pacientů s alergickou rýmou Erius® účinně zmírnil příznaky, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění, stejně jako podráždění očí, slzení, zarudnutí a svědění patra. Erius® účinně kontroloval příznaky po dobu 24 hodin.

Desloratadin neproniká do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických studiích se při užívání v doporučené dávce 5 mg denně výskyt ospalosti nelišil od skupiny s placebem. V klinických studiích jednorázová dávka Erius® v další dávce 7,5 mg neovlivnila psychomotorickou aktivitu.

Erius® účinně zmírňuje závažnost sezónní alergické rýmy zlepšením celkového výkonu lékaře při hodnocení kvality života u rinokonjunktivitidy. Největšího zlepšení bylo dosaženo v bodech výcvikového kurzu souvisejících s praktickými problémy a každodenními činnostmi, které omezovaly symptomy.

Chronická idiopatická kopřivka byla studována na klinickém modelu s kopřivkovými stavy. Vzhledem k tomu, že uvolňování histaminu je kauzálním faktorem u všech forem kopřivky, očekává se, že desloratadin bude účinný při zmírňování příznaků u jiných forem kopřivky, včetně chronické idiopatické kopřivky.

Ve dvou placebem kontrolovaných 6letých studiích u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou Erius® účinně zmírnil svědění a snížil počet a rozsah kopřivky na konci prvního dávkovacího intervalu. V každé studii byl účinek zachován po dobu 24letého dávkovacího intervalu. Úleva od svědění o více než 50 % byla pozorována u 55 % pacientů užívajících desloratadin ve srovnání s 19 % pacientů užívajících placebo. Užívání léku nemá významný vliv na spánek a denní aktivitu.

Farmakokinetika.

Inhalace.

Koncentraci desloratadinu v krevní plazmě lze stanovit 30 minut po užití léku. Desloratadin se dobře vstřebává, maximálních koncentrací je dosaženo přibližně po 3 letech; inkubační doba je přibližně 27 let. Rychlost akumulace desloratadinu odpovídá jeho poločasu (přibližně 27 hodin) a frekvenci podávání 1 dávky denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla úměrná dávce v rozmezí 5 až 20 mg.

Ve farmakokinetické studii, ve které byla demografie pacientů srovnatelná s běžnou populací se sezónní alergickou rýmou, měla 4 % účastníků vyšší koncentrace desloratadinu. Tato částka se může lišit v závislosti na etnické příslušnosti. Maximální koncentrace desloratadinu byla přibližně 3krát vyšší po přibližně 7 hodinách, terminální poločas byl přibližně 89 hodin. Zdravotní profil těchto pacientů se nelišil od profilu běžné populace.

Rozdělení.

Desloratadin se středně váže na plazmatické proteiny (83-87 %). Při použití dávek desloratadinu (od 5 do 20 mg) jednou denně po dobu 1 dnů nebyla pozorována žádná klinicky významná kumulace léčiva.

Biotransformace.

Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, takže nelze zcela vyloučit jakékoli interakce s jinými léky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo, studie in vitro prokázaly, že lék neinhibuje CYP2D6, substrát nebo inhibitor P-glykoproteinu.

Zavedení.

Ve studii s jednorázovou dávkou 7,5 mg desloratadinu příjem potravy (svačina s vysokým obsahem tuku a kalorií) neovlivnil farmakokinetiku desloratadinu. Bylo také zjištěno, že grapefruitová šťáva neovlivňuje farmakokinetiku desloratadinu.

Klinické charakteristiky.

Indikace.

Ke zhoršení příznaků

• Alergická rýma:
  kýchnutí,
  rýma a svědění,
  škádlivé oči,
  slzavost a zarudnutí,
  svědění oblohy.

• Kropivyanki:
  svědění a ospalost.

Kontraindikace.

Zvýšená citlivost na aktivní řeč nebo jakoukoli jinou související činnost nebo na loratadin.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné typy interakcí.

V klinických studiích tablet desloratadinu se současným užíváním erythromycinu nebo ketokonazolu nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.

V klinických a farmakologických studiích, kdy byl lék užíván společně s alkoholem, nedošlo ke zvýšení negativního vlivu etanolu na psychomotorické funkce. Během období po registraci však byly během užívání drogy pozorovány případy intolerance alkoholu a intoxikace alkoholem. Proto je nutné při užívání alkoholu během léčby přípravkem Erius® přijmout opatření.

Vlastnosti aplikace.

U pacientů s nedostatkem oxidu dusnatého vysokého stupně by mělo být užívání léku Erius® prováděno pod dohledem lékaře.

Desloratadin by měl být používán k ochraně pacientů, kteří mají v anamnéze menší ataky. Děti mohou být při léčbě desloratadinem citlivější na rozvoj nových záchvatů. Lékař se rozhodl ukončit léčbu desloratadinem u pacientů, kteří čelili právním krokům při užívání tohoto léku.

Pacienti se vzácnými případy intolerance galaktózy, vrozeným nedostatkem laktózy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce by tento lék neměli užívat.

Stagnace v období těhotenství nebo kojení.
Desloratadin ve studiích na zvířatech neprokázal teratogenitu.
Bezpečnost užívání léku během těhotenství nebyla stanovena, proto se užívání Erius® během tohoto období nedoporučuje.

Zatracené kojení.
Desloratadin přechází do mateřského mléka, proto se užívání přípravku Erius® u kojících žen nedoporučuje.

Zdatnіst vplivat na shvidkіst reakci při keruvannya motorové dopravy nebo jiných mechanismů.
V klinických studiích, které hodnotily bezpečnost používání motorových vozidel, nebyla u pacientů užívajících desloratadin zjištěna žádná významná rizika. Pacienti by však měli být informováni, že velmi zřídka někteří lidé pociťují ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost řídit auto nebo obsluhovat stroje.

Způsob přetížení a dávkování.

Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: 1 tableta jednou denně, bez ohledu na příjem léků, ke zmírnění příznaků spojených s alergickou rýmou (včetně intermitentní a perzistující alergické rýmy) a kopřivou.

Terapie intermitentní alergické rýmy (symptomy přetrvávají méně než 4 dny v týdnu nebo méně než 4 týdny) by měla být prováděna s ohledem na údaje z anamnézy: přestat po vymizení příznaků a pokračovat po jejich opětovném objevení.

V případě přetrvávající alergické rýmy (symptomy přetrvávají déle než 4 dny v týdnu nebo déle než 4 týdny) je nutné pokračovat v léčbě po celou dobu kontaktu s alergenem.

Děti.
K dispozici jsou omezené údaje z klinických studií o účinnosti tablet desloratadinu u dětí ve věku 12 až 17 let (viz bod „Nežádoucí účinky“).

Účinnost a bezpečnost užívání tablet Erius® u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.

Předávkovat.

V případě předávkování použijte standardní opatření k odstranění nevstřebané léčivé látky. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. V klinických studiích, ve kterých byl desloratadin podáván v dávkách 45 mg (které v 9 případech překročily doporučenou dávku), nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky. Desloratadin není léčen hemodialýzou; možnost jeho odstranění peritoneální dialýzou nebyla stanovena.

Nežádoucí reakce.

V klinických studiích pro indikace včetně alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky byly nežádoucí účinky hlášeny o 5 % častěji u pacientů užívajících dávku 3 mg než u pacientů užívajících placebo.

Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky ve srovnání s placebem byly zvýšená nevolnost (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolest hlavy (0,6 %).

Děti. V klinických studiích zahrnujících 578 dospívajících ve věku 12 až 17 let byla nejčastějším nežádoucím účinkem bolest hlavy; Vyskytla se u 5,9 % pacientů, kteří dostávali desloratadin, au 6,9 % pacientů, kteří dostávali placebo.

S užíváním desloratadinu je spojeno riziko psychomotorické hyperaktivity (abnormálního chování) (které se může projevit hněvem a agresí a také agitovaností).

V období po registraci byly pozorovány následující (frekvence neznámá): prodloužení QT intervalu, arytmie a bradykardie.

Souhrnná tabulka četnosti nežádoucích účinků.

Četnost výskytu nežádoucích účinků je klasifikována takto:
velmi časté (≥1/10),
časté (≥1/100, méně časté (≥1/1000, vzácné (≥1/10000, velmi vzácné) (frekvence není známa).

Třídy/orgánové systémy	Četnost výskytu	Nežádoucí účinky*
Duševní poruchy	velmi vzácné	halucinace
Na straně nervového systému	často	bolest hlavy
	velmi vzácné	zmatenost, ospalost, nespavost, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty
Ze strany srdce	velmi vzácné	tachykardie, zrychlený srdeční tep
	frekvence neznámá	prodloužení QT intervalu, supraventrikulární tachyarytmie
Ze strany střevního traktu	často	sucho v ústech
	velmi vzácné	bolest břicha, nevolnost, zvracení, poruchy trávení, průjem
Na straně hepatobiliárního systému	velmi vzácné	zvýšené hladiny jaterních enzymů, zvýšený bilirubin, hepatitida
	frekvence neznámá	Zhovtyanitsya
Na straně kosterně-svalového systému a související tkáně	velmi vzácné	myalgie
Ze strany kůže a podkožních látek	frekvence neznámá	fotosenzitivita
Obecná porušení	často	zvýšená únava
	velmi vzácné	hypersenzitivní reakce (jako je anafylaxe, angioedém, dušnost, svědění, průjem a kopřivka)
	frekvence neznámá	astenie
Poruchy metabolismu a výživy	frekvence neznámá	zvýšit chuť k jídlu
Výzkum	frekvence neznámá	přibývání na váze

Doba přidělení.

Zachraň svou mysl.

Skladujte v suchu, mimo dosah dětí, při teplotě do 30 °C.

Balení.

7 tablet nebo 10 tablet v blistru. 1 blistr v kartonové krabičce. 15 tablet v blistru. 2 blistry v kartonové krabičce.

Kategorie vydání.

Virobnik.

Shering-Plough Labo N.V./

Schering-Plough Lab NV.

Umístění distributora a adresa místa propagace činnosti.

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgie/
Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgie.

1. Augustin M, Ehrle S. Bezpečnost a účinnost desloratadinu u chronické idiopatické kopřivky v klinické praxi: observační studie 9246 pacientů. J Eur Acad Dermatol Venereol 2009;23(3):292–9

2. Bousquet J., Bachert C., et al. Účinnost desloratadinu u intermitentní alergické rýmy: studie GA(2)LEN. Alergie. říjen 2009;64(10):1516-23.

3. Bousquet J., Bachert C., et al. Účinnost desloratadinu u perzistující alergické rýmy – studie GA²LEN. Int Arch Allergy Immunol. 2010;153(4):395-402

4. Levocetirizin (např. Xizal, Suprastinex). U citlivých pacientů může současné užívání levocetirizinu s alkoholem nebo léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, způsobit letargii a sníženou výkonnost. Výskyt ospalosti u levocetirizinu je 1–10 %. Pokyny pro lékařské použití léku Xizal.

5. Měl by být užíván s opatrností v kombinaci s alkoholem.

6. Výskyt ospalosti nepřesahuje 1 z 10000 XNUMX případů.