Co je součástí Enalaprilu, návod k použití, indikace
Forma uvolňování, balení a složení léku Enalapril-FPO ®
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením.
| Tabulka 1. | |
| enalapril maleát | 5 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát, mastek.
od 7 do 30 ks. — obaly s komůrkovým obrysem (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly.
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením.
| Tabulka 1. | |
| enalapril maleát | 10 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát, mastek.
od 7 do 30 ks. — obaly s komůrkovým obrysem (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly.
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a půlicí rýhou.
| Tabulka 1. | |
| enalapril maleát | 20 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy, bramborový škrob, mikrokrystalická celulóza, koloidní oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát, mastek.
od 7 do 30 ks. — obaly s komůrkovým obrysem (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: ACE inhibitor
Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitor
Farmakologický účinek
Antihypertenzivum, ACE inhibitor. Enalapril je proléčivo: jeho hydrolýza vede k enalaprilátu, který inhibuje ACE. Jeho mechanismus účinku je spojen s poklesem tvorby angiotenzinu II z angiotenzinu I, jehož snížení vede k přímému poklesu uvolňování aldosteronu. Současně klesá celková periferní vaskulární rezistence, systolický a diastolický krevní tlak a post- a preload na myokardu.
Rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly, přičemž není pozorováno žádné reflexní zvýšení srdeční frekvence. Hypotenzní účinek je výraznější při vysokých hladinách plazmatického reninu než při normálních nebo nízkých hladinách. Snížení krevního tlaku v terapeutických mezích neovlivňuje cerebrální oběh, průtok krve v mozkových cévách je udržován na dostatečné úrovni i na pozadí sníženého krevního tlaku. Zlepšuje koronární a renální průtok krve.
Při dlouhodobém užívání snižuje hypertrofii myokardu levé komory a myocytů stěn odporových tepen, zabraňuje progresi srdečního selhání a zpomaluje rozvoj dilatace levé komory. Zlepšuje prokrvení ischemického myokardu. Snižuje agregaci krevních destiček a má určitý diuretický účinek.
Nástup hypotenzního účinku při perorálním podání je 1 hodina, dosahuje maxima po 4–6 hodinách a trvá až 24 hodin, u některých pacientů je k dosažení optimální hladiny krevního tlaku nutná léčba po dobu několika týdnů. Při srdečním selhání je pozorován znatelný klinický účinek při dlouhodobé léčbě – 6 měsíců nebo déle.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se vstřebá 60 % léčiva. Biologická dostupnost léčiva je 40 %. Příjem potravy neovlivňuje absorpci enalaprilu. C max enalaprilu v krevní plazmě je dosaženo po 1 hodině, enalaprilát – 3-4 hodiny.
Vazba enalaprilu na proteiny krevní plazmy je až 50 %.
Enalapril se rychle metabolizuje v játrech za vzniku aktivního metabolitu enalaprilátu, který je účinnějším inhibitorem ACE než enalapril.
Enalaprilát snadno prochází histohematickými bariérami, s výjimkou BBB, malé množství proniká placentou a je vylučováno do mateřského mléka.
T 1/2 enalaprilátu je asi 11 hodin Enalapril se vylučuje převážně ledvinami – 60 % (20 % – ve formě enalaprilu a 40 % – ve formě enalaprilátu), střevy – 33 % (6 %). – ve formě enalaprilu a 27 % – v (ve formě enalaprilátu).
Odstraňuje se hemodialýzou (rychlost 62 ml/min) a peritoneální dialýzou.
Indikace pro lék Enalapril-FPO ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| I10 | Esenciální [primární] hypertenze |
| I50.0 | Městnavé srdeční selhání |
Dávkovací režim
Podává se perorálně bez ohledu na čas jídla.
Pro zajištění níže uvedeného dávkovacího režimu je možné užívat Enalapril v dávce 2.5 mg.
Pro monoterapii arteriální hypertenze je počáteční dávka 5 mg jednou denně. Pokud se po 1-1 týdnech nedostaví klinický účinek, dávka se zvýší o 2 mg. Po úvodní dávce by pacienti měli být pod lékařským dohledem po dobu 5 hodin a další 2 hodinu, dokud se krevní tlak nestabilizuje.
V případě potřeby a dobré snášenlivosti lze dávku zvýšit na 40 mg/den ve 2 dávkách. Po 2-3 týdnech přejděte na udržovací dávku 10-40 mg/den rozdělenou do 1-2 dávek. U středně těžké arteriální hypertenze je průměrná denní dávka asi 10 mg.
Maximální denní dávka je 40 mg/den.
Pokud je předepsán pacientům, kteří současně užívají diuretika, léčba diuretiky by měla být přerušena 2-3 dny před předepsáním Enalaprilu-FPO. Pokud to není možné, počáteční dávka léku by měla být 2.5 mg/den.
U pacientů s hyponatrémií (koncentrace sodíkových iontů v séru nižší než 130 mmol/l) nebo koncentrací sérového kreatininu vyšší než 0.14 mmol/l je počáteční dávka 2.5 mg jednou denně.
U renovaskulární hypertenze je počáteční dávka 2.5–5 mg/den. Maximální denní dávka je 20 mg.
U chronického srdečního selhání je počáteční dávka 2.5 mg jednou denně, poté se dávka zvyšuje o 1-2.5 mg každé 5-3 dny v souladu s klinickou odpovědí na maximální tolerovanou dávku v závislosti na krevním tlaku, ne však vyšší než 4 mg/jednou denně nebo ve 40 dávkách. U pacientů s nízkým systolickým krevním tlakem (méně než 2 mmHg) by měla být léčba zahájena dávkou 110 mg. Titrace dávky by měla být prováděna během 1.25-2 týdnů nebo kratších období. Průměrná udržovací dávka je 4-5 mg/den v 20-1 dávkách.
U starších pacientů se často objevuje výraznější hypotenzní účinek a delší trvání účinku léku, což je spojeno se snížením rychlosti eliminace enalaprilu, proto je doporučená počáteční dávka pro tuto kategorii pacientů 1.25 mg.
Při chronickém selhání ledvin dochází k akumulaci, když filtrace klesne na méně než 10 ml/min. Při CC 80-30 ml/min je dávka obvykle 5-10 mg/den, při CC do 30-10 ml/min – 2.5-5 mg/den, při CC méně než 10 ml/min – 1.25-2.5 mg/den pouze ve dnech dialýzy.
Délka léčby závisí na účinnosti terapie. Pokud je pokles krevního tlaku příliš výrazný, dávka léku se postupně snižuje.
Lék se používá jak v monoterapii, tak v kombinaci s jinými antihypertenzivy.
Nežádoucí účinek
Enalapril-FPO je obecně dobře snášen a ve většině případů nezpůsobuje nežádoucí reakce vyžadující vysazení léku.
Z kardiovaskulárního systému: nadměrné snížení krevního tlaku, ortostatický kolaps; vzácně – bolest na hrudi, angina pectoris, infarkt myokardu nebo mrtvice (obvykle spojené s významným poklesem krevního tlaku); velmi vzácné – arytmie (síňová brady- nebo tachykardie, fibrilace síní), palpitace, tromboembolismus větví plicní tepny, Raynaudův syndrom.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, slabost, nespavost, úzkost, zmatenost, zvýšená únava, ospalost (2-3%); velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – nervozita, deprese, parestézie.
Ze smyslových orgánů: vestibulární poruchy, poruchy sluchu a zraku, tinitus.
Z trávicího systému: sucho v ústech, anorexie, dyspeptické poruchy (nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, bolesti břicha), střevní neprůchodnost, pankreatitida, poruchy funkce jater a žluči, hepatitida (hepatocelulární nebo cholestatická), žloutenka.
Z dýchacího systému: neproduktivní suchý kašel, bolest v krku, chrapot, plicní infiltráty, intersticiální pneumonitida, bronchospasmus, dušnost, rinorea, faryngitida.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, angioedém; velmi vzácné – dysfonie, multiformní erytém, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, fotosenzitivita, serozitida, vaskulitida, myositida, artralgie, artritida, stomatitida, glositida, střevní edém (velmi vzácné).
Z laboratorních parametrů: hyperkreatininémie, zvýšený obsah močoviny, zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperbilirubinémie, hyperkalémie, hyponatrémie, hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus užívajících perorální hypoglykemika nebo inzulín. V některých případech je pozorován pokles koncentrace hemoglobinu a hematokritu, zvýšení ESR, trombocytopenie, neutropenie, agranulocytóza (u pacientů s autoimunitními onemocněními) a eozinofilie.
Z močového systému: zhoršená funkce ledvin; zřídka – proteinurie.
Ostatní: alopecie, snížené libido, impotence, návaly horka.
Kontraindikace pro použití
Používejte opatrně při primárním hyperaldosteronismu, bilaterální stenóze renální arterie, stenóze arterie solitární ledviny, hyperkalemii a stavech po transplantaci ledviny; aortální stenóza, mitrální stenóza (s hemodynamickými poruchami), idiopatická hypertrofická subaortální stenóza, systémová onemocnění pojiva, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, diabetes mellitus, selhání ledvin (proteinurie více než 1 g/den), selhání jater, u pacientů na soli s omezenou dietou nebo osoby podstupující hemodialýzu, pokud se užívají současně s imunosupresivy a saluretiky, u starších pacientů (nad 65 let) se supresí krvetvorby kostní dřeně; stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu, zvracení).
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení).
Zvláštní instrukce
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům se sníženým BCC (v důsledku diuretické léčby, omezení příjmu kuchyňské soli, hemodialýzy, průjmu a zvracení), protože existuje zvýšené riziko náhlého a výrazného poklesu krevního tlaku již po použití úvodní dávky ACE inhibitoru.
Přechodná arteriální hypotenze není kontraindikací pro pokračování v léčbě lékem po stabilizaci krevního tlaku. Pokud dojde znovu k výraznému poklesu krevního tlaku, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Použití vysokoprůtokových dialyzačních membrán zvyšuje riziko rozvoje anafylaktické reakce. Úprava dávkovacího režimu ve dnech bez dialýzy by měla být provedena v závislosti na hladině krevního tlaku.
Před a během léčby ACE inhibitory je nutné pravidelné sledování krevního tlaku, krevních parametrů (hemoglobin, draslík, kreatinin, močovina, aktivita jaterních enzymů) a bílkovin v moči.
Pacienti se závažným chronickým srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční a cerebrovaskulárním onemocněním by měli být pečlivě sledováni, protože náhlé snížení krevního tlaku může vést k infarktu myokardu, cévní mozkové příhodě nebo dysfunkci ledvin.
Náhlé přerušení léčby nevede k rozvoji rebound syndromu (prudké zvýšení krevního tlaku).
Novorozenci a kojenci vystavení in utero inhibitorům ACE by měli být pečlivě sledováni kvůli významné hypotenzi, oligurii, hyperkalémii a neurologickým poruchám, které se mohou objevit v důsledku sníženého průtoku krve ledvinami a mozkem spojeného s hypotenzí způsobenou inhibitory ACE. V případě oligurie je nutné udržovat krevní tlak a renální perfuzi podáváním vhodných tekutin a vazokonstriktorů.
Enalapril by měl být před vyšetřením funkce příštítných tělísek vysazen.
Při fyzické námaze nebo v horkém počasí je třeba postupovat opatrně (riziko rozvoje dehydratace a nadměrného poklesu krevního tlaku v důsledku snížení objemu cirkulující krve).
Alkohol zvyšuje hypotenzní účinek léku.
Na začátku léčby, až do konce období výběru dávky, je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože mohou se objevit závratě, zvláště po úvodní dávce ACE inhibitoru u pacientů užívajících diuretika.
Před operací (včetně stomatologie) musí být chirurg/anesteziolog informován o použití ACE inhibitorů.
Nadměrná dávka
Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku až rozvoj kolapsu, infarkt myokardu, akutní cévní mozková příhoda nebo tromboembolické komplikace, křeče, stupor.
Léčba: pacient je uložen ve vodorovné poloze s nízkým čelem. V mírných případech je indikován výplach žaludku a perorální podání fyziologického roztoku, v těžších případech jsou indikována opatření zaměřená na stabilizaci krevního tlaku: intravenózní podání fyziologického roztoku, náhražky plazmy, v případě potřeby podání angiotenzinu II, hemodialýza (eliminace enalaprilátu; rychlost je 62 ml/min).
Lékové interakce
Pokud je enalapril podáván současně s NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2, hypotenzní účinek enalaprilu může být snížen; Současné užívání s draslík šetřícími diuretiky (spironolakton, triamteren, amilorid) může vést k hyperkalémii; se solemi lithia – ke zpomalení vylučování lithia (indikováno je sledování koncentrace lithia v krevní plazmě).
U některých pacientů s poruchou funkce ledvin a užívajících NSAID, včetně inhibitorů COX-2, může současné užívání ACE inhibitorů vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin. Tyto změny jsou vratné.
Současné užívání s antipyretiky a analgetiky může snížit účinnost léku.
Enalapril oslabuje účinek léků obsahujících theofylin.
Enalapril zvyšuje účinek ethanolu.
Hypotenzní účinek enalaprilu zesilují diuretika, beta-blokátory, methyldopa, nitráty, dihydropyridinové blokátory kalciových kanálů, hydralazin, prazosin, celková anestetika a etanol.
Imunosupresiva, alopurinol a cytostatika zvyšují hematotoxicitu. Léky, které způsobují útlum kostní dřeně, zvyšují riziko rozvoje neutropenie a/nebo agranulocytózy.
Kombinované použití ACE inhibitorů a hypoglykemických látek (inzulín, perorální hypoglykemická činidla) může zvýšit hypoglykemický účinek posledně jmenovaných s rizikem rozvoje hypoglykémie. To je nejčastěji pozorováno během prvních týdnů současného podávání a u pacientů s poruchou funkce ledvin. U pacientů s diabetes mellitus, kteří užívají perorální hypoglykemická léčiva a inzulín, je nutné monitorování hladiny glukózy v krvi, zejména během prvního měsíce kombinovaného užívání s ACE inhibitory.
ACE inhibitory snižují vylučování lithia ledvinami a zvyšují riziko intoxikace lithiem. Pokud je nutné předepsat soli lithia, je třeba sledovat koncentraci lithia v krevním séru.
Při kombinovaném použití parenterálních přípravků zlata (aurothiomalát sodný) a ACE inhibitorů (enalapril) byl ve vzácných případech popsán komplex příznaků zahrnující zčervenání obličeje, nauzeu, zvracení a arteriální hypotenzi.
Podmínky skladování léku Enalapril-FPO ®
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí, na suchém místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Tablety 5 mg: bílý, podlouhlý, bikonvexní, s hladkým povrchem, zářez na jedné straně a nápis „EN 5“, na opačné straně – zářez pod úhlem 140 stupňů („Snap-tab“).
Tablety 10 mg: červenohnědé, bikonvexní, podlouhlé, s tmavšími nebo světlejšími inkluzemi, hladký povrch, na jedné straně zářezy a nápis “EN 10”, na opačné straně – zářezy pod úhlem 140 stupňů (“Snap-tab”).
Tablety 20 mg: světle oranžová, bikonvexní, podlouhlá, se světlejšími a tmavšími inkluzemi, hladký povrch, na jedné straně zářezy a nápis “EN 20”, na druhé straně – zářezy pod úhlem 140 stupňů (“Snap-tab”).
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
ACE inhibitor. Metabolit enalaprilu, enalaprilát, má farmakologickou aktivitu. Potlačuje tvorbu angiotenzinu II a eliminuje jeho vazokonstrikční účinek. Současně klesá celková periferní vaskulární rezistence, systolický a diastolický krevní tlak a post- a preload na myokardu. Rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly, přičemž není pozorováno žádné reflexní zvýšení srdeční frekvence.
Také snižuje preload, snižuje tlak v pravé síni v plicním oběhu a snižuje hypertrofii levé komory. Snižuje tonus eferentních arteriol glomerulů ledvin a zabraňuje diabetické nefropatii. Neovlivňuje metabolismus glukózy, lipoproteiny ani sexuální funkce. Maximální účinek se rozvíjí po 6–8 hodinách a přetrvává po dobu 24 hodin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je přibližně 60 % enalaprilu absorbováno z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 50 %. Podléhá hydrolýze za vzniku enalaprilátu, který má výraznou farmakologickou aktivitu. Maximální koncentrace enalaprilu v krevním séru je dosaženo po 1 hodině, enalaprilát – po 3-4 hodinách Po 4 dnech od začátku podávání je hodnota T1/2 je 11 hodin Vylučuje se převážně ledvinami – 60 % (20 % – ve formě enalaprilu a 40 % – ve formě enalaprilátu), střevy – 33 % (6 % – ve formě enalaprilu a 27 % – ve formě enalaprilátu). XNUMX % – ve formě enalaprilátu).
Indikace
- arteriální hypertenze;
- chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie);
- dysfunkce levé komory.
Kontraindikace
- přecitlivělost na léčivo a jiné ACE inhibitory;
- anamnéza angioedému, vč. a při užívání ACE inhibitorů;
- stenóza (jednostranná nebo oboustranná) renálních tepen;
- onemocnění jater nebo ledvin;
- těhotenství;
- kojení;
- věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, s dostatečným množstvím tekutin. Denní dávky se obvykle užívají ráno, ale lék lze užívat dvakrát denně – ráno a večer. Při současném užívání s diuretiky může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.
Arteriální hypertenze: Počáteční dávka je 5 mg ráno (1 tableta 5 mg enalapril maleátu). Pokud se krevní tlak po užití uvedené dávky nevrátí k normálu, může být denní dávka zvýšena na 10 mg. Interval mezi zvýšením dávky by měl být alespoň 3 týdny. Udržovací dávka je obvykle 10 mg enalapril maleátu.
Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg denně (2krát 20 mg enalapril maleátu).
Chronické srdeční selhání: Počáteční dávka je 2,5 mg ráno. Dávka by se měla zvyšovat postupně v závislosti na stavu pacienta.
Udržovací dávka je obvykle 5–10 mg (1–2 tablety po 5 mg nebo 1 tableta po 10 mg enalapril maleátu). Maximální denní dávka by neměla překročit 20 mg (2 tablety po 10 mg nebo 1 tableta po 20 mg).
Dysfunkce levé komory: Počáteční dávka je 2,5 mg enalapril maleátu 2krát denně, dávku lze upravit v závislosti na stavu pacienta. Průměrná udržovací dávka je 10 mg 2krát denně.
Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl 30–60 ml/min) a pacienti starší 65 let: Počáteční dávka je 2,5 mg ráno. Udržovací dávka je obvykle 5–10 mg (1–2 tablety po 5 mg nebo 1 tableta po 10 mg) enalapril maleátu denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 20 mg (2 tablety po 10 mg nebo 1 tableta po 20 mg) enalaprilu.
Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin (Cl kreatininu méně než 30 ml/min) a pacienti podstupující hemodialýzu: Počáteční dávka je 2,5 mg enalapril maleátu denně. Pacienti na hemodialýze by měli lék užívat po dialýze.
Udržovací dávka je obvykle 5 mg (1 tableta po 5 mg) enalaprilu denně. Maximální denní dávka by neměla překročit 10 mg (1 tableta po 10 mg nebo 2 tablety po 5 mg) denně. Lék lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, zejména diuretiky.
Nežádoucí účinky
Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Většina nežádoucích účinků je dočasná a nevyžadují přerušení léčby.
Ze strany SSS: na začátku terapie zřídka – arteriální hypotenze (včetně ortostatické), závratě, slabost, poruchy zraku; velmi vzácné – bolest na hrudi, angina pectoris, palpitace, tromboembolie větví plicní tepny.
Z dýchacího systému: neproduktivní suchý kašel, intersticiální pneumonitida, bronchospasmus, dušnost, rinorea, faryngitida.
Z trávicího traktu: sucho v ústech, anorexie, dyspeptické poruchy (nevolnost, průjem nebo zácpa, zvracení, bolesti břicha), střevní obstrukce, pankreatitida, dysfunkce jater a vylučování žluči, hepatitida, žloutenka.
Z nervového systému a smyslových orgánů: ve vzácných případech se může objevit bolest hlavy, závratě, slabost, zvýšená únava, ospalost a zmatenost; velmi vzácné (při užívání ve vysokých dávkách) – deprese, poruchy spánku, periferní neuropatie a parestézie, svalové křeče, nervozita, tinitus, rozmazané vidění a změny chuti. Tyto poruchy jsou dočasné a po vysazení léku se vrátí k normálu.
Ze strany funkce ledvin: zřídka – renální dysfunkce, proteinurie, rozvoj hyperkalémie a hyponatremie (jevy jsou dočasné a normalizují se po vysazení léku).
Z reprodukčního systému: velmi zřídka při použití ve vysokých dávkách – impotence.
Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém obličeje, končetin, rtů, jazyka, hlasivkové štěrbiny a/nebo hrtanu, dysfonie, exfoliativní dermatitida, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza, pemfigus, pruritus, kopřivka, fotosenzitivita, serózní, vaskulitida, myositida, artralgie, artritida, stomatitida.
Laboratorní indikátory: je možný pokles hladin hemoglobinu, hematokritu a počtu krevních destiček. Ve velmi vzácných případech, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin, difuzními onemocněními pojivové tkáně nebo při současné léčbě alopurinolem, novokainamidem nebo imunosupresivy se může vyvinout anémie, trombocytopenie, neuropatie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, eozinofilie; v ojedinělých případech – zvýšená aktivita jaterních transamináz, agranulocytóza nebo pancytopenie.
Hodnoty výše uvedených laboratorních parametrů by měly být pravidelně sledovány před léčbou i v jejím průběhu, zejména u rizikových pacientů.
Interakce
Allopurinol: snížení počtu leukocytů v krvi, leukopenie.
Analgetika, NSAID (např. kyselina acetylsalicylová, indometacin): je možné oslabení hypotenzního účinku enalaprilu.
Antihypertenziva: zvýšení hypotenzního účinku enalaprilu, zvláště pokud je užíván současně s diuretiky.
Anestetika a narkotika: zvýšené snížení krevního tlaku.
Draslík, draslík šetřící diuretika (zejména spironolakton, amilorid, triamteren) a další látky (např. heparin): zvýšené hladiny draslíku v séru.
Kuchyňská sůl: oslabení antihypertenzního účinku.
Lithium: zvýšené hladiny lithia v séru (je nutné pravidelné monitorování hladin lithia).
Perorální antidiabetika, inzulín: Ve vzácných případech může být hypoglykemický účinek perorálních hypoglykemických látek (např. sulfonylurea/biguanid) a inzulinu zesílen. V takových případech je nutné snížit dávku hypoglykemických látek.
Novokainamid: snížení počtu leukocytů v krvi, leukopenie.
Cytostatika, imunosupresiva, systémové kortikosteroidy: snížení počtu leukocytů v krvi, leukopenie.
Alkohol: posílení účinku alkoholu.
Nadměrná dávka
Příznaky: výrazné snížení krevního tlaku až do rozvoje kolapsu, infarktu myokardu, akutní cerebrovaskulární příhody nebo tromboembolických komplikací, křečí, stuporů.
Léčba: Pacient je uložen ve vodorovné poloze s hlavou nízko. V mírných případech je indikován výplach žaludku a perorální podání fyziologického roztoku, v těžších případech jsou indikována opatření zaměřená na stabilizaci krevního tlaku: nitrožilní podání fyziologického roztoku, náhražky plazmy, v případě potřeby podání angiotenzinu II, hemodialýza (rychlost); eliminace enalaprilátu je v průměru 62 ml/min).
Zvláštní instrukce
Opatrnost je nutná při předepisování Enalaprilu Hexal pacientům se sníženým objemem cirkulující krve (v důsledku diuretické léčby, omezení příjmu kuchyňské soli, hemodialýzy, průjmu a zvracení) – existuje zvýšené riziko náhlého a významného poklesu krevního tlaku po s použitím i počáteční dávky ACE inhibitoru. Přechodná arteriální hypotenze není kontraindikací pro pokračování v léčbě lékem po stabilizaci krevního tlaku. Pokud krevní tlak opět poklesne, je třeba snížit dávku nebo lék vysadit.
Enalapril by se neměl používat u pacientů podstupujících dialýzu pomocí polyakrylonitronové membrány AN 69 kvůli riziku anafylaktických reakcí.
Před zahájením užívání léku je třeba zkontrolovat funkci ledvin.
Pacienti s poruchou funkce ledvin by měli snížit jednotlivou dávku nebo prodloužit intervaly mezi dávkami léku.
Krevní tlak a laboratorní parametry je třeba sledovat před léčbou a během ní, zvláště při ztrátě soli a/nebo tekutin, při zhoršené funkci ledvin, těžké nebo renální hypertenzi, srdečním selhání a u pacientů starších 65 let.
V případě předchozí léčby diuretiky, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním, se zvyšuje riziko vzniku ortostatické hypotenze, proto je před zahájením léčby enalaprilem nutné kompenzovat ztrátu tekutin a solí. U některých pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie solitární ledviny bylo pozorováno zvýšení urey v krvi a sérového kreatininu. Změny byly reverzibilní a po ukončení léčby se ukazatele vrátily k normálu.
Novorozenci a kojenci vystavení in utero inhibitorům ACE by měli být pečlivě sledováni kvůli významné hypotenzi, oligurii, hyperkalemii a neurologické dysfunkci, které se mohou objevit v důsledku sníženého průtoku krve ledvinami a mozkem spojeného s hypotenzí vyvolanou inhibitorem ACE. V případě oligurie je nutné udržovat krevní tlak a renální perfuzi podáváním vhodných tekutin a vazokonstriktorů.
Pokud se objeví angioedém obličeje, končetin, rtů nebo hrtanu, okamžitě přestaňte přípravek užívat a poraďte se s lékařem.
Může se objevit kašel, který ustane po vysazení léku.
Náhlé přerušení léčby nemá za následek abstinenční syndrom (prudké zvýšení krevního tlaku).
Před vyšetřením funkcí příštítných tělísek by měl být lék vysazen.
Před operací (včetně stomatologie) musí být chirurg/anesteziolog informován o použití ACE inhibitorů.
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s diabetes mellitus kvůli riziku rozvoje hyperkalemie.
Vliv na schopnost řídit auto a obsluhovat stroje. V důsledku léčby enalaprilem je možný rozvoj individuálních reakcí, které mohou zhoršit schopnost pacienta aktivně se zapojit do silničního provozu, na což je třeba pamatovat i při obsluze strojů a při práci s přístroji vyžadujícími zvýšenou pozornost. Tyto jevy se zesilují zvýšením dávky a požitím alkoholu.
Производитель
Majitel RU – Hexal AG, Německo.
Výrobce: Salutas Pharma GmbH, Německo.