Enalapril Hexal – oficiální návod k použití

Protinádorové antiestrogenní činidlo. Kompetitivně inhibuje estrogenové receptory v cílových orgánech a nádorech pocházejících z těchto orgánů. V důsledku toho vzniká komplex (kofaktor lék-receptor-transfer), který po translokaci do buněčného jádra zabraňuje hypertrofii buněk závislých na estrogenové regulaci. Má antigonadotropní vlastnosti a potlačuje syntézu Pg v nádorové tkáni. Inhibuje progresi nádorového procesu stimulovaného estrogeny.

Schopnost blokovat estrogen může přetrvávat několik týdnů po jedné dávce.

Kromě toho může tamoxifen vyvolat ovulaci u žen, které nemají ovulaci, stimulací uvolňování GnRH z hypotalamu, což stimuluje uvolňování hypofyzárních gonadotropních hormonů. U mužů s oligospermií zvyšuje koncentraci LH a FSH, testosteronu a estrogenů v krevním séru. Tamoxifen a některé jeho metabolity (N-desmethyltamoxifen, 4-hydroxytamoxifen) jsou silnými inhibitory oxidáz se smíšenou funkcí jaterního cytochromu P450, ale klinický význam těchto účinků nebyl stanoven.

Absorpce je vysoká, TCmax je 4-7 hodin po perorálním podání, doba k dosažení Css je 4 týdny. Vazba na plazmatické proteiny je 99 %.

Metabolizováno hydroxylací a demethylací v játrech. Na metabolismu se podílí izoenzym CYP2C9. Eliminace je dvoufázová s počátečním T1/2 7-14 hodin a následným pomalým konečným T1/2 po 7 dnech. Vylučuje se hlavně střevy, hlavně ve formě metabolitů; malé množství – ledvinami.

Rakovina prsu (zejména v menopauze); rakovina prsu (včetně mužů po kastraci); rakovina ledvin; melanom a sarkom měkkých tkání obsahující estrogenové receptory; rakovina vaječníků, rakovina endometria.

Rakovina prostaty (s rezistencí na jiné léky).

Oční onemocnění (včetně katarakty), hyperlipidémie, leukopenie, trombocytopenie, hyperkalcémie, těžká tromboflebitida, tromboembolické onemocnění (včetně anamnézy).

Obvykle se nastavuje individuálně v závislosti na indikacích.

Orálně, pro rakovinu prsu, rakovinu ledvin – 20-40 mg 1-2krát denně (ráno a večer), rakovinu endometria – 20-30 mg 1-2krát denně.

Kurz je 2.4-9.6 g Léčba se provádí po dlouhou dobu (dokud se neobjeví známky progrese onemocnění), protože efekt trvá pouze při nepřetržitém používání; V případě potřeby se používá v kombinaci s ozařováním a cytostatickou terapií.

Tablety by se měly užívat bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny, v jedné dávce ráno nebo rozdělením požadované dávky do 2 dávek, ráno a večer.

Ossalgie, bolest v postižených oblastech, zvýšená tělesná teplota;

ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem, v ojedinělých případech – tuková infiltrace jater, cholestáza, hepatitida;

hyperémie kůže s pocitem tepla;

leukopenie, trombocytopenie, trombóza, tromboembolismus, tromboflebitida;

kožní vyrážka, suchá kůže, zvětšená velikost útvarů měkkých tkání, někdy doprovázená závažným erytémem postižených oblastí a přilehlých oblastí (obvykle odezní do 2 týdnů);

hyperkalcémie, periferní edém (spojený s retencí tekutin), alopecie, přírůstek hmotnosti;

deprese, bolest hlavy, závratě, myastenie, zvýšená únava, ospalost, zmatenost;

ztráta zrakové ostrosti, zákal rohovky, katarakta, retinopatie, retrobulbární neuritida.

U žen: hyperplazie endometria, reverzibilní vývoj cystických nádorů, vaginální výtok, metroragie, dysmenorea, svědění genitálií, amenorea.

Příznaky: zvýšené nežádoucí účinky.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií (je nutné pečlivé sledování pro úpravu dávky antikoagulancií).

Cytostatika zvyšují riziko trombózy.

Současné užívání tamoxifenu a tegafuru může způsobit aktivní chronickou hepatitidu a jaterní cirhózu.

Současné užívání tamoxifenu s jinými hormonálními léky (zejména antikoncepcemi obsahujícími estrogen) vede k oslabení specifického účinku obou léků.

Léky, které snižují vylučování Ca2+ (např. thiazidová diuretika), mohou zvýšit riziko rozvoje hyperkalcémie.

Antacida, blokátory H2-histaminových receptorů a další léky snižující kyselost žaludeční šťávy mohou způsobit předčasné rozpuštění a ztrátu ochranného účinku enterosolventní tablety. Interval mezi užitím tamoxifenu a těchto léků by měl být 1-2 hodiny.

Před zahájením léčby musí ženy absolvovat důkladné gynekologické (k vyloučení těhotenství) a terapeutické vyšetření.

Tamoxifen vyvolává ovulaci, která zvyšuje riziko otěhotnění, proto musí ženy v reprodukčním věku během léčby a 3 měsíce po jejím ukončení používat spolehlivé metody antikoncepce (nehormonální).

Během terapie je nutné pravidelně sledovat parametry krevní srážlivosti, koncentraci Ca2+ v krvi, krevní obraz (leukocyty, trombocyty), jaterní parametry, krevní tlak, provádět vyšetření u očního lékaře – každé 3 měsíce, gynekologické vyšetření (pokud se objeví krvavý výtok z pochvy nebo krvácení z pochvy) je třeba lék vysadit).

U pacientů s kostními metastázami by měly být během počátečního léčebného období pravidelně stanovovány sérové ​​koncentrace Ca2+ (v případě těžké hyperkalcémie je třeba tamoxifen dočasně vysadit). Neúčinné při léčbě pacientů s metastázami (zejména v játrech).

Pokud se objeví známky trombózy žil dolních končetin (bolest nohou nebo otoky) nebo tromboembolie větví plicní tepny (dušnost), je třeba lék vysadit.

U pacientů s hyperlipidémií je nutné během léčby sledovat koncentraci cholesterolu a TG v krevním séru.

Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Popis připojen přes INN

Datum aktualizace návodu 27.10.2015

Držitel rozhodnutí o registraci: Hexal AG, Německo

Uvolňovací formy: potahované tablety 20 mg, blistrové balení; potahované tablety 30 mg, blistrové balení; potahované tablety 10 mg, blistrové balení; potahované tablety 40 mg, blistrové balení; potahované tablety 10 mg, blistr z PVC/PVDC/hliníkové fólie; potahované tablety 20 mg, blistr z PVC/PVDC/hliníkové fólie; potahované tablety 30 mg, blistr z PVC/PVDC/hliníkové fólie; potahované tablety 40 mg, blistr z PVC/PVDC/hliníkové fólie

Složení: tamoxifen citrát 15.2/30.4/45.6/60.8 mg [ekv. 10/20/30/40 mg tamoxifenu]

Podmínky výdeje: na předpis

Skladovatelnost: 5 let

Stavová data registrace: P N011849/01 ze dne 17.11.2011, 06.10.2006

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: ND 42-2591-06

Enalapril Hexal tablety 10mg 20ks je ACE inhibitor, hypotenzívum. Látky obsažené v jejich složení stahují cévy, snižují krevní tlak a celkovou periferní cévní rezistenci. Také normalizují tonus eferentních arteriol ledvinových glomerulů. Účinek nastává 6-8 hodin po užití a přetrvává 24 hodin. Tablety Enalaprilu Hexal jsou indikovány u pacientů s arteriální hypertenzí, chronickým srdečním selháním a dysfunkcí levé komory. Přípravek se nedoporučuje dětem do 18 let, těhotným a kojícím ženám a osobám s onemocněním jater a ledvin.

Přečtěte si plné

Položka č.

Přečtěte si plné

Dovolená

Přečtěte si plné

Účinná látka

Přečtěte si plné

Účinná látka (lat)

Přečtěte si plné

Jméno značky

Přečtěte si plné

Země původu

Přečtěte si plné

Typ balení

Přečtěte si plné

Účinná látka

Přečtěte si plné

Množství drogy

Přečtěte si plné

Kontraindikace

přecitlivělost na enalapril a jiné ACE inhibitory, stejně jako na kteroukoli další složku léku – intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce – anamnéza angioedému souvisejícího s předchozím užíváním ACE inhibitorů, hereditární angioedém nebo idiopatický angioedém; edém; – současné užívání enalaprilu a aliskirenu u pacientů s diabetes mellitus nebo renální insuficiencí (CC méně než 60 ml/min); – věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); – období kojení S opatrností: S opatrností by měl být Enalapril Hexal používán u pacientů s bilaterální stenózou renální arterie nebo stenózou arterie jedné ledviny, primárním hyperaldosteronismem, hyperkalémií nebo stavem po transplantaci ledviny; cerebrovaskulární onemocnění (včetně cerebrální oběhové insuficience); ischemická choroba srdeční (ICHS), nedávný infarkt myokardu (až 3 měsíce); chronické srdeční selhání, aortální a/nebo mitrální stenóza (s narušenými hemodynamickými parametry), hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; hypovolemický stav (spojený s dlouhodobým užíváním diuretik, dietou s omezením soli, průjmem nebo zvracením, hemodialýzou, po operaci); závažná autoimunitní systémová onemocnění pojivové tkáně (včetně sklerodermie, systémového lupus erythematodes); v případě potlačení krvetvorby kostní dřeně; v případě selhání jater; ve stáří (nad 65 let); u diabetes mellitus; v případě selhání ledvin (proteinurie – více než 1 g/den); při současném použití s ​​imunosupresivy a diuretiky; u pacientů podstupujících dialýzu pomocí vysokoprůtokových membrán (jako je AN69); během desenzibilizace; u pacientů černošské rasy; při aferéze lipoproteinů s nízkou hustotou.

Přečtěte si plné

Vliv na schopnost řídit vozidla a stroje

V důsledku léčby enalaprilem je možný rozvoj individuálních reakcí, které mohou zhoršit schopnost pacienta aktivně se zapojit do silničního provozu, na což je třeba pamatovat i při obsluze strojů a při práci s přístroji vyžadujícími zvýšenou pozornost. Tyto reakce jsou zesíleny zvýšením dávky a příjmem alkoholu.

Přečtěte si plné

Popis dávkové formy

Tablety 10 mg, 10 ks. — blistrové obrysové obaly (2) — kartonové obaly

Přečtěte si plné

Forma vydání

Přečtěte si plné

Indikace léku

arteriální hypertenze – chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie – prevence rozvoje klinicky vyjádřeného srdečního selhání u pacientů s asymptomatickou dysfunkcí levé komory (jako součást kombinované terapie);

Přečtěte si plné

Lékové interakce

Při současném užívání s imunosupresivy a cytostatiky se zvyšuje riziko vzniku leukopenie při současném užívání s draslík šetřícími diuretiky (včetně spironolakton, triamteren, amilorid), přípravky obsahující draslík, náhražky soli a doplňky stravy obsahující draslík, může se vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují obsah aldosteronu, což vede k retenci draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku nebo jeho dodatečného příjmu do těla Při současném užívání opioidních analgetik a anestetik se zvyšuje antihypertenzní účinek enalaprilu současné použití “smyčkových” diuretik, thiazidových diuretik, antihypertenzní účinek. Existuje riziko rozvoje hypokalémie. Zvýšené riziko renální dysfunkce Při současném užívání s azathioprinem se může vyvinout anémie, která je způsobena supresí aktivity erytropoetinu pod vlivem ACE inhibitorů a azathioprinu. Byl popsán případ anafylaktické reakce a infarktu myokardu. Pacient užívající enalapril ve vysokých dávkách může snížit antihypertenzní účinek enalaprilu Nebylo definitivně stanoveno, zda kyselina acetylsalicylová snižuje terapeutickou účinnost ACE inhibitorů u pacientů s onemocněním koronárních tepen a srdečním selháním. Povaha této interakce závisí na průběhu onemocnění Současné užívání beta-blokátorů, methyldopy, nitrátů, blokátorů kalciových kanálů, hydralazinu, prazosinu může zvýšit antihypertenzní účinek při současném užívání s NSAID (vč. s indometacinem) je antihypertenzní účinek enalaprilu snížen, zřejmě v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů (o které se předpokládá, že hraje roli ve vývoji hypotenzního účinku ACE inhibitorů) pod vlivem NSAID.

Přečtěte si plné

Nadměrná dávka

Bolest hlavy, výrazný pokles krevního tlaku až do rozvoje kolapsu, infarkt myokardu, akutní cerebrovaskulární příhoda nebo tromboembolické komplikace, křeče, strnulost, tachykardie, zrychlený tep, závratě, bradykardie, pocit bušení srdce, selhání ledvin, kašel, úzkost

Přečtěte si plné

Farmakoterapeutická skupina

Přečtěte si plné

Farmakodynamika

Antihypertenzivum, ACE inhibitor. Metabolit enalaprilu, enalaprilát, má farmakologickou aktivitu. Potlačuje tvorbu angiotenzinu II a eliminuje jeho vazokonstrikční účinek. Současně klesá celková periferní vaskulární rezistence, systolický a diastolický krevní tlak a post- a preload na myokardu Rozšiřuje tepny ve větší míře než žíly, přičemž není pozorováno reflexní zvýšení srdeční frekvence. Také snižuje preload, snižuje tlak v pravé síni v plicním oběhu a snižuje hypertrofii levé komory. Snižuje tonus eferentních arteriol glomerulů ledvin, čímž snižuje intraglomerulární hemodynamiku, zabraňuje rozvoji diabetické nefropatie Neovlivňuje metabolismus glukózy, lipoproteinů a sexuální funkce trvá 6 hodin. Terapeutického účinku je dosaženo po několika týdnech léčby.

Přečtěte si plné

Farmakologický účinek

ACE inhibitor Je to proléčivo, ze kterého se v těle tvoří aktivní metabolit enalaprilát. Předpokládá se, že mechanismus antihypertenzního účinku je spojen s kompetitivní inhibicí aktivity ACE, což vede ke snížení rychlosti přeměny angiotenzinu I; na angiotenzin II (který má výrazný vazokonstrikční účinek a stimuluje sekreci aldosteronu v kůře nadledvin); V důsledku snížení koncentrace angiotenzinu II dochází k sekundárnímu zvýšení aktivity plazmatického reninu v důsledku eliminace negativní zpětné vazby na uvolňování reninu a přímé snížení sekrece aldosteronu; Kromě toho enalaprilát zjevně ovlivňuje kinin-kalikreinový systém a zabraňuje rozkladu bradykininu

Přečtěte si plné

Bezpečnostní opatření

Enalapril Hexal by měl být podáván s opatrností pacientům se sníženým objemem cirkulující krve (v důsledku diuretické terapie, omezení příjmu kuchyňské soli, hemodialýzy, průjmu a zvracení) kvůli zvýšenému riziku náhlého a významného poklesu krevního tlaku po užití i. počáteční dávka ACE inhibitoru. Přechodná arteriální hypotenze není kontraindikací pro pokračování v léčbě lékem po stabilizaci krevního tlaku. Pokud dojde k opětovnému poklesu krevního tlaku, je třeba snížit dávku nebo přípravek Enalapril Sandoz vysadit pacientům podstupujícím dialýzu pomocí polyakrylonitrilových membrán AN 69 kvůli riziku anafylaktických reakcí před zahájením léčby. Pacienti s poruchou funkce ledvin by měli snížit jednorázovou dávku nebo prodloužit intervaly mezi dávkami léku před léčbou a během ní, je třeba monitorovat krevní tlak a analyzovat laboratorní parametry, zejména v případě ztráty solí a/nebo tekutin, zhoršených. renální funkce, závažná nebo renální hypertenze, srdeční selhání a u pacientů starších 65 let V případě předchozí léčby diuretiky, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním, se proto před zahájením léčby přípravkem Teva zvyšuje riziko ortostatické hypotenze. enalaprilu, je nutné kompenzovat ztrátu tekutin a solí U některých pacientů s oboustrannou arteriální stenózou onemocnění ledvin nebo stenózou jedné ledviny bylo pozorováno zvýšení obsahu urey v krvi a kreatininu v séru. Změny byly reverzibilní a parametry se po ukončení léčby vrátily k normálu Pokud se objeví angioedém obličeje, končetin, rtů nebo hrtanu, pacient by měl okamžitě přestat užívat lék a poradit se s lékařem. Může se objevit kašel, který ustane po ukončení léčby Náhlé přerušení léčby nevede k abstinenčnímu syndromu (prudké zvýšení krevního tlaku). Lék by měl být vysazen před vyšetřením funkcí příštítných tělísek Před operací (včetně stomatologie) by měl být chirurg/anesteziolog upozorněn na použití ACE inhibitorů riziko rozvoje hyperkalemie Ovlivnění schopnosti řídit vozidla a obsluhovat stroje V důsledku léčby enalaprilem je možný rozvoj individuálních reakcí, které mohou zhoršit schopnost pacienta aktivně se zapojit do silničního provozu, který by měl být rovněž zachován. mysli při servisu strojů a při práci se zařízeními, která vyžadují zvýšenou pozornost. Tyto reakce jsou zesíleny zvýšením dávky a příjmem alkoholu.

Přečtěte si plné

Použití během těhotenství/kojení

Užívání přípravku Enalapril Hexal během těhotenství se nedoporučuje, pokud dojde k otěhotnění, užívání přípravku Enalapril Hexal by mělo být okamžitě ukončeno. ACE inhibitory mohou způsobit poškození nebo smrt plodu nebo novorozence, pokud jsou podávány během druhého a třetího trimestru těhotenství. Užívání ACE inhibitorů během tohoto období bylo spojeno s nežádoucími účinky na plod a novorozence, včetně rozvoje arteriální hypotenze, renálního selhání, hyperkalemie a/nebo hypoplazie lebky u novorozence. Může se vyvinout oligohydramnion, zřejmě v důsledku snížené funkce ledvin plodu. Tato komplikace může vést ke kontraktuře končetin, deformaci kostí lebky včetně její obličejové části a plicní hypoplazii. Při předepisování přípravku Enalapril Hexal musí být pacientka informována o možném riziku pro plod. Enalapril, který prochází placentou, může být částečně odstraněn z novorozeneckého oběhu peritoneální dialýzou; teoreticky jej lze odstranit výměnnou transfuzí. Doporučuje se, aby novorozenci a kojenci, kteří byli vystaveni přípravku Enalapril Hexal in utero, byli pečlivě sledováni pro včasné odhalení významného poklesu krevního tlaku, oligurie, hyperkalémie a neurologických poruch, ke kterým může dojít v důsledku. snížený renální a cerebrální průtok krve během poklesu krevního tlaku způsobeného ACE inhibitory. Při oligurii je nutné udržovat krevní tlak a renální perfuzi podáváním vhodných tekutin a vazokonstrikčních léků Enalapril a enalaprilát se vylučují do mateřského mléka ve stopových koncentracích při užívání léku v terapeutických dávkách, účinek na dítě je nepravděpodobné. Užívání léku je však kontraindikováno během kojení předčasně narozených dětí a v prvních týdnech po porodu kvůli riziku vzniku nežádoucích účinků u novorozenců na kardiovaskulární systém a ledviny, jakož i kvůli nedostatku dostatečných klinických zkušeností. Pokud je nutné předepsat lék Enalapril Hexal kojící matce, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.