Sustak forte – návod k použití, formy léku, indikace

IHD: angina pectoris (léčba, prevence), vazospastická angina (Prinzmetal), nestabilní angina pectoris, spazmus koronárních tepen při koronarografii, akutní koronární syndrom, akutní infarkt myokardu, akutní selhání levé komory (kardiální astma, intersticiální a alveolární plicní edém), chronický plicní edém srdeční selhání, kontrolovaná arteriální hypotenze při chirurgických zákrocích, prevence hypertenzních reakcí při endotracheální intubaci, kožní incize, sternotomie, okluze centrální retinální tepny, dyskineze jícnu, funkční cholecystopatie, akutní pankreatitida, biliární kolika, spastická střevní dyskineze.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, těžká hypotenze, kolaps, infarkt myokardu s nízkým koncovým diastolickým tlakem levé komory a/nebo těžká hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg) nebo kolaps, infarkt pravé komory, bradykardie menší než 50 tepů/min, primární plicní hypertenze, krvácení do mozku, poranění hlavy, zvýšený intrakraniální tlak, cerebrální ischemie, srdeční tamponáda, toxický plicní edém, těžká aortální stenóza, stavy spojené se snížením koncového diastolického tlaku levé komory (izolovaná mitrální stenóza, konstrikční perikarditida), glaukom s uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Použití během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro plod.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy, závratě, pocit plnosti v hlavě, slabost, motorický neklid, psychotické reakce, rozmazané vidění, exacerbace glaukomu.

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): zčervenání obličeje, bušení srdce, hypotenze vč. Ortostatika, kolaps, methemoglobinémie.

Z trávicího traktu: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem,

Ze strany kůže: cyanóza, hyperémie kůže.

Alergické reakce: svědění a pálení, alergická kontaktní dermatitida (při použití transdermálních forem).

Ostatní: hypotermie, pocit tepla, paradoxní účinky – záchvat anginy pectoris, ischemie až rozvoj infarktu myokardu a náhlé smrti; rozvoj tolerance.

Bezpečnostní opatření

V akutním období infarktu myokardu a při rozvoji akutního srdečního selhání je předepsán pod přísnou kontrolou hemodynamiky. Používejte opatrně u aortální a mitrální stenózy, u pacientů s hypovolémií a nízkým systolickým krevním tlakem (méně než 90 mm Hg). U hypertrofické kardiomyopatie může způsobit častější a/nebo závažnější záchvaty anginy pectoris. Při dlouhodobém nekontrolovaném užívání nitroglycerinu, podávání vysokých dávek pacientům s jaterním selháním a dětem se zvyšuje riziko methemoglobinémie, která se projevuje cyanózou a výskytem hnědého odstínu v krvi. V případech methemoglobinémie musí být lék okamžitě vysazen a podán protijed, methylthioniniumchlorid (methylenová modř). Pokud je nutné další použití nitrátů, je povinné sledování obsahu methemoglobinu v krvi nebo nahrazení dusičnanů sydnoniminy.

Aby se snížilo riziko vzniku nežádoucích účinků, je třeba opatrnosti při současném užívání s léky, které mají výrazné hypotenzní a vazodilatační vlastnosti; Nedoporučuje se užívat lék při požívání alkoholu, v místnostech s vysokou okolní teplotou (vana, sauna, horká sprcha), ani užívat několik tablet současně nebo v krátkém časovém úseku při první dávce.

Tablety a tobolky by se neměly žvýkat ke zmírnění záchvatu anginy pectoris, protože Nadměrné množství léčiva ze zničených mikrokapslí se může dostat do systémového krevního řečiště přes ústní sliznici. Když se objeví bolesti hlavy a jiné nepříjemné pocity v oblasti hlavy, zlepšení se dosáhne předepsáním validolu nebo mentolových kapek sublingválně. Často jsou špatně snášeny pouze první dávky, poté nežádoucí účinky odeznívají.

Při současném použití s ​​heparinem je nutné zvýšit dávku heparinu a přísně sledovat částečně aktivovaný tromboplastinový čas. Používejte opatrně u starších pacientů. Bukální formy se nedoporučuje předepisovat pacientům s aftózní stomatitidou, zánětem dásní, onemocněním parodontu a kořenového systému a snímatelnými horními zubními protézami.

Nekontrolované užívání může vést k rozvoji tolerance, která se při pravidelném užívání projevuje zkrácením doby trvání a závažnosti účinku nebo nutností zvýšit dávku pro dosažení stejného účinku. Při pravidelném užívání prodloužených forem nitroglycerinu, zejména náplastí a mastí, je droga v krvi přítomna téměř neustále, takže riziko vzniku tolerance výrazně stoupá. Aby se zabránilo rozvoji rezistence, je nutné přerušované podávání během dne nebo současné podávání antagonistů vápníku, ACE inhibitorů nebo diuretik. Transdermální formy nitroglycerinu se doporučují odstranit z těla na noc a ponechat tak období bez účinku léku. V tomto případě je třeba dávat pozor na rozvoj abstinenčního syndromu spojeného s náhlým zastavením příjmu nitroglycerinu do těla a projevujícího se náhlým rozvojem záchvatů anginy pectoris.

Při intravenózním podání se může vyvinout tachyfylaxe, která vyžaduje zvýšení dávkování. Míru tolerance lze posoudit podle dynamiky tlaku v pravé síni. Když se index tolerance přiblíží 25 %, je nutné podávání roztoku ukončit. Rozvoj tolerance při intravenózním podání lze simulovat snížením obsahu nitroglycerinu v roztoku v důsledku porušení techniky podání, zničením nitroglycerinu přímým vystavením světelným paprskům nebo jeho absorpcí na stěnách plastu. infuzní systém (20–80 % při použití systémů z polyvinylchloridu, polystyrenbutadienu, propionát celulózy, latexu nebo polyuretanu). Doporučuje se používat systémy z chemicky čistého skla, polyetylenu, nylonu, teflonu a silikonu. Nedoporučuje se používat příliš dlouhá hydraulická vedení. Při intravenózní aplikaci nitroglycerinu je nutné počítat s tím, že po vysazení infuzí a při převedení pacienta na tablety (i dlouhodobě působící) nitráty může dojít k abstinenčnímu syndromu nebo nedostatečné dávce, zatímco zvýšení frekvence komplikací v je možné akutní období infarktu myokardu – zvýšení frekvence záchvatů anginy pectoris, zvýšení jevů oběhového selhání, recidivy infarktu myokardu, vznik akutního srdečního aneuryzmatu, zvýšená frekvence ruptur myokardu.

Podmínky skladování léku Sustak forte

V suchu, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

IHD: angina pectoris (léčba, prevence), infarkt myokardu (rehabilitace).

Pro intravenózní podání – akutní infarkt myokardu (včetně komplikovaného akutním selháním LK); nestabilní a postinfarktová angina pectoris; plicní edém, angina pectoris (refrakterní na jiné typy terapie), kontrolovaná hypotenze při chirurgických zákrocích ke snížení krvácení v operačním poli, okluze centrální retinální tepny.

Možné náhrady a skupinové analogy

Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Účinná látka, skupina

Nitroglycerin, vazodilatátor, nitrát

Dávková forma

Sublingvální dávkovaný aerosol, sublingvální kapky, sublingvální kapsle, kapsle s prodlouženým uvolňováním, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, filmy pro lepení na dásně, sublingvální dávkovaný sprej, sublingvální tablety, t

Kontraindikace

Hypersenzitivita, současné užívání sildenafilu s opatrností. Pro všechny formy (srovnání rizika a přínosu) – hemoragická cévní mozková příhoda, intrakraniální hypertenze, akutní infarkt myokardu s nízkým plnícím tlakem LK (riziko snížení krevního tlaku a tachykardie, která může zvýšit ischemii), CHF s nízkým plnícím tlakem LK, glaukom (riziko zvýšený nitrooční tlak), těžká anémie, tyreotoxikóza, arteriální hypotenze s nízkým systolickým krevním tlakem (může zhoršit stav a způsobit paradoxní bradykardii a záchvaty anginy pectoris), HCM (může zvýšit frekvenci záchvatů anginy pectoris), těžké selhání ledvin, selhání jater (riziko rozvoje methemoglobinémie), těhotenství, kojení, věk do 18 let (bezpečnost použití nebyla stanovena).

Pro lékové formy s prodlouženým uvolňováním pro perorální podání (dodatečně) – zvýšená gastrointestinální motilita, malabsorpční syndrom.

K intravenóznímu podání (doplňkové): TBI (zvyšuje nitrolební tlak), srdeční tamponáda, konstrikční perikarditida, hypovolémie (nutno upravit před použitím nitroglycerinu – riziko významného poklesu krevního tlaku).

Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby

Orálně, sublingválně, bukálně, intravenózně, transdermálně, kutánně.

Úleva od anginy pectoris. Sublingválně (tableta nebo kapsle se uchovává pod jazykem, dokud se úplně nerozpustí, bez polykání), ihned po nástupu bolesti – 0.5-1 mg na dávku. V případě potřeby pro dosažení rychlejšího účinku je třeba kapsli ihned rozdrtit zuby, po 30-40 minutách můžete užívání kapsle opakovat. U mnoha pacientů se stabilní anginou pectoris se účinek dostaví po menší dávce (1/2-1/3 tablety), proto se doporučuje, pokud bolest rychle přejde, vyplivnout zbytek tablety, který ještě nebyl rozpuštěný. Obvykle se antianginózní účinek objeví během 0.5-2 minut; 75 % pacientů uvádí zlepšení během prvních 3 minut a dalších 15 % během 4-5 minut. Pokud nedojde k antianginóznímu účinku, je třeba užít dalších 5 mg nitroglycerinu během prvních 0.5 minut. Pokud po užití 2-3 tablet nedojde k žádnému terapeutickému účinku, měli byste okamžitě zavolat lékaře. Doba trvání účinku po sublingválním podání je asi 45 minut.

Při častých záchvatech anginy pectoris je vhodné předepisovat prodloužené formy nitrátů. Pokud se během léčby prodlouženými nitráty rozvine záchvat anginy pectoris, je nutné užít sublingvální nitroglycerin ke zmírnění akutního záchvatu. Tolerance k sublingválním formám nitroglycerinu se vyvíjí zřídka, pokud se však u některých pacientů objeví, musí se dávka léku postupně zvyšovat až na 2–3 tablety.

Pro prevenci anginy pectoris – užívejte perorálně s vodou před jídlem. V mírných případech – 1-2 tablety 2.9 mg 2-3krát denně. V těžších případech – 1-2 tablety 5.2 mg 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 34.8 mg. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost nitroglycerinu z retardovaných tablet je nízká, doporučuje se při dobré snášenlivosti užívat 1-3 tablety najednou pravidelně 3-4x denně nebo periodicky, 30-40 minut před očekávanou fyzickou aktivitou. . Pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze dávku postupně zvyšovat (ne však více než 2 tablety na dávku) a po dosažení terapeutického účinku ji lze snížit.

1% roztok pro sublingvální použití: k zastavení záchvatu – 1-2 kapky sublingválně nebo 2-3 kapky aplikované na malý kousek cukru a uchovávat v ústech bez polykání až do úplného rozpuštění.

Bukálně: destička s vybranou dávkou nitroglycerinu se nalepí na sliznici dutiny ústní, obvykle v oblasti horní dásně nad špičáky nebo premoláry. Chcete-li to provést, jednoduše přitlačte destičku prstem na ústní sliznici na několik sekund. Účinek se dostaví téměř okamžitě a přetrvává 3-4 hodiny i déle.

Transdermální: léčba začíná aplikací jedné náplasti TTC 5 (0.2 mg/h) denně. Pro udržení terapie lze denní dávku zvýšit připojením další náplasti (0.2 mg/h) a/nebo TTC 10 (0.4 mg/h). Maximální denní dávka je aplikace 2 náplastí TTC 10 (0.8 mg/h). V případě CHF se doporučuje zahájit a provádět léčbu v nemocničním prostředí před převedením pacienta na požadovanou udržovací dávku. Měla by být stanovena optimální dávka (s přihlédnutím ke klinické odpovědi a možným nežádoucím účinkům). V tomto případě byste měli přísně sledovat příznaky předávkování (snížený krevní tlak a tachykardie).

Lokální (masť): počáteční dávka je 2.5 cm sloupce masti. Pokud není účinek dostatečně výrazný, dávka se postupně zvyšuje na 5-10 cm. Maximální jednotlivá dávka je 15 cm Mast se používá 2-3krát denně. Předepsané množství masti se vytlačí na stupnici dávkovacího papírku a papírek se pevně přichytí na oblast kůže bez chloupků (v oblasti horní části hrudníku, břicha, vnější strany stehna).

Aerosol, sprej pro sublingvální použití: ke zmírnění záchvatu anginy pectoris – 0.4-0.8 mg (1-2 dávky), stisknutím dávkovacího ventilu, nejlépe vsedě, při zadržování dechu v intervalech 30 sekund; Poté byste měli na několik sekund zavřít ústa. Pokud je to nutné, opakujte podání, ale ne více než 1.2 mg (3 dávky) během 15 minut. Aby se zabránilo rozvoji záchvatu – 0.4 mg (1 dávka) 5-10 minut před cvičením. Při akutním selhání LK, rozvoji plicního edému – 1.6 mg (4 dávky) nebo více během krátké doby (pod přísným lékařským dohledem).

Intravenózní podávání nitroglycerinu by mělo být prováděno s individuální volbou rychlosti podávání léku. Roztok se podává automatickým dávkovačem nebo běžným intravenózním infuzním systémem. Automatický dávkovač umožňuje podávat i neředěný 0.1% roztok s přesným dávkováním rytmu podávání a celkové dávky. Podávání prostřednictvím standardního infuzního systému umožňuje přesnou volbu dávky počítáním počtu kapek. Při použití systému trubiček z PVC dochází k vstřebávání účinné látky a ztráty na stěnách trubice dosahují 60 % (vhodné je použít polyetylénové a skleněné trubičky). Roztok se na světle rychle kazí, proto musí být lahvičky a transfuzní systém stíněny materiálem nepropouštějícím světlo.

Obvykle se používá infuzní roztok o koncentraci 100 mcg/ml: koncentrovaný roztok se ředí 0.9% roztokem NaCl nebo 5% roztokem dextrózy (jiná rozpouštědla by se neměla používat). Roztok se podává intravenózně kapáním počáteční rychlostí 5 mcg/min. Rychlost podávání lze zvyšovat každých 3-5 minut o 5 mcg/min (v závislosti na účinku a odpovědi srdeční frekvence, centrálního žilního tlaku a systolického krevního tlaku, který lze snížit o 10-25 % z původní hodnoty, ale neměla by být nižší než 90 mm Hg). Pokud není terapeutického účinku dosaženo při rychlosti podávání 20 mcg/min, další zvýšení rychlosti podávání by mělo být 10-20 mcg/min. Pokud dojde k reakci (zejména ke snížení krevního tlaku), další zvýšení rychlosti infuze se neprovádí nebo se provádí v delších intervalech.

Pro dosažení dobrého účinku rychlost podávání 0.01% roztoku nitroglycerinu obvykle nepřesahuje 100 mcg/min (1 ml/min). Pokud menší dávky nemají žádný účinek a hladina krevního tlaku je přijatelná, může rychlost podávání 0.01% roztoku dosáhnout 300 mcg/min (3 ml/min). Další zvyšování rychlosti není vhodné.

Délka léčby je určena klinickými indikacemi a může být 2-3 dny.

Nitroglycerin pro intravenózní podání lze podávat opakovaně, je-li to nutné, v libovolných intervalech.

Farmakologický účinek

Venodilatační činidlo ze skupiny dusičnanů. Dusičnany jsou schopny ze své molekuly uvolňovat oxid dusnatý, což je přirozený endoteliální relaxační faktor – mediátor přímé aktivace guanylátcyklázy. Zvýšení koncentrace cGMP vede k relaxaci vláken hladkého svalstva (hlavně venul a žil). Má antianginózní a antispasmodický účinek, uvolňuje hladké svalstvo cévních stěn, průdušek, trávicího traktu, žlučových cest a močovodů. Při intravenózním podání způsobuje rychlý pokles předpětí na srdci v důsledku rozšíření periferních žil.

Snižuje průtok krve do pravé síně, pomáhá snižovat tlak v „menším“ okruhu krevního oběhu a regresi příznaků u plicního edému, snižuje afterload, spotřebu kyslíku myokardu (v důsledku snížení preloadu, afterloadu a napětí stěn komor v důsledku snížení srdečního objemu). Podporuje redistribuci koronárního průtoku krve do oblastí se sníženou cirkulací.

Má centrální inhibiční účinek na sympatický tonus cév, potlačuje vaskulární složku vzniku bolestivého syndromu. Způsobuje rozšíření mozkových cév, což vysvětluje bolest hlavy, ke které dochází při jeho použití.

Při dlouhodobém nebo častém užívání nitrátů s prodlouženým uvolňováním je pozorován vývoj tolerance k léku (oslabení terapeutického účinku). Po přestávce se citlivost obnoví. Aby se zabránilo rozvoji tolerance, doporučuje se dodržovat denní, nejlépe noční „interval bez nitrátů“ v délce 8-12 hodin. U většiny pacientů je taková terapie účinnější než kontinuální léčba.

Při použití v sublingvální a bukální formě je záchvat anginy pectoris eliminován během 1.5 minuty, hemodynamický a antianginózní účinek trvá až 30 minut, respektive 5 hodin.

Při aplikaci masti je antianginózní účinek pozorován po 15-60 minutách a trvá 3-4 hodiny.

V tabletách může retard zabránit rozvoji záchvatů. Po perorálním podání se nitroglycerin postupně uvolňuje z kapsle v tenkém střevě a vstřebává se; účinek nastává 30-60 minut po podání a trvá 4-6 hodin (během této doby se v játrech přeměňuje na neaktivní metabolity).

TTS je plochý vícevrstvý systém, který po přiložení náplasti na kůži zajišťuje kontinuální uvolňování nitroglycerinu přes propustnou membránu, která reguluje rychlost jeho uvolňování ze zásobníku léčiva. Účinná látka postupně proniká do krevních cév kůže, čímž je zajištěna její cirkulace v oběhovém systému v relativně konstantních koncentracích po dobu doporučenou pro aplikaci. Po 12 hodinách TTS uvolní 10 % původního obsahu nitroglycerinu. Protože se z TTS na centimetr čtvereční povrchu neustále uvolňuje stejné množství nitroglycerinu, závisí dávka, kterou pacient dostane, pouze na velikosti kontaktní plochy systému. Kontinuální TTS terapii lze podávat pacientům, u kterých zůstává klinický účinek léku prakticky nezměněn po dlouhou dobu. Efekt užívání TTS nastává během 0.5-3 hodin a trvá až 8-10 hodin.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: závratě, bolesti hlavy, tachykardie, kožní hyperémie, horečka, snížený krevní tlak; vzácně (zejména při předávkování) – ortostatický kolaps, cyanóza.

Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolesti břicha.

Z centrálního nervového systému: zřídka (zejména při předávkování) – úzkost, psychotické reakce, letargie, dezorientace.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, svědění.

Lokální reakce: kožní hyperémie, svědění kůže, pálení, alergická kontaktní dermatitida.

Ostatní: rozmazané vidění, slabost, hypotermie, methemoglobinémie Předávkování. Příznaky: snížený krevní tlak (pod 90 mm Hg) s ortostatickou dysregulací, reflexní tachykardie, bolest hlavy; může se vyvinout astenie, závratě, zvýšená ospalost, pocit tepla, nevolnost, zvracení; při použití ve vysokých dávkách (více než 20 mg/kg) – kolaps, cyanóza, methemoglobinémie, dušnost a tachypnoe.

Léčba: pro intravenózní podání přerušte další podávání pro transdermální podání, odstraňte zbývající masti nebo náplasti. Čelo lůžka by mělo být sníženo a nohy pacienta by měly být zvednuté. Krevní tlak se normalizuje zpravidla do 15-20 minut po ukončení podávání nitroglycerinu, poté lze v podávání pokračovat po opětovném nastavení rychlosti infuze. Ke korekci krevního tlaku je možné použít fenylefrin a další vazokonstriktory.

U methemoglobinemie je v závislosti na závažnosti předepsána intravenózní kyselina askorbová (ve formě sodné soli); methylthioniniumchlorid (methylenová modř) 0.1-0.15 ml/kg 1% roztok (do 50 ml); oxygenoterapie, hemodialýza, výměnná transfuze.

Zvláštní instrukce

Při akutním infarktu myokardu nebo akutním srdečním selhání by měl být používán pouze za pečlivého sledování pacienta.

Aby se zabránilo zvýšení frekvence záchvatů anginy pectoris, je třeba se vyhnout náhlému přerušení léčby.

Před provedením kardioverze nebo defibrilace musí být TTS odstraněn.

Při použití TTS je pro zmírnění záchvatu anginy pectoris nutné dodatečně použít rychle působící nitráty.

Náplast by se neměla aplikovat na ochlupenou pokožku.

Aby nedocházelo k nežádoucímu poklesu krevního tlaku, měla by být rychlost podávání léku individuálně a metodicky správná (viz výše). Pokles krevního tlaku lze pozorovat nejen v období volby rychlosti podávání nitroglycerinu, ale i později, na pozadí původně stabilizovaného krevního tlaku. Monitorování krevního tlaku se proto musí provádět alespoň 3-4krát za hodinu po celou dobu trvání infuze nitroglycerinu.

Pacienti dříve léčení organickými nitráty (isosorbiddinitrát, isosorbid-5-mononitrát) mohou vyžadovat vyšší dávku k dosažení požadovaného hemodynamického účinku.

Na pozadí užívání nitroglycerinu, výrazného snížení krevního tlaku a výskytu závratí s ostrým přechodem do vertikální polohy z polohy vleže nebo vsedě, s použitím etanolu, fyzického cvičení a horkého počasí, jakož i zvýšení při angíně s prudkým poklesem krevního tlaku, ischemií, až infarktem myokardu a náhlou smrtí (paradoxní nitrátové reakce).

Při častém užívání (bez volných intervalů) se může vyvinout závislost, která vyžaduje zvýšení dávkování.

Závažnost bolestí hlavy při podávání nitroglycerinu lze snížit snížením jeho dávky a/nebo současným užíváním validolu.

Pokud rozmazané vidění nebo sucho v ústech přetrvává nebo je závažné, je třeba léčbu přerušit.

Některé IV roztoky obsahují dextrózu, což je třeba vzít v úvahu při použití u pacientů s diabetem.

Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Interakce

Současné užívání se sildenafilem, vazodilatancii, antihypertenzivy, ACE inhibitory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů, prokainamidem, tricyklickými antidepresivy, inhibitory MAO, inhibitory PDE a etanolem zvyšuje hypotenzní účinek.

Podávání s dihydroergotaminem může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krvi a ke zvýšení krevního tlaku (zvýšená biologická dostupnost dihydroergotaminu).

Současné podávání nitroglycerinu a heparinu snižuje jeho účinnost (po vysazení léku může být nutné snížit dávku heparinu).

Dostupnost léku Sustak forte *

Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem: