Spitomin tablety 10mg č. 60. Buspiron: návod k použití, analogy a recenze, ceny v lékárnách v Rusku
Ceny za Spitomin v lékárnách v Krasnodar. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Spitomin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Spitominu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Spitomin ve městě Krasnodar je platná při rezervaci na webu. Podrobné pokyny k použití Spitominu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Spitomin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Spitominu v lékárnách ve městě Krasnodar. Nenechte si ujít šanci koupit Spitomin rychle a za dostupnou cenu.
Spitomin: návod k použití
Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference
Výrobce a země původu
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Struktura
Tabulka 1.
buspiron hydrochlorid 10 mg
Pomocné látky: monohydrát laktózy – 111.4 mg, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
– generalizovaná úzkostná porucha (GAD);
– panická porucha;
– syndrom autonomní dysfunkce;
– syndrom z vysazení alkoholu (jako adjuvantní terapie);
– adjuvantní léčba depresivních poruch (lék není předepisován pro monoterapii deprese).
Kódy ICD-10
- F10.3 Stav odnětí
- F31 Bipolární afektivní porucha
- F32 Depresivní epizoda
- F33 Recidivující depresivní porucha
- F41.0 Panická porucha [epizodická záchvatovitá úzkost]
- F41.1 Generalizovaná úzkostná porucha
- F41.2 Smíšená úzkostná a depresivní porucha
- F45.3 Somatoformní dysfunkce autonomního nervového systému
Způsoby použití a dávkování
Lék by měl být užíván vždy ve stejnou denní dobu, před jídlem nebo po jídle, aby nedocházelo k výrazným výkyvům koncentrace léčivé látky v krevní plazmě během dne.
Lék by neměl být užíván epizodicky k léčbě úzkosti, protože terapeutický účinek Spitominu® se rozvíjí až po opakovaném podání a objeví se nejdříve po 7-14 dnech léčby.
Dávka by měla být zvolena individuálně.
Doporučená počáteční dávka je 15 mg, kterou lze každé 5-2 dny zvyšovat o 3 mg/den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek. Obvyklá denní dávka je 20-30 mg. Maximální jednotlivá dávka je 30 mg. Maximální denní dávka je 60 mg.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování Farmakokinetika buspironu není závislá na věku.
V případě poruchy funkce ledvin by měl být lék používán s opatrností a ve snížených dávkách.
V případě jaterní dysfunkce by měl být lék užíván s opatrností a ve snížených dávkách pro tento účel se snižují jednotlivé dávky nebo se zvyšuje interval mezi dávkami.
Kontraindikace
– přecitlivělost na složky léčiva;
— těžké selhání ledvin (SCF 18 sekund);
– glaukom;
– myastenie;
— děti a dospívající do 18 let (bezpečnost a účinnost buspironu u této věkové skupiny nebyla prokázána);
— současné užívání inhibitorů MAO nebo 14denní období po vysazení ireverzibilního inhibitoru MAO nebo 1 den po vysazení reverzibilního inhibitoru MAO;
— období laktace (kojení);
těhotenství nebo podezření na těhotenství.
Použití v těhotenství a laktaci
Vzhledem k nedostatku adekvátně kontrolovaných údajů z klinických studií je použití buspironu během těhotenství možné pouze v případě, že očekávaný přínos terapie pro matku odůvodní možné riziko pro plod.
Ženy ve fertilním věku by měly během léčby buspironem používat vhodnou antikoncepci, protože bezpečnost buspironu během těhotenství nebyla stanovena.
Buspiron se vylučuje do mateřského mléka. Neexistují dostatečné údaje z klinického výzkumu o užívání buspironu během kojení, takže lék by neměl být předepisován kojícím matkám.
Nadměrná dávka
Příznaky: gastrointestinální poruchy, nevolnost, zvracení, závratě a ospalost (i v těžkých formách), deprese vědomí různé závažnosti.
Léčba: výplach žaludku a symptomatická terapie. Není známo žádné specifické antidotum a dialýza je neúčinná. Dosavadní zkušenosti naznačují, že ani extrémně vysoké dávky (jednorázové perorální podání 375 mg) nemusí nutně způsobit závažné příznaky.
Nežádoucí účinky
Buspiron je obecně dobře snášen. Nežádoucí účinky, pokud jsou pozorovány, se obvykle objevují na začátku léčby a poté vymizí i přes pokračující užívání léku. V některých případech je nutné snížit dávku.
Definice frekvence nežádoucích účinků: často (1/100), zřídka (od 1/100 do 1/1000), zřídka (
Anxiolytický lék (trankvilizér) nebenzodiazepinové řady má také antidepresivní účinek. Na rozdíl od klasických anxiolytik nemá antiepileptické, sedativní, hypnotické ani myorelaxační účinky.
Mechanismus účinku je spojen s účinkem buspironu na serotonergní a dopaminergní systém. Selektivně blokuje presynaptické dopaminové receptory a zvyšuje rychlost excitace dopaminových neuronů ve středním mozku. Kromě toho je buspiron selektivním částečným agonistou 5-HT1A serotoninových receptorů. Buspiron nemá významný vliv na benzodiazepinové receptory a neovlivňuje vazbu GABA, nemá negativní vliv na psychomotorické funkce, nezpůsobuje toleranci, drogovou závislost a abstinenční syndrom. Nezesiluje účinky alkoholu. Z hlediska anxiolytické aktivity se buspiron přibližně rovná benzodiazepinům.
Terapeutický účinek se vyvíjí postupně a je zaznamenán 7-14 dní po zahájení léčby, maximální účinek je zaznamenán po 4 týdnech.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání je buspiron rychle a téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Buspiron podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry. Nezměněná látka se proto nachází v systémovém oběhu v nízkých koncentracích, které mají významné individuální rozdíly. Biologická dostupnost je 4 %. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 60-90 minut po užití léku. U zdravých dobrovolníků měl buspiron po podání 10-40 mg lineární (dávce úměrnou) farmakokinetiku. Podobné farmakokinetické parametry byly zjištěny u starších pacientů. Po jednorázovém perorálním podání léku v dávce 20 mg se jeho koncentrace v krevní plazmě pohybovala od 1 do 6 ng/ml.
Současný příjem potravy zpomaluje absorpci buspironu, ale v důsledku poklesu presystémové clearance (efekt „prvního průchodu“) se biologická dostupnost buspironu výrazně zvyšuje. Po podání s jídlem se AUC buspironu zvýší o 84 % a jeho Cmax se zvýší o 16 %.
Distribuce
Vazba buspironu na plazmatické proteiny je přibližně 95 % (86 % na plazmatický albumin, zbytek na α1-kyselý glykoprotein).
Css v krevní plazmě lze dosáhnout přibližně 2 dny po zahájení pravidelného podávání. Zdánlivé Vd je 5.3 l/kg.
Buspiron se vylučuje do mateřského mléka. Neexistují žádné údaje o pronikání léčiva přes placentární bariéru.
Метаболизм
Buspiron podléhá oxidativnímu metabolismu primárně zahrnujícímu izoenzymy CYP3A4. Vznikají různé hydroxylované metabolity. Hlavní metabolit (5-OH-buspiron) je neaktivní. Aktivní je dealkylovaný metabolit (1-(2-pyrimidinyl)-piperazin, 1-PP). Jeho anxiolytická aktivita je 4-5krát nižší než u původní látky, ale jeho plazmatická hladina je vyšší a T1/2 je přibližně 2krát delší než u buspironu.
Vylučování
Po jednorázovém podání buspironu značeného 14C se 29–63 % radioaktivity vyloučí močí během 24 hodin, především ve formě metabolitů. Přibližně 18-38 % podané dávky se vyloučí stolicí. Po jednorázové dávce 10-40 mg je T1/2 mateřské látky přibližně 2-3 hodiny a T1/2 aktivního metabolitu je 4.8 hodiny.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
V případě jaterní dysfunkce se může zvýšit plazmatická koncentrace buspironu a hodnota AUC a také prodloužení T1/2. V důsledku uvolňování nezměněné látky do žluči je možný druhý vrchol koncentrace buspironu v krevní plazmě. Pacientům s jaterní cirhózou by měl být lék podáván v nižších dávkách nebo ve stejných dávkách v prodloužených intervalech.
Při selhání ledvin může být clearance buspironu snížena o 50 %. Při selhání ledvin by měl být buspiron podáván s opatrností a ve snížených dávkách.
Farmakokinetika buspironu u starších pacientů se nemění.
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, chráněn před světlem při teplotě nepřesahující 30 °C.
Zvláštní instrukce
Buspiron podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech. Při jednorázové dávce 30 mg u pacientů s jaterní cirhózou se koncentrace buspironu v krevní plazmě zvyšuje a AUC se zvyšuje se zvýšením T1/2 léku. V důsledku uvolňování nezměněné látky do žluči je možný druhý vrchol koncentrace buspironu v krevní plazmě. Lék je kontraindikován u pacientů se závažným selháním jater. Pacientům s jaterní cirhózou by měl být lék podáván v nižších dávkách nebo ve stejných dávkách v prodloužených intervalech.
Při středně těžkém nebo těžkém selhání ledvin může být clearance buspironu snížena o 50 %. Lék je kontraindikován u pacientů s těžkým renálním selháním s SCF nižším než 10 ml/min. V případech mírného (SCF více než 30 ml/min) a středně těžkého (SCF 10-30 ml/min) renálního selhání lze buspiron podat, ale je třeba postupovat opatrně a lék by měl být podáván ve snížených dávkách.
U starších pacientů není nutná úprava dávkování, ale lék by měl být užíván s opatrností, např. z důvodu možné snížené funkce ledvin a/nebo jater a zvýšené pravděpodobnosti nežádoucích účinků. Těmto pacientům by měl být lék předepisován v minimálních účinných dávkách a při zvýšení dávky by měl být pacient pečlivě sledován.
Lék by měl být používán se zvláštní opatrností u pacientů s glaukomem s uzavřeným úhlem a myastenií.
Pacientům je třeba doporučit, aby nejedli grapefruity ani nepili grapefruitovou šťávu ve velkých množstvích, protože Tyto přípravky mohou zvýšit plazmatické koncentrace buspironu a vést ke zvýšení frekvence nebo závažnosti nežádoucích účinků.
Přechod pacientů z benzodiazepinů na buspiron: buspiron nemůže zvrátit benzodiazepinové abstinenční příznaky. Pokud je pacient převáděn na buspiron po dlouhodobé léčbě benzodiazepiny, měl by být buspiron podáván až po ukončení období snižování dávky benzodiazepinů.
Buspiron nevyvolává závislost na léku, ale jeho podávání pacientům s prokázanou nebo suspektní predispozicí k drogové závislosti vyžaduje pečlivý lékařský dohled.
Vzhledem k tomu, že anxiolytický účinek se objeví po 7-14 dnech užívání léku a plný terapeutický účinek se rozvine asi za 4 týdny, pacienti s těžkou úzkostí vyžadují pečlivý lékařský dohled během počátečního období léčby.
Pacienti by se měli během léčby buspironem vyvarovat pití alkoholu.
Při intoleranci laktózy je třeba při přípravě diety zohlednit obsah laktózy v tabletách (55.7 mg v 5 mg tabletách a 111.4 mg v 10 mg tabletách).
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Výsledky klinických studií prokázaly, že monoterapie buspironem neovlivňuje psychomotorickou výkonnost pacientů. Navzdory tomu jsou na začátku léčby možné přechodné nežádoucí účinky, a proto je třeba pacienty upozornit, že řídit vozidla a obsluhovat stroje je možné pouze tehdy, je-li si pacient plně jistý svými psychomotorickými funkcemi. Schopnost pacienta řídit vozidla a obsluhovat stroje by měla být stanovena individuálně v závislosti na pacientově odpovědi na léčbu a použití souběžné léčby.
Reference
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.
Uvnitř, vždy ve stejnou denní dobu, před jídlem nebo po jídle (aby nedošlo k výrazným výkyvům koncentrace léčivé látky v krevní plazmě během dne).
Příjem potravy zvyšuje biologickou dostupnost buspironu.
Grapefruitová šťáva zvyšuje koncentraci buspironu v krevní plazmě. Pacienti užívající buspiron by se měli vyvarovat pití velkého množství grapefruitové šťávy.
Dávkovací režim
Dávka by měla být zvolena individuálně pro každého pacienta. Doporučená počáteční denní dávka je 15 mg; Tato dávka může být zvyšována o 5 mg/den každé 2 nebo 3 dny. Obvyklá denní dávka je 20–30 mg denně. Maximální jednotlivá dávka je 30 mg; Maximální denní dávka by neměla překročit 60 mg. Denní dávka by měla být rozdělena do 2-3 dávek.
Lék by neměl být předepisován epizodicky k léčbě každodenní úzkosti a stresu, protože terapeutický účinek Spitominu® se rozvíjí až po opakovaném podání a objevuje se nejdříve po 7-14 dnech léčby. Při současném podávání buspironu se silnými inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 se doporučuje nižší počáteční dávka buspironu (5 mg/den), kterou lze postupně zvyšovat za pečlivého lékařského sledování stavu pacienta.
Speciální skupiny pacientů
Starší pacienti. Na základě dostupných údajů nevyžaduje pokročilý věk nebo pohlaví samotného pacienta úpravu dávkování.
Zhoršená funkce ledvin. Po jednorázovém podání pacientům s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl 20–49 ml/min/1,73 m2) bylo pozorováno mírné zvýšení koncentrace buspironu v krvi bez zvýšení T1/2. U těchto pacientů by měl být buspiron podáván s opatrností, s počáteční dávkou 5 mg/den. Před zvýšením dávky je třeba pečlivě sledovat symptomy a odpověď pacientů na léčbu. Jednorázové podání buspironu pacientům s anurií způsobilo zvýšení koncentrace jeho metabolitu 1-PP v krvi, hemodialýza neovlivnila ani koncentraci buspironu, ani koncentraci 1-PP. Buspiron by neměl být podáván pacientům s clearance kreatininu
Zhoršená funkce jater. V případech jaterní dysfunkce je efekt prvního průchodu léčivy, jako je buspiron, snížen. Po jednorázovém podání u pacientů s jaterní cirhózou bylo pozorováno zvýšení Cmax nezměněný buspiron a T1/2. V případě jaterní dysfunkce by měl být lék používán s opatrností, s individuální titrací dávky, aby se snížily centrální vedlejší účinky způsobené zvýšením C.max buspiron. Vyšší dávky by měly být podávány s opatrností až po uplynutí 4–5 dnů od předchozí dávky.
Děti a mladiství do 18 let. Přípravek je kontraindikován u dětí a dospívajících do 18 let. U dětí a dospívajících do 18 let léčených buspironem po dobu 6 týdnů nebyla účinnost buspironu v dávkách doporučených pro dospělé k léčbě generalizované úzkostné poruchy potvrzena. U dětí a dospívajících do 18 let byly plazmatické koncentrace buspironu a jeho aktivních metabolitů vyšší než u dospělých užívajících ekvivalentní dávky léku. Možnost použití léku u dětí a dospívajících nebyla stanovena, protože Bezpečnost a účinnost buspironu v této věkové skupině nebyla studována.
Délka příjmu. Účinek buspironu se rozvíjí během 7-14 dnů a k rozvinutí plného účinku jsou potřeba 4 týdny. Účinek buspironu při dlouhodobém užívání (více než 4 týdny) nebyl studován. Při dlouhodobém užívání nelze předvídat jeho chronické toxické účinky na centrální nervový systém nebo jiné orgány.