Snížení krevního tlaku pomocí kapek Farmadipinu: Návod k použití

Blokátorem kalciového kanálu je derivát 1,4-dihydropyridinu.

Žlutý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu. Molekulová hmotnost 346,3.

Farmakologie

Blokuje vápníkové kanály, inhibuje transmembránový tok vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva arteriálních cév a kardiomyocytů. Rozšiřuje periferní, hlavně arteriální cévy, vč. koronární, snižuje krevní tlak (možná je lehká reflexní tachykardie a zvýšený srdeční výdej), snižuje periferní cévní odpor a afterload srdce. Zvyšuje koronární průtok krve, snižuje sílu srdečních kontrakcí, srdeční činnost a spotřebu kyslíku myokardu. Zlepšuje funkci myokardu a pomáhá snižovat velikost srdce při chronickém srdečním selhání. Snižuje tlak v plicní tepně a má pozitivní vliv na mozkovou hemodynamiku. Inhibuje agregaci krevních destiček, má antiaterogenní vlastnosti (zejména při dlouhodobém užívání), zlepšuje poststenotickou cirkulaci při ateroskleróze. Zvyšuje vylučování sodíku a vody, snižuje tonus myometria (tokolytický účinek). Dlouhodobé užívání (2–3 měsíce) je provázeno rozvojem tolerance. Pro dlouhodobou terapii arteriální hypertenze je vhodné používat rychle působící lékové formy v dávce do 40 mg/den (se zvyšujícími se dávkami je pravděpodobnější rozvoj doprovodných reflexních reakcí). U pacientů s bronchiálním astmatem může být použit s jinými bronchodilatancii (sympatomimetiky) k udržovací léčbě.

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost všech lékových forem je 40–60 % díky efektu „prvního průchodu“ játry. Asi 90 % podané dávky se váže na plazmatické bílkoviny. Při intravenózním podání T_1/2 je 3,6 hodiny, distribuční objem – 3,9 l/kg, plazmatický Cl – 0,9 l/min, konstantní koncentrace – 17 ng/ml. Po perorálním podání C_max v plazmě se vytvoří po 30 minutách T_1/2 – 2–4 hod. Asi 80 % se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů a asi 15 % stolicí. V malých množstvích prochází hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. U pacientů s poruchou funkce jater celkový Cl klesá a T se zvyšuje_1/2 . Při perorálním podání tobolek se účinek dostaví do 30–60 minut (žvýkání urychluje rozvoj účinku) a trvá 4–6 hodin, při sublingválním podání se dostaví během 5–10 minut a maxima dosáhne za 15–45 minut . Účinek tablet s dvoufázovým uvolňováním se rozvíjí po 10–15 minutách a trvá 21 h. Nemá mutagenní ani karcinogenní aktivitu.

Použití látky Nifedipin

Arteriální hypertenze, včetně hypertenzní krize, prevence záchvatů anginy pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy), hypertrofická kardiomyopatie (obstrukční atd.), Raynaudův syndrom, plicní hypertenze, broncho-obstrukční syndrom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní období infarktu myokardu (prvních 8 dní), kardiogenní šok, těžká aortální stenóza, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, těžká arteriální hypotenze, těhotenství, kojení.

Omezení aplikace

Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost použití nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace v těhotenství.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Nifedipine

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza: často (na začátku léčby) – hyperémie obličeje s pocitem tepla, palpitace, tachykardie; zřídka – hypotenze (až mdloby), bolest podobná angíně, velmi zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a smyslových orgánů: na začátku léčby – závratě, bolesti hlavy, zřídka – stupor, velmi zřídka – změny zrakového vnímání, zhoršená citlivost v pažích a nohou.

Z trávicího traktu: často – zácpa, zřídka – nevolnost, průjem, velmi zřídka – hyperplazie dásní (při dlouhodobé léčbě), zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z dýchacího systému: velmi zřídka – bronchospasmus.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka – myalgie, třes.

Alergické reakce: svědění, kopřivka, exantém, zřídka – exfoliativní dermatitida.

Ostatní: často (na začátku léčby) – otoky a zarudnutí paží a nohou; velmi zřídka – fotodermatitida, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů), pocit pálení v místě vpichu (při intravenózním podání).

Interakce

Nitráty, beta-blokátory, diuretika, tricyklická antidepresiva, fentanyl, alkohol – zvyšují hypotenzní účinek. Zvyšuje aktivitu theofylinu, snižuje renální clearance digoxinu. Zvyšuje nežádoucí účinky vinkristinu (snižuje vylučování). Zvyšuje biologickou dostupnost cefalosporinů (cefixim). Cimetidin a ranitidin (v menší míře) mohou zvyšovat plazmatické hladiny. Diltiazem zpomaluje metabolismus (vyžaduje snížení dávky nifedipinu). Nekompatibilní s rifampicinem (urychluje biotransformaci a neumožňuje vytvářet účinné koncentrace). Grapefruitová šťáva (velké množství) zvyšuje biologickou dostupnost.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká bradykardie, bradyarytmie, arteriální hypotenze, v těžkých případech – kolaps, zpomalení vedení. Při užití velkého množství retardovaných tablet se známky intoxikace objevují nejdříve po 3-4 hodinách a mohou se navíc projevit ztrátou vědomí až kómatu, kardiogenním šokem, křečemi, hyperglykémií, metabolickou acidózou, hypoxií.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, podání norepinefrinu, chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v roztoku atropinu (iv). Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání

Uvnitř, sublingválně, nitrožilně. Dávkovací režim je nastaven individuálně. Orálně, dospělí – 10 mg 3-4krát denně. Ve zvláštních případech (variantní angina pectoris, těžká arteriální hypertenze) je možné krátkodobě zvýšit dávku na 20 mg 4-6x denně. Maximální denní dávka je 120 mg. Pro arteriální hypertenzi – 10 mg 3krát denně (v případě potřeby se dávka zvyšuje během 7-14 dnů na 20-30 mg na dávku. Ke zmírnění hypertenzní krize a záchvatu anginy pectoris 10-20 mg sublingválně nebo perorálně jednou v případě potřeby – až 10 minut opakovaně ve formě tobolek a tablet s prodlouženým účinkem (doporučuje se tobolku nejprve rozkousat nebo propíchnout) – 20-40 mg 2krát denně (u Prinzmetalovy anginy – až 120 mg / den ve formě ultraretardovaných tablet – 40-80 mg 1x denně (tableta se nežvýká) IV (zmírnění hypertenzní krize) – 5 mg po dobu 4-8 hodin (0,0104-0,0208 mg/min), nebo 6,3 -12,5 ml/h). Maximální dávka je 15–30 mg/den (lze užívat ne déle než 3 dny).

Bezpečnostní opatření

Starším pacientům se doporučuje snížit denní dávku (snížený metabolismus).

Lék by měl být vysazován postupně (může se rozvinout abstinenční syndrom).

Používejte opatrně při práci pro řidiče vozidel a osoby, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Zvláštní instrukce

U pacientů se stabilní anginou pectoris může na začátku léčby dojít k paradoxnímu zvýšení anginózních bolestí, u těžké koronární sklerózy a nestabilní anginy pectoris může dojít ke zhoršení ischemie myokardu. Nedoporučuje se používat krátkodobě působící léky k dlouhodobé léčbě anginy pectoris nebo hypertenze, protože je možný rozvoj nepředvídatelných změn krevního tlaku a reflexní anginy pectoris.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Nifedipine

Obchodní název	Cena za balení, rub.
Calcigard® retard	z 135.00 279.00 na
Cordaflex®	z 78.20 140.00 na
Corinfar®	z 58.10 154.00 na
Corinfar® retard	z 90.30 145.00 na
Nifedipin	z 38.00 44.00 na
Nifecard® HL	z 313.00 412.00 na

Antihypertenzní lék Farmadipin v kapkách pro perorální podání se používá k rychlé úlevě od hypertenzních a anginových záchvatů, ke kterým dochází v důsledku zvýšeného krevního tlaku. Vzhledem k tomu, že je lék dostupný ve formě roztoku, lze jej spolknout i při křečích hrtanu způsobených zhoršením stavu a lze přesně vypočítat dávkování. Při pravidelném používání se poraďte se svým lékařem.

Struktura

Dodává se ve formě průhledné nažloutlé kapaliny, na dotek mírně olejové. Chuť je nepříjemná, hořká.

Aktivní složkou je nifedipin. 1 ml roztoku, počítáno jako 100% sušina, ve 30 g kapkách obsahuje 20 mg. Pomocné látky: ethylalkohol (etanol) 96% a polyethylenglykol 400.

Terapeutický účinek

Nifedipin snižuje rychlost metabolických procesů, během kterých ionty vápníku, odpovědné za kontrakci krevních cév, vstupují do svalů přes membrány kardiomyocytů. S nedostatkem makroprvku se krevní cévy, koronární a periferní, rozšiřují, zvyšuje se lumen kanálků a zvyšuje se množství kyslíku vstupujícího do organických tkání. Sníží se zatížení svalové skupiny odpovědné za srdeční stahy. Tolerance myokardu vůči stresu se zvyšuje a tepová frekvence se normalizuje.

• stabilizuje hladinu krevního tlaku;
• zmírňuje bolest na hrudi a příznaky hypoxie;
• odstraňuje cévní křeče.

Prodloužený účinek umožňuje použití léku jako nouzové pomoci. Jedna dávka stačí k normalizaci krevního tlaku do 24 hodin. Při kúře po akutním záchvatu se stav stabilizuje 3.–4.

Mezi další vlastnosti Farmadipinu patří prevence migrény a odstranění křečí hladkého svalstva.

Farmakokinetika

Při sublingválním podání (aplikací na kořen jazyka) nastupuje účinek během 5-7 minut. Způsob podání ovlivňuje rychlost absorpce léčiva. Vysoká biologická dostupnost díky rychlé absorpci v trávicím traktu, od 40 do 60 %. Rychlost vstřebávání nezávisí na příjmu potravy, maximální účinek je 30-45 minut po konzumaci. Hemodynamika se udržuje až 6 hodin, 90 % účinné látky se váže na plazmatické bílkoviny.

Přečtěte si více Jak používat oční kapky Vidisik: pokyny a recenze

Metabolizován v játrech, vylučován ve formě pasivních metabolitů. Celková clearance nifedipinu je 0,4 – 0,6 l/kg/h. Poločas se zvyšuje z 2-4 hodin v případě selhání jater na 4-8 hodin.

U pacientů s onemocněním jater, jehož příznakem je metabolická porucha, se dávka snižuje nebo se prodlužuje interval mezi dávkami.

Nehromadí se v organických tkáních, proniká placentární a hematoencefalickou bariérou a v malých množstvích se dostává do mateřského mléka.

Indikace a kontraindikace pro použití

Předepsáno pro arteriální hypertenzi doprovázenou častými krizemi a pro anginu pectoris vyvíjející se na pozadí angiospasmu. Používá se k prevenci bolestí hlavy s akutními křečemi a k ​​prevenci migrén. Kapky mohou nahradit spazmolytika u střevní, ledvinové a jaterní koliky a zmírnit záchvaty onemocnění žlučových kamenů.

Pokyny pro Farmadipin uvádějí kontraindikace pro použití:

• stav po infarktu – na 4 týdny a jako prostředek sekundární prevence u infarktu myokardu;
• těžká stenóza – mitrální a aortální;
• kardiogenní šok;
• angina pectoris s častými recidivami;
• dekompenzační stadium srdečního selhání;
• ventrikulární tachykardie;
• arteriální hypotenze, kdy systolický tlak klesne pod 90 mm Hg. ulice.;
• WPW (Wolff-Parkinson-White) syndrom, LGL (Lown-Genong-Levine) syndrom, slabost sinusového uzlu, AV blok II a III stupně;
• ileostomie po operaci;
• porfyrie;
• individuální intolerance nifedipinu a intolerance jiných dihydropyridinů.

Nekombinujte s rifampicinem. Pro pravidelné užívání se kapky předepisují ve výjimečných případech, pokud je polykací reflex ztížený nebo je nutné přesně odměřit dávkování. Nepoužívá se k léčbě dětí mladších 18 let, protože nebyly provedeny testy k posouzení účinků.

Nemůžete to pít s citrusovou šťávou – grapefruit, citron, pomeranč. Šťávy inhibují cytochromový systém, poločas je zpomalen na 2-3 dny, při opakovaném použití jsou možné příznaky předávkování.

V těhotenství

Neexistují žádné studie, které by prokázaly bezpečnost užívání během těhotenství. Podle doporučení WHO je Farmadipin kapky povoleno předepisovat pacientkám od poloviny druhého trimestru – 21. týdne těhotenství. Poté se používá, pokud přínos pro tělo matky převáží poškození plodu.

Během laktace

Vzhledem k tomu, že se nifedipin vylučuje do mateřského mléka, je lepší se v tomto období vyhnout lékům, ve kterých je účinnou látkou. Je však třeba vzít v úvahu, že navzdory nedostatku důkazů o neškodnosti Asociace dětských lékařů USA schvaluje použití Farmadipinu.

Pro seniory

V tomto věku (nad 55 let u žen a 60 let u mužů) se ve výjimečných případech pod dohledem lékaře předepisují kapky s nifedipinem. To je způsobeno zpomalením metabolismu – poločas se zvyšuje 2krát, díky čemuž se lék může akumulovat. Riziko rozvoje periferní vazodilatace se zvyšuje na pozadí snížení rychlosti koronárního průtoku krve. Specifické účinky nevyžadují přerušení užívání Farmadipinu, stačí úprava terapeutického režimu.

Návod k aplikaci

Používá se jako nouzový lék. V případě krizí a akutních stavů je jednorázová dávka 3-5 kapek sublingválně, u starších osob ne více než 3 kapky. Tato dávka obsahuje 2 mg účinné látky. K potlačení záchvatu nevolnosti způsobeného hořkou chutí se doporučuje před vložením pod jazyk namočit kousek cukru nebo krekry a následně vložit do dutiny ústní.

Pro zvýšení účinnosti se dávka postupně zvyšuje, přičemž se hodnotí klinický obraz. Když krevní tlak stoupne na 100/190 – 220/110 mm Hg. Umění. jedna dávka se zvýší na 10-15 kapek (6,7-10 mg). Při úpravě terapie je počáteční dávka 2-3 kapky, postupně se zvyšuje a hodnotí stav pacienta. Při zvýšení dávky je možný prudký pokles krevního tlaku.

Nežádoucí účinky a předávkování

Negativní reakce zahrnují reakce z kardiovaskulárního systému:

• bolest v oblasti hrudní kosti;
• hyperhidróza a zarudnutí kůže obličeje a trupu;
• otoky dolních končetin;
• porucha srdečního rytmu;
• ortostatická hypotenze.

Mezi další projevy intolerance patří závratě, křeče, malátnost, únava, nevolnost, poruchy trávení – pálení žáhy, průjem nebo zácpa.

Ve vzácných případech je možný anafylaktický šok. Méně časté: dysurie, polyurie, nedostatek erekce. Někdy – změny v krevním vzorci, výskyt anémie, leukopenie, trombocytopenie. Alergické reakce jsou možné – vyrážka, svědění, angioedém.

Předávkování způsobuje poruchy srdečního rytmu – tachykardii nebo bradykardii, nevolnost, ospalost, křeče. Možná porucha zraku, vnímání barev, kardiogenní šok, hypotenze, poruchy koordinace a poruchy vědomí.

Pokud se objeví negativní příznaky, musíte zavolat sanitku. Pro poskytnutí první pomoci se postiženému umyje žaludek, nalije se 1,5–2 litry vody a vyvolá se zvracení. Symptomatická terapie v nemocničním prostředí. Může být zapotřebí plazmaferéza.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují při použití kapek s nifedipinem, mohou být spojeny se stresem způsobeným prudkým zhoršením stavu.

Lékové interakce

Při léčbě arteriální hypertenze se účinnost Farmadipinu zvyšuje v kombinaci s diuretiky, α-methyldopou, nitroglycerinem, ranitidinem, fentanylem, tricyklickými antidepresivy, antagonisty receptoru AT-1 a antagonisty vápníku.

Při zavádění do terapeutického kurzu je třeba vzít v úvahu následující:

• v kombinaci s beta-blokátory je v důsledku zvýšeného hypotenzního účinku možný rozvoj srdečního selhání;
• Diltiazem prodlužuje poločas;
• Chinidin a amiodaron zvyšují inotropní účinek;
• Nifedipin zvyšuje koncentraci karbamazepinu a fenytoinu v séru a plazmě.

Je nutné přestat používat nejpozději 36 hodin před operací. Kombinace s rentgenkontrastními činidly je povolena.

Zvláštní instrukce

Pokud je nutné jej použít u těhotných žen, je třeba vzít v úvahu, že kombinované užívání s hořčíkem může vyvolat pokles krevního tlaku, v důsledku čehož se prudce sníží dodávka kyslíku do orgánů plodu.

Užívání Farmadipinu u pacientů s akutními koronárními poruchami v anamnéze může způsobit reflexní tachykardii. Není dovoleno předepisovat pacientům s poruchou vstřebávání galaktózy a glukózy nebo nedostatkem laktázy.

Pokud jej přestanete užívat, dávka nifedipinu se postupně snižuje. Pokud se objeví známky nesnášenlivosti, měli byste se poradit se svým lékařem. Nejvíce alarmujícím příznakem je bolest na hrudi, vyzařující do lopatky.

Podmínky nákupu a skladování

Lékárny vydávají Farmadipin pouze po předložení receptu. Poškození obalu není dovoleno. Balení v papírové krabici obsahuje návod a lahvička má dávkovač.

Není nutné dávat do lednice. Skladování: na tmavém místě, při pokojové teplotě, ne však nad 25°C. Měl by být chráněn i před krátkodobým vystavením slunečnímu záření. Tekutina v lahvičce by měla zůstat čirá. Pokud se vytvoří sediment, lék se zlikviduje. Po otevření musí být obal spotřebován do 28 dnů.

Při skladování uchovávejte mimo dosah dětí. Nesprávné použití je nebezpečné.

Stát

Nákup větší nádoby je ekonomičtější, ale pokud vezmete v úvahu doporučení pro použití jako pohotovostní pomoc a nutnost spotřebovat lék po otevření do 28 dnů, pak je lepší hledat malou lahvičku.

V Rusku lze láhev o objemu 25 ml zakoupit za 190-225 rublů. Na Ukrajině je cena za stejné balení 45-50 UAH, pro objem 5 ml – 30-35 UAH.

Analogy

Náhrady Farmadipinu s podobnou účinnou látkou jsou dostupné v různých formách. Jedná se o Fengidin, Nicardia, Calcegard-retard, Depin-E (kapky a tablety), Adalat (kapky), Cordafen atd. Všechny tyto léky lze zakoupit v Rusku.

V případě intolerance nifedipinu je původní lék nahrazen farmakologickými prostředky: Bepridil, Verapamil, Clentiazem, Gallopamil, Diltiazem, Cinnarizine a podobně.

Přípravky s podobnou účinnou látkou nepůsobí vždy podobně jako Farmadipin kvůli změnám dalších složek složení. Při výměně byste měli analyzovat pocity a také informovat svého lékaře.

Recenze lékařů a pacientů

Nikolay Vasilievich, terapeut

Léčivý roztok předepisuji pouze pacientům v ústavní léčbě. Po užití léku je nutný lékařský dohled, jelikož jsem se setkal s velkým množstvím nežádoucích účinků.

Anna Nikolaevna, kardiolog

Pro „začátečníky“ hypertoniky s kardiovaskulárními problémy doporučuji hledat bezpečnější náhradu. Pokud však pacient již lék užil a nevyskytly se žádné negativní příznaky, pak by měl být lék vždy „po ruce“, aby se záchvaty zmírnily.

Elena Vasilievna, 67 let

Můj krevní tlak stoupá, když se mění počasí, když se zhoršuje osteochondróza a když začínám být nervózní. Farmadipin mám vždy ve své lékárničce, která pomáhá téměř okamžitě. 3 kapky na cukr, pod jazyk a stav se normalizuje. Ale pro ty, kteří to zkoušejí poprvé, bych chtěl poradit použití jiného léku před spaním. Diuretický účinek je příliš výrazný.

Oleg Ivanovič, 49 let

Farmadipinové kapky nikomu nedoporučuji. Snížil se mi krevní tlak, ale pak mě bolela hlava a nevěděl jsem, co mám pít – co když to nejde dobře s léky na krevní tlak? A ráno mi začalo kručet v břiše.

Kapky beru, až když mi tlak stoupne na 180/110 mm Hg. Umění. Účinkuje rychle, ale lékař varoval, že nežádoucí účinky se vyskytují poměrně často. Chuť se mi také nelíbí, je velmi hořká a nepříjemná. Je nemožné udržet cukr v ústech, je vám z toho špatně.