Tamoxifen: návod k použití, cena, recenze v kulturistice

Tamoxifen obsahuje 15,2; 30,4 nebo 45,6 mg tamoxifen citrátcož odpovídá 10, 20 nebo 30 mg tamoxifenu.

Tablety jsou baleny v blistrech, nádobkách nebo polyethylenových lahvičkách po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 nebo 300 kusech.

Forma vydání

Farmakologický účinek

Má antiestrogenní a protinádorové vlastnosti.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tamoxifen je nesteroidní protinádorové antiestrogenní léčivo, vyznačující se schopností kompetitivně inhibovat periferní estrogenové receptory v cílových orgánech a nádorech z nich vznikajících.

V důsledku toho vzniká komplex.kofaktor přenosu tamoxifenového receptoru“, který se přemístí do buněčného jádrazabraňuje hypertrofii buněk závislých na regulaci estrogenů.

Látka byla poprvé syntetizována v roce 1971 a stala se první antiestrogenní činidlo mezi zástupci třídy selektivních modulátorů estrogenových receptorů (SERM).

Vykresluje antigonadotropní účinek a potlačuje tvorbu prostaglandiny v nádorové tkáni, zpomaluje rozvoj nádorového procesu, který je stimulován estrogeny.

Po užití jedné dávky léku schopnost blokovat estrogeny přetrvává několik týdnů.

Podporuje uvolnění hypofyzární gonadotropní hormony, čímž způsobuje ovulace u žen v jeho nepřítomnosti. Na oligospermie u mužů zvyšuje sérovou koncentraci estrogen, testosteron, luteotropin и folitropin.

Tamoxifen a některé jeho metabolity vykazují vlastnosti silných inhibitorů (oxidáz) se smíšenými funkcemi (monooxygenázy) systému jaterního cytochromu P450. Není však známo, do jaké míry jsou tyto účinky klinicky významné.

V některých případech je tamoxifen účinný estrogen-nezávislé nádory. Látka má částečný účinek podobný estrogenu na lipidové spektrum krevní plazma, endometrium a kostní tkáně.

Absorpce tamoxifenu je vysoká, hodnota TCmax je od 4 do 7 hodin po perorálním podání tablety. Ustálené plazmatické koncentrace jsou pozorovány 4 týdny po zahájení léčby při dávce 40 mg/den.

С albuminy krevní plazmy látka je vázána z 99 %. Metabolismus probíhá v játrech demethylací, hydroxylací a konjugací a za účasti izoenzymu CYP2C9.

Metabolity se vylučují hlavně s obsahem střevo a částečně ledviny (malé množství). Odběr se provádí ve dvou fázích. Počáteční poločas hlavního metabolitu cirkulujícího v systémové cirkulaci je od 7 do 14 hodin, terminální pomalý poločas je 7 dní.

Indikace pro použití

Použití tamoxifenu se doporučuje v následujících případech:

• nádory citlivé na estrogen;
• maligní poškození prsní tkáně (zejména v obdobímenopauzapro ženy);
• rakovina prsu, včetně mužů po chirurgickém odstranění genitálií;
• duktální rakovina prsu(duktální karcinom in situ);
• rakovina endometria.

na rakovina prsu Lék lze také použít jako doplněk k lékové, chirurgické a radiační terapii.

U mužů může být také předepsán Tamoxifen gynekomastie. Lék však funguje, pokud se patologie vyvinula nedávno a je spojena s užíváním anabolické steroidy.

Kontraindikace

Tamoxifen je kontraindikován pro:

• přecitlivělost na složky léčiva;
• těžké formy trombocytopenie, leukopenie и hyperkalcemie;
• plicní embolie(PE) popř hluboká žilní trombóza, které jsou spojeny s užíváním nepřímých antikoagulancií kumarinové řady (v anamnéze);
• těhotenství;
• kojení.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s oční choroby (včetně s šedý zákal), jaterní a tromboembolické onemocnění (včetně v anamnéze), vyjádřené tromboflebitida, hyperlipidemie.

Nežádoucí účinky

Užívání tamoxifenu může být doprovázeno nežádoucími účinky, jako jsou:

• přechodná trombocytopenie, leukopenie, neutropenie;
• alergické reakce (vyskytují se zřídka a projevují se ve formě reakcí přecitlivělosti, méně často – angioedém);
• bolesti hlavy a závratě;
• křeče v nohou;
• ospalost;
• poruchy chuti;
• zmatek;
• zrakové postižení (snížená zraková ostrost, šedý zákal, optická neuritida, zákal rohovky, retinopatie);
• pocit návalu tepla do obličeje;
• trombóza(pravděpodobnost jeho rozvoje se zvyšuje při současném užívání tamoxifenu s cytostatické léky);
• TELA;
• pankreatitida;
• nevolnost a zvracení;
• zácpanebo průjem;
• vážné poškození funkčního stavu játra, tuková degenerace orgánu, zánět jater, cholestáza;
• kožní vyrážky;
• alopecie, méně často – zvýšený růst vlasů;
• erythema multiforme nebo maligní exsudativní erytém;
• zvýšená suchost kůže;
• změny laboratorních parametrů (zvýšená aktivita jaterních enzymů, hyperlipidemie, hypertriglyceridémie; u pacientů s kostními metastázami – hyperkalcémie);
• zadržování tekutin v těle;
• karcinogenní účinek;
• zvýšená únava;
• anorexie;
• parapemfigus(bulózní pemfigoid);
• zvýšená tělesná teplota;
• bolest kostí a/nebo lézí;
• zvýšená únava;
• zvýšení velikosti nádorů měkkých tkání (v některých případech může být patologický proces doprovázen výrazným erytémna postižených oblastech těla a přilehlých tkáních;
• abnormální zarudnutí a vyrážka obvykle vymizí do 14 dnů);
• myasthenia gravis;
• zvýšení tělesné hmotnosti.

Nejčastější nežádoucí účinky tamoxifenu u žen (vyskytující se přibližně u každé desáté pacientky) jsou: patologické děložní (vaginální) krvácení, menstruační nepravidelnosti, návaly krve, výskyt leucorrhoea. Tyto příznaky jsou způsobeny antiestrogenním účinkem léku.

Při užívání léku v období premenopauza lze vytvořit ovariální cysty (výskyt tohoto nežádoucího účinku je 0,1–1 %). Ve vzácných případech je užívání tablet doprovázeno svěděním vulvy a proliferace endometria (zejména, hyperplazie endometria и endometrioidní onemocnění).

Na základě recenzí, kromě jiných nežádoucích účinků, mohou muži zaznamenat snížené libido a impotenci.

Návod k použití tamoxifenu (způsob a dávkování)

Pokyny pro Tamoxifen ukazují, že dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na indikacích a režimu protinádorové léčby zvolené lékařem.

V případě maligního poškození prsní tkáně Denní dávka léku se pohybuje od 20 do 40 mg. Tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně (obvykle ráno a večer).

Tamoxifen Dávka pro rakovina endometria — 20-30 mg s frekvencí aplikace jednou nebo dvakrát denně.

Průběh léčby je dlouhý, dokud se neobjeví známky progrese onemocnění. To je způsobeno skutečností, že účinek léku je zachován i přes nepřetržitý příjem tablet.

V případě potřeby je léčba doplněna radiační terapií nebo jmenováním cytostatika.

Nejvyšší dávka tamoxifenu je 40 mg/den.

Tablety se polykají bez žvýkání a zapíjejí se malým množstvím tekutiny. Pokud je indikována jednorázová dávka léku, považuje se za optimální užít potřebnou dávku ráno.

Nadměrná dávka

Příznaky předávkování tamoxifenem zahrnují: hyperreflexie, závratě, třes, nejistá chůze. Pokud máte podezření na předávkování, přestaňte lék užívat.

Interakce

Zesiluje účinky nepřímých antikoagulancií. V tomto ohledu je nutné pečlivě sledovat stav pacienta, aby bylo možné v případě potřeby upravit dávku antikoagulancií.

Snižuje koncentraci o více než třetinu (37 %) letrozol v krevním séru.

Cytostatická činidla zvýšit riziko tvorby krevní sraženiny.

V kombinaci s tegafur může provokovat ciróza jater a aktivní chronická hepatitida. Při současném použití s ​​léky obsahujícími estrogeny (zejména s эantikoncepce obsahující strictogen), specifické působení obou činitelů je oslabeno.

Léky, které snižují vylučování Ca2+ (včetně thiazidová diuretika), zvýšit pravděpodobnost rozvoje hyperkalcemie.

Současné užívání s bromokriptin podporuje zvýšení koncentrace tamoxifenu v krevní sérum.

Léky, které snižují žaludeční kyselostvčetně mj. antacida a H2-antihistaminikamůže vyvolat předčasné rozpuštění a ztrátu ochranného účinku enterosolventního povlaku tablety. V tomto ohledu by měl být mezi užíváním Tamoxifenu a výše uvedených léků zachován interval alespoň 1-2 hodiny.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Při pokojové teplotě, na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Zvláštní instrukce

Během experimentálních studií to bylo odhaleno genotoxické a mutagenní účinky tamoxifen. Během léčby lékem by měly užívat ženy v reprodukčním věku bariérová antikoncepce další nehormonální metody antikoncepce.

Pro ženy v období premenopauza Před zahájením užívání pilulek byste měla podstoupit lékařskou prohlídku k vyloučení těhotenství. Pacientka musí být informována o možných rizicích pro plod, pokud dojde k oplodnění vajíčka během léčby tamoxifenem nebo do 8 týdnů po ukončení kúry.

V některých případech použití léku k léčbě Rakovina Prsu u žen během období premenopauza může vyvolat potlačení menstruace.

Při léčbě tamoxifenem je také zaznamenáno zvýšení frekvence změn endometriumvčetně vzdělávání polypy, hyperplazie tkáně a vývoj rakovinný nádor.

Vzhled abnormální děložní krvácení během léčebného období nebo po ukončení léčby lékem je důvod kontaktovat lékaře a podstoupit důkladné vyšetření.

Neexistují žádné spolehlivé údaje o schopnosti tamoxifenu proniknout do mateřského mléka, proto se v případě nutnosti použití léku doporučuje zastavit laktaci.

Analogy

Kód ATX úrovně 4 odpovídá:

Strukturní analogy tamoxifenu: Vero-Tamoxifen, Tamoxifen Hexal, Tamoxifen Lahema, Tamoxifen-Ferein, Tamoxifen-Ebeve.

Léky mají podobný mechanismus účinku Faslodex и Fareston.

Fareston nebo Tamoxifen – co je účinnější?

Fareston – Je protinádorové antiestrogenní nesteroidní činidlo, jejímž základem je látka toremifen. Hlavní vlastnosti léku:

• přítomnost atomu chloru v jeho chemické struktuře (což činí lék stabilnější ve srovnání s tamoxifenem);
• absence onkogenní účinek;
• schopnost indukovat apoptózu;
• účinnost v ER-negativní nádory.

Podle klinických pozorování prováděných po dobu šesti měsíců bylo zjištěno, že při užívání přípravku Fareston:

• změny hormonální homeostázy jsou řádově příznivější než při užívání tamoxifenu;
• rozvíjejí se změny, které jsou pro pacienta z hlediska onkologického rizika méně nebezpečné;
• Nežádoucí vedlejší účinky se vyskytují mnohem méně často.

Studie nám také umožnily dospět k závěru, že jako součást komplexní léčby vliv Fareston na nádorový proces s progresivním rakovina prsu účinnější než účinek jeho analogu: když byl použit, pacienti zaznamenali úplnou remisi mnohem častěji a progrese onemocnění začala o 1,2 měsíce později.

Kromě toho, protinádorový účinek během léčby Fareston byla pozorována u většího počtu pacientů.

V těhotenství

Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

Tamoxifen Recenze

Recenze tamoxifenu jsou většinou pozitivní a potvrzují vysokou účinnost tohoto léku (včetně srovnání s mnoha jinými používanými IMRE).

Vzhledem k farmakologickému profilu přípravku by však bylo nesprávné hodnotit jeho účinnost pouze na základě recenzí. Lék se používá při léčbě tak závažných patologií, jako je rakovina nebo hormonální poruchy, takže jeho účinek na tělo každého pacienta je individuální.

Hlavní nevýhodou Tamoxifenu je, že často způsobuje nežádoucí účinky a v některých případech může způsobit i rozvoj jiného, ​​neméně závažného onemocnění.

Recenze Tamoxifenu (Hexal, Ebeve, Ferrein atd.) říkají, že pacienti často nemusí diskutovat o potřebě léčby těmito léky, protože ve většině případů jejich předpisu jde nejen o zdraví, ale také o život pacienta. V tomto ohledu je prakticky nemožné posoudit, zda je lék dobrý nebo špatný.

Když mluvíme o výsledcích studií, ukázaly, že dlouhodobé užívání tamoxifenu umožňuje řádově zvýšit míru přežití u pacientů, kteří byli diagnostikováni rakovina prsu. V tomto ohledu bude lék předepsán po dobu 5 let po diagnóze, a nikoli 2, jak tomu bylo dříve.

Po deseti letech léčby došlo ke snížení pravděpodobnosti recidivy onemocnění, úmrtnosti na základní onemocnění a celkové úmrtnosti mezi pacienty. Bylo však zjištěno, že dlouhodobá léčba lékem může způsobit rakovina endometria: ve skupině žen, které užívaly Tamoxifen 10 let, se rozvinul ve 3 % případů; ve skupině žen, které byly lékem léčeny 5 let – v 1,6 % případů.

Tamoxifen cena kde koupit

Tamoxifen si můžete koupit v Moskvě a dalších městech Ruska od 65 do 715 rublů za balíček.

• Internetové lékárny v Rusku Rusko

ZDE MŮŽE BÝT VÁŠ REKLAMA

Zpráva webu

(Zpráva se zavře za 2 sekundy)
TAMOXIFEN – lék pro postcyklovou terapii (PCT)

Skupina: Administrátoři
Příspěvky: 38557
Registrace: 17.12.2010
Od: Vidnoe, Moskevská oblast
Uživatelské číslo: 2

tamoxifen je kompetitivním inhibitorem periferních estrogenových receptorů. A pokud se dříve věřilo, že lék nemá účinek podobný estrogenu, dnes je tento pohled zcela odmítnut. Ve skutečnosti je poměr agonistické a antagonistické aktivity 45/55. Chemicky je tamoxifen derivát trifenylethylenu. Lék patří do skupiny pohlavních hormonů. Původně se používal k léčbě rakoviny u žen (rakovina prsu). Ale nepochybně je dnes Tamoxifen mnohem rozšířenější v oblasti sportu a zejména kulturistiky.

Není žádným tajemstvím, že většina steroidů prochází aromatizací, to znamená, že se přeměňují na ženské pohlavní hormony – estrogeny. To může vést k řadě nežádoucích účinků, kterým lze předejít včasným užíváním Tamoxifenu. Na rozdíl od jiných látek s podobnými účinky není tato látka androgenní ani anabiotická.

Působení tamoxifenu

•Zvýšení indikátorů síly.
•Zvýšená svalová tvrdost a definice.
•Nárůst svalové hmoty. Tamoxifen je velmi populární v kulturistice Existuje názor, že bez něj nelze dosáhnout vítězství na velkých soutěžích.
•Výrazný antiestrogenní účinek. Účinek, díky kterému je Tamoxifen tak populární. Čím vyšší je dávka AAS, tím větší je potřeba kompenzovat estrogenní aktivitu. Užívání tamoxifenu nebo jeho analogů v PCT po těžkých kúrách je téměř povinné.
•Bojujte proti tukovým usazeninám.
•Prevence feminizace.
•Snížení rizika rozvoje aterosklerózy, prevence kardiovaskulárních onemocnění.
•Zlepšení funkce jater.

Antiestrogenní účinek tamoxifenu je způsoben blokováním estrogenových receptorů (nezastavení přeměny testosteronu na estrogen, jak si mnoho lidí myslí). Droga pouze zmrazí estrogenní aktivitu, ale zcela ji nezabrání.

Jak užívat Tamoxifen po kurzu

Jak užívat Tamoxifen Užívání Tamoxifenu po kúře steroidů se doporučuje kombinovat s inhibitory aromatázy, z nichž nejoblíbenější je Proviron (často se používá, protože neinhibuje produkci růstového hormonu a potlačuje aromatizaci, čímž zvyšuje koncentraci anabolické hormony v krvi). Tamoxifen jako hlavní PCT látka se používá v dávkách od 10 do 20 miligramů denně, počínaje posledním týdnem kúry a končící druhým týdnem po jejím ukončení. Při neužívání Provironu je tamoxifen zařazen o něco později – ve 2. týdnu a končí 2-3 týdny po jeho zrušení.

Vezměte prosím na vědomí, že nejvyšší hladina estrogenu je v těle pozorována na konci prvního týdne kurzu AAS. Pokud jde o to, jak užívat Tamoxifen v kulturistice na steroidní kúře, která nemá aromatizační účinek, doporučuje se přidat až na konci cyklu.

Nežádoucí účinky

Nejčastěji jsou vedlejší účinky tamoxifenu spojeny s jeho výraznými antiestrogenními vlastnostmi. Překročení doporučeného dávkování a/nebo trvání kúry může způsobit vypadávání vlasů nebo dokonce úplnou plešatost u žen, návaly horka, svědění v hrázi a bolesti kostí; u mužů – zvýšená tělesná teplota, závratě, nevolnost. V důsledku zadržování tekutin může být narušena normální funkce ledvin. Někdy se také objevují záchvaty deprese, sklíčenosti a ospalosti. Nadměrný příjem může způsobit zvýšenou únavu, zácpu a nechutenství. Může dojít k zánětu sítnice, šedému zákalu, částečné nebo úplné ztrátě zraku. Užívání tamoxifenu je někdy doprovázeno kožními vyrážkami. Vyskytly se případy bolestí hlavy, změn na rohovce a zmatenosti. K poškození jater dochází pouze v případech závažných onemocnění tohoto orgánu (například hepatitida).

Recenze tamoxifenu

Velmi často to nejsou sportovci, kdo o léku mluví, protože tamoxifen užívají po mnoho let ženy po menopauze, ženy s pozitivním estrogenovým receptorem a pacientky s rakovinou prsu. Pokud jde o sportovce, zaznamenávají výrazný antiestrogenní účinek. Navzdory široké škále možných vedlejších účinků recenze Tamoxifenu naznačují, že negativní reakce jsou extrémně vzácné.

Sportovkyně uvádějí, že užívání drogy během těhotenství je nemožné. Navíc může zabránit implantaci vajíčka do děložní stěny. Recenze tamoxifenu od sportovců na základní úrovni jsou poměrně vzácné, protože neprofesionálové často vystačí s jednoduchými samostatnými kurzy AAS, které nevyžadují PCT.

Standardní dávka je 20 mg denně. Ráno.

V případě jakýchkoli dotazů ohledně stránek: Alexander – e-mail: [email protected]
Pro dotazy ohledně nákupu videa KLIKNĚTE ZDE.
Podpořte stránku při realizaci projektů – číslo bankovní karty 4276400018398678 Sberbank Ruska.