Penester – návod k použití, vedlejší účinky, mechanismus účinku, kontraindikace a analogy

Každá potahovaná tableta obsahuje: Účinná látka:
Finasterid 5 mg; Pomocné látky:
jádro: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon K30, karboxymethylškrob
sodík (typ A), dokusát sodný, stearát hořečnatý;
filmový potah: hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý,
simethikonová emulze SE4, barvivo oxid železitý žlutý. POPIS
Kulaté, bikonvexní, světle žluté potahované tablety
skořápka.

Farmakodynamika

Finasterid je syntetická 4-azasteroidní sloučenina, specifický inhibitor 5-alfa reduktázy typu II, intracelulárního enzymu, který přeměňuje testosteron na aktivnější androgen, dihydrotestosteron (DHT). U benigní hyperplazie prostaty (BPH) závisí zvětšení prostaty na přeměně testosteronu na DHT v prostatě. Finasterid je vysoce účinný při snižování koncentrací DHT v krvi i tkáni prostaty. Potlačení tvorby DHT je doprovázeno zmenšením velikosti prostaty, zvýšením maximální rychlosti průtoku moči a snížením závažnosti symptomů spojených s hyperplazií prostaty. Finasterid nemá žádnou afinitu k androgennímu receptoru. Lék nemá významný vliv na lipidový profil (tj. celkový cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou (LDL), lipoproteiny s vysokou hustotou (HDL) a triglyceridy) a minerální hustotu kostí. Finasterid nemá ve srovnání s placebem žádný vliv na krevní hladiny kortizolu, estradiolu, prolaktinu, hormonu stimulujícího štítnou žlázu a tyroxinu. Jednorázová dávka finasteridu 5 mg vede k rychlému poklesu hladin DHT v séru s vrcholným účinkem do 8 hodin. Přestože hladiny finasteridu v plazmě kolísají během 24 hodin, hladiny DHT zůstávají konstantní. To znamená, že plazmatické koncentrace finasteridu přímo nesouvisí s koncentracemi DHT v
krevní plazma. U pacientů s DHT léčených finasteridem 5 mg denně po dobu 4 let došlo ke snížení hladiny DHT v krvi přibližně o 70 %, což bylo spojeno se snížením objemu prostaty přibližně o 20 %. Kromě toho byly koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA) sníženy přibližně o 50 % ve srovnání s výchozí hodnotou, což naznačuje snížení růstu epiteliálních buněk prostaty. Snížení koncentrace DHT a snížení závažnosti hyperplazie prostaty doprovázené poklesem koncentrace PSA se ve studiích udrželo až po dobu 4 let. V těchto studiích se hladiny testosteronu v krvi zvýšily přibližně o 10–20 %, přičemž zůstaly ve fyziologických mezích. Když byl finasterid podáván po dobu 7-10 dnů pacientům podstupujícím prostatektomii, došlo ke snížení koncentrací DHT v prostatické tkáni přibližně o 80 % a ke zvýšení koncentrací testosteronu v prostatické tkáni.
žláz 10krát ve srovnání s koncentrací před zahájením léčby. Bylo zjištěno, že dlouhodobé (více než 4 roky) užívání finasteridu u pacientů s BHP a středně těžkými nebo těžkými příznaky onemocnění snížilo riziko všech urologických komplikací (chirurgické intervence: transuretrální resekce prostaty nebo prostatektomie; akutní močová retence vyžadující katetrizaci) o 51 % a byla doprovázena výrazným a přetrvávajícím snížením objemu prostaty, stejně jako přetrvávajícím zvýšením maximální rychlosti průtoku moči a zlepšením symptomů (studie PLESS). U pacientů, kteří užívali finasterid po dobu 3 měsíců a dosáhli snížení objemu prostaty přibližně o 20 %, se po ukončení léčby objem prostaty vrátil na původní velikost během 3 měsíců. Léčba finasteridem tedy pomáhá zmenšit velikost zvětšené prostaty, zvyšuje průtok moči a snižuje příznaky spojené s BPH.

Farmakokinetika

Vstřebávání Maximální plazmatické koncentrace finasteridu je dosaženo přibližně 2 hodiny po perorálním podání. Absorpce finasteridu z gastrointestinálního traktu je úplná během 6-8 hodin po perorálním podání. Biologická dostupnost finasteridu po perorálním podání je přibližně 80 %.
intravenózní referenční dávka a je nezávislá na příjmu potravy.
Distribuce Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 93 %. Plazmatická clearance je přibližně 165 ml/min, distribuční objem je 76 l. Při dlouhodobé léčbě je pozorována pomalá akumulace finasteridu v malých množstvích. Při perorálním podání v dávce 5 mg denně má finasterid minimum
Rovnovážná koncentrace v krevní plazmě dosahuje 8-10 ng/ml a zůstává stabilní v průběhu času. U pacientů léčených finasteridem po dobu 7-10 dnů bylo léčivo zjištěno v mozkomíšním moku. Když se finasterid užívá v dávce 5 mg denně, lék je také detekován v semenné tekutině. Hladiny finasteridu v semenné tekutině byly 50-100krát nižší než dávka finasteridu (5 mg), která neovlivnila koncentrace cirkulujícího DHT u dospělých mužů. Метаболизм Poločas (T1/2) finasteridu je v průměru 6 hodin. Vylučování U mužů se po jednorázové perorální dávce finasteridu značeného 14C 39 % podané dávky vylučuje močí ve formě metabolitů (močí se prakticky nevylučuje žádný nezměněný finasterid); 57% – přes střeva. V této studii byly identifikovány 2 metabolity finasteridu, které mají slabou inhibiční aktivitu proti 5-alfa reduktáze ve srovnání s finasteridem. Ve stáří se rychlost eliminace finasteridu poněkud snižuje. S věkem se poločas (T1/2) zvyšuje: u mužů ve věku 18–60 let je průměrný T1/2 6 hodin a u mužů nad 70 let 8 hodin. Tyto změny nejsou klinicky významné, a proto není u starších mužů nutné snížení dávky. U pacientů s chronickým selháním ledvin (clearance kreatininu (CrCl) od 9 do 55 ml/min) se eliminace finasteridu značeného 14C po jedné dávce nelišila od dispozice u zdravých dobrovolníků. Vazba finasteridu na plazmatické proteiny se také nelišila u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při selhání ledvin jsou některé metabolity finasteridu, které jsou normálně vylučovány ledvinami, vylučovány střevy. To se projevuje zvýšením množství metabolitů finasteridu ve stolici s odpovídajícím poklesem jejich koncentrace v moči. U pacientů s renální insuficiencí podstupujících dialýzu není nutná úprava dávkování finasteridu.

Indikace

Léčba BPH a prevence urologických komplikací s cílem:
– snížení rizika akutní retence moči;
– snížení rizika potřeby chirurgických zákroků, včetně
včetně transuretrální resekce (TUR) prostaty a
prostatektomii. Léčba ke snížení velikosti zvětšené prostaty,
zlepšení močení a snížení závažnosti symptomů spojených s BPH. V kombinaci s doxazosinem ke snížení rizika progrese příznaků,
spojené s BPH.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
• Věk do 18 let;
• Těhotenství a užívání léku u žen ve fertilním věku (viz bod „Užívání během těhotenství a kojení“);
• Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí laktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

S opatrností
• pacienti s velkým objemem reziduální moči a/nebo významně sníženým průtokem moči;
• pacienti s jaterním selháním;
• starší lidé.

POUŽÍVEJTE V TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Užívání finasteridu je kontraindikováno během těhotenství a u žen ve fertilním věku. Vzhledem ke schopnosti inhibitorů 5-alfa reduktázy typu II potlačit přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron mohou tyto látky, včetně finasteridu, při použití u těhotných žen způsobit abnormality ve vývoji zevních genitálií u plodu mužského pohlaví.

Finasterid není indikován k použití u žen. Neexistují žádné údaje o vylučování finasteridu do mateřského mléka.

Malá množství finasteridu byla zjištěna ve spermatu pacientů užívajících finasterid v dávce 5 mg/den. Ačkoli neexistují žádné klinické údaje o účincích finasteridu na plod mužského pohlaví, ženy ve fertilním věku by se měly vyhýbat kontaktu se semennou tekutinou mužů užívajících finasterid.

Ženy v plodném věku a těhotné ženy by se měly vyhnout kontaktu s poškozenými tabletami finasteridu, protože schopnost léku potlačit
Přeměna testosteronu na dihydrotestosteron může způsobit abnormální vývoj pohlavních orgánů u mužského plodu.

Dávkování a podávání

Perorálně, 5 mg jednou denně, bez ohledu na příjem potravy.

Doba trvání terapie před posouzením její účinnosti by měla být alespoň 6 měsíců. PENESTER® lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s doxazosinem.

Selhání jater
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití léku u pacientů s jaterním selháním.

Renální nedostatečnost
U pacientů s různými stádii selhání ledvin (s poklesem CC na 9 ml/min) není úprava dávky nutná, protože speciální studie neprokázaly žádné změny farmakokinetického profilu finasteridu.

Starší pacienti
Není nutná žádná úprava dávkování, ačkoli farmakokinetické studie naznačují, že eliminace finasteridu je u pacientů starších 70 let poněkud snížena.

Upozornění, sledování terapie

Vliv na hladiny PSA a diagnostiku rakoviny prostaty

K dnešnímu dni neexistuje žádný prokázaný klinický přínos používání PENESTERU u pacientů s rakovinou prostaty. V kontrolovaných klinických studiích u pacientů s BPH a zvýšenými hladinami PSA byly sledovány hladiny PSA a výsledky biopsie prostaty. Nezdálo se, že by užívání finasteridu změnilo výskyt rakoviny prostaty a neovlivnilo výskyt rakoviny prostaty u pacientů užívajících finasterid nebo placebo.

Před zahájením léčby a periodicky během léčby přípravkem PENESTER® se doporučuje provést rektální vyšetření a použít další metody pro diagnostiku karcinomu prostaty. Plazmatické vyšetření PSA se také používá k detekci rakoviny prostaty. Obecně platí, že počáteční koncentrace PSA nad 10 ng/ml indikuje nutnost dalšího vyšetření pacienta a biopsie. Pokud je koncentrace PSA v rozmezí 4-10 ng/ml, je nutné další vyšetření pacienta. Hladiny PSA u mužů s rakovinou prostaty a bez ní se mohou do značné míry překrývat, takže u mužů s BPH normální hodnoty PSA nevylučují rakovinu prostaty, bez ohledu na léčbu přípravkem PENESTER®. Počáteční koncentrace PSA pod 4 ng/ml také nevylučuje rakovinu prostaty.

PENESTER® způsobuje snížení sérových koncentrací PSA přibližně o 50 % u pacientů s BPH, a to i v přítomnosti rakoviny prostaty. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při hodnocení hladin PSA u pacientů s BPH léčených přípravkem PENESTER®, protože snížení koncentrace PSA nevylučuje přítomnost souběžného karcinomu prostaty. Tento pokles lze očekávat v jakémkoli rozmezí koncentrací PSA, i když se může u jednotlivých pacientů lišit. Analýza hodnot PSA u více než 3000 4 pacientů ve 6leté, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii PLESS potvrdila, že u pacientů užívajících finasterid po dobu XNUMX měsíců nebo déle je třeba hodnoty PSA zdvojnásobit, aby byly srovnatelné. k normálním hodnotám u pacientů, kteří nejsou léčeni lékem. Tato korekce zachovává senzitivitu a specificitu testu PSA a schopnost detekovat karcinom prostaty. Jakékoli přetrvávající zvýšení hladin PSA u pacientů léčených finasteridem vyžaduje pečlivé zhodnocení, aby se zjistilo, zda příčina souvisí s nedodržováním přípravku PENESTER®. PENESTER® významně nesnižuje procento volného PSA (poměr volného a celkového PSA). Tento indikátor zůstává konstantní i pod vlivem užívání drogy. Pokud se procento volného PSA používá k diagnostice rakoviny prostaty, korekce hodnot tohoto ukazatele není nutná.

Vliv na laboratorní parametry
Obsah PSA.

Plazmatická koncentrace PSA koreluje s věkem pacienta a objemem prostaty a objem prostaty zase závisí na věku pacienta. Při stanovení koncentrace PSA je třeba vzít v úvahu, že tento ukazatel u pacientů užívajících PENESTER® klesá. U většiny pacientů je během prvních měsíců terapie pozorován rychlý pokles hladiny PSA, poté se ustálí na nové hladině, což je obvykle přibližně polovina hodnoty naměřené před zahájením terapie. V tomto ohledu by u pacientů užívajících PENESTER® po dobu 6 měsíců nebo déle měla být hodnota koncentrace PSA zdvojnásobena, aby se porovnala s normálními hodnotami u mužů, kteří PENESTER® neužívají.

VLIV NA SCHOPNOST ŘÍZIT VOZIDLA PROSTŘEDKY A MECHANISMY

Nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky léku na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků byla stanovena podle následující gradace (klasifikace Světové zdravotnické organizace):
• velmi časté – více než 1/10,
• časté – od více než 1/100 do méně než 1/10,
• méně časté – od více než 1/1000 do méně než 1/100,
• vzácné – od více než 1/10000 do méně než 1/1000,
• velmi vzácné – méně než 1/10000 XNUMX, včetně ojedinělých hlášení;
• neznámá frekvence (frekvenci nelze určit, protože informace byly získány na základě postmarketingových zkušeností s lékem).

Nejčastějšími příznaky pozorovanými u pacientů byly impotence a snížené libido, i když četnost
Výskyt těchto nežádoucích účinků se během léčby postupně snižoval.

Poruchy imunitního systému: neznámá frekvence – reakce přecitlivělosti, včetně angioedému.

Duševní poruchy: časté – snížené libido; neznámá frekvence – deprese.

Srdeční poruchy: neznámá frekvence – pocit bušení srdce.

Poruchy jater a žlučových cest: neznámá frekvence – zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz.

Poruchy kůže a podkoží: méně časté – vyrážka; neznámá frekvence – kopřivka, svědění kůže.

Poruchy pohlavních orgánů a mléčných žláz: časté – impotence,
méně časté – porucha ejakulace, zvětšení a bolestivost mléčných žláz;
neznámá frekvence – bolest varlat, erektilní dysfunkce, mužská neplodnost a/nebo snížená kvalita semenné tekutiny.

Souvislost mezi dlouhodobým užíváním finasteridu a výskytem neoplazie prsu u
Počet mužů zatím není znám.

Laboratorní ukazatele

U pacientů užívajících finasterid může dojít ke snížení hladin prostatického specifického antigenu (PSA).

Mezi skupinami s finasteridem a placebem nebyly pozorovány žádné další rozdíly v hladinách standardních laboratorních parametrů.

Nadměrná dávka

Dosud nebyly hlášeny žádné případy předávkování finasteridem.

Interakce

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce finasteridu s jinými léky.

Nezdá se, že by měl finasterid významné účinky na systém cytochromu P450 nebo na metabolismus léků spojených s tímto systémem. Při současném podávání finasteridu s propranololem, digoxinem, glibenklamidem, warfarinem, teofylinem a fenazonem nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.

Přes nedostatek specifických studií lékových interakcí byl v klinických studiích finasterid používán v kombinaci s inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou, alfa-blokátory, beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů, nitráty v různých lékových formách, diuretika, blokátory H2-histaminových receptorů, inhibitory HMG-CoA reduktázy, nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID), chinolonové deriváty a benzodiazepiny bez jakýchkoli klinicky významných nežádoucích interakcí.

Podmínky ukládání

Nevyžaduje zvláštní podmínky skladování.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum expirace 3 rok.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, 30, sodná sůl škrobu (typ A), dokusát sodný, magnesium-stearát, hypromelóza 2910/5, makrogol 6000, mastek, oxid titaničitý (E 171), simethikonová emulze SE4, žlutý oxid železitý (E 172).

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

žluté kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 7,1 mm.

Farmakologická skupina

Léky používané pro benigní hypertrofii prostaty. Kód

Farmakologické vlastnosti

Finasterid je specifický inhibitor 5-alfa-reduktázy typu II, intracelulárního enzymu, který přeměňuje testosteron na aktivnější androgenní dihydrotestosteron (DHT). U BPH závisí její zvýšení na přeměně testosteronu na DHT ve tkáni prostaty. Finasterid je vysoce účinný při snižování cirkulujícího i intraprostatického DHT. Finasterid nemá žádnou afinitu k androgenním receptorům.

U mužů se po jednorázové dávce finasteridu značeného 14C 39 % podané dávky vyloučilo močí ve formě metabolitů (pravděpodobně se močí vyloučilo také malé množství nezměněného finasteridu). 57 % podané dávky bylo vyloučeno stolicí. Bylo zjištěno, že dva metabolity finasteridu mají méně výrazný inhibiční účinek na 5-alfa-reduktázu. Biologická dostupnost finasteridu po perorálním podání je přibližně 80 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva. Maximální koncentrace finasteridu v krevní plazmě je dosaženo 2 hodiny po perorálním podání. Absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu končí 00-6 hodin po podání. Plazmatický poločas finasteridu je v průměru 8:6. Vazba na plazmatické proteiny je 00 %. Systémová clearance je přibližně 93 ml/min, distribuční objem je 165 litrů.

Ve stáří se rychlost eliminace finasteridu poněkud snižuje. U mužů ve věku 70 let a více je poločas finasteridu přibližně 8:00, zatímco u mužů ve věku 18 až 60 let je to 6:00. To však není indikací k vysazení léku u starších lidí.

U pacientů s chronickým selháním ledvin (clearance kreatininu od 9 do 55 ml/min) nebyl pozorován žádný rozdíl v rychlosti eliminace jednotlivé dávky finasteridu značeného izotopy uhlíku 14C ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Vazba na plazmatické proteiny se u těchto skupin pacientů také nelišila. To je vysvětleno skutečností, že u pacientů s renální insuficiencí je část metabolitů finasteridu, které se normálně vylučují močí, vylučována stolicí. To je potvrzeno zvýšením množství metabolitů finasteridu ve stolici u těchto pacientů, zatímco jejich koncentrace v moči klesá. Vzhledem k výše uvedenému není u pacientů s renální insuficiencí, kteří nejsou kandidáty hemodialýzy, nutná žádná úprava dávky finasteridu.

Neexistují žádné údaje o farmakokinetice léku u pacientů s jaterní insuficiencí.

Finasterid proniká hematoencefalickou bariérou. Malá množství finasteridu byla detekována v semenné tekutině.

Indikace

Léčba a léčba benigní hyperplazie prostaty (BPH) u pacientů se zvětšenou prostatou s cílem:

• zmenšení velikosti (regrese) zvětšené žlázy, zlepšení průtoku moči a snížení symptomů spojených s BPH
• snížení rizika akutní retence moči a nutnosti chirurgického zákroku, včetně transuretrální resekce prostaty a prostatektomie.

Kontraindikace

Přecitlivělost na finasterid nebo jiné složky léčiva.

Finasterid je kontraindikován u žen a dětí.

Těhotenství: Použití u žen, které jsou nebo mohou být těhotné (viz bod „Užívání během těhotenství nebo kojení“).

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce s jinými léky. Finasterid nemá žádný významný účinek na enzymový systém, který metabolizuje léky spojené s cytochromem P450. Ačkoli se riziko ovlivnění farmakokinetiky jiných léčivých přípravků finasteridem odhaduje jako malé, existuje možnost, že inhibitory a induktory cytochromu P450 3A4 mohou ovlivnit plazmatickou koncentraci finasteridu. Vzhledem ke stanovenému bezpečnostnímu profilu však není pravděpodobné, že by jakékoli zvýšení koncentrací finasteridu spojené se současným podáváním inhibitorů cytochromu P450 3A4 mělo klinický význam. Mezi sloučeniny testované na dobrovolnících patří propranolol, digoxin, glyburid, warfarin, theofylin a antipyrin, přičemž nebyly nalezeny žádné klinicky významné interakce.

Funkce aplikace

Pečlivé sledování rozvoje obstrukční uropatie je nutné u pacientů s velkým reziduálním objemem moči a/nebo výrazně sníženým průtokem moči.

Vliv na prostatický specifický antigen (PSA) a diagnostiku rakoviny prostaty.

Dosud nebyly prokázány žádné příznivé klinické účinky léčby finasteridem u pacientů s karcinomem prostaty. Na základě dostupných údajů léčba finasteridem neovlivnila výskyt rakoviny prostaty. Celková incidence karcinomu prostaty se mezi skupinami s finasteridem a placebem významně nelišila.

Před zahájením léčby a pravidelně během léčby finasteridem se doporučuje, aby pacienti byli vyšetřeni na rakovinu prostaty rektálním vyšetřením a jinými metodami. Testování PSA v séru se také používá k detekci rakoviny prostaty. Obecně platí, že výchozí hladina PSA vyšší než 10 ng/ml (Hybritech) by měla vést k důkladnému vyšetření pacienta, včetně biopsie, je-li to nutné. Pokud je hladina PSA v rozmezí 4-10 ng/ml, doporučuje se další vyšetření pacienta. Mezi muži s rakovinou prostaty a bez ní se hladiny PSA značně překrývají. U mužů s adenomem prostaty tedy normální hodnoty PSA nevylučují rakovinu prostaty, bez ohledu na léčbu finasteridem. Výchozí hladina PSA pod 4 ng/ml nevylučuje přítomnost rakoviny prostaty.

Finasterid má za následek snížení sérových hladin PSA přibližně o 50 % u pacientů s adenomem prostaty, a to i v přítomnosti karcinomu prostaty. Tento pokles sérových hladin PSA u pacientů s adenomem prostaty léčených finasteridem je třeba vzít v úvahu při hodnocení hladin PSA, protože toto snížení nevylučuje souběžný karcinom prostaty. Tento pokles je předvídatelný v celém rozsahu hladin PSA, i když se může u jednotlivých pacientů lišit. Většina pacientů léčených finasteridem po dobu 6 měsíců nebo déle by měla mít hodnoty PSA dvojnásobné než u neléčených jedinců. Tato korekce umožňuje zachovat senzitivitu a specificitu stanovení PSA a podporuje jeho schopnost detekovat karcinom prostaty.

Jakékoli přetrvávající zvýšení PSA u pacienta užívajícího finasterid 5 mg je třeba pečlivě vyhodnotit, aby se určila základní příčina, včetně nedodržování režimu finasteridu.

Vliv na laboratorní data

Dopad na úrovně PSA

Hladiny PSA v séru korelují s věkem pacienta a objemem prostaty, přičemž objem prostaty koreluje s věkem pacienta. Při hodnocení laboratorních hodnot PSA je důležité vzít v úvahu skutečnost, že při léčbě finasteridem hladiny PSA klesají. U většiny pacientů dochází během prvních měsíců léčby k rychlému poklesu PSA, poté se hladina PSA ustálí na nové úrovni, která je přibližně poloviční oproti výchozí hodnotě. Z tohoto pohledu by u typických pacientů užívajících finasterid po dobu 6 měsíců nebo déle měly být hodnoty PSA dvojnásobné než u neléčených jedinců.

Finasterid významně nesnižuje procento volného PSA (poměr volného a celkového PSA). Poměr volného a celkového PSA zůstává konstantní i pod vlivem finasteridu. Při stanovení procenta volného PSA, které se používá k diagnostice rakoviny prostaty, není úprava jeho hodnot povinná.

Rakovina prsu u mužů

Rakovina prsu byla hlášena u mužů užívajících finasterid v dávkách 5 mg. Lékaři by měli pacienty poučit, aby okamžitě hlásili jakékoli změny v prsní tkáni, jako je otok, bolest, gynekomastie nebo výtok z bradavek.

Přípravek obsahuje laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými formami intolerance galaktózy, nedostatkem laktázy nebo syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy neměli tento přípravek používat.

Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetiku finasteridu nebyl studován.

Použití během těhotenství nebo kojení

Použití během těhotenství.

Penester® je kontraindikován.

Ženy, které mohou otěhotnět nebo které jsou těhotné, by se měly vyhnout manipulaci s rozdrcenými nebo rozlomenými tabletami finasteridu.

Existují důkazy o uvolňování malých množství finasteridu ze spermatu pacienta užívajícího finasterid 5 mg/den. Není známo, zda by mužský plod mohl být nepříznivě ovlivněn expozicí matky spermiím od pacientky léčené finasteridem. Pokud je nebo může být sexuální partnerka pacientky těhotná, pacientce se doporučuje, aby ji nevystavovala spermatu.

Protože inhibitory 5-alfa-reduktázy typu II inhibují přeměnu testosteronu na dihydrotestosteron, mohou tyto léky, včetně finasteridu, způsobit abnormality ve vývoji vnějších genitálií u plodu mužského pohlaví.

Tablety léčiva jsou potaženy filmem, což zabraňuje kontaktu s účinnou látkou za předpokladu, že tablety nejsou rozdrceny nebo neztratily svou celistvost.

Používejte během kojení

Penester® není indikován k použití u žen. Není známo, zda finasterid přechází do mateřského mléka.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Dávkování a podávání

Doporučená dávka je 1 tableta po 5 mg jednou denně bez ohledu na příjem potravy.

Finasterid lze použít jako monoterapii nebo v kombinaci s alfa-blokátorem doxazosinem.

Délku léčby určuje lékař individuálně. I když zlepšení symptomů může být pozorováno dříve, k posouzení účinnosti léku je zapotřebí alespoň šest měsíců léčby, po které by měla léčba pokračovat.

U pacientů s renálním selháním různé závažnosti (s poklesem clearance kreatininu na 0,9 ml/min), stejně jako u starších pacientů, není úprava dávky nutná.

Neexistují žádné údaje o použití léku u pacientů s dysfunkcí jater.

Děti

Penester® je kontraindikován u dětí.

Bezpečnost a účinnost pro použití u dětí nebyla stanovena.

Nadměrná dávka

U pacientů užívajících finasterid v dávkách do 400 mg jednou denně a v dávkách do 80 mg denně po dobu 3 měsíců nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.

Neexistují žádná specifická doporučení pro léčbu předávkování finasteridem.

Nežádoucí reakce

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou impotence a snížené libido. Tyto nežádoucí účinky se objevují časně v průběhu léčby a u většiny pacientů vymizí s pokračující léčbou.

Známé nežádoucí účinky jsou uvedeny v tabulce níže.

Třída systém-orgán
četnost projevů
Ze strany imunitního systému

Není známo: reakce přecitlivělosti včetně svědění, kopřivky a angioedému (včetně otoku rtů, jazyka, hrdla a obličeje)

Z mentální stránky
Častosnížené libido.
Neznámý:snížené libido, které může pokračovat i po přerušení léčby, deprese.
Ze strany kardiovaskulárního systému
Neznámý:zvýšená srdeční frekvence.
Z jater a žlučových cest
Neznámý:zvýšené jaterní enzymy.
Z kůže a podkoží
zřídkavyrážky.
Neznámý:svědění, kopřivka.
Z reprodukčního systému a mléčných žláz
Častoimpotence.
zřídkaporucha ejakulace, bolestivost a zvětšení mléčných žláz.

Neznámý:bolest varlat, erektilní dysfunkce, která může přetrvávat po přerušení léčby mužská neplodnost a/nebo reverzibilní poruchy kvality spermií (po vysazení finasteridu byla hlášena normalizace nebo zlepšení kvality spermií).

výzkumem
Častopokles ejakulátu.

Kromě toho byla u mužů užívajících finasterid hlášena rakovina prsu. Jakékoli změny v prsní tkáni, jako je otok, bolest, gynekomastie nebo výtok z bradavek, by měly být okamžitě hlášeny svému lékaři.

Údaje z laboratorních testů

Při vyhodnocování údajů z laboratorních testů na prostatický specifický antigen (PSA) je třeba vzít v úvahu, že hladiny PSA u pacientů užívajících finasterid klesají. U většiny pacientů dochází během prvních měsíců léčby k rychlému poklesu PSA, poté se hladiny PSA stabilizují na nové výchozí úrovni. Počáteční hladina po léčbě je přibližně polovina hodnoty před léčbou. Proto by u většiny pacientů užívajících finasterid po dobu šesti měsíců nebo déle měly být hodnoty PSA zdvojnásobeny, aby se porovnaly s normálními rozsahy u neléčených mužů.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Nevyžaduje zvláštní podmínky skladování. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Obal

č. 30 (15×2): 15 tablet v blistru, 2 blistry v kartonové krabičce.

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Používejte během kojení
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal