Vesikar návod k použití, cena, recenze, analogy

Léčba urgentní (imperativní) močové inkontinence, častého močení a urgentního (imperativního) nutkání na močení, typické pro pacienty se syndromem hyperaktivního močového měchýře.

Farmakokinetika

Po perorálním podání C_max v krevní plazmě je dosaženo po 3-8 hodinách T_max nezávisí na dávce. S_max a AUC se zvyšují proporcionálně se zvyšující se dávkou od 5 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je 90 %. Příjem potravy neovlivňuje C_max a AUC solifenacinu.

Farmakokinetika solifenacinu je v rozmezí terapeutických dávek lineární.

Po intravenózním podání V_d solifenacinu je asi 600 l. Vazba solifenacinu na plazmatické proteiny, především na α₁– kyselý glykoprotein, tvoří asi 98%.

Solifenacin je rozsáhle metabolizován v játrech, především izoenzymem CYP3A4. Existují však alternativní cesty pro metabolismus solifenacinu. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9.5 l/h a terminální T_1/2 Po perorálním podání léku byly kromě solifenacinu v plazmě identifikovány následující metabolity: jeden farmakologicky aktivní (45R-hydroxysolifenacin) a tři neaktivní (N-glukuronid, N-oxid a 68R-hydroxy-N). -oxid solifenacinu).

Po jednorázovém podání 10 mg solifenacinu značeného 14C bylo přibližně 26 % radioaktivity nalezeno v moči a 70 % ve stolici během 23 dnů. V moči bylo přibližně 11 % radioaktivity nalezeno jako nezměněná léčivá látka, asi 18 % jako metabolit N-oxid, 9 % jako 4R-hydroxy-N-oxid solifenacin a 8 % jako 4R-hydroxy metabolit (aktivní metabolit .

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin C_max a AUC solifenacinu se významně neliší od hodnot u zdravých dobrovolníků.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl ≤30 ml/min) je expozice solifenacinu významně vyšší – zvýšení C_max je asi 30 %, AUC je více než 100 % a T_1/2 — více než 60 %. Mezi CC a clearance solifenacinu byl pozorován statisticky významný vztah.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7 až 9) je hodnota C_max se nemění, AUC se zvyšuje o 60 %, T_1/2 zvýší 2krát. Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována.

Farmakologické působení léku Vesicare

Spazmolytikum. Solifenacin je specifický kompetitivní inhibitor m-cholinergních receptorů, především podtypu M.₃. Bylo také zjištěno, že solifenacin má nízkou nebo žádnou afinitu k různým dalším receptorům a iontovým kanálům.

Účinnost solifenacinu při použití v dávkách 5 mg a 10 mg u syndromu hyperaktivního močového měchýře je pozorována již během prvního týdne léčby a stabilizuje se během následujících 12 týdnů léčby. Maximální účinek lze pozorovat po 4 týdnech. Účinnost je zachována i při dlouhodobém užívání (nejméně 12 měsíců).

Lékové interakce

Při současné léčbě léky s m-anticholinergními vlastnostmi lze pozorovat výraznější terapeutický účinek a rozvoj nežádoucích účinků. Po vysazení solifenacinu je třeba udělat týdenní přestávku před zahájením léčby jiným anticholinergikem. Terapeutický účinek může být snížen při současném podávání m-cholinomimetik.

Solifenacin může snížit účinek léků, které stimulují gastrointestinální motilitu, jako je metoklopramid a cisaprid.

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu 200 mg/den, inhibitoru CYP3A4, vedlo k dvojnásobnému zvýšení AUC solifenacinu a trojnásobnému zvýšení při dávce 400 mg/den. Maximální dávka solifenacinu by proto neměla překročit 5 mg, pokud pacient současně užívá ketokonazol nebo terapeutické dávky jiných inhibitorů CYP3A4 (jako je ritonavir, nelfinavir, itrakonazol). Současné užívání solifenacinu a inhibitoru CYP3A4 je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou poruchou funkce jater. Protože je solifenacin metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Dávkovací režim Vesicare

Dospělí starší 18 let vč. pro starší pacienty – 5 mg 1krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Kontraindikace užívání léku Vesicare

Zadržování moči; těžká gastrointestinální onemocnění (včetně toxického megakolonu); myasthenia gravis; glaukom s uzavřeným úhlem; těžké selhání jater; těžké poškození ledvin nebo středně těžké poškození jater při současné léčbě inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol); hemodialýza; dětství; přecitlivělost na solifenacin.

Návod k použití Vesikar 10 mg tablety 30 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Omezení pro děti
Omezení pro starší pacienty
Omezení pro dysfunkci jater
Použití v těhotenství a laktaci
Omezení pro poruchu funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

Léčba urgentní (imperativní) močové inkontinence, častého močení a urgentního (imperativního) nutkání na močení, typické pro pacienty se syndromem hyperaktivního močového měchýře.

Farmakokinetika

Po perorálním podání C_max v krevní plazmě je dosaženo po 3-8 hodinách T_max nezávisí na dávce. S_max a AUC se zvyšují proporcionálně se zvyšující se dávkou od 5 do 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je 90 %. Příjem potravy neovlivňuje C_max a AUC solifenacinu.

Farmakokinetika solifenacinu je v rozmezí terapeutických dávek lineární.

Po intravenózním podání V_d solifenacinu je asi 600 l. Vazba solifenacinu na plazmatické proteiny, především na α₁– kyselý glykoprotein, tvoří asi 98%.

Solifenacin je rozsáhle metabolizován v játrech, především izoenzymem CYP3A4. Existují však alternativní cesty pro metabolismus solifenacinu. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9.5 l/h a terminální T_1/2 Po perorálním podání léku byly kromě solifenacinu v plazmě identifikovány následující metabolity: jeden farmakologicky aktivní (45R-hydroxysolifenacin) a tři neaktivní (N-glukuronid, N-oxid a 68R-hydroxy-N). -oxid solifenacinu).

Po jednorázovém podání 10 mg solifenacinu značeného 14C bylo přibližně 26 % radioaktivity nalezeno v moči a 70 % ve stolici během 23 dnů. V moči bylo přibližně 11 % radioaktivity nalezeno jako nezměněná léčivá látka, asi 18 % jako metabolit N-oxid, 9 % jako 4R-hydroxy-N-oxid solifenacin a 8 % jako 4R-hydroxy metabolit (aktivní metabolit .

U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin C_max a AUC solifenacinu se významně neliší od hodnot u zdravých dobrovolníků.

U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CrCl ≤30 ml/min) je expozice solifenacinu významně vyšší – zvýšení C_max je asi 30 %, AUC je více než 100 % a T_1/2 — více než 60 %. Mezi CC a clearance solifenacinu byl pozorován statisticky významný vztah.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre 7 až 9) je hodnota C_max se nemění, AUC se zvyšuje o 60 %, T_1/2 zvýší 2krát. Farmakokinetika u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebyla studována.

Farmakologické působení léku Vesicare

Spazmolytikum. Solifenacin je specifický kompetitivní inhibitor m-cholinergních receptorů, především podtypu M.₃. Bylo také zjištěno, že solifenacin má nízkou nebo žádnou afinitu k různým dalším receptorům a iontovým kanálům.

Účinnost solifenacinu při použití v dávkách 5 mg a 10 mg u syndromu hyperaktivního močového měchýře je pozorována již během prvního týdne léčby a stabilizuje se během následujících 12 týdnů léčby. Maximální účinek lze pozorovat po 4 týdnech. Účinnost je zachována i při dlouhodobém užívání (nejméně 12 měsíců).

Lékové interakce

Při současné léčbě léky s m-anticholinergními vlastnostmi lze pozorovat výraznější terapeutický účinek a rozvoj nežádoucích účinků. Po vysazení solifenacinu je třeba udělat týdenní přestávku před zahájením léčby jiným anticholinergikem. Terapeutický účinek může být snížen při současném podávání m-cholinomimetik.

Solifenacin může snížit účinek léků, které stimulují gastrointestinální motilitu, jako je metoklopramid a cisaprid.

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu 200 mg/den, inhibitoru CYP3A4, vedlo k dvojnásobnému zvýšení AUC solifenacinu a trojnásobnému zvýšení při dávce 400 mg/den. Maximální dávka solifenacinu by proto neměla překročit 5 mg, pokud pacient současně užívá ketokonazol nebo terapeutické dávky jiných inhibitorů CYP3A4 (jako je ritonavir, nelfinavir, itrakonazol). Současné užívání solifenacinu a inhibitoru CYP3A4 je kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou poruchou funkce jater. Protože je solifenacin metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými substráty CYP3A4 s vyšší afinitou (verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Dávkovací režim Vesicare

Dospělí starší 18 let vč. pro starší pacienty – 5 mg 1krát denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10 mg jednou denně.

Kontraindikace užívání léku Vesicare

Zadržování moči; těžká gastrointestinální onemocnění (včetně toxického megakolonu); myasthenia gravis; glaukom s uzavřeným úhlem; těžké selhání jater; těžké poškození ledvin nebo středně těžké poškození jater při současné léčbě inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol); hemodialýza; dětství; přecitlivělost na solifenacin.