Roztok pentoxifylinu – oficiální návod k použití

Lék se užívá perorálně po jídle. Tablety jsou potaženy speciální skořápkou, která se rozpouští ve střevech, takže se polykají celé s malým množstvím vody.

Užívejte 200 mg (2 tablety) 3krát denně. V případě potřeby se dávka postupně zvyšuje na 1200 mg/den, rozdělená do 2-3 dávek.

Maximální denní dávka je 1200 mg. Průběh léčby je 1-3 měsíce.

У pacientů s chronickým selháním ledvin (dávka CC se snižuje 2krát.

Délku léčby a dávkovací režim Pentoxifyllinu-SZ určuje ošetřující lékař individuálně v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a dosaženém terapeutickém účinku.

Tablety s prodlouženým uvolňováním (400 mg)

Dávkování určuje lékař v souladu s individuálními charakteristikami pacienta.

Lék by se měl polykat celý během jídla nebo bezprostředně po jídle a zapít dostatečným množstvím vody.

Obvyklá dávka je 1 tableta. 400 mg 2 nebo 3krát denně. Maximální denní dávka je 1200 mg.

Je nutné snížit dávku s ohledem na individuální toleranci. pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Nízkými dávkami lze zahájit léčbu jak u pacientů s nízkým krevním tlakem, tak i u jedinců ohrožených možným poklesem krevního tlaku (pacienti s těžkou ICHS nebo s hemodynamicky významnou stenózou mozkových cév). V těchto případech lze dávku zvyšovat pouze postupně.

Kontraindikace užívání léku Pentoxifylline

• přecitlivělost na pentoxifylin, jiné methylxantiny nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• masivní krvácení (riziko zvýšeného krvácení);
• rozsáhlé krvácení na sítnici oka (riziko zvýšeného krvácení);
• mozkové krvácení;
• akutní infarkt myokardu;
• věk do 18 let;
• těhotenství (nedostatečné údaje);
• období kojení (nedostatečné údaje);
• intolerance galaktózy, nedostatek laktázy a syndrom malabsorpce glukózy a galaktózy.

S opatrností

• závažné poruchy srdečního rytmu (riziko zhoršení arytmie);
• arteriální hypotenze (riziko dalšího poklesu krevního tlaku);
• chronické srdeční selhání;
• peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
• poškození ledvin (CC pod 30 ml/min) (riziko kumulace a zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků);
• závažná jaterní dysfunkce (riziko akumulace a zvýšené riziko nežádoucích účinků);
• nedávný chirurgický zákrok;
• zvýšené riziko krvácení (například s poruchami systému srážení krve (riziko rozvoje závažnějšího krvácení);
• současné užívání s antikoagulancii (včetně nepřímých antikoagulancií [antagonisté vitaminu K]);
• současné užívání s inhibitory agregace krevních destiček (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID [kromě selektivních inhibitorů COX-2], kyselina acetylsalicylová, tiklopidin, dipyridamol);
• současné užívání s hypoglykemickými látkami (inzulínem a perorálními hypoglykemickými látkami);
• současné užívání s ciprofloxacinem;
• při současném užívání s theofylinem.

Nežádoucí účinky léku Pentoxifylline

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky, které byly pozorovány v klinických studiích a po uvedení léku na trh (frekvence neznámá).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, aseptická meningitida, křeče.

Duševní poruchy: neklid, poruchy spánku, úzkost.

Ze strany srdce: tachykardie, arytmie, snížený krevní tlak, angina pectoris.

Z cévní strany: „návaly“ krve do kůže, krvácení (včetně krvácení z cév kůže, sliznic, žaludku, střev).

Z trávicího systému: xerostomie (sucho v ústech), anorexie, střevní atonie, pocit tlaku a plnosti v žaludku, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, hypersalivace (zvýšené slinění).

Z jater a žlučových cest: intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy.

Z hematopoetického a lymfatického systému: leukopenie/neutropenie, trombocytopenie, pancytopenie, hypofibrinogenemie.

Ze strany orgánu zraku: zrakové postižení, skotom.

Z kůže a podkoží: svědění kůže, kožní vyrážka, erytém (zarudnutí kůže), kopřivka, lámavé nehty, otok.

Z imunitního systému: anafylaktické/anafylaktoidní reakce, angioedém, anafylaktický šok, bronchospasmus.

Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekci.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti:

transparentní, bezbarvý nebo slabě nažloutlý roztok.

Farmakologická skupina

Periferní vazodilatátory. ATX kód C04A D03.

Farmakologické vlastnosti

Pentoxifylin je derivát methylxanthinu. Mechanismus účinku pentoxifylinu je spojen s inhibicí fosfodiesterázy a akumulací cAMP v buňkách hladkého svalstva cév, krevních buňkách a dalších tkáních a orgánech. Pentoxifylin inhibuje agregaci krevních destiček a erytrocytů, zvyšuje jejich pružnost, snižuje zvýšenou koncentraci fibrinogenu v krevní plazmě a podporuje fibrinolýzu, která snižuje viskozitu krve a zlepšuje její reologické vlastnosti. Pentoxifylin má navíc slabý myotropní vazodilatační účinek, mírně snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci a má pozitivně inotropní účinek. V důsledku užívání pentoxifylinu dochází ke zlepšení mikrocirkulace a zásobení tkání kyslíkem, a to především v končetinách, centrálním nervovém systému a mírně v ledvinách. Droga mírně rozšiřuje koronární cévy.

Hlavní farmakologicky aktivní metabolit 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthin (metabolit I) je detekován v krevní plazmě v koncentraci, která je 2krát vyšší než koncentrace nezměněné látky a je ve stavu inverzního biochemického rovnováha s tím. V tomto ohledu by pentoxifylin a jeho metabolit měly být považovány za aktivní entitu. Poločas pentoxifylinu je 12 hodiny.

Pentoxifylin je kompletně metabolizován, více než 90 % je vylučováno ledvinami ve formě nekonjugovaných ve vodě rozpustných polárních metabolitů. Méně než 4 % podané dávky se vyloučí stolicí. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je vylučování metabolitů zpomaleno. U pacientů s poruchou funkce jater bylo pozorováno prodloužení T ½ pentoxifylinu.

Indikace

Aterosklerotická encefalopatie ischemická mozková mrtvice cerebrovaskulární insuficience poruchy periferního oběhu způsobené aterosklerózou, diabetes mellitus (včetně diabetické angiopatie), zánět trofické poruchy ve tkáních spojené s poškozením žil nebo poruchami mikrocirkulace (posttromboflebitický syndrom, trofické vředy, endokrinní gangréna) obtížná angiopatie Raynaudova choroba) oběhová porucha oka (akutní, subakutní, chronické oběhové selhání v sítnici a cévnatce) porucha funkce vnitřního ucha cévní geneze, provázená nedoslýchavostí.

Kontraindikace

• pacienti s přecitlivělostí na pentoxifylin, jiné methylxantiny nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
• pacienti s masivním krvácením (riziko zvýšeného krvácení)
• pacienti s rozsáhlým krvácením do sítnice, s krvácením do mozku (riziko zvýšeného krvácení).
• Pokud se během léčby pentoxifylinem objeví krvácení do sítnice, užívání léku by mělo být okamžitě ukončeno.
• pacientů v akutním období infarktu myokardu
• pacientů se žaludečními a/nebo střevními vředy
• pacientů s hemoragickou diatézou.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinek inzulínu nebo perorálních antidiabetik na snížení krevního cukru může být zesílen. Pacienti léčení diabetes mellitus by proto měli být pečlivě sledováni.

Existují údaje o případech zvýšené antikoagulační aktivity u pacientů, kteří byli současně léčeni pentoxifylinem a antivitaminem K. Při použití pentoxifylinu nebo změně jeho dávky se u této skupiny pacientů doporučuje sledovat antikoagulační aktivitu.

Lék může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenziv a jiných léků, které mohou způsobit snížení krevního tlaku.

Současné užívání pentoxifylinu a theofylinu může u některých pacientů vést ke zvýšení hladin theofylinu v krvi. Proto je možné zvýšení frekvence a zesílení projevů nežádoucích účinků theofylinu.

U některých pacientů může současné užívání s ciprofloxacinem vést ke zvýšení sérových koncentrací pentoxifylinu. V důsledku toho se může zvýšit frekvence a závažnost nežádoucích účinků spojených se současným užíváním léků.

Potenciální aditivní účinek s inhibitory agregace krevních destiček: vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení, současné užívání inhibitorů agregace krevních destiček (např. /LAS] , tiklopidin, dipyridamol) s pentoxifylinem je třeba provádět opatrně.

Současné užívání s cimetidinem může zvýšit koncentraci pentoxifylinu a metabolitu I v krevní plazmě.

Funkce aplikace

Při prvních známkách anafylaktických/anafylaktoidních reakcí je třeba léčbu okamžitě přerušit a vyhledat lékařskou pomoc.

Při použití léku u pacientů s chronickým srdečním selháním musí být nejprve dosaženo fáze kompenzace krevního oběhu.

U pacientů s diabetes mellitus, kteří jsou léčeni inzulínem nebo perorálními hypoglykemiky, může použití vysokých dávek pentoxifylinu zvýšit účinek těchto léků na hladinu cukru v krvi. V těchto případech by měla být snížena dávka inzulinu nebo perorálních antidiabetik a pacient by měl být zvláště pečlivě sledován.

Pentoxifylin by měl být předepisován pacientům se systémovým lupus erythematodes nebo jiným onemocněním pojivové tkáně pouze po pečlivém zvážení možných rizik a přínosů.

Vzhledem k tomu, že během léčby pentoxifylinem existuje riziko rozvoje aplastické anémie, je nutné pravidelné sledování kompletního krevního obrazu.

U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min) nebo těžkou jaterní dysfunkcí může být eliminace pentoxifylinu zpožděna. Je potřeba řádné sledování.

Zvláště pečlivé sledování je nutné pro:

• pacientů s těžkými srdečními arytmiemi
• pacientů s arteriální hypotenzí
• pacientů s těžkou aterosklerózou mozkových a koronárních cév, zejména se současnou arteriální hypertenzí a srdeční arytmií. U těchto pacientů jsou při užívání léku možné záchvaty anginy pectoris, arytmie a arteriální hypertenze.
• pacienti s renálním selháním (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min)
• pacientů s těžkým jaterním selháním
• pacienti s vysokým sklonem ke krvácení, například v důsledku léčby antikoagulancii nebo poruchami srážlivosti krve. Krvácení viz část „Kontraindikace“
• pacienti, kteří nedávno podstoupili chirurgický zákrok (zvýšené riziko krvácení, které vyžaduje systematické sledování hladiny hemoglobinu a hematokritu)
• pacienti, pro které nízký krevní tlak představuje vysoké riziko (například pacienti se závažným onemocněním koronárních tepen nebo stenózou cév zásobujících mozek krví)
• pacienti, kteří jsou současně léčeni pentoxifylinem a antivitaminem K nebo inhibitory agregace krevních destiček
• pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu pentoxifylinem a hypoglykemickými látkami
• pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu pentoxifylinem a ciprofloxacinem
• pacientů, kteří dostávají souběžnou léčbu pentoxifylinem a teofylinem.

Tento léčivý přípravek obsahuje 7,12 mmol (nebo 163,8 mg) sodíku na 1200 mg dávku pentoxifylinu. Při použití u pacientů na dietě s kontrolovaným obsahem sodíku je třeba postupovat opatrně.

Použití během těhotenství nebo kojení

Těhotenství. S užíváním léku u těhotných žen nejsou dostatečné zkušenosti, proto se nedoporučuje lék předepisovat v těhotenství.

Období kojení. Pentoxifylin přechází do mateřského mléka v malých množstvích. Pokud je předepsána léčba lékem, musí být kojení přerušeno.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů

Dávkování a podávání

Intravenózní infuze jsou nejúčinnější formou parenterálního podání léku a jsou lépe snášeny. Dávkovací režim určuje lékař a závisí na závažnosti poruch krevního oběhu, tělesné hmotnosti a snášenlivosti léčby. Infuzi lze provést pouze v případě, že je roztok čirý.

U dospělých se doporučují následující léčebné režimy:

1. infuze 100-600 mg pentoxifylinu ve 100-500 ml Ringerova roztoku laktátu, 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy 1-2x denně. Délka intravenózní kapací infuze je 60-360 minut, to znamená, že podání 100 mg pentoxifylinu by mělo trvat alespoň 60 minut. Infuzi lze doplnit perorálním podáním Pentoxifylline-Health (400 mg), za předpokladu, že maximální denní dávka (infuzní i perorální) je 1200 mg.

2. V případě vážného stavu pacienta (zejména neustálé bolesti, gangréna nebo trofické vředy) je možné podávat infuzi léku po dobu 24 hodin. Při tomto režimu podávání by dávka měla být stanovena rychlostí 0,6 mg/kg/hod. Takto vypočtená denní dávka pro pacienta o hmotnosti 70 kg je 1000 mg, pro pacienta o hmotnosti 80 kg – 1150 mg. Bez ohledu na tělesnou hmotnost pacienta je maximální denní dávka 1200 mg. Objem infuzních roztoků se vypočítá individuálně, s přihlédnutím k doprovodným onemocněním, stavu pacienta a je v průměru 1-1,5 litru denně.

3. V některých případech může být lék podáván intravenózní injekcí 5 ml (100 mg). Injekce by měla být prováděna pomalu, po dobu 5 minut, s pacientem vleže.

Délku parenterální léčby určuje lékař provádějící léčbu. Po zlepšení stavu pacienta se doporučuje pokračovat v léčbě tabletovou formou léku Pentoxifylline-Health.

Děti

S používáním léku u dětí nejsou žádné zkušenosti.

Nadměrná dávka

Počáteční příznaky akutního předávkování pentoxifylinem zahrnují nevolnost, závratě nebo snížený krevní tlak. Kromě toho se mohou vyvinout příznaky jako horečka, neklid, návaly horka, tachykardie, ztráta vědomí, areflexie, arytmie, tonicko-klonické záchvaty a zvracení podobné kávě jako známka gastrointestinálního krvácení.

Léčba předávkování. K léčbě akutního předávkování a prevenci vzniku komplikací je nutný všeobecný a specifický intenzivní lékařský dohled a použití terapeutických opatření.

Nežádoucí reakce

Laboratorní nálezy: zvýšené hladiny transamináz.

Ze srdce: arytmie, tachykardie, angina pectoris, snížený krevní tlak, zvýšený krevní tlak.

Z hematopoetického a lymfatického systému: trombocytopenie s trombocytopenickou purpurou a aplastickou anémií (částečné nebo úplné zastavení tvorby všech krvinek, pancytopenie), která může být smrtelná, leukopenie / neutropenie.

Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, aseptická meningitida, třes, parestézie, křeče.

Z gastrointestinálního traktu: gastrointestinální poruchy, pocit tlaku v žaludku, plynatost, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, hypersalivace.

Z kůže a podkoží: svědění, zarudnutí kůže a kopřivka, Lyellův syndrom a Stevens-Johnsonův syndrom, vyrážka.

Z cévního systému: pocit tepla (návaly horka), krvácení, periferní edém.

Z imunitního systému: anafylaktické reakce, anafylaktoidní reakce, angioedém, bronchospasmus a anafylaktický šok.

Z jater a žlučových cest: intrahepatální cholestáza.

Duševní poruchy: agitovanost a poruchy spánku, halucinace.

Ze zrakového orgánu: porucha zraku, konjunktivitida, krvácení do sítnice, odchlípení sítnice.

Ostatní: případy hypoglykémie, zvýšené pocení, zvýšená tělesná teplota.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Neslučitelnost

Lék se nesmí mísit s jinými roztoky ve stejné nádobě s výjimkou roztoků uvedených v části „Dávkování a podávání“.

Obal

5 ml v ampulích č. 5 v krabičce č. 5, č. 5 × 2 v blistrech v krabičce.

Kategorie dovolená

• Struktura
• Dávková forma
• Základní fyzikální a chemické vlastnosti:
• Farmakologická skupina
• Farmakologické vlastnosti
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo ovládání jiných mechanismů
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Neslučitelnost
• Obal
• Kategorie dovolená