Metozok: návod, složení, léčebné vlastnosti a indikace k použití, analogy
Pokyny pro lék Metozok®, kontraindikace a způsoby použití, vedlejší účinky a recenze tohoto léku. Názory lékařů a možnost o nich diskutovat na fóru.
Metozok
Struktura
Metozok potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 1 tab. obsahuje metoprolol sukcinát 25, 50 a 100 mg.
Farmakologické působení
Metozok je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor. Nemá membránu stabilizující účinek a nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky. Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, má negativně chronotropní, dromotropní, bathmotropní a inotropní účinek (zpomaluje srdeční frekvenci (HR) ), inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu. Celková periferní vaskulární rezistence (TPVR) na začátku užívání beta-blokátoru (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta2?adrenergních receptorů) , která se po 1-3 dnech vrací na výchozí hodnotu a při dlouhodobém užívání se snižuje. Antihypertenzní účinek je způsoben snížením minutového objemu průtoku krve a syntézy reninu, inhibicí aktivity systému renin-angiotenzin-aldosteron (větší význam u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovou citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles arteriálního tlaku (TK) a v konečném důsledku k poklesu periferních sympatických vlivů. Snižuje vysoký krevní tlak v klidu, při fyzické námaze a stresu. Antihypertenzní účinek trvá déle než 24 hodin. Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení. Zvýšením koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšením protažení svalových vláken komory může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF). Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením atrioventrikulárních ( AV) vedení (hlavně v antegrádních a v menší míře v retrográdních směrech přes AV uzel) a další dráhy. U supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní, sinusové tachykardie při funkčních srdečních chorobách a tyreotoxikóze zpomaluje srdeční frekvenci nebo může vést až k obnovení sinusového rytmu. Zabraňuje rozvoji migrén. Na rozdíl od neselektivních betablokátorů má při podávání v průměrných terapeutických dávkách méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (slinivka, kosterní svalstvo, hladké svalstvo periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů; závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu. Při dlouhodobém užívání snižuje koncentraci cholesterolu v krvi.
Dávkování a podávání
Metozok je určen k perorálnímu podání jednou denně, doporučuje se užívat ráno, bez žvýkání, s vodou. Metozok lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Aby se zabránilo bradykardii, dávka se volí individuálně a postupně se zvyšuje. U arteriální hypertenze a anginy pectoris je počáteční dávka 1 mg jednou denně, pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze denní dávku zvýšit na 50–1 mg denně. V případě arteriální hypertenze, pokud je lék v dávce 100-200 mg denně neúčinný, lze přidat další antihypertenzivum. U chronického srdečního selhání funkční třídy II podle klasifikace NYHA (bez exacerbací v posledních 100 týdnech a beze změn v komplexní terapii v posledních 200 týdnech) je doporučená úvodní dávka 6 mg jednou denně. Po dvou týdnech lze denní dávku zvýšit na 2 mg, po dvou týdnech na 25 mg a po dalších dvou týdnech na 50 mg. U chronického srdečního selhání funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA je doporučená počáteční dávka pro první 100 týdny 200 mg léku jednou denně. Je možné použít metoprolol v jiné lékové formě, například 2 mg tablety s rýhou. Během období zvyšování dávky by měl být pacient sledován, protože u některých pacientů se mohou příznaky srdečního selhání zhoršit. Po 12,5-25 týdnech lze dávku zvýšit na 1 mg jednou denně. Poté po 2 týdnech může být dávka zvýšena na 25 mg jednou denně. U pacientů, kteří lék dobře snášejí, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, aby se dosáhlo maximální dávky 50 mg léku jednou denně. Sekundární prevence infarktu myokardu a srdeční arytmie – úvodní dávka 2 mg 200x denně. U funkčních poruch srdeční činnosti doprovázených tachykardií – 100 mg denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg denně. Prevence záchvatů migrény: 50-200 mg jednou denně. U starších pacientů, pacientů s renální insuficiencí nebo pacientů na hemodialýze není nutná žádná úprava dávkování. Porucha funkce jater ovlivňuje eliminaci metoprololu, takže může být nutná úprava dávkování v závislosti na klinickém stavu.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství by měl být přípravek Metozok užíván pouze v přísných indikacích, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod/dítě (vzhledem k možnému rozvoji bradykardie, snížení krevního tlaku, hypoglykémii a paralýze dýchání u novorozence ). Zároveň se provádí pečlivé sledování zejména vývoje plodu. Léčba je ukončena 48-72 hodin před začátkem porodu. Pokud to není možné, novorozenec by měl být zvláště pečlivě sledován po dobu 48–72 hodin po porodu. Užívání léku Metozok je kontraindikováno během kojení, pokud je nutné užívat lék během laktace, kojení by mělo být přerušeno.
Nežádoucí účinky
Z kardiovaskulárního systému: často – bradykardie, ortostatická hypotenze (včetně mdloby), studené dolní končetiny, palpitace; méně časté – přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda 1. stupně; zřídka – poruchy vedení myokardu, arytmie; velmi vzácně – gangréna (u pacientů s poruchami periferního prokrvení). Z centrálního nervového systému: velmi často – zvýšená únava, snížená rychlost mentálních a motorických reakcí; často – závratě, bolesti hlavy; méně časté – parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, „noční můry“ sny; zřídka – astenie, třes, zvýšená nervová excitabilita, úzkost; velmi vzácné – amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace, myastenie. Ze smyslových orgánů: zřídka – porucha zraku, suchost a/nebo podráždění očí, zánět spojivek; velmi zřídka – zvonění v uších, poruchy chuti. Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; méně časté – zvracení; zřídka – suchost sliznice dutiny ústní, dysfunkce jater, hepatitida. Z kůže: méně časté – kopřivka, zvýšené pocení; zřídka – alopecie; velmi vzácné – fotosenzitivita, exacerbace psoriázy, kožní reakce podobné psoriáze. Z dýchacího systému: často – dušnost; méně časté – bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; vzácně – rýma. Laboratorní nálezy: velmi vzácné – trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie, zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů, hyperbilirubinémie. Z endokrinního systému: často – hypoglykémie (u pacientů s diabetes mellitus I. typu), zřídka – hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus II. typu), hypotyreóza. Ostatní: méně časté – přibývání na váze; zřídka – impotence/sexuální dysfunkce; velmi vzácné – artralgie, trombocytopenie.
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C.
Indikace pro použití
Arteriální hypertenze. Chronické srdeční selhání II-IV funkční třída dle NYHA klasifikace ve stadiu kompenzace (jako součást komplexní terapie). Ischemická choroba srdeční: prevence záchvatů stabilní anginy pectoris, snížení úmrtnosti a frekvence opakovaných infarktů myokardu po akutní fázi infarktu myokardu. Poruchy srdečního rytmu, včetně supraventrikulární tachykardie, snížení komorové frekvence při fibrilaci síní a komorových extrasystolách. Funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií. Prevence záchvatů migrény.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na metoprolol a jiné beta-blokátory, kardiogenní šok, AV blokáda II-III stupně, sinoatriální blok, syndrom nemocného sinu, těžká bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min), akutní srdeční selhání nebo CHF ve stadiu dekompenzace, arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), akutní infarkt myokardu (srdeční frekvence nižší než 45 tepů/min, interval PQ více než 0,24 s, systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), období laktace, současné užívání monoaminooxidázy inhibitory ( MAO) nebo současné nitrožilní podávání verapamilu, feochromocytom (bez současného podávání alfa-blokátorů), věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), deficit laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce, těžké bronchiální astma, závažné poruchy periferního prokrvení.
Aktualizace
Informace poskytla Vidalova referenční kniha léků. Poslední aktualizace popisu 28.09.2011
Vážení zákazníci, tato stránka neprodává zboží, ale nabízí internetové lékárny, kde si můžete zakoupit potřebné léky za konkurenční ceny.
Návod k použití
potahované tablety s prodlouženým uvolňováním.
1 tableta obsahuje metoprolol succinas 50 mg.
Metozok je kardioselektivní beta1-adrenergní blokátor. Nemá membránu stabilizující účinek a nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu. Má antihypertenzní, antianginózní a antiarytmické účinky.
Blokováním beta1-adrenergních receptorů srdce v nízkých dávkách snižuje tvorbu cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) z adenosintrifosfátu (ATP) stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, má negativně chronotropní, dromotropní, bathmotropní a inotropní účinek (zpomaluje srdeční frekvenci (HR) ), inhibuje vodivost a excitabilitu, snižuje kontraktilitu myokardu.
Celková periferní vaskulární rezistence (TPVR) na začátku užívání beta-blokátoru (v prvních 24 hodinách po perorálním podání) se zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace beta2?adrenergních receptorů) , která se po 1-3 dnech vrací na výchozí hodnotu a při dlouhodobém užívání se snižuje.
Antihypertenzní účinek je způsoben snížením minutového objemu průtoku krve a syntézy reninu, inhibicí aktivity systému renin-angiotenzin-aldosteron (větší význam u pacientů s počáteční hypersekrecí reninu) a centrálního nervového systému, obnovou citlivosti baroreceptorů oblouku aorty (nedochází ke zvýšení jejich aktivity v reakci na pokles arteriálního tlaku (AP) a v důsledku toho k poklesu periferních sympatických vlivů. Snižuje zvýšenou AP v klidu, při fyzickém námaze a stresu antihypertenzní účinek trvá déle než 24 hodin.
Antianginózní účinek je dán snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence (prodloužení diastoly a zlepšení perfuze myokardu) a kontraktility, jakož i snížením citlivosti myokardu na účinky sympatická inervace. Snižuje počet a závažnost záchvatů anginy pectoris a zvyšuje toleranci cvičení. Zvýšením koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšením protažení svalových vláken komory může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF).
Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením atrioventrikulárních ( AV) vedení (hlavně v antegrádních a v menší míře v retrográdních směrech přes AV uzel) a další dráhy.
U supraventrikulární tachykardie, fibrilace síní, sinusové tachykardie při funkčních srdečních chorobách a tyreotoxikóze zpomaluje srdeční frekvenci nebo může vést až k obnovení sinusového rytmu.
Zabraňuje rozvoji migrén.
Na rozdíl od neselektivních betablokátorů má při podávání v průměrných terapeutických dávkách méně výrazný účinek na orgány obsahující beta2-adrenergní receptory (slinivka, kosterní svalstvo, hladké svalstvo periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů; závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu. Při dlouhodobém užívání snižuje koncentraci cholesterolu v krvi. Při použití ve vysokých dávkách (více než 100 mg/den) má blokující účinek na oba podtypy beta-adrenergních receptorů.
Arteriální hypertenze.
Chronické srdeční selhání II-IV funkční třída dle NYHA klasifikace ve stadiu kompenzace (jako součást komplexní terapie).
Ischemická choroba srdeční: prevence záchvatů stabilní anginy pectoris, snížení úmrtnosti a frekvence opakovaných infarktů myokardu po akutní fázi infarktu myokardu.
Poruchy srdečního rytmu, včetně supraventrikulární tachykardie, snížení komorové frekvence při fibrilaci síní a komorových extrasystolách.
Funkční poruchy srdeční činnosti doprovázené tachykardií.
Prevence záchvatů migrény.
Hypersenzitivita na metoprolol a jiné beta-blokátory, kardiogenní šok, AV blokáda II-III stupně, sinoatriální blok, syndrom nemocného sinu, těžká bradykardie (srdeční frekvence nižší než 50 tepů/min), akutní srdeční selhání nebo CHF ve stadiu dekompenzace, arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), akutní infarkt myokardu (srdeční frekvence nižší než 45 tepů/min, interval PQ více než 0,24 s, systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg), období laktace, současné užívání monoaminooxidázy inhibitory ( MAO) nebo současné nitrožilní podávání verapamilu, feochromocytom (bez současného podávání alfa-blokátorů), věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena), deficit laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce, těžké bronchiální astma, závažné poruchy periferního prokrvení.
Použití v těhotenství a laktaci
Během těhotenství by měl být přípravek Metozok užíván pouze v přísných indikacích, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod/dítě (vzhledem k možnému rozvoji bradykardie, snížení krevního tlaku, hypoglykémii a paralýze dýchání u novorozence ). Zároveň se provádí pečlivé sledování zejména vývoje plodu. Léčba je ukončena 48-72 hodin před začátkem porodu. Pokud to není možné, novorozenec by měl být zvláště pečlivě sledován po dobu 48–72 hodin po porodu.
Užívání léku Metozok je kontraindikováno během kojení, pokud je nutné užívat lék během laktace, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a podávání
Metozok je určen k perorálnímu podání jednou denně, doporučuje se užívat ráno, bez žvýkání, s vodou. Metozok lze užívat bez ohledu na příjem potravy. Aby se zabránilo bradykardii, dávka se volí individuálně a postupně se zvyšuje.
U arteriální hypertenze a anginy pectoris je počáteční dávka 50 mg jednou denně, pokud je terapeutický účinek nedostatečný, lze denní dávku zvýšit na 1–100 mg denně. V případě arteriální hypertenze, pokud je lék v dávce 200-100 mg denně neúčinný, lze přidat další antihypertenzivum.
U chronického srdečního selhání funkční třídy II podle klasifikace NYHA (bez exacerbací v posledních 6 týdnech a beze změn v komplexní terapii v posledních 2 týdnech) je doporučená úvodní dávka 25 mg jednou denně. Po dvou týdnech lze denní dávku zvýšit na 50 mg, poté po dvou týdnech na 100 mg a po dalších dvou týdnech na 200 mg.
U chronického srdečního selhání funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA je doporučená počáteční dávka pro první 2 týdny 12,5 mg léku jednou denně. Je možné použít metoprolol v jiné lékové formě, například 25 mg tablety s rýhou. Během období zvyšování dávky by měl být pacient sledován, protože u některých pacientů se mohou příznaky srdečního selhání zhoršit.
Po 1-2 týdnech lze dávku zvýšit na 25 mg jednou denně. Poté po 2 týdnech může být dávka zvýšena na 50 mg jednou denně. U pacientů, kteří lék dobře snášejí, lze dávku zdvojnásobit každé 2 týdny, aby se dosáhlo maximální dávky 200 mg léku jednou denně.
Sekundární prevence infarktu myokardu a srdeční arytmie – úvodní dávka 100 mg 1x denně.
U funkčních poruch srdeční činnosti doprovázených tachykardií – 50 mg denně, v případě potřeby lze dávku zvýšit na 200 mg denně.
Prevence záchvatů migrény: 100-200 mg jednou denně.
U starších pacientů, pacientů s renální insuficiencí nebo pacientů na hemodialýze není nutná žádná úprava dávkování.
Porucha funkce jater ovlivňuje vylučování metoprololu, takže může být nutná úprava dávkování v závislosti na klinickém stavu.
Z kardiovaskulárního systému: často – bradykardie, ortostatická hypotenze (včetně mdloby), studené dolní končetiny, palpitace; méně časté – přechodné zvýšení příznaků srdečního selhání, kardiogenní šok u pacientů s infarktem myokardu, AV blokáda 1. stupně; zřídka – poruchy vedení myokardu, arytmie; velmi vzácně – gangréna (u pacientů s poruchami periferního prokrvení).
Z centrálního nervového systému: velmi často – zvýšená únava, snížená rychlost mentálních a motorických reakcí; často – závratě, bolesti hlavy; méně časté – parestézie, křeče, deprese, snížená koncentrace, ospalost, nespavost, „noční můry“ sny; zřídka – astenie, třes, zvýšená nervová excitabilita, úzkost; velmi vzácné – amnézie/porucha paměti, deprese, halucinace, myastenie.
Ze smyslových orgánů: zřídka – porucha zraku, suchost a/nebo podráždění očí, zánět spojivek; velmi zřídka – zvonění v uších, poruchy chuti.
Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, zácpa nebo průjem; méně časté – zvracení; zřídka – suchost sliznice dutiny ústní, dysfunkce jater, hepatitida.
Z kůže: méně časté – kopřivka, zvýšené pocení; zřídka – alopecie; velmi vzácné – fotosenzitivita, exacerbace psoriázy, kožní reakce podobné psoriáze.
Z dýchacího systému: často – dušnost; méně časté – bronchospasmus u pacientů s bronchiálním astmatem; vzácně – rýma.
Laboratorní nálezy: velmi vzácné – trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie, zvýšená aktivita „jaterních“ enzymů, hyperbilirubinémie.
Z endokrinního systému: často – hypoglykémie (u pacientů s diabetes mellitus I. typu), zřídka – hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus II. typu), hypotyreóza.
Ostatní: méně časté – přibývání na váze; zřídka – impotence/sexuální dysfunkce; velmi vzácné – artralgie, trombocytopenie.
Hypotenzi potencují sympatolytika, nifedipin, nitroglycerin, diuretika, hydralazin a další antihypertenziva. Antiarytmika a anestetika zvyšují riziko rozvoje bradykardie, arytmie a hypotenze. Preparáty Digitalis potencují zpomalení AV vedení. Současné intravenózní podání verapamilu a diltiazemu může způsobit zástavu srdce. Beta-adrenergní agonisté, aminofylin, kokain, estrogeny, indomethacin a další NSAID oslabují antihypertenzní účinek. Posiluje a prodlužuje účinek antidepolarizujících myorelaxancií. Kombinace s alkoholem vede k vzájemnému zesílení tlumivého účinku na centrální nervový systém. Alergeny zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe. Mění účinnost inzulínu a perorálních antidiabetik a zvyšuje riziko hypoglykémie. Perorální antikoncepce, cimetidin, ranitidin, fenothiaziny zvyšují hladinu metoprololu v krvi, rifampicin ji snižuje. Snižuje clearance lidokainu a účinnost beta2-adrenergních agonistů (je nutné zvýšit jejich dávku). Nekompatibilní s inhibitory MAO typu A.
Příznaky: arteriální hypotenze, akutní srdeční selhání, bradykardie, srdeční zástava, atrioventrikulární blok, kardiogenní šok, bronchospasmus, poruchy dýchání a vědomí/koma, nauzea, zvracení, generalizované křeče, cyanóza (objeví se 20 minut až 2 hodiny po podání).
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie: podání atropin sulfátu (IV rychle 0,5–2 mg) — při bradykardii a poruše AV vedení; glukagon (1–10 mg iv, poté iv kapka 2–2,5 mg/h) a dobutamin – při snížené kontraktilitě myokardu; adrenomimetika (norepinefrin, adrenalin atd.) – pro arteriální hypotenzi; diazepam (IV pomalu) – ke zmírnění záchvatů; inhalace beta-adrenergních agonistů nebo intravenózní trysková injekce eufylinu ke zmírnění bronchospastických reakcí; srdeční stimulace.