Loratadin: návod k použití, analogy, vedlejší účinky, kontraindikace

Loratadine Renewal je antihistaminikum druhé generace. Zmírňuje svědění, otoky, normalizuje propustnost kapilár. Má dlouhodobý účinek – až 24 hodin.

Loratadin se používá na rýmu různého původu (sezónní i alergické), zánět spojivek, kopřivku, Quinckeho edém, alergické reakce na bodnutí hmyzem, jako součást komplexní léčby svědivých dermatóz.

Přes pult
Uvnitř (ústně)

Návod k použití Loratadine Renewal 10 mg č.30

Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace

Indikace pro použití

• Sezónní (senná rýma) a celoroční alergická rýma, alergická konjunktivitida – odstranění příznaků spojených s těmito onemocněními: kýchání, svědění nosní sliznice, výtok z nosu, pocit pálení a svědění v očích, slzení;
• kožní onemocnění alergického původu (včetně chronické idiopatické kopřivky);
• alergické reakce na kousnutí hmyzem;
• pseudoalergické reakce.

S opatrností
Těžká dysfunkce jater; těhotenství (podrobněji v návodu).

Farmakologické vlastnosti

Loratadin je tricyklická sloučenina s výrazným antihistaminovým účinkem a je selektivním blokátorem periferních H1-histaminových receptorů. Má rychlý a dlouhotrvající antialergický účinek. Nástup účinku: do 30 minut po perorálním podání. Antihistaminový účinek dosahuje maxima po 8-12 hodinách od nástupu účinku a trvá déle než 24 hodin.

Dávkování a podávání

• Uvnitř, bez ohledu na jídlo.
• Dospělí, včetně starších osob a dospívajících nad 12 let – 10 mg (1 tableta) 1krát denně.

<b>Děti od 3 do 12 let:</b>

• s tělesnou hmotností nad 30 kg 10 mg (1 tableta) jednou denně;
• s tělesnou hmotností nižší než 30 kg, 5 mg (½ tablety) 1krát denně.

U dospělých a dětí s tělesnou hmotností nad 30 kg s těžkou poruchou funkce jater by měla být počáteční dávka 10 mg (1 tableta) obden.

Délka léčby závisí na délce trvání příznaků onemocnění. Pokud symptomy vymizí, lék by měl být vysazen, pokud se symptomy znovu objeví, lék by měl být obnoven.

Při použití léku u starších pacientů a u pacientů s chronickým selháním ledvin není nutná úprava dávky.

Pokud po léčbě nedojde ke zlepšení nebo se objeví nové příznaky, je nutné se poradit s lékařem.

Kontraindikace

Přecitlivělost na loratadin a další složky léčiva; intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy; období kojení; děti do 3 let a tělesná hmotnost nižší než 30 kg.

Účinná látka: Loratadin – 10,0 mg; Pomocné látky: monohydrát laktózy – 71,3 mg; kukuřičný škrob – 18,0 mg; stearát hořečnatý – 0,7 mg

Loratadin se rychle a dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Čas k dosažení maximální koncentrace (T_max) loratadin v krevní plazmě – 1–1,5 hodiny a jeho aktivní metabolit desloratadin – 1,5–3,7 hodiny. Jíst jídlo zvyšuje T_max loratadin a desloratadin přibližně o 1 hodinu, ale neovlivňuje účinnost léku. Maximální koncentrace (C_max) loratadin a desloratadin nejsou ovlivněny příjmem potravy. U pacientů s chronickým onemocněním ledvin je maximální koncentrace (C_max) a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin zvýšené. Poločas (T½) loratadinu a jeho aktivního metabolitu se neliší od poločasu u zdravých pacientů. U pacientů s alkoholickým onemocněním jater C_max a AUC loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou dvojnásobné ve srovnání s těmi u pacientů s normální funkcí jater, zatímco farmakokinetika jeho aktivního metabolitu není významně změněna. Loratadin má vysoký stupeň (97-99 %) a jeho aktivní metabolit má střední stupeň (73-76 %) vazby na plazmatické proteiny.

Loratadin je metabolizován na desloratadin systémem cytochromu P450 3A4 a v menší míře systémem cytochromu P450 2D6. Vylučuje se ledvinami (přibližně 40 % perorální dávky) a střevy (přibližně 42 % perorální dávky) po dobu více než 10 dnů, především jako konjugované metabolity. Přibližně 27 % perorální dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin po podání léku. Méně než 1 % léčivé látky se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami do 24 hodin po užití léku.

Biologická dostupnost loratadinu a jeho aktivního metabolitu je závislá na dávce. Farmakokinetické profily loratadinu a jeho aktivního metabolitu byly srovnatelné u dospělých a starších zdravých dobrovolníků.

Poločas (T½) loratadinu se pohybuje od 3 do 20 hodin (průměr 8,4 hodin) a poločas desloratadinu se pohybuje od 8,8 do 92 hodin (průměr 28 hodin); u starších pacientů od 6,7 do 37 hodin (v průměru 18,2 hodiny) a od 11 do 39 hodin (v průměru 17,5 hodiny). Poločas (T½) se zvyšuje u alkoholického onemocnění jater (v závislosti na závažnosti onemocnění) a nemění se v přítomnosti chronického selhání ledvin.

Hemodialýza u pacientů s chronickým selháním ledvin neovlivňuje farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu.

Velké množství údajů o použití loratadinu u těhotných žen (více než 1000 analyzovaných případů) nenaznačuje žádný účinek léku na výskyt malformací nebo feto- a neonatální toxicitu loratadinu.
Studie na zvířatech neprokázaly žádnou reprodukční toxicitu. Preventivně se doporučuje vyhnout se užívání léku během těhotenství. Loratadin a jeho aktivní metabolit se vylučují do mateřského mléka, proto by při předepisování léku během kojení mělo být rozhodnuto o zastavení kojení.

V klinických studiích zahrnujících děti ve věku 2 až 12 let byly bolesti hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %), únava (1 %) pozorovány častěji ve skupině s loratadinem než ve skupině s placebem (neúčinná pilulka). V klinických studiích u dospělých se nežádoucí účinky hlášené častěji než u placeba vyskytly u 2 % pacientů užívajících loratadin. U dospělých byly bolesti hlavy (0,6 %), ospalost (1,2 %), zvýšená chuť k jídlu (0,5 %) a nespavost (0,1 %) hlášeny častěji u loratadinu než u placeba.

Informace o nežádoucích účincích jsou poskytovány na základě výsledků pozorování během období po registraci.

Z imunitního systému: velmi vzácné – alergické reakce (včetně angioedému, anafylaxe).

Z nervového systému: velmi vzácně – závratě, křeče.

Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácně – tachykardie, palpitace.

Z trávicího systému: velmi vzácně – sucho v ústech, nevolnost, gastritida.

Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – dysfunkce jater.

Z kůže a podkoží: velmi vzácné – vyrážka, alopecie.

Celkové poruchy: velmi vzácné – únava.

Laboratorní a přístrojové údaje: frekvence neznámá – zvýšení tělesné hmotnosti.

Pokud se kterýkoli z těchto nežádoucích účinků zhorší nebo si všimnete jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Příznaky: bolest hlavy, ospalost, tachykardie. V případě předávkování ihned vyhledejte lékaře.

Léčba: symptomatická a podpůrná terapie. Je možný výplach žaludku a příjem adsorbentů (drcené aktivní uhlí s vodou).

Loratadin nelze odstranit hemodialýzou. Po poskytnutí neodkladné péče je nutné nadále sledovat stav pacienta.

Loratadin by měl být vysazen 48 hodin před kožním testováním, protože antihistaminika mohou interferovat s výsledky diagnostických testů.

Nebyly zjištěny žádné negativní účinky loratadinu na schopnost řídit auto nebo vykonávat jiné činnosti vyžadující zvýšenou koncentraci. Ve velmi vzácných případech však někteří pacienti při užívání loratadinu pociťují ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ºС. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti: 4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Produkty pro obnovu

Produkty splňují normy kvality GMP a ISO 9001:2015. Farmaceutická výrobní společnost Renewal se zabývá vývojem a výrobou moderních, vysoce kvalitních a cenově dostupných léků

Tabulka 1.
loratadin 10 mg
Tabulka 1.
loratadin 10 mg
1 ml léčiva obsahuje 1 mg léčivé látky loratadinu a pomocné látky: cukr, propylenglykol, kyselina benzoová, kyselina citronová, ethylalkohol 95 %, tropaeolin O, potravinářské příchutě, čištěná voda.
loratadin – 10,0 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 62,5 mg, kukuřičný škrob 2,0 mg, předbobtnalý škrob 25,0 mg, magnesium-stearát 0,5 mg, loratadin – 10,0 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 62,5 mg, kukuřičný škrob 2,0 mg, předbobtnalý škrob 25,0 mg, magnesium-stearát 0,5 mg. loratadin 5 mg
Pomocné látky: glycerol, propylenglykol, sacharóza, benzoát sodný, monohydrát kyseliny citronové, třešňové aroma, edetát disodný, čištěná voda.
Loratadin 0,01 g;
Pomocné látky: laktóza, bramborový škrob, aerosil, magnesium-stearát, loratadin 10 mg;
pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon, polysorbát 80, mikrokrystal celulózy, krospovidon, mastek, magnesium-stearát loratadin 10 mg;
pomocné látky: sodná sůl karboxymethylškrobu, kukuřičný škrob, laktóza, magnesium-stearát, MCC loratadin 10 mg;
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, povidon, polysorbát 80, mikrokrystalická celulosa, krospovidon, mastek, magnesium-stearát

popis

Selektivní blokátor (antagonista) periferních H1-histaminových receptorů. Má antialergické, antipruritické a antiexudativní účinky tím, že inhibuje degranulaci žírných buněk a blokuje sekundární zánětlivé mediátory, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny, a také snižuje expresi cytokinů a adhezivních molekul. Loratadin neproniká hematoencefalickou bariérou a má slabou afinitu k alfa-andrenergickým a muskarinovým receptorům. Neovlivňuje centrální nervový systém, nemá prakticky žádné anticholinergní ani sedativní účinky, není návykový, není neslučitelný s jídlem a nepotencuje účinek alkoholu. Loratadin se neváže na H2-histaminové receptory, neinhibuje vychytávání norepinefrinu a prakticky neovlivňuje funkci kardiovaskulárního systému (CVS) a srdeční rytmus.

Zvláštní podmínky

U pacientů s poruchou funkce jater nebo renálním selháním (rychlost glomerulární filtrace nižší než 30 ml/min) by měla být počáteční dávka přípravku Clarotadine 10 mg (2 odměrné lžičky) každý druhý den.
Nedoporučuje se pro děti do 2 let.
Během léčebného období je nutné zdržet se potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
Při užívání loratadinu v dávkách výrazně překračujících doporučenou terapeutickou dávku 10 mg (40 – 180 mg loratadinu) mohou dospělí pacienti pociťovat příznaky jako bolest hlavy, ospalost a tachykardii. Při použití loratadinu u dětí vážících méně než 30 kg v dávce vyšší než 10 mg mohou být pozorovány extrapyramidové příznaky a zvýšená srdeční frekvence.
V případě předávkování se poraďte s lékařem a proveďte opatření k odstranění léku z trávicího traktu a snížení vstřebávání (vyvolání zvracení, výplach žaludku, požití aktivního uhlí). V případě potřeby se provádí symptomatická terapie. Loratadin není z těla odstraněn hemodialýzou. Neexistují žádné údaje o eliminaci loratadinu peritoneální dialýzou.

Lékové interakce

Při použití loratadinu v terapeutických dávkách nebyl pozorován žádný potencující účinek na alkohol.
Současné užívání loratadinu s erythromycinem, cimetidinem a ketokonazolem zvyšuje koncentraci loratadinu v krevní plazmě, což nemá žádné klinické projevy a neovlivňuje elektrokardiografická data. Induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, ethanol, barbituráty, zixorin, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) snižují účinnost léku.

Farmakokinetika

Při perorálním podání se loratadin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT). Metabolizováno v játrech. Metabolismus loratadinu je charakterizován výrazným efektem „prvního průchodu“ játry. V důsledku metabolismu vzniká farmakologicky aktivní metabolit deskarboethoxyloratadin, který má farmakologické účinky charakteristické pro loratadin. U pacientů s normální funkcí jater a ledvin je maximální koncentrace (Cmax) loratadinu v krvi dosaženo po 1,3 hodině a deskarboethoxyloratadinu – po 2,5 hodinách. Poločas (T1/2) loratadinu je v průměru asi 8 hodin , aktivní metabolit – v průměru za 28 hodin je dosaženo rovnovážné koncentrace loratadinu a jeho aktivního metabolitu v plazmě do 5. dne užívání.
Loratadin se silně váže na plazmatické bílkoviny (97–99 %), dekarboethoxyloratadin se váže v menší míře (73–76 %). Distribuční objem loratadinu je 119 l/kg. Plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) loratadinu a deskarboethoxyloratadinu je závislá na dávce. Příjem potravy významně neovlivňuje farmakokinetiku (AUC loratadinu se může zvýšit o 40 % a jeho aktivního metabolitu o 15 %), ale doba k dosažení Cmax se zpožďuje o 1 hodinu a jeho aktivní metabolit proniká do mateřského mléka a tvoří se koncentrace ekvivalentní plazmatickým koncentracím.
Loratadin je metabolizován v játrech izoenzymy cytochromu P450 (především CYP3A4 a v menší míře CYP2D6). Po 10 dnech se přibližně 80 % loratadinu ve formě metabolitů téměř rovnoměrně vylučuje ledvinami (40 %) a střevy (42 %).
U starších pacientů se AUC a Cmax loratadinu a deskarboethoxyloratadinu zvyšují o 50 %, zatímco T1/2 loratadinu a jeho aktivního metabolitu je v průměru asi 18 hodin.
U pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin (CRF) (clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml/min) se AUC a Cmax loratadinu a deskarboethoxyloratadinu zvyšují a průměrný T1/2 se nemění ve srovnání s hodnotami AUC, Cmax a T1/2 u pacientů s normální funkcí ledvin. Eliminace loratadinu u pacientů se sníženou funkcí ledvin se významně neliší od eliminace u zdravých pacientů. Hemodialýza nemění farmakokinetiku loratadinu nebo jeho aktivního metabolitu u pacientů s CHRS.
U pacientů s alkoholickým onemocněním jater jsou AUC a Cmax loratadinu dvojnásobné, zatímco AUC a Cmax deskarboethoxyloratadinu se významně neliší od AUC a Cmax u pacientů s normální funkcí jater. Průměrný T1/2 loratadinu a jeho metabolitu je 24 a 37 a zvyšuje se proporcionálně se závažností jaterního selhání.

Indikace

Sezónní a celoroční alergická rýma, konjunktivitida, akutní kopřivka a Quinckeho edém, příznaky histaminergie způsobené užíváním histaminových liberátorů (pseudoalergické syndromy), alergické reakce na bodnutí hmyzem, komplexní léčba svědivých dermatóz (kontaktní alergická dermatitida, chronický ekzém) .

Kontraindikace

Přecitlivělost na loratadin a další složky léčiva; intolerance laktózy, nedostatek laktázy, malabsorpce glukózy-galaktózy; těhotenství; období kojení; děti do 3 let věku.
S opatrností
Závažné CRF (CC méně než 30 ml/min); těžké selhání jater.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, ospalost, tachykardie. U dětí vážících méně než 30 kg byly při perorálním podání v dávce vyšší než 10 mg pozorovány extrapyramidové poruchy a palpitace.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému: úzkost, neklid (u dětí), astenie, ospalost, blefarospasmus, dysfonie, hyperkineze, parestézie, třes, amnézie, deprese;
z kůže a podkoží: dermatitida;
z genitourinárního a močového systému: změna barvy moči, bolestivé nutkání na močení, dysmenorea, menoragie, vaginitida;
ze strany metabolismu: přibývání na váze, pocení, žízeň;
z muskuloskeletálního systému: křeče v lýtkových svalech, artralgie, myalgie;
z trávicího systému: změna chuti, anorexie, zácpa nebo průjem, dyspepsie, gastritida, plynatost, zvýšená chuť k jídlu, stomatitida;
z dýchacího systému: kašel, bronchospasmus, suchá nosní sliznice, sinusitida;
ze smyslových orgánů: porucha zraku, zánět spojivek, bolest očí a uší;
z kardiovaskulárního systému: snížení nebo zvýšení krevního tlaku, palpitace;
alergické reakce: angioedém, kopřivka, svědění, fotosenzitivita;
Ostatní: bolest zad, bolest na hrudi, horečka, zimnice, bolest prsou.