Loperamid: s čím pomáhá, návod k použití, vedlejší účinky, cena, analogy, recenze

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci jater
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci jater
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Symptomatický lék proti průjmu

Účinná látka

– loperamid hydrochlorid (loperamid)

Forma uvolnění, složení a balení

◊ Kapsle	1 Caps.
loperamid hydrochlorid	2 mg

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Farmakologický účinek

Loperamid vazbou na opioidní receptory střevní stěny (stimulace cholinergních a adrenergních neuronů prostřednictvím guaninnukleotidů) snižuje tonus a motilitu hladkého svalstva střeva, zpomaluje průchod střevního obsahu a snižuje vylučování tekutin a elektrolyty s výkaly. Zvyšuje tonus análního svěrače, podporuje zadržování stolice a snižuje nutkání k defekaci. Účinek nastupuje rychle a trvá 4-6 hodin.

Farmakokinetika

Absorpce – 40%. Čas potřebný k dosažení C
– 2.5 h vazba na plazmatické proteiny je 97 %. T

— 9-14 hodin Neproniká hematoencefalickou bariérou. Téměř úplně metabolizován v játrech konjugací. Vylučuje se hlavně střevy; malá část je vylučována ledvinami (ve formě konjugovaných metabolitů).

Indikace

Symptomatická léčba akutních a chronických průjmů různého původu (alergické, emoční, léčivé, radiační: při změnách stravy a kvalitního složení potravy, při poruchách metabolismu a vstřebávání: jako adjuvans při průjmech infekčního původu). Regulace pohybu střev u pacientů s ileostomií.

Kontraindikace

Přecitlivělost na lék, intolerance laktózy, deficit laktázy nebo malabsorpce glukózy-galaktózy, divertikulóza, střevní obstrukce, ulcerózní kolitida v akutním stadiu, průjem spojený s akutní pseudomembranózní enterokolitidou, jako monoterapie – úplavice a jiné infekce trávicího traktu; těhotenství (6. trimestr), období laktace, loperamid v tobolkách se nepředepisuje dětem do XNUMX let.

S opatrností
. Selhání jater.

Dávkování

Orálně, bez žvýkání, s vodou.
Dospělí

Při akutním a chronickém průjmu předepište zpočátku 2 kapsle (0.004 g), v případě řídké stolice pak 1 kapsli (0.002 g) po každém vyprázdnění. Na akutní průjem

děti starší 6 let
, v případě řídké stolice předepište 1 kapsli (0.002 g) po každé stolici.
Maximální denní dávka.
Při akutním a chronickém průjmu
Dospělý
— 8 kapslí (0.016 g); na
— 3 kapsle (0.006 g).
Po normalizaci stolice nebo pokud se stolice nevyskytuje déle než 12 hodin, je třeba léčbu loperamidem přerušit.

Nežádoucí účinky

Alergické reakce (kožní vyrážka), ospalost nebo nespavost, závratě, hypovolémie, poruchy elektrolytů; suchost ústní sliznice, střevní kolika, gastralgie, bolest nebo nepříjemný pocit v břiše, nevolnost, zvracení, plynatost.

Zřídka – retence moči, extrémně vzácné – střevní obstrukce.

Nadměrná dávka

deprese centrálního nervového systému (stupor, porucha koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertenze, respirační deprese), střevní obstrukce.

protijed – naloxon; Vzhledem k tomu, že trvání účinku loperamidu je delší než u naloxonu, je možné opakované podávání naloxonu.

Symptomatická léčba:
aktivní uhlí, výplach žaludku, umělá ventilace plic.
Je vyžadován lékařský dohled po dobu nejméně 48 hodin.

Zvláštní instrukce

Pokud nedojde k žádnému účinku po 2 dnech. Před použitím Loperamidu byste se měli poradit s lékařem.

Pokud se během léčby objeví zácpa nebo nadýmání, je třeba loperamid vysadit. U pacientů s poruchou funkce jater je nezbytné pečlivé sledování známek toxicity CNS.

Při léčbě průjmu je nutné doplnit ztráty tekutin a elektrolytů.

Během léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a laktemie

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství.

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství lze Loperamid předepsat v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Vzhledem k tomu, že se malá množství loperamidu nacházejí v mateřském mléce, použití během kojení se nedoporučuje.

Použití v dětství

Loperamid v tobolkách není předepisován dětem do 6 let.

Pro zhoršenou funkci jater

S opatrností: selhání jater.

U pacientů s poruchou funkce jater je nezbytné pečlivé sledování známek toxicity CNS.

Podmínky dovolené z lékáren

Lék je schválen pro použití jako prostředek OTC.

Podmínky ukládání

Lék uchovávejte na suchém místě, chráněn před světlem, mimo dosah dětí, při teplotě do 25°C.

Doba použitelnosti: 2 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Popis léku LOPERAMIDE vychází z oficiálně schváleného návodu k použití a schváleného výrobcem. LOPERAMID – popis a pokyny uvedené v referenční knize léků Vidal. Uvedené informace o cenách léků nepředstavují nabídku k prodeji nebo koupi produktu. Informace jsou určeny výhradně pro srovnání cen ve stacionárních lékárnách provozovaných v souladu s článkem 55 spolkového zákona „o oběhu léčiv“. Našli jste chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl+Enter.

Vlastnosti léku Loperamid kapsle 2 mg, 10 ks.

hlavní

4820117740530
bez lékařského předpisu
od 5 °С do 25 °С
10 tobolek v blistru, 1 blistr v papírové krabičce

Kdo může

opatrně
opatrně
opatrně
opatrně
opatrně
Zákaznické recenze 4

+30 bonusů za recenzi

Přihlaste se a zanechte recenzi

Loperamid je rychlý a snadný lék na průjem. Vraťte střeva do normálu a zastavte ostrou a naléhavou touhu jít na záchod. Dostupné a levné ve všech lékárnách.

Veškerý život byl používán loperamidem různých výrobců a vždy pomohl, tento ze své podstaty.
Oleksij Koktebelev

Když mám problémy se žaludeční nevolností, nebo když sním něco jako shawarma, vypiju 2 tablety a vše zmizí. Loperamid byl bohužel testován více než jednou

• Struktura
• Dávková forma
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená
• Производитель
• Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání
• Zdroj pokynů

Loperamid kapsle 2 mg, 10 ks. — Návod k použití

Struktura

aktivní složka: loperamid;

1 tobolka obsahuje loperamid hydrochloridum 2 mg;

Pomocné látky: laktóza, magnesium-stearát.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: tvrdé želatinové tobolky s tmavě červeným tělem a černým víčkem nebo s bílým tělem a žlutým, zeleným nebo modrým víčkem, s polokulovitými konci; Obsah tobolky je bílý prášek.

Farmakoterapeutická skupina

Léky, které potlačují peristaltiku. ATX kód A07D A03.

Farmakodynamika

Loperamid hydrochlorid se váže na opiátové receptory ve střevní stěně. V důsledku toho je potlačeno uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž se snižuje propulzivní peristaltika a prodlužuje se doba průchodu obsahu trávicím traktem a také schopnost střevní stěny absorbovat tekutinu. Loperamid hydrochlorid zvyšuje tonus análního svěrače, čímž snižuje fekální inkontinenci a nutkání k defekaci.

Farmakokinetika

Vstřebávání: Většina loperamidu užívaného perorálně se absorbuje ve střevě, ale v důsledku rozsáhlého metabolismu prvního průchodu je systémová biologická dostupnost pouze přibližně 0,3 %.

Distribuce: Výsledky studií distribuce loperamidu u potkanů ​​ukazují vysokou afinitu ke stěně střeva s preferenční vazbou na receptory v podélné vrstvě muscularis propria. Loperamid se z 95 % váže na bílkoviny, především na albumin. Předklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Метаболизм: Loperamid je téměř úplně extrahován játry, kde je převážně metabolizován a konjugován a vylučován žlučí. Oxidativní N-demethylace je hlavní metabolickou cestou loperamidu, proces zprostředkovaný primárně izoformami CYP3A4 a CYP2C8. V důsledku velmi intenzivního efektu prvního průchodu játry zůstávají plazmatické koncentrace nezměněného léčiva velmi nízké.

Odstranění: Poločas loperamidu u lidí je přibližně 11 hodin s rozmezím 9-14 hodin. Nezměněný loperamid a jeho metabolity se vylučují převážně stolicí.

Populace dětských pacientů: U pediatrické populace nebyly provedeny žádné farmakokinetické studie. Očekává se, že farmakokinetické chování loperamidu a lékové interakce s loperamidem budou podobné těm, které byly pozorovány u dospělých.

Indikace

Symptomatická léčba akutního průjmu u dospělých a dětí starších 12 let.

Symptomatická léčba akutních epizod průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku u dospělých po stanovení prvotní diagnózy lékařem.

Kontraindikace

Loperamid-hydrochlorid je kontraindikován:

• pacienti s přecitlivělostí na loperamid-hydrochlorid nebo na kteroukoli složku léčiva;
• pacienti s akutní úplavicí, vyznačující se přítomností krve ve stolici a zvýšenou tělesnou teplotou;
• pacienti s akutní ulcerózní kolitidou nebo pseudomembranózní kolitidou spojenou s užíváním širokospektrých antibiotik;
• pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou mikroorganismy z čeledí Salmonella, Shigella a Campylobacter.

Loperamid hydrochlorid by se obecně neměl používat k zamezení inhibice peristaltiky kvůli potenciálnímu riziku významných komplikací včetně střevní obstrukce, megakolonu a toxického megakolonu.

Okamžitě přerušte užívání léku, pokud se objeví zácpa, nadýmání nebo střevní neprůchodnost.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Byly hlášeny případy interakcí s léky, které mají podobné farmakologické vlastnosti. Léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, by se u dětí neměly používat současně s loperamid-hydrochloridem.

Předklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Současné podávání loperamidu (v dávce 16 mg) s inhibitory P-glykoproteinu (chinidin, ritonavir) vedlo ke 2-3násobnému zvýšení hladiny loperamidu v krevní plazmě. Klinický význam této farmakokinetické interakce při použití loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii zvýšil inhibitor CYP2C8 gemfibrozil hladiny loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinované podávání itrakonazolu a gemfibrozilu vedlo ke 2násobnému zvýšení maximálních plazmatických hladin loperamidu a 4násobnému zvýšení celkové plazmatické expozice. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na centrální nervový systém (CNS), jak bylo stanoveno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost a test substituce číslicových symbolů).

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamických účinků, jak bylo stanoveno pupilometrií.

Souběžná léčba perorálním desmopresinem vedla až k trojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací desmopresinu, pravděpodobně v důsledku pomalejší gastrointestinální motility.

Očekává se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zesílit účinek loperamidu a léky, které urychlují průchod potravy v gastrointestinálním traktu, mohou jeho účinek snižovat.

Funkce aplikace

Léčba průjmu je symptomatická. Pokud lze určit etiologii onemocnění (nebo je indikováno, že by to mělo být provedeno), měla by být pokud možno provedena specifická léčba.

U pacientů s průjmem, zejména u dětí, oslabených pacientů a starších osob, se může objevit dehydratace a nerovnováha elektrolytů. V takových případech je nejdůležitějším opatřením použití substituční terapie k doplnění tekutin a elektrolytů.

Použití léku nenahrazuje zavedení odpovídajícího množství tekutiny a obnovu elektrolytů.

Vzhledem k tomu, že přetrvávající průjem může indikovat potenciálně závažnější stavy, neměl by být přípravek užíván po dlouhou dobu, dokud nebude vyšetřena příčina průjmu.

Při akutním průjmu, kdy není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, je třeba loperamid-hydrochlorid přerušit a poradit se s lékařem.

Pacienti se syndromem získané imunodeficience, kteří užívají loperamid-hydrochlorid k léčbě průjmu, by měli léčbu okamžitě ukončit při prvních známkách abdominální distenze. Existují ojedinělé zprávy o případech střevní obstrukce se zvýšeným rizikem toxického megakolonu u pacientů s AIDS, s infekční kolitidou jak virové, tak bakteriální etiologie, během léčby loperamid-hydrochloridem.

Přestože farmakokinetické údaje pro pacienty s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, měl by být loperamid-hydrochlorid u těchto pacientů používán s opatrností kvůli sníženému metabolismu prvního průchodu játry. Tento lék by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater, protože může vést k relativnímu předávkování, které může vést k toxickému poškození centrálního nervového systému.

Léky, které prodlužují dobu průchodu, mohou u pacientů v této skupině vést k rozvoji toxického megakolonu.

Přestože je loperamid dobře metabolizován a loperamid nebo jeho metabolity jsou vylučovány stolicí, u pacientů s poruchou funkce ledvin není obecně nutná úprava dávkování loperamidu.

Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje laktózu, neměli by jej užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Pokud se lék používá ke kontrole záchvatů průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku, který byl dříve diagnostikován lékařem, a klinické zlepšení není pozorováno do 48 hodin, měli byste přestat užívat loperamid-hydrochlorid a poradit se s lékařem. Také byste měli navštívit lékaře, pokud se změní povaha vašich příznaků nebo pokud opakující se záchvaty průjmu trvají déle než dva týdny.

K léčbě akutních záchvatů průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku by měl být loperamid-hydrochlorid užíván pouze tehdy, pokud byl stav již dříve diagnostikován lékařem.

V následujících případech by se lék neměl používat bez předchozí konzultace s lékařem, i když víte, že máte syndrom dráždivého tračníku (IBS):

• pacientovi je 40 let a od poslední ataky SPK uplynul nějaký čas;
• pacientovi je 40 let a tentokrát jsou příznaky IBS jiné;
• nedávné střevní krvácení;
• zácpa;
• nevolnost nebo zvracení;
• ztráta chuti k jídlu nebo ztráta hmotnosti;
• obtížné nebo bolestivé močení;
• horečka;
• nedávné zahraniční cestě.

Pokud se objeví nové příznaky, příznaky se zhorší nebo pokud se příznaky nezlepší do dvou týdnů, měli byste se poradit s lékařem.

V případech předávkování byly hlášeny srdeční abnormality, jako je prodloužení QT intervalu a QRS komplexu a torsades de pointes (viz bod „Předávkování“). V některých případech byly hlášeny i smrtelné případy. Předávkování může manifestovat existující Brugadův syndrom. Pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu léčby.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů

Při použití loperamid-hydrochloridu se u průjmového syndromu může objevit zvýšená únava, závratě nebo ospalost. Proto se doporučuje užívat tento lék s opatrností při řízení auta nebo obsluze strojů.

Použití během těhotenství nebo kojení

Nedoporučuje se užívat tento lék během těhotenství. Těhotným ženám a kojícím ženám je proto třeba doporučit, aby se o vhodné léčbě poradily s lékařem.

Dávkování a podávání

Loperamid hydrochlorid není určen k počáteční léčbě těžkého průjmu spojeného s deplecí tekutin a elektrolytů. Bylo pozorováno, že je žádoucí kompenzovat tuto ztrátu předepisováním substituční terapie parenterálně nebo perorálně.

Tobolky se zapíjejí tekutinou.

Symptomatická léčba akutního průjmu u dospělých a dětí starších 12 let

Počáteční dávka je 2 tobolky (4 mg), poté 1 tobolka (2 mg) po každé další řídké stolici. Obvyklá dávka je 3-4 tobolky (6-8 mg) denně. Maximální denní dávka při akutním průjmu by neměla překročit 6 tobolek (12 mg).

Symptomatická léčba akutních záchvatů průjmu způsobených syndromem syndrom dráždivého tračníku u dospělých ve věku 18 let a starších po prvotní diagnóze lékařem

Počáteční dávka jsou 2 tobolky (4 mg), dále užívejte 1 tobolku (2 mg) po každém případě řídké stolice nebo podle předběžných doporučení lékaře. Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tobolek (12 mg).

Pokud u akutního průjmu není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, loperamid-hydrochlorid by měl být vysazen.

Použití u starších pacientů.

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Použití při renální dysfunkci.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Použití při dysfunkci jater.

Přestože farmakokinetické údaje o účinku léku u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, měl by být loperamid-hydrochlorid těmto pacientům podáván s opatrností kvůli zpomalení metabolismu prvního průchodu játry (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Děti

Lék se používá u dětí starších 12 let k symptomatické léčbě akutního průjmu.

Nadměrná dávka

Předávkování (včetně relativního předávkování v důsledku jaterní dysfunkce) může mít za následek útlum centrálního nervového systému (stupor, poruchy koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonicita, respirační deprese), retenci moči a komplex příznaků podobný střevní obstrukci.

U jedinců, kteří se předávkovali loperamid-hydrochloridem, byly pozorovány srdeční příhody, jako je prodloužení QT intervalu a komplex QRS, torsades de pointes, jiné závažné ventrikulární arytmie, srdeční zástava a synkopa (viz bod 4.4). Byly hlášeny i oběti na životech. Předávkování může manifestovat existující Brugadův syndrom.

Děti mohou být citlivější na účinky na centrální nervový systém, protože jejich hematoencefalická bariéra ještě není plně funkční.

V případě předávkování by měl pacient okamžitě vyhledat lékaře. Pokud se objeví příznaky předávkování, lze jako protijed použít naloxon. Protože trvání účinku loperamid-hydrochloridu je delší než u naloxonu (1-3 hodiny), může být nutné opakované podávání naloxonu. K detekci možného útlumu centrálního nervového systému by měl být pacient sledován po dobu nejméně 48 hodin.

Nežádoucí reakce

Dospělí a děti starší 12 let

Nežádoucí účinky u pacientů s akutním průjmem

Bezpečnost loperamid-hydrochloridu byla hodnocena u 2755 pacientů ve věku 12 let a starších, kteří se účastnili 26 kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií s loperamid-hydrochloridem pro léčbu akutního průjmu. Nežádoucí účinky vyskytující se s frekvencí 1 % nebo vyšší hlášené v údajích z klinických studií:

Ze strany nervového systému: bolesti hlavy.

Z trávicího traktu: zácpa, nadýmání, nevolnost.

Nežádoucí účinky vyskytující se s frekvencí nižší než 1 % ve výše uvedených klinických studiích:

Ze strany nervového systému: závratě.

Z trávicího traktu: sucho v ústech, plynatost, bolest břicha a diskomfort, zvracení, bolest v horní části břicha, dyspepsie.

Z kůže a podkoží: vyrážka.

• Velmi časté (≥1/10);
• Časté (≥1/100,
• Méně časté (≥1/1000,
• Vzácné (≥1/10000 XNUMX,
• Velmi vzácné ( < 1/10000 XNUMX), včetně ojedinělých hlášení.

Ze strany nervového systému: velmi vzácné – porucha koordinace, ztráta vědomí, deprese vědomí, hypertonicita, ospalost, strnulost.

Ze strany orgánů zraku: velmi vzácné – mióza.

Z trávicího traktu: velmi vzácné – střevní obstrukce (včetně paralytického ileu), megakolon (včetně toxického megakolonu).

Z kůže a jejích příloh: velmi vzácné – angioedém, bulózní vyrážka včetně Stevens-Johnsonova syndromu, erythema multiforme a toxická epidermální nekrolýza, kopřivka a pruritus.

Z ledvin a močového systému: velmi vzácné – retence moči.

Obecná porušení: velmi vzácné – zvýšená únava.