Lerkamen 20 – návod k použití, cena, recenze, analogy tablet

Účinné látky:lerkanidipin hydrochlorid 20 mg.

Pomocné látky:monohydrát laktózy – 60 mg, mikrokrystalická celulóza – 78 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) – 31 mg, povidon K30 – 9 mg, magnesium-stearát – 2 mg.

Složení pláště:Opadry 02F25077 – 6 mg (hypromelóza – 3,825 mg, mastek – 0,3 mg, oxid titaničitý – 1,2 mg, makrogol 6000 – 0,6 mg, oxid železitý (III) – 0,075 mg).

Indikace pro použití přípravku Lerkamen 20

Esenciální hypertenze stupně I-II.

Kontraindikace pro použití přípravku Lerkamen 20

• Hypersenzitivita na jiné deriváty dihydropyridinu;
• neléčené srdeční selhání;
• nestabilní angina pectoris;
• obstrukce cév vycházejících z levé srdeční komory;
• období do 1 měsíce po infarktu myokardu;
• těžké poškození jater;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min);
• současné užívání s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, erythromycin, ritonavir, troleandomycin);
• současné užívání s cyklosporinem;
• současný příjem s grapefruitovou šťávou;
• intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;
• těhotenství a kojení (kojení);
• použití u žen ve fertilním věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly studovány);
• přecitlivělost na složky léku.

Následující by se měly používat opatrně:při renální (CC více než 30 ml/min) a/nebo jaterní insuficienci mírné až střední závažnosti, u starších pacientů, při SSS (bez kardiostimulátoru), ischemické chorobě srdeční, dysfunkci levé komory.

Doporučení k použití

Droga se užívá perorálně, nejméně 15 minut před jídlem, nejlépe ráno, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody.

Předepsáno na 10 mg jednou denně. V závislosti na individuální toleranci pacienta k léku může být dávka zvýšena na 1 mg.

Terapeutická dávka se volí postupně, protože Maximální antihypertenzní účinek se rozvíjí přibližně 2 týdny po začátku užívání léku. Je nepravděpodobné, že se účinnost léku zvýší se zvýšením dávky o více než 20 mg denně, současně se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Naznačují to farmakokinetický profil a údaje z klinických studií u starších pacientůNení nutná žádná úprava dávkování přípravku Lerkamen®. U této skupiny pacientů je však třeba v počáteční fázi léčby přípravkem Lerkamen® postupovat opatrně.

Při použití léku Lerkamen® u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin a jaterje třeba postupovat opatrně.

V případě selhání ledvin (CC více než 30 ml/min) nebo mírného až středně těžkého selhání jater,Počáteční dávka je 10 mg, poté se dávka opatrně zvyšuje na 20 mg denně.

Antihypertenzní účinek může být u pacientů zesílens mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jatera může být zapotřebí úprava dávky (snížení).

na selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) a těžké selhání jaterV závažných případech je použití přípravku Lerkamen® kontraindikováno.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátor kalciových kanálů s převažujícím účinkem na cévy, derivát dihydropyridinu. Inhibuje transmembránový proud iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního účinku lerkanidipinu je dán přímým relaxačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév, což vede ke snížení OPSS.

Navzdory relativně krátkému plazmatickému poločasu má lerkanidipin prodloužený antihypertenzní účinek díky vysokému membránovému distribučnímu koeficientu. Díky vysoké vaskulární selektivitě nemá negativně inotropní účinek. Akutní arteriální hypotenze s reflexní tachykardií se vyskytuje vzácně v důsledku postupného rozvoje vazodilatace při užívání lerkanidipinu.

Lercanidipin je racemická směs (+)R- a (-)S-enantiomerů. Antihypertenzní účinek lerkanidipinu je primárně způsoben S-enantiomerem.

Trvání terapeutického účinku je 24 hodin.

Lerkanidipin je po perorálním podání zcela absorbován. C_maxv krevní plazmě je dosaženo po 1,5-3 hodinách a je 3,3±2,09 ng/ml a 7,66±5,90 ng/ml po podání 10 a 20 mg lerkanidipinu.

(+)R- a (-)S-enantiomery lerkanidipinu vykazují podobný farmakokinetický profil: mají stejnou dobu k dosažení C_max, to samé T_1/2; C hodnoty_maxa AUC je 1,2krát vyšší pro (-)S-enantiomer. Vzájemná konverze enantiomerů nebyla pozorována v experimentech in vivo.

V důsledku first-pass efektu játry je absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu při perorálním podání po jídle přibližně 10 %, zatímco při podání nalačno se hodnota biologické dostupnosti snižuje o 1/3. Pokud se lerkanidipin užije nejpozději 2 hodiny po konzumaci tučných jídel, jeho biologická dostupnost se čtyřnásobně zvýší, proto by se Lerkamen® neměl užívat po jídle. Při perorálním podání lerkanidipinu není jeho plazmatická koncentrace přímo úměrná podané dávce (nelineární kinetika). K saturaci presystémového metabolismu dochází postupně. Biologická dostupnost se tedy zvyšuje se zvyšující se dávkou.

Distribuce z krevní plazmy do tkání a orgánů probíhá rychle a extenzivně. Vazba na plazmatické proteiny přesahuje 98 %.

Metabolismus a vylučování

Lerkanidipin je metabolizován izoenzymem CYP3A4 za vzniku neaktivních metabolitů.

Asi 50 % podané dávky se vyloučí ledvinami (asi 50 % se vyloučí střevy). K eliminaci dochází především biotransformací. Průměr T_1/2je 8-10 hodiny.

Při opakovaném perorálním podání není pozorována žádná akumulace lerkanidipinu.

Farmakokinetika lerkanidipinu u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin (CrCl vyšší než 30 ml/min) au pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se ukázala být podobná farmakokinetice pozorované u běžné populace pacientů.

U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin a/nebo jater se může v důsledku snížených koncentrací plazmatických bílkovin zvýšit volná frakce lerkanidipinu.

U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater se systémová biologická dostupnost lerkanidipinu pravděpodobně zvýší, protože lerkanidipin je primárně metabolizován v játrech.

Nežádoucí účinky přípravku Lerkamen 20

Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny níže v sestupném pořadí podle frekvence výskytu:

Návod k použití Lerkamen 20 mg tablety 60 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

• esenciální hypertenze stupně I-II.

Farmakokinetika

Lerkanidipin je po perorálním podání zcela absorbován. C_max v krevní plazmě je dosaženo po 1.5-3 hodinách a je 3.3±2.09 ng/ml a 7.66±5.90 ng/ml po podání 10 a 20 mg lerkanidipinu, v daném pořadí.

(+)R- a (-)S-enantiomery lerkanidipinu vykazují podobný farmakokinetický profil: mají stejnou dobu k dosažení C_max, to samé T_1/2; C hodnoty_max a AUC je 1.2krát vyšší pro (-)S-enantiomer. Vzájemná konverze enantiomerů nebyla pozorována v experimentech in vivo.

V důsledku first-pass efektu játry je absolutní biologická dostupnost lerkanidipinu při perorálním podání po jídle přibližně 10 %, zatímco při podání nalačno se hodnota biologické dostupnosti snižuje o 1/3. Když se lerkanidipin užije nejpozději 2 hodiny po požití tučných jídel, jeho biologická dostupnost se zvýší 4krát, takže lék by se neměl užívat po jídle. Při perorálním podání lerkanidipinu není jeho plazmatická koncentrace přímo úměrná podané dávce (nelineární kinetika). K saturaci presystémového metabolismu dochází postupně. Biologická dostupnost se tedy zvyšuje se zvyšující se dávkou.

Distribuce z krevní plazmy do tkání a orgánů probíhá rychle a extenzivně. Vazba na plazmatické proteiny přesahuje 98 %.

Lerkanidipin je metabolizován izoenzymem CYP3A4 za vzniku neaktivních metabolitů. Asi 50 % podané dávky se vyloučí ledvinami (asi 50 % se vyloučí střevy). K eliminaci dochází především biotransformací. Průměr T_1/2 Při opakovaném perorálním podání není pozorována žádná akumulace lerkanidipinu.

Farmakokinetika lerkanidipinu u starších pacientů, pacientů s poruchou funkce ledvin (CrCl vyšší než 30 ml/min) au pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater se ukázala být podobná farmakokinetice pozorované u běžné populace pacientů.

U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin a/nebo jater se může v důsledku snížených koncentrací plazmatických bílkovin zvýšit volná frakce lerkanidipinu.

U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater se systémová biologická dostupnost lerkanidipinu pravděpodobně zvýší, protože lerkanidipin je primárně metabolizován v játrech.

Farmakologické působení léku Lerkamen 20

Selektivní blokátor kalciových kanálů s převažujícím účinkem na cévy, derivát dihydropyridinu. Inhibuje transmembránový proud iontů vápníku do buněk hladkého svalstva cév. Mechanismus antihypertenzního účinku lerkanidipinu je dán přímým relaxačním účinkem na buňky hladkého svalstva cév, což vede ke snížení OPSS.

Navzdory relativně krátkému T_1/2 z krevní plazmy má lerkanidipin prodloužený antihypertenzní účinek díky vysokému membránovému distribučnímu koeficientu. Díky vysoké vaskulární selektivitě nemá negativně inotropní účinek. Akutní arteriální hypotenze s reflexní tachykardií se vyskytuje vzácně v důsledku postupného rozvoje vazodilatace při užívání lerkanidipinu.

Lercanidipin je racemická směs (+)R- a (-)S-enantiomerů. Antihypertenzní účinek lerkanidipinu je primárně způsoben S-enantiomerem.

Trvání terapeutického účinku je 24 hodin.

Lékové interakce

Lerkanidipin lze užívat současně s beta-blokátory, diuretiky, ACE inhibitory.

Při současném použití s ​​metoprololem je biologická dostupnost lerkanidipinu snížena o 50 %. Tento účinek se může objevit i při současném užívání jiných beta-blokátorů, takže k dosažení terapeutického účinku touto kombinací může být nutná úprava dávky lerkanidipinu.

Lerkanidipin je metabolizován za účasti izoenzymu CYP3A4, proto mohou inhibitory a induktory tohoto izoenzymu při současném použití ovlivnit metabolismus a vylučování lerkanidipinu. Současné užívání lerkanidipinu s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) se nedoporučuje.

Současné užívání cyklosporinu a lerkanidipinu se nedoporučuje, protože je pozorováno zvýšení koncentrace obou látek v krevní plazmě.

Opatrnosti je třeba při současném podávání lerkanidipinu s jinými substráty CYP3A4 (terfenadin, astemizol, antiarytmika třídy III, jako je amiodaron, chinidin).

Při současném podávání lerkanidipinu 20 mg s midazolamem může být biologická dostupnost lerkanidipinu u starších pacientů zvýšena přibližně o 40 %.

Lerkanidipin by měl být podáván s opatrností současně s induktory CYP3A4, jako jsou antikonvulziva (fenytoin, karbamazepin) a rifampicin, protože antihypertenzní účinek léku může být snížen. Je nutné pravidelné sledování krevního tlaku.

Při současném podávání lerkanidipinu 20 mg pacientům chronicky užívajícím beta-methyldigoxin nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce, zatímco u zdravých dobrovolníků léčených digoxinem bylo pozorováno zvýšení C._max digoxinu v průměru o 33 % po podání 20 mg lerkanidipinu nalačno, zatímco AUC a renální clearance se významně nezměnily. Pacienti užívající současně digoxin a lerkanidipin by měli být sledováni z hlediska známek toxicity digoxinu.

Současné podávání lerkanidipinu s cimetidinem (až do 800 mg) nezpůsobuje významné změny plazmatických koncentrací lerkanidipinu. Při vysokých dávkách cimetidinu se může zvýšit biologická dostupnost a antihypertenzní účinek lerkanidipinu.

Při současném užívání lerkanidipinu (20 mg) a simvastatinu (40 mg) se hodnota AUC simvastatinu zvýšila o 56 % a stejná hodnota jeho aktivního metabolitu, β-hydroxykyseliny, o 28 %.. Užívání léků v různou denní dobu (lerkanidipin ráno, simvastatin večer) může zabránit nežádoucím interakcím.

Při současném podávání lerkanidipinu 20 mg s warfarinem zdravým dobrovolníkům nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetiky warfarinu.

Současné podávání s fluoxetinem (inhibitorem CYP2D6 a CYP3A4) u starších pacientů nezpůsobilo klinicky významné změny ve farmakokinetice lerkanidipinu.

Antihypertenzní účinek může být zvýšen současným podáváním grapefruitové šťávy a lerkanidipinu.

Ethanol může zesilovat antihypertenzní účinek lerkanidipinu.

Dávkovací režim léku Lerkamen 20

Užívejte perorálně, alespoň 15 minut před jídlem, nejlépe ráno. Předepsáno na 10 mg jednou denně. V závislosti na individuální toleranci pacienta k léku může být dávka zvýšena na 1 mg.

Terapeutická dávka se volí postupně, protože Maximální antihypertenzní účinek se rozvíjí přibližně 2 týdny po začátku užívání léku. Je nepravděpodobné, že se účinnost léku zvýší se zvýšením dávky nad 20 mg/den, přičemž se zvyšuje riziko nežádoucích účinků.

Naznačují to farmakokinetický profil a údaje z klinických studií starší pacienti není nutná úprava dávkování. V počáteční fázi léčby tímto přípravkem je však u této skupiny pacientů třeba opatrnosti.

Při použití u pacientů s mírná až středně závažná renální a jaterní insuficience je třeba postupovat opatrně.

na selhání ledvin (CC více než 30 ml/min) nebo mírné až středně těžké selhání jater Počáteční dávka je 10 mg, poté se dávka opatrně zvyšuje na 20 mg/den. Antihypertenzní účinek může být zvýšen u pacientů s mírné až středně těžké selhání jater a může být zapotřebí úprava dávky (snížení).

na selhání ledvin (CC méně než 30 ml/min) a těžké selhání jater V závažných případech je použití léku kontraindikováno.

Kontraindikace užívání léku Lerkamen 20

• neléčené srdeční selhání;
• nestabilní angina pectoris;
• obstrukce cév vycházejících z levé srdeční komory;
• období do 1 měsíce po infarktu myokardu;
• těžké poškození jater;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min);
• současné užívání s inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, erythromycin, ritonavir, troleandomycin);
• současné užívání s cyklosporinem;
• současný příjem s grapefruitovou šťávou;
• intolerance laktózy, nedostatek laktázy, syndrom malabsorpce glukózy-galaktózy;
• těhotenství;
• období laktace (kojení);
• použití u žen ve fertilním věku, které nepoužívají spolehlivé metody antikoncepce;
• děti a dospívající do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyly studovány);
• přecitlivělost na léčivo;
• přecitlivělost na jiné deriváty dihydropyridinu.

S opatrností by měl být používán v případech renální (CC více než 30 ml/min) a/nebo jaterní insuficience mírné až střední závažnosti, u starších pacientů, s SSS (bez kardiostimulátoru), ischemickou chorobou srdeční a dysfunkcí levé komory.