Lerivon – oficiální* návod k použití. Lerivon: návod k použití, analogy, náklady, recenze pacientů

Vlastnosti léku Metoklopramid tablety 10 mg, 50 ks.

hlavní

od 5 °С do 25 °С
na předpis
10 tablet v blistru, 5 blistrů v balení
pro orální použití
Metoklopramid

Kdo může

opatrně
Zákaznické recenze 4

+30 bonusů za recenzi

Přihlaste se a zanechte recenzi
Víta Žněvská

Metoklopramid pomáhá kontrolovat pocity nudy a zvracení, což může být užitečné zejména při podráždění močového měchýře. Stimuluje střevní a střevní pohyblivost, což pomáhá při zácpě a jiných poruchách trávení.

Pomáhá dobře se zbavit nudy, a to nejen z chemoterapie, jak je popsáno v návodu. Stále je lepší užívat léky pouze na lékařský předpis.

Nechutná droga. Musel zažít hrozné vedlejší účinky, absolutně žádná pomoc. Postižení začali pociťovat strach a začaly jakési deprese.

• Struktura
• Dávková forma
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakodynamika
• Farmakokinetika
• Indikace
• Kontraindikace
• Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
• Funkce aplikace
• Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů
• Použití během těhotenství nebo kojení
• Dávkování a podávání
• Děti
• Nadměrná dávka
• Nežádoucí reakce
• Datum vypršení platnosti
• Podmínky skladování
• Obal
• Kategorie dovolená
• Производитель
• Sídlo výrobce a jeho adresa místa podnikání
• Zdroj pokynů

Metoklopramid tablety 10 mg, 50 ks. — Návod k použití

Struktura

účinná látka: metoklopramid;

1 tableta obsahuje metoklopramid hydrochlorid hydrát v přepočtu na metoklopramid hydrochlorid 10 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob, polyethylenglykol 4000, koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcové s rýhou a zkosením.

Farmakoterapeutická skupina

Peristaltické stimulanty (propulzanty). ATX kód A03F A01.

Farmakodynamika

Metoklopramid je centrální antagonista dopaminu, který také vykazuje periferní cholinergní aktivitu.

Metoklopramid má dva hlavní účinky: antiemetikum a má vliv na urychlení vyprazdňování žaludku a průchodu tenkým střevem.

Antiemetický účinek je způsoben působením na centrální bod mozkového kmene (chemoreceptory – aktivační zóna centra zvracení), pravděpodobně v důsledku inhibice dopaminergních neuronů.

Zvýšená peristaltika je částečně řízena i vyššími centry, ale může se na ní podílet i periferní mechanismus spolu s aktivací postgangliových cholinergních receptorů a případně inhibicí dopaminergních receptorů v žaludku a tenkém střevě. Prostřednictvím hypotalamu a parasympatického nervového systému reguluje a koordinuje motorickou aktivitu horní části gastrointestinálního traktu: zvyšuje tonus žaludku a střev, urychluje vyprazdňování žaludku, snižuje gastrostázu, zabraňuje pylorickému a esofageálnímu refluxu, stimuluje peristaltiku střev. Normalizuje sekreci žluči, snižuje křeč Oddiho svěrače bez změny jeho tónu, odstraňuje dyskinezi žlučníku.

Mezi nežádoucí účinky patří především extrapyramidové symptomy, které jsou založeny na mechanismu blokování dopaminových receptorů na centrální nervový systém.

Dlouhodobá léčba metoklopramidem může vést ke zvýšení sérových koncentrací prolaktinu v důsledku chybějící dopaminergní inhibice sekrece prolaktinu. U žen byly popsány případy galaktorey a menstruačních nepravidelností a u mužů gynekomastie. Tyto příznaky však po ukončení léčby zmizely.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se lék rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost perorálního metoklopramidu je v průměru 60–80 %. Pouze malá část podané dávky metoklopramidu se váže na plazmatické bílkoviny. Distribuční objem se pohybuje od 2,2 do 3,4 l/kg. Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 30-120 minut, v průměru za 1 hodinu. Nástup účinku na gastrointestinální trakt je zaznamenán 20-40 minut po perorálním podání. Antiemetický účinek trvá 12 hodin. Metabolizováno v játrech. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a do mateřského mléka. T½ je od 2,6 do 4,6 hodin. Část dávky (asi 20 %) se vyloučí v původní formě a zbytek (asi 80 %) se po metabolických přeměnách v játrech vyloučí ledvinami ve sloučeninách s kyselinou glukuronovou nebo sírovou.

U pacientů se závažným selháním ledvin klesá ClCR na 70 % a T ½ krevní plazmy se zvyšuje (asi 10 hodin při ClCR 10-50 ml/min a 15
hodin v ClCR

U pacientů s jaterní cirhózou byla pozorována akumulace metoklopramidu, která byla doprovázena 50% snížením plazmatické clearance.

Indikace

• U dospělých je metoklopramid indikován k prevenci nevolnosti a zvracení způsobených ozařováním, opožděné nevolnosti a zvracení způsobených chemoterapií a k symptomatické léčbě nevolnosti a zvracení, včetně spojené s akutní migrénou (v kombinaci s perorálními analgetiky ke zlepšení jejich vstřebávání).
• U dětí by měl být metoklopramid používán pouze jako lék druhé volby k prevenci opožděné nevolnosti a zvracení způsobeného chemoterapií.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na metoklopramid nebo kteroukoli jinou složku léku, gastrointestinální krvácení; mechanická střevní obstrukce; gastrointestinální perforace; feochromocytom je potvrzen/podezřelý – kvůli riziku těžkých ataků arteriální hypertenze; tardivní dyskineze vyvolaná neuroleptiky/metoklopramidem, anamnéza epilepsie (zvýšená frekvence a intenzita záchvatů); Parkinsonova nemoc; současné užívání s levodopou/dopaminergními agonisty; methemoglobinémie byla prokázána při použití metoklopramidu nebo deficitu NADH-cytochrom-b5-reduktázy v anamnéze nádorů závislých na prolaktinu; zvýšená křečová pohotovost (extrapyramidové poruchy hybnosti). Použití u dětí do 1 roku – kvůli zvýšenému riziku extrapyramidových poruch.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace je kontraindikována. Levodopa/dopaminergní agonisté a metoklopramid jsou vzájemnými antagonisty.

Kombinace, které je třeba se vyhnout. Alkohol zvyšuje sedativní účinek metoklopramidu.

Kombinace, pro které existují varování.

Prokinetický účinek metoklopramidu může ovlivnit vstřebávání některých léků.

S anticholinergiky a deriváty morfinu – vzájemný antagonismus s metoklopramidem je možný s ohledem na vliv na motorickou aktivitu trávicího traktu.

S inhibitory centrálního nervového systému (deriváty morfinu, neuroleptika, sedativní blokátory H1-histaminu, sedativní antidepresiva, barbituráty, klonidin a příbuzné léky) – potenciace sedativního účinku metoklopramidu.

S neuroleptiky – kumulativní účinek a výskyt extrapyramidových poruch.

Se serotonergními léky [například s inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (sertralin, fluoxetin)] – zvýšené riziko serotoninového syndromu.

S digoxinem – snížená biologická dostupnost digoxinu. Je nezbytné pečlivé sledování plazmatických koncentrací digoxinu.

S cyklosporinem — zvýšení biologické dostupnosti těchto látek (Cmax – o 46 %, expozice – o 22 %). Je nezbytné pečlivé sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu. Klinický význam je nejistý.

S mivakuriem a suxametoniem — je možné prodloužit trvání neuromuskulární blokády inhibicí plazmatické cholinesterázy.

Se silnými inhibitory CYP2D6 (jako je fluoxetin a paroxetin) – zvýšená expozice metoklopramidu. Přestože klinický význam je nejistý, pacienti by měli být sledováni kvůli nežádoucím účinkům.

Se sukcinylcholinem – prodloužení účinku posledně jmenovaného.

Metoklopramid může ovlivnit vstřebávání jiných látek. Může například zpomalit vstřebávání cimetidinu, urychlit vstřebávání paracetamolu, různých antibiotik (zejména tetracyklinu, pivampicilinu), lithia. Současné podávání metoklopramidu a tablet lithia může vést ke zvýšení plazmatických hladin lithia.

Funkce aplikace

Lék by neměl být používán k léčbě chronických onemocnění, jako je gastroparéza, dyspepsie a gastroezofageální refluxní choroba nebo jako doplněk chirurgických nebo radiologických výkonů.

Mohou se objevit extrapyramidové poruchy, zvláště u dětí a/nebo při vysokých dávkách. Tyto reakce se obvykle objevují na začátku léčby a mohou se objevit po jednorázovém použití. Pokud se objeví extrapyramidové příznaky, metoklopramid by měl být okamžitě vysazen. Tyto příznaky jsou po přerušení léčby obvykle zcela reverzibilní, ale může být nutná symptomatická léčba (benzodiazepiny u dětí a/nebo anticholinergní antiparkinsonika u dospělých).

Mezi každým podáním metoklopramidu musí být dodržen časový interval nejméně 6 hodin, a to i v případě zvracení a odmítnutí dávky, aby se zabránilo předávkování.

Dlouhodobá léčba metoklopramidem může mít za následek tardivní dyskinezi, která je potenciálně ireverzibilní, zejména u starších osob. Léčba by neměla přesáhnout 3 měsíce kvůli riziku tardivní dyskineze. Pokud se objeví klinické příznaky tardivní dyskineze, léčba by měla být přerušena.

Neuroleptický maligní syndrom byl hlášen při použití metoklopramidu v kombinaci s neuroleptiky a také při monoterapii. Pokud se objeví příznaky neuroleptického maligního syndromu, metoklopramid by měl být okamžitě přerušen a měla by být zahájena vhodná léčba.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům se souběžnými neurologickými komplikacemi a pacientům, kteří jsou léčeni jinými léky působícími na centrální nervový systém.

Příznaky Parkinsonovy choroby mohou být metoklopramidem zhoršeny.

Byla hlášena methemoglobinémie, která může být spojena s deficitem NADH-cytochrom b5-reduktázy. V takových případech by metoklopramid měl být okamžitě a trvale vysazen a měla by být zahájena příslušná opatření (jako je léčba methylenovou modří).

U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo těžkou poruchou funkce jater se doporučuje snížení dávky.

Metoklopramid by měl být používán s opatrností, zejména při intravenózním podání starším pacientům, pacientům s poruchami srdečního převodu (včetně prodloužení QT intervalu), pacientům s nerovnováhou elektrolytů, bradykardií a pacientům užívajícím léky prodlužující QT interval.

Lék obsahuje laktózu. Pokud byla u pacienta diagnostikována nesnášenlivost některých cukrů, měl by být před užitím tohoto léku konzultován lékař.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidla nebo obsluze strojů

Metoklopramid může způsobit ospalost, závratě, dyskinezi a dystonii, které mohou ovlivnit vidění a schopnost řídit auto a obsluhovat stroje.

Použití během těhotenství nebo kojení

Velké množství údajů u těhotných žen (více než 1000 zdokumentovaných výsledků) ukazuje, že neexistuje jediná toxicita, která by vedla k malformacím nebo fetotoxicitě. Metoklopramid lze během těhotenství užívat, pokud je to klinicky nutné. Vzhledem k farmakologickým vlastnostem (stejně jako u jiných neuroleptik) nelze v případě podávání metoklopramidu v pozdních stádiích těhotenství vyloučit extrapyramidové příznaky u novorozence. V pozdním těhotenství je třeba se vyhnout užívání metoklopramidu. Při použití metoklopramidu je třeba novorozence sledovat.

Metoklopramid přechází v malých množstvích do mateřského mléka. Proto se nedoporučuje užívat metoklopramid během kojení. U kojících žen je třeba zvážit vysazení metoklopramidu.

Dávkování a podávání

Užívejte perorálně před jídlem, bez žvýkání, s dostatečným množstvím tekutiny.

Aby se minimalizovalo riziko nežádoucích reakcí z nervového systému a dalších nežádoucích reakcí, je metoklopramid předepisován pouze pro krátkodobou léčbu (do 5 dnů).

Взрослые: Obvyklá terapeutická dávka metoklopramidu je 10 mg až 3krát denně. Maximální denní dávka je 30 mg nebo 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Děti: Doporučená dávka metoklopramidu pro prevenci opožděné nevolnosti a zvracení způsobených chemoterapií je 0,1-0,15 mg/kg tělesné hmotnosti až 3krát denně. Maximální denní dávka je 0,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Lék lze použít u dětí, pokud je možné získat vhodnou dávku dělením tablety.

U starších pacientů je třeba zvážit snížení dávky z důvodu snížení renálních a jaterních funkcí souvisejících s věkem.

U pacientů s terminálním selháním ledvin (ClCR ≤ 15 ml/min) by měla být dávka metoklopramidu snížena o 75 %. U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (ClCR 15-60 ml/min) by měla být dávka metoklopramidu snížena o 50 %.

U pacientů se závažným selháním jater je v důsledku zvýšení T ½ nutné použít poloviční dávku.

Maximální doba užívání metoklopramidu je 5 dní.

Děti

Metoklopramid je kontraindikován u dětí mladších 1 roku kvůli zvýšenému riziku extrapyramidových poruch. Pro děti s tělesnou hmotností

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, podrážděnost, úzkost a její nárůst, křeče, extrapyramidové poruchy, kardiovaskulární dysfunkce s bradykardií a zvýšeným/sníženým krevním tlakem, halucinace, zástava dechu a srdce, dystonické reakce.

Léčba. V případě rozvoje extrapyramidových symptomů, spojených nebo nespojených s předávkováním, se provádí pouze symptomatická léčba (benzodiazepiny pro děti a/nebo anticholinergní antiparkinsonika pro dospělé).

Podle klinického stavu je nutná symptomatická léčba a neustálé sledování funkcí kardiovaskulárního a respiračního systému.

Nežádoucí reakce

Z krve a lymfatického systému: methemoglobinemii, která může být spojena s deficitem NADH-cytochrom b5 reduktázy, zejména u kojenců, která je spojena zejména se současným užíváním vysokých dávek léků uvolňujících síru;

Z kardiovaskulárního systému: bradykardie až zástava srdce, zejména při nitrožilním podání, blokáda, blokáda sinusového uzlu, zejména při nitrožilním podání, prodloužení QT intervalu, komorová tachykardie typu torsades de pointes, arteriální hypotenze, šok, akutní arteriální hypertenze u pacientů s feochromocytomem, přechodné zvýšení v krevním tlaku.

Z reprodukčního systému a mléčných žláz: Po delší léčbě přípravkem, v důsledku stimulace sekrece prolaktinu, amenorey, hyperprolaktinemie, gynekomastie, galaktorey nebo menstruačních nepravidelností, pokud se tyto jevy rozvinou, je třeba užívání metoklopramidu přerušit.

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, sucho v ústech, zácpa, průjem.

Z imunitního systému: hypersenzitivita, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku) hlavně při intravenózním podání.

Z nervového systému: dyskinetický syndrom, hlavně u dětí (mimovolné křečovité pohyby, zejména v oblasti hlavy, krku a ramen, tonický blefarospasmus, spazmus obličejových a žvýkacích svalů, odchylky jazyka, spasmy hltanových svalů a svalů jazyka, nesprávná hlava a držení krku, natažení páteře, spastické ohýbání paží, spastické extenze nohou), bolest hlavy, závratě, ospalost, extrapyramidové poruchy (které se mohou objevit i po jednorázové dávce, hlavně u dětí a dospívajících a/nebo při doporučené dávce je překročena), parkinsonismus (třes, svalová ztuhlost, akineze), akatizie, dystonie (včetně poruch zraku a okulogyrické krize), dyskineze, snížená úroveň vědomí, tardivní dyskineze (která může přetrvávat během nebo po dlouhodobé léčbě, zejména při starší pacienti), neuroleptický maligní syndrom [charakteristické příznaky: horečka, svalová ztuhlost, ztráta vědomí, váhavost krevní tlak, křeče (hlavně u pacientů s epilepsií)].

Ze strany kůže: vyrážka, kopřivka, hyperémie a svědění kůže, angioedém.

Duševní poruchy: deprese, halucinace, zmatenost, úzkost, neklid.

Laboratorní testy: zvýšené hladiny jaterních enzymů.

Časté poruchy: astenie, zvýšená únava.

Zvláštní pozornost je třeba věnovat rozvoji nežádoucích účinků u dospívajících a pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (selhání ledvin), která má za následek sníženou eliminaci metoklopramidu. Pokud se vyskytnou, okamžitě přestaňte přípravek používat.

Existuje riziko akutních (krátkodobých) neurologických poruch, vyšší u dětí, a tardivní dyskineze u starších pacientů. Riziko vzniku nežádoucích reakcí z nervového systému se zvyšuje, pokud je lék užíván ve vysokých dávkách a po dlouhou dobu.

Při použití vysokých dávek se níže uvedené reakce vyskytují častěji (někdy současně):

• extrapyramidové příznaky: akutní dystonie a dyskineze, Parkinsonův syndrom, akatizie, a to i po užití jedné dávky léku, zejména u dětí;
• ospalost, snížená úroveň vědomí, zmatenost, halucinace.