Kofein v tabletách: vlastnosti a návod k použití

— mezinárodní nechráněné názvy: kofein, benzoát sodný.

2. Léková forma – injekční roztok.

Kofein benzoát sodný 20% v 1 ml obsahuje jako účinné látky: 75 mg kofeinu, 120 mg benzoanu sodného a jako pomocné látky: hydrogenfosforečnan sodný 12-vodný, kyselinu citrónovou a vodu na injekci.

3. Léčivý přípravek je průhledná, bezbarvá kapalina.

Doba použitelnosti léčivého přípravku, pokud je uchováván v uzavřeném obalu výrobce, je 3 roky od data výroby a 28 dnů po otevření primárního obalu. Je zakázáno používat léčivý přípravek po uplynutí doby použitelnosti.

4. Kofein benzoát sodný 20% se vyrábí balený v 10, 20, 50, 100 ml skleněných lahvičkách příslušného objemu, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami, vyztuženými hliníkovými uzávěry s klipy pro kontrolu prvního otevření. Lahvičky s lékem mohou být baleny v jednotlivých kartonových krabicích. Každé spotřebitelské balení je dodáváno s návodem k použití léku.

5. Léčivý přípravek skladujte v uzavřeném obalu výrobce, odděleně od potravin a krmiv, na místě chráněném před přímým slunečním zářením při teplotě 0°C až 25°C.

6. Kofein benzoát sodný 20% by měl být skladován mimo dosah dětí.

7. Nespotřebovaný léčivý přípravek se likviduje v souladu s požadavky platné legislativy.

8. Kofein benzoát sodný 20% je dostupný bez lékařského předpisu veterináře.

II. Farmakologické vlastnosti

9. Kofein benzoát sodný 20% je léčivý přípravek, který stimuluje centrální nervový a kardiovaskulární systém zvířat.

10. Droga zesiluje a reguluje excitační procesy v mozkové kůře, zesiluje pozitivní podmíněné reflexy a zvyšuje motorickou aktivitu. Stimulační účinek kofeinu vede ke zvýšení fyzické výkonnosti a snížení únavy a ospalosti. Účinek léku závisí na dávce a také na typu vyšší nervové aktivity zvířat. Velké dávky léku mohou vést k vyčerpání nervových buněk.

Pod vlivem léku se zvyšuje srdeční aktivita a diuréza, zvyšuje se výměna plynů a zvyšuje se metabolismus vody a dusíku.

Kofein benzoát sodný 20% je klasifikován jako málo nebezpečná látka z hlediska dopadu na organismus (třída nebezpečnosti 4 dle GOST 12.1.007-76).

III. Postup aplikace

11. Kofein benzoát sodný 20% je předepisován pro koně, skot, ovce, kozy, prasata, psy. Používá se ke stimulaci centrálního nervového systému při otravách, únavě a svalové slabosti při různých onemocněních.

Používá se ke stimulaci kardiovaskulárního systému při slabé srdeční činnosti, snížené dráždivosti a vodivosti v srdci a šokových stavech. Používá se při chronické myokarditidě, myodystrofii, chronické myodegeneraci, jako vazodilatátor při křečích cév mozku, ledvin a srdce.

12. Kontraindikacemi použití léku Kofein-benzoát sodný 20% jsou individuální přecitlivělost zvířete na složky léku, těžká hypertenze a excitovaný stav.

13. Při práci s lékem Kofein-benzoát sodný 20% je třeba dodržovat obecná pravidla osobní hygieny a bezpečnostní opatření stanovená při práci s léčivými přípravky.

Osoby s přecitlivělostí na složky léku by se měly vyhýbat přímému kontaktu s lékem Kofein sodný benzoát 20%. Při práci s přípravkem je zakázáno pít, kouřit a jíst. Po práci s přípravkem je třeba si umýt ruce teplou vodou a mýdlem. Prázdné obaly od léčivých přípravků je zakázáno používat pro domácí účely;

V případě náhodného kontaktu léku s kůží nebo sliznicemi očí je třeba je omýt velkým množstvím vody. V případě alergických reakcí nebo v případě náhodného požití léku do lidského těla byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení (měli byste mít s sebou návod k použití léku nebo štítek).

14. Lék by měl být používán opatrně u březích a laktujících zvířat pod dohledem veterinárního lékaře. U mladých zvířat se lék používá podle indikací, s opatrností, pod dohledem veterinárního lékaře.

15. Kofein benzoát sodný 20% se používá subkutánně v následujících dávkách (ml na zvíře):

Ovce, kozy a prasata

Dávky a termíny aplikace závisí na hmotnosti zvířete a průběhu onemocnění.

16. Při užívání léku Kofein-benzoát sodný 20% v souladu s tímto návodem nejsou zpravidla pozorovány vedlejší účinky a komplikace. Pokud se objeví alergické reakce, přestaňte lék používat a předepište zvířeti antihistaminika a symptomatické léky.

17. Při předávkování lékem Kofein-benzoát sodný 20% je možná úzkost, neklid, nespavost, tachykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak, nevolnost, zvracení. V tomto případě je lék přerušen a je předepsána symptomatická léčba.

18. Užívání léku Kofein-benzoát sodný 20% nevylučuje použití jiných léků. Droga se kombinuje se srdečními glykosidy, atropinem, bronchodilatancii, analgetiky, námelovými alkaloidy, bromidy a snižuje účinek prášků na spaní a narkotik.

Kofein benzoát sodný 20% se nesmí míchat ve stejné injekční stříkačce s léčivými přípravky obsahujícími taniny (sraženiny kofein tanátu) a přípravky s kyselou reakcí (v důsledku sraženin kyseliny benzoové).

19. Vlastnosti účinku při prvním užití drogy a při jejím zrušení nebyly odhaleny.

20. Při vynechání jedné dávky je užívání léku obnoveno ve stejné dávce podle stejného schématu. Není dovoleno překročit doporučenou dávku léku, aby se vykompenzovala vynechaná dávka.

21. Produkty živočišného původu získané v období užívání drogy lze používat bez omezení.

Číslo registračního certifikátu: 44-3-7.16-3271№ ПВР-3-1.9/00166

Účinná látka: Výrobce kofeinu Tatkhimpharmpreparaty

• Vydáno na předpis
• Pouze vyzvednutí

popis

Složení a popis

Indikace

Snížená duševní a fyzická výkonnost, ospalost, bolesti hlavy cévního původu (včetně migrény), středně těžká arteriální hypotenze, respirační deprese (včetně mírné otravy narkotickými analgetiky a léky na spaní, oxid uhelnatý, asfyxie novorozenců), obnovení plicní ventilace po použití celková anestezie. Ciliochoroidální oddělení u dospělých.

Kontraindikace

Kontraindikace Hypersenzitivita (včetně jiných xanthinů), úzkostné poruchy (agorafobie, panické poruchy), organická onemocnění kardiovaskulárního systému (CVS) (včetně akutního infarktu myokardu, aterosklerózy), paroxysmální tachykardie, častý ventrikulární extrasystol, arteriální hypertenze, poruchy spánku, děti do 12 let (pro perorální lékové formy), děti do 18 let (pro subkonjunktivální aplikaci).
S opatrností: Glaukom, zvýšená excitabilita, stáří, epilepsie a sklon k záchvatům, těhotenství, kojení.

Těhotenství

Nadměrné užívání během těhotenství může vést ke spontánním potratům, opožděnému nitroděložnímu vývoji plodu, fetální arytmii: při vysokých dávkách jsou možné poruchy kosterního vývoje a při nižších dávkách k opoždění kosterního vývoje. V malém množství přechází do mateřského mléka, ale hromadí se u kojenců a může způsobit hyperaktivitu a nespavost.

Aplikace a dávky

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Nežádoucí účinky a předávkování

Nežádoucí účinky: Z nervového systému: neklid, úzkost, třes, neklid, bolest hlavy, závratě, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavost: při náhlém vysazení – zvýšená inhibice centrálního nervového systému, zvýšená únava, ospalost, svalové napětí. Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, arytmie, zvýšený krevní tlak. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, exacerbace peptického vředu. Ostatní: ucpaný nos, při delším užívání – závislost, drogová závislost: při subkonjunktivální aplikaci – krátkodobá bolest, mírný lokální otok s možným výskytem ojedinělých petechií.
Nadměrná dávka:
Příznaky: gastralgie, agitovanost, úzkost, vzrušení, motorický neklid, zmatenost, delirium, dehydratace, tachykardie, arytmie, hypertermie, časté močení, bolest hlavy, zvýšená hmatová nebo bolestivá citlivost, třes nebo svalové záškuby: nevolnost a zvracení, někdy s krví: tinnitus , epileptické záchvaty (při akutním předávkování – tonicko-klonické). Kofein v dávkách vyšších než 300 mg/den (včetně zneužívání kávy – více než 4 šálky přírodní kávy po 150 ml) může způsobit úzkost, třes, bolesti hlavy, zmatenost a extrasystolu. U novorozenců (včetně nedonošených dětí) jsou při plazmatické koncentraci kofeinu 50 mg/ml možné toxické účinky: úzkost, tachypnoe, tachykardie, třes, bolestivé, nafouklé břicho nebo zvracení, zvýšený Moro reflex a při vyšších koncentracích křeče. Léčba: výplach žaludku, pokud byl v posledních 4 hodinách podán kofein v dávce vyšší než 15 mg/kg a nedošlo ke zvracení způsobenému kofeinem: podání aktivního uhlí, projímadla (LS): při hemoragické gastritidě – podání antacidů a výplach žaludku ledovým 0,9% roztokem chloridu sodného: udržení plicní ventilace a oxygenace: při epileptických záchvatech – nitrožilní diazepam, fenobarbital nebo fenytoin: udržení rovnováhy tekutin a solí. Hemodialýza, u novorozenců v případě potřeby výměna krevní transfuze.
Interakce s jinými léky: Kofein je antagonista adenosinu (mohou být vyžadovány vysoké dávky adenosinu). Při kombinovaném použití kofeinu a barbiturátů, primidonu, antikonvulziv (deriváty hydantoinu, zejména fenytoinu) je možné zvýšit metabolismus a clearance kofeinu: cimetidin, perorální antikoncepce, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin – snížení metabolismu kofeinu v játrech (zpomalení jeho vylučování a zvýšení koncentrace v krvi). Nápoje s obsahem kofeinu a další léky stimulující centrální nervový systém – je možná nadměrná stimulace centrálního nervového systému. Mexiletin – snižuje vylučování kofeinu až o 50 %: nikotin – zvyšuje rychlost vylučování kofeinu. Inhibitory monoaminooxidázy (MAO), furazolidon, prokarbazin a selegilin – velké dávky kofeinu mohou způsobit rozvoj nebezpečných srdečních arytmií nebo výrazné zvýšení krevního tlaku. Kofein snižuje vstřebávání kalciových přípravků v gastrointestinálním traktu. Snižuje účinek narkotik a prášků na spaní. Zvyšuje vylučování lithiových přípravků močí. Urychluje vstřebávání a zesiluje účinek srdečních glykosidů, zvyšuje jejich toxicitu. Kombinované použití kofeinu s beta-blokátory může vést ke vzájemnému potlačení terapeutických účinků: s adrenergními bronchodilatátory – k dodatečné stimulaci centrálního nervového systému a dalším aditivním toxickým účinkům. Kofein může snižovat clearance theofylinu a možná i jiných xantinů, čímž se zvyšuje možnost aditivních farmakodynamických a toxických účinků.

Farmakologické působení a farmakokinetika

Kofein je methylxantin, který má psychostimulační a analeptický účinek. Kompetitivně blokuje centrální a periferní adenosinové receptory A1 a A2. Inhibuje aktivitu fosfodiesterázy v centrálním nervovém systému, srdci, orgánech hladkého svalstva, kosterním svalstvu, tukové tkáni, podporuje akumulaci cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) a cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) (tento účinek je pozorován pouze při použití vysoké dávky kofeinu). Stimuluje centra prodloužené míchy (respirační a vazomotorické), stejně jako centrum n.vagus, má přímý stimulační účinek na mozkovou kůru. Ve vysokých dávkách usnadňuje interneuronální vedení v míše a posiluje míšní reflexy. Zvyšuje duševní a tělesnou výkonnost, stimuluje duševní aktivitu, motorickou aktivitu, zkracuje reakční dobu, dočasně snižuje únavu a ospalost. V malých dávkách převládá stimulační účinek, zatímco ve velkých dávkách převažuje účinek deprese nervového systému. Zvyšuje a prohlubuje dýchání, obvykle působí pozitivně inotropně, chronotropně, bathmotropně a dromotropně (jelikož účinek na kardiovaskulární systém (CVS) spočívá v přímém stimulačním působení na myokard a současném stimulačním působení na centra n.vagus, tzv. výsledný efekt závisí na převaze té či oné akce). Stimuluje vazomotorické centrum a má přímý relaxační účinek na cévní stěnu, což vede k rozšíření cév srdce, kosterního svalstva a ledvin, zároveň se zvyšuje tonus mozkových tepen (způsobuje zúžení cév mozku, který je doprovázen poklesem průtoku krve mozkem a tlakem kyslíku v mozku). Krevní tlak (TK) se mění vlivem cévních a srdečních mechanismů kofeinu: při normálním počátečním TK jej kofein nemění nebo mírně zvyšuje a při arteriální hypotenzi jej normalizuje. Působí spazmolyticky na hladké svalstvo (včetně bronchodilatačního účinku) a stimulačně na příčně pruhované svalstvo. Zvyšuje sekreční aktivitu žaludku a diurézu (snížená reabsorpce sodíkových iontů a vody v proximálních a distálních tubulech ledvin, dále dilatace ledvinových cév a zvýšená filtrace v ledvinových glomerulech). Snižuje agregaci krevních destiček a uvolňování histaminu z žírných buněk. Zvyšuje bazální metabolismus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.
Farmakokinetika: Po subkutánním podání se rychle a úplně vstřebá. Dobře proniká všemi histohematickými bariérami, distribuuje se do orgánů a tkání. Proniká hematoplacentární bariérou a hematoencefalickou bariérou. Koncentrace v mozkomíšním moku a plodové vodě jsou srovnatelné s koncentracemi kofeinu v krevní plazmě. Koncentrace kofeinu ve slinách je 65-85 % jeho koncentrace v plazmě. Po podání podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech za tvorby dimethyl- a monomethylxanthinů, kyseliny dimethyl- a monomethylurové, trimethyl- a dimethylallantoinu a derivátů uridinu. Hlavní metabolickou cestou je tvorba dimethylxanthinů (teofylin, paraxanthin) vlivem izoformy cytochromu P450 CYP1A2, které mají farmakologickou aktivitu (72-80 % podané dávky). Poloviční doba eliminace (T1/2) kofeinu je u novorozenců, vzhledem k nízké enzymatické aktivitě mikrosomálních enzymů je eliminace kofeinu zpomalena na 2,5 ± 4,5 hodin; ve věku 1-2 měsíců se snižuje na 80 hodiny a v 23-3 měsících se rovná ukazatelům dospělého. Celková clearance kofeinu u dospělého člověka je 5 ml/kg/h, u novorozence je to 14,4 ml/kg/h. U kuřáků je poločas kofeinu snížen o 5–6 % ve srovnání s nekuřáky. Kofein se vylučuje především močí ve formě metabolitů. 155 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě.

Zvláštní instrukce

Je třeba mít na paměti, že náhlé přerušení užívání může vést ke zvýšené inhibici centrálního nervového systému (CNS) (ospalost, deprese). Působení na centrální nervový systém závisí na typu nervové soustavy a může se projevit jak excitací, tak inhibicí vyšší nervové aktivity. Vzhledem k tomu, že účinek kofeinu na krevní tlak se skládá z cévní a srdeční složky, může být výsledkem jak kardiostimulační účinek, tak slabé potlačení jeho aktivity. Při apnoe u novorozenců a u kojenců v pooperačním období (profylaxe) se používá kofein nebo kofein citrát, nikoli však kofeinbenzoát sodný. Neužívejte před spaním.
Vliv na schopnost řídit vozidla: Při perorálním podání ve vysokých dávkách kofein ztěžuje koncentraci a zvyšuje počet chyb obsluhy při provádění úkolů, které vyžadují soustředění.

Podmínky skladování a výdej z lékáren

Podmínky skladování:Při teplotě nepřesahující 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Dovolená z lékáren: Na předpis

Registrační údaje

Obchodní název
Kofein benzoát sodný
Mezinárodní nechráněné jméno:Kofein.
Forma vydání:roztok pro subkutánní podání.
Struktura:Tablety 1 tab.
kofein 200 mg
ATX:
Registrace: Medicína P 70/729/44
Pharmgroup: PsychostimulantDatum registrace: 24.06.2010/29.04.2015. Konec registrace:.popis: 6 ks. — bezbuněčné blistrové obaly.
6 kusů. — konturové buněčné balení.
10 kusů. — bezbuněčné obrysové balíčky.
10 kusů. — konturové buněčné balení.
Datum vypršení platnosti: 5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Majitel osvědčení o registraci:TATHIMPHARMPREPARATY, OJSC Производитель:TATHIMPHARMPREPARATY, OJSC Zastoupení:TATHIMPHARMPREPARATY, OJSC