Isochet: pokyny (sprej), indikace, kontraindikace

100 g dávkovaného spreje obsahuje:
účinná látka: isosorbiddinitrát 2,946 g.
Pomocné látky: makrogol 400 17,668 g, ethanol 100% 79,386 g.
Jedna lahvička obsahuje:
12,7 g (15,0 ml) roztoku léčiva a 3,3 g (3,8 ml) přebytku roztoku léčiva;
16,0 g (18,8 ml) roztoku léčiva obsahuje 471 mg isosorbiddinitrátu.
1 dávka (42,45 mg roztoku léčiva) obsahuje 1,25 mg isosorbiddinitrátu.

Popis:

Průhledný, bezbarvý roztok s vůní alkoholu.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Isosorbiddinitrát je periferní vazodilatátor s převládajícím účinkem na žilní cévy. Mechanismus účinku je spojen s uvolňováním oxidu dusnatého (endoteliální relaxační faktor) ve vaskulárním endotelu, což způsobuje aktivaci intracelulární guanylátcyklázy, což má za následek zvýšení hladiny cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) (mediátor vazodilatace). Snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením preloadu (snižuje enddiastolický objem (EDV) levé komory a snižuje systolický stres jejích stěn). Má koronární vazodilatační účinek.
Snižuje průtok krve do pravé síně, pomáhá snižovat tlak v plicním oběhu a regresi symptomů plicního edému. Podporuje redistribuci koronárního průtoku krve do oblastí se sníženou cirkulací. Zvyšuje toleranci k fyzické aktivitě u pacientů s ischemickou chorobou srdeční a anginou pectoris. Rozšiřuje krevní cévy mozku a tvrdé pleny, což může být doprovázeno bolestí hlavy.
Stejně jako u jiných dusičnanů se vyvíjí zkřížená tolerance. Po vysazení (přerušení léčby) se citlivost na něj rychle obnoví.

Farmakokinetika
Po nastříkání na ústní sliznici se účinek dostaví během 1-3 minut a trvá 90-120 minut.
Absorpce je vysoká. Biologická dostupnost přes sliznici dutiny ústní je 60 %. Vazba na proteiny krevní plazmy je 30%. Poločas (T ½) je 30-60 minut. Je metabolizován v játrech na dva aktivní metabolity, isosorbid-2-nitrát a isosorbid-5-nitrát, s poločasy 1,5 až 2 hodiny, respektive 4 až 6 hodin. Lék je vylučován ledvinami (téměř zcela ve formě metabolitů).

Indikace pro použití

• Úleva od záchvatů anginy pectoris.
• Prevence záchvatů anginy pectoris.
• Akutní infarkt myokardu.
• Akutní selhání levé komory.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na isosorbiddinitrát, jiné nitrosloučeniny nebo jiné složky léčiva.
• Akutní cévní insuficience (cévní kolaps).
• Těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mmHg, diastolický krevní tlak pod 60 mmHg).
• Kardiogenní šok, pokud není možná korekce enddiastolického tlaku levé komory pomocí intraaortální kontrapulzace nebo léků s pozitivně inotropním účinkem.
• Deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
• Krvácení do mozku.
• Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie.
• Konstrikční perikarditida.
• Srdeční tamponáda.
• Těžká hypovolémie.
• Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy-5 (jako je sildenafil, warningenafil nebo tadalafil), protože zesilují hypotenzní účinek nitrátů.
• Těžká anémie.
• Těžká aortální a subaortální stenóza, těžká mitrální stenóza.
• Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla stanovena).

S opatrností

• Nízký plnící tlak levé komory, včetně akutního infarktu myokardu, dysfunkce levé komory (například při selhání levé komory). Je nutné zabránit poklesu systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Umění.
• Pro mírnou až střední aortální a/nebo mitrální stenózu.
• Sklon k ortostatickým poruchám cévní regulace.
• Nemoci, které jsou doprovázeny zvýšeným intrakraniálním tlakem (včetně hemoragické mrtvice, traumatického poranění mozku).
• Starší věk.
• Glaukom s uzavřeným úhlem (riziko zvýšeného nitroočního tlaku).
• Těžké selhání ledvin.
• Závažné selhání jater (riziko rozvoje methemoglobinémie).
• Hypotyreóza.
• Nedostatečná a nedostatečná výživa.

Aplikace během těhotenství a kojení

Z bezpečnostních důvodů lze přípravek Isochet® užívat během těhotenství a kojení pouze přísně podle pokynů lékaře, po důkladném zhodnocení přínosu pro matku a možného rizika pro plod, protože v současné době nejsou k dispozici dostatečné údaje o důsledcích. jeho použití u těhotných a kojících matek.
Pokud je nutné použít sprej Isochet* během kojení, je nutné dítě sledovat, aby se u něj nevyvinuly možné nežádoucí účinky.

Dávkování a podávání

Sprej Isochet® se používá pro nástřik na sliznici dutiny ústní. Při prvním použití a pokud od posledního použití spreje Isochet® uplynulo více než 24 hodin, vypusťte první dávku do vzduchu, protože nemusí být kompletní. Pro zajištění požadovaného efektu je nutné rozprašovač průběžně přitlačovat až na doraz. Sprej by se neměl vdechovat. Při použití spreje Isochet® se vyhněte kontaktu s očima a pokožkou.
Způsob aplikace:

• Umístěte sprej Isochet® blízko k ústům a držte jej svisle.
• Zhluboka se nadechnout.
• Vydechněte.
• Nastříkejte si 1 dávku (stlačením rozprašovače) do úst (může to způsobit mírné pálení na jazyku).
• Po užití 1 dávky zavřete ústa a dýchejte nosem po dobu 30 sekund.

Používejte výše uvedené informace, pokud vám lékař neřekne jinou radu. Dodržujte prosím popsané podmínky použití, jinak Isochet® sprej nemusí mít požadovaný účinek.
K úlevě od záchvatu anginy pectoris nebo před fyzickým nebo emocionálním stresem, který může záchvat způsobit, stříkněte do úst 1-3x s intervalem 30 sekund mezi jednotlivými střiky a zadržujte dech. Jednorázová dávka 3 injekcí k úlevě od záchvatu může být zvýšena pouze na důrazné doporučení lékaře.
Při akutním infarktu myokardu nebo akutním selhání levé komory (pouze pod kontrolou krevního tlaku, srdeční frekvence a pod dohledem lékaře) na začátku 1-3 dávky v intervalu 30 sekund, pokud se nedostaví účinek do 10 minut, další 1 další dávka (pouze pod dohledem lékaře).

Nežádoucí účinek

Možné nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tělesného systému a četnosti výskytu: velmi časté (více než 1/10), časté (více než 1/100 a méně než 1/10), méně časté (více než 1/1 000 a méně než 1 /100), vzácné (více než 1/10000 a méně než 1/1000), velmi vzácné (méně než 1/10000), frekvence neznámá (z dostupných údajů nelze určit).
Ze strany centrálního nervového systému
Velmi časté: bolesti hlavy („nitrátové“ bolesti hlavy) na začátku léčby, které obvykle vymizí s dalším užíváním léku.
Časté: ospalost, mírné závratě.
Frekvence neznámá: rozmazané vidění, letargie (zejména na začátku léčby), cerebrální ischemie.
Ze strany kardiovaskulárního systému
Časté: tachykardie, ortostatická hypotenze.
Méně časté: „paradoxní“ nárůst záchvatů anginy pectoris, kolaps (někdy doprovázený bradyarytmií a mdlobou).
Frekvence neznámá: arteriální hypotenze (snížený krevní tlak).
Z gastrointestinálního traktu
Méně časté: nauzea, zvracení.
Velmi vzácné: pálení žáhy.
Poruchy kůže a podkoží
Méně časté: alergické kožní reakce (včetně vyrážky), zrudnutí kůže v obličeji.
Velmi vzácné: angioedém, Stevens-Johnsonův syndrom.
Četnost není známa: exfoliativní dermatitida.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: astenie, pocit pálení na jazyku.
Frekvence neznámá: suchost sliznice dutiny ústní.
Dlouhodobé užívání léku může způsobit přechodnou hypoxémii v důsledku relativní redistribuce průtoku krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí (u pacientů s ischemickou chorobou srdeční to může vést k hypoxii myokardu).

Nadměrná dávka

Příznaky : výrazné snížení krevního tlaku (méně než 90 mm Hg), bledost, zvýšené pocení, „nitkovitý“ puls, tachykardie, posturální závratě, pulzující bolest hlavy, astenie, nauzea, zvracení, průjem; zvýšený intrakraniální tlak (při použití vysokých dávek), methemoglobinémie.
Léčba :
V mírných případech: přenesení pacienta do lehu se zvednutými nohami nebo sníženou hlavou lůžka;
V těžších případech: při výrazném poklesu krevního tlaku – doplnění cirkulujícího krevního objemu (CBV), podání norepinefrinu nebo jiných vazokonstriktorů (nedoporučuje se použití adrenalinu); při methemoglobinémii – kyselina askorbová 1 g perorálně nebo 0,1 – 0,15 ml/kg 1% roztoku ve formě sodné soli (ne více než 50 ml), oxygenoterapie, umělá ventilace, hemodialýza.

Interakce s jinými léky

Užívání isosorbiddinitrátu s antihypertenzivy (například beta-blokátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu), neuroleptiky, tricyklickými antidepresivy, ethanolem a látkami obsahujícími ethanol může vést k významnému snížení krevního tlaku.
Při kombinaci s prokainamidem a chinidinem může dojít také ke zvýšení hypotenzního účinku.
Při kombinaci s amiodaronem, propranololem a pomalými blokátory kalciových kanálů (verapamil, nifedipin atd.) může být antianginózní účinek zesílen.
Pod vlivem sympatomimetik, alfa-adrenergních blokátorů (dihydroergotamin atd.) je možné snížení závažnosti antianginózního účinku (nadměrné snížení krevního tlaku a v důsledku toho koronární perfuze).
Při použití v kombinaci s M-anticholinergiky (atropin apod.) se zvyšuje pravděpodobnost zvýšeného nitroočního tlaku. Současné užívání Isochet* a inhibitorů fosfodiesterázy-5 (včetně sildenafilu, tadalafilu, vardenafilu) je kontraindikováno z důvodu možnosti významného snížení krevního tlaku.
Sapropterin je kofaktor syntázy oxidu dusnatého. Opatrnost se doporučuje při současném užívání léků obsahujících sapropterin se všemi vazodilatancii, jejichž účinek je spojen s oxidem dusnatým (NO), včetně klasických donorů NO (např. nitroglycerin, isosorbiddinitrát, isosorbidmononitrát) a další.
Je třeba vzít v úvahu, že uvedené údaje platí i pro případy, kdy byl lék užitý v nedávné době.

Zvláštní instrukce

Při každém stisknutí rozprašovače se vystříkne stejné množství roztoku ve formě drobných kapiček. Snadno proniká sliznicí dutiny ústní a během několika sekund se dostává do krevního oběhu. Sprej Isoket® neobsahuje freon a je nezávadný pro životní prostředí. Další výhodou je průhlednost lahvičky, která umožňuje včas zaznamenat nutnost výměny.
Během terapie je nutné monitorovat krevní tlak a srdeční frekvenci. Vyhněte se náhlému vysazení léku postupně; Časté podávání a vysoké dávky mohou způsobit rozvoj tolerance, v takovém případě se doporučuje vysadit lék na 24-48 hodin nebo po 3-6 týdnech pravidelného užívání udělat pauzu na 3-5 dní a nahradit přípravek Isochet® během této doby sprej s jinými antianginózními léky.
Léčba přípravkem Isochet® by se neměla používat u pacientů, kteří přímo užívali inhibitory fosfodiesterázy-5 (např. sildenafil, tadalafil, vardenafil). Roztok obsahuje asi 85 procent ethanolu.
Během léčby sprejem Isochet® je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu.
Sprej Isochet® skladujte při pokojové teplotě a čas od času zkontrolujte funkci rozprašovače. To je nutné zejména při dlouhé přestávce v jeho používání. Ve spodní části štítku lahvičky s rozprašovačem je šipka. Když hladina kapaliny v lahvičce dosáhne horního okraje šipky, musíte si zakoupit další lahvičku s rozprašovačem. Další použití takové láhve je také možné, pokud je špička sací trubice při mírném naklonění stále ponořena v kapalině.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Dávkovaný sprej 1,25 mg/dávka.
Dávkovaný sprej 1,25 mg/dávka.
15 ml koncentrátu v lahvičce z hnědého průhledného skla s uzávěrem, dávkovací pumpičkou s pevně upevněným rozprašovačem z bílého plastu (rozprašovací hlava) a červeným ochranným uzávěrem.
Každá lahvička je spolu s návodem k použití umístěna v kartonové krabici.

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Prázdninové podmínky

Vydáno na předpis.

Производитель

USB Manufacturing Island Limited
Shannon Industrial Estate, Shannon, Co. Clare, Irsko

Držitel osvědčení o registraci
USB Pharma GmbH
Alfred-Nobel-Strasse 10, 40789 Monheim, Německo

Vydat kontrolu kvality
Eisika Pharmaceuticals GmbH
Alfred Nobel Strasse 10, 40789 Monheim, Německo
nebo
ZAO FirmFirma Sotex
141345, Moskevská oblast,
Městský obvod Sergiev Posad, venkovská osada Bereznyakovskoye, osada. Belikovo, 11

Spotřebitelské dotazy a stížnosti zasílejte na adresu
105082, Moskva, Perevedenovsky per., 13, budova 21.

Isoket sprej – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit sprej Isoket v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: