Imodium: složení, indikace, kontraindikace, aplikace, pokyny, recenze, levné analogy, cena

Na základě obecných charakteristik léčivého přípravku (GPC), schváleného výrobcem a připraveného pro elektronickou referenční knihu Vidal 2025.

Datum aktualizace: 2024.12.25

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Nadměrná dávka
• Lékové interakce
• Podmínky dovolené z lékáren
• Podmínky skladování
• Datum vypršení platnosti
• Kontakty pro odvolání

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

CATALENT UK SWINDON ZYDIS, Ltd. (Spojené království)

Kontrola kvality balení a uvolňování:

Kontakty pro dotazy:

ATX kód: A07DA03 (Loperamid)
Účinná látka: loperamid
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Volně prodejný lék
Lyofilizát tablety 2 mg: 6, 10, 18 nebo 20 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Imodium ® Express

Lyofilizátové tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, lyofilizované; Na jedné straně tablety je povolena přítomnost vyboulení ve středu, nerovný drsný povrch a nerovné ztenčené okraje tablety; Na druhé straně tablety je zkosení, drsnost povrchu je povolena.

Tabulka 1.
loperamid (jako hydrochlorid)	2 mg

Pomocné látky: želatina, mannitol, aspartam, mátové aroma, hydrogenuhličitan sodný.

6 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
6 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Lék proti průjmu

Farmakologický účinek

Loperamid vazbou na opioidní receptory ve střevní stěně inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž zpomaluje peristaltiku a prodlužuje dobu průchodu obsahu střevy. Zvyšuje tonus análního svěrače, čímž snižuje fekální inkontinenci a nutkání na stolici.

Klinická studie prokázala, že protiprůjmový účinek nastává do 1 hodiny po užití jedné dávky (4 mg).

Farmakokinetika

Většina loperamidu se absorbuje ve střevě, ale v důsledku rozsáhlého presystémového metabolismu je systémová biologická dostupnost přibližně 0.3 %.

Předklinické údaje ukazují, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Vazba loperamidu na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 95 %.

Loperamid je primárně metabolizován v játrech, konjugován a vylučován žlučí. Oxidativní N-demethylace je hlavní cestou metabolismu loperamidu a probíhá hlavně za účasti inhibitoru izoenzymů CYP3A4 a CYP2C8. Vzhledem k aktivnímu presystémovému metabolismu je koncentrace nezměněného loperamidu v krevní plazmě zanedbatelná.

U lidí je T 1/2 loperamidu v průměru 11 hodin, v rozmezí 9 až 14 hodin. Nezměněný loperamid a jeho metabolity jsou vylučovány především stolicí.

Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů

Farmakokinetické studie u dětí nebyly provedeny. Očekává se, že farmakokinetika loperamidu a jeho lékové interakce budou podobné jako u dospělých.

Indikace pro lék Imodium ® Express

Pro dospělé a děti od 6 let:

• alergická, emoční, léčivá, radiační geneze;
• při změně stravy a kvalitativního složení potravin, když dochází k narušení metabolismu a absorpce;
• symptomatická léčba akutních epizod průjmu spojených se syndromem dráždivého tračníku (IBS) u pacientů starších 18 let po diagnóze lékařem;

Kód ICD-10	čtení
A09.0	Jiná a blíže neurčená gastroenteritida a kolitida infekčního původu (infekční průjem NOS)
K59.1	Funkční průjem
K91.4	Dysfunkce po kolostomii a enterostomii

Dávkovací režim

Uvnitř. Tableta se položí na jazyk, během několika sekund se rozpustí, poté se spolkne se slinami, aniž by se zapíjela vodou.

Akutní průjem: počáteční dávka – 2 tablety (4 mg) pro dospělé a 1 tableta (2 mg) pro děti, dále 1 tableta (2 mg) po každém vyprázdnění v případě řídké stolice.

Chronický průjem: počáteční dávka – 2 tablety (4 mg)/den pro dospělé a 1 tableta (2 mg) pro děti; Počáteční dávka by pak měla být upravena tak, aby normální frekvence stolice byla 1–2krát/den, čehož se obvykle dosahuje udržovací dávkou 1 až 6 tablet (2–12 mg)/den.

Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tablet (12 mg); Maximální denní dávka pro děti se vypočítá na základě tělesné hmotnosti (3 tablety na 20 kg tělesné hmotnosti dítěte), neměla by však překročit 6 tablet (12 mg).

Když se stolice normalizuje nebo pokud není stolice déle než 12 hodin, lék se vysadí.

Symptomatická léčba akutních epizod průjmu spojených se syndromem dráždivého tračníku (IBS)

Pacienti ve věku 18 let a více: zpočátku 2 tablety (4 mg), poté 1 tabletu (2 mg) po každé řídké stolici nebo podle pokynů lékaře. Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tablet (12 mg).

Speciální skupiny pacientů

Při léčbě starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

Přestože farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, Imodium Express by měl být u těchto pacientů používán s opatrností z důvodu pomalého presystémového metabolismu (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Bezpečnost a účinnost přípravku Imodium® Express u dětí ve věku 0 až 6 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.

Pro děti od 6 let s akutním a chronickým průjmem je předepsáno: úvodní dávka – 1 tableta (2 mg), při řídké stolici pak 1 tableta (2 mg) po každém vyprázdnění.

Návod k použití

Vzhledem k tomu, že tablety lyofilizátu jsou poměrně křehké, neměly by být protlačeny fólií, aby nedošlo k jejich poškození.

Chcete-li vyjmout tabletu z blistru, postupujte takto:

Nežádoucí účinek

Podle klinických studií

Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících Imodium® Express pro akutní průjem: bolest hlavy, zácpa, plynatost, nevolnost, zvracení.

Nežádoucí účinky pozorované u ≥ 1 % pacientů užívajících Imodium® Express pro chronický průjem: závratě, plynatost, zácpa, nevolnost.

Na základě údajů po uvedení na trh (spontánní hlášení nežádoucích účinků a klinické nebo epidemiologické studie)

Třída systém-orgán	Frekvence	Nežádoucí účinky
Ze strany imunitního systému	zřídka	hypersenzitivní reakce, anafylaktické reakce včetně anafylaktického šoku a anafylaktoidní reakce
Ze strany nervového systému	často	bolest hlavy, závratě
	zřídka	ospalost
	zřídka	zhoršená koordinace, deprese vědomí, hypertonie, ztráta vědomí, stupor
Ze strany orgánu zraku	zřídka	mióza
Z gastrointestinálního traktu	často	zácpa, nevolnost, plynatost
	zřídka	bolest břicha, abdominální diskomfort, sucho v ústech, bolest v epigastriu, zvracení, dyspepsie
	zřídka	nadýmání, střevní obstrukce (včetně paralytického ileu), megakolon (včetně toxického megakolonu), glossalgie, akutní pankreatitida
Z kůže a podkoží	zřídka	méně časté – kožní vyrážka
zřídka	angioedém, pruritus, kopřivka, bulózní vyrážka včetně Stevens-Johnsonova syndromu, toxická epidermální nekrolýza a erythema multiforme
Z ledvin a močových cest	zřídka	zadržování moči
Obecná porušení	zřídka	únava

Kontraindikace pro použití

Imodium ® Express by se neměl používat jako primární terapie:

Imodium ® Express by se neměl používat v případech, kdy je zpomalení peristaltiky nežádoucí kvůli možnému riziku rozvoje závažných komplikací, včetně: střevní obstrukce, megakolon a toxický megakolon. Pokud dojde k zácpě, nadýmání nebo střevní neprůchodnosti, je třeba léčbu Imodium® Express okamžitě přerušit.

Použití v těhotenství a laktaci

Přípravek se nedoporučuje užívat během těhotenství.

Lék je kontraindikován pro použití během kojení.

Účinek na fertilitu u lidí nebyl hodnocen.

Aplikace pro porušení funkce jater

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater v důsledku pomalého presystémového metabolismu.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 6 let.

Použití u starších pacientů

Při léčbě starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Zvláštní instrukce

Léčba průjmu přípravkem Imodium® Express je pouze symptomatická. V případech, kdy lze určit příčinu průjmu, by měla být podána vhodná léčba.

U pacientů s průjmem, zejména u dětí, může dojít ke ztrátě tekutin a elektrolytů. V takových případech je nutné provést vhodnou substituční terapii (doplnění tekutin a elektrolytů).

Vzhledem k tomu, že přetrvávající průjem může být známkou potenciálně závažnějších stavů, lék by neměl být užíván po delší dobu, dokud není identifikována základní příčina průjmu.

Pokud u akutního průjmu není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, je třeba Imodium® Express přerušit a poradit se s lékařem.

Pacienti s AIDS užívající Imodium® Express k léčbě průjmu by měli přestat užívat lék při prvních známkách břišní distenze a také při známkách střevní obstrukce. Ojediněle byly hlášeny případy zácpy se zvýšeným rizikem toxického megakolonu u pacientů s AIDS a infekční kolitidou virové a bakteriální etiologie, kteří byli léčeni loperamidem.

Imodium ® Express by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater, např To může mít za následek toxicitu pro CNS v důsledku relativního předávkování.

U jedinců se závislostí na opioidech bylo popsáno zneužívání nebo nesprávné užívání loperamidu jako opioidní náhražky.

Pokud pacienti užívají Imodium® Express ke kontrole epizod průjmu spojených s dříve diagnostikovaným syndromem dráždivého tračníku a klinické zlepšení není pozorováno do 48 hodin, loperamid-hydrochlorid by měl být přerušen a měl by být konzultován lékař. Pacienti by také měli kontaktovat svého lékaře, pokud se změní povaha jejich příznaků nebo pokud opakující se epizody průjmu trvají déle než 2 týdny.

V souvislosti s předávkováním loperamidem bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes, v některých případech s fatálním koncem. Předávkování může odhalit existující Brugadův syndrom. Imodium® Express by se neměl užívat po dlouhou dobu bez lékařského dohledu, pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu léčby.

Pokud pacienti užívají tento lék k symptomatické léčbě epizod akutního průjmu spojeného se syndromem dráždivého tračníku (IBS), měla by být při použití přijata další opatření:

Pokud se příznaky zhorší, objeví-li se nové příznaky, změní se povaha příznaků nebo pokud opakující se epizody průjmu trvají déle než 2 týdny, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.

Tablety lyofilizátu Imodium® Express obsahují zdroj fenylalaninu (aspartam). Užívání léku je kontraindikováno u pacientů s fenylketonurií.

Siřičitany nacházející se v mátovém aroma mohou způsobit alergické reakce a bronchospasmus, nejčastěji příznaky astmatu u lidí se základním astmatem. Mohou se objevit reakce podobné alergické rýmě, kopřivce a anafylaxi.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby přípravkem Imodium® Express byste se měli zdržet řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože Lék může způsobit závratě a další nežádoucí účinky, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.

Nadměrná dávka

Příznaky: V případě předávkování (včetně relativního předávkování v důsledku jaterní dysfunkce), retence moči, paralytický ileus, zácpa, známky útlumu CNS (útlum dýchání, obstrukce dýchacích cest, zvracení s poruchou vědomí, strnulost, porucha koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonicita). Děti a pacienti s poruchou funkce jater mohou být citlivější na účinky loperamidu na CNS než dospělí.

U jedinců, kteří záměrně užívali nadměrné dávky (40 mg až 240 mg/den) loperamid-hydrochloridu, bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a QRS komplexu a/nebo závažné ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes; srdeční zástava, mdloby (viz bod „Zvláštní pokyny“). Objevily se také zprávy o úmrtí v důsledku úmyslného předávkování.

Zneužívání, nesprávné použití a/nebo předávkování vysokými dávkami loperamidu může vést ke klinické manifestaci Brugadova syndromu.

Léčba: V případě předávkování by mělo být zahájeno monitorování EKG, aby se zjistilo prodloužení QT intervalu.

Pokud se objeví příznaky předávkování, lze jako protijed použít naloxon. Protože trvání účinku loperamidu je delší než u naloxonu (1-3 hodiny), může být nutné opakované podávání naloxonu. Proto je nutné pečlivě sledovat stav pacienta po dobu alespoň 48 hodin, aby byly včas odhaleny známky možného útlumu CNS.

Vzhledem k tomu, že strategie řízení předávkování se neustále mění, doporučuje se, abyste se obrátili na místní toxikologické centrum (pokud je k dispozici) pro nejaktuálnější doporučení pro léčbu předávkování.

Lékové interakce

Podle preklinických studií je loperamid substrátem P-glykoproteinu. Při současném použití loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a chinidinu nebo ritonaviru, což jsou inhibitory P-glykoproteinu, se koncentrace loperamidu v krevní plazmě zvýšila 2-3krát. Klinický význam popsané farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při použití loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné užívání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3-4násobnému zvýšení koncentrace loperamidu v krevní plazmě. Ve stejné studii vedlo použití inhibitoru CYP2C8 gemfibrozilu k přibližně dvojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu.

Při použití kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu vzrostla C max loperamidu v krevní plazmě 4krát a celková koncentrace 13krát. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na centrální nervový systém, jak bylo hodnoceno psychomotorickými testy (tj. subjektivní hodnocení ospalosti a test substituce číslicových symbolů).

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k pětinásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamického účinku hodnoceného podle velikosti zornice.

Když byl desmopresin podáván perorálně, plazmatické koncentrace desmopresinu se zvýšily 3krát, pravděpodobně v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.

Očekává se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvýšit účinek loperamidu a léky, které zvyšují rychlost průchodu gastrointestinálním traktem, mohou snížit účinek loperamidu.

Podmínky skladování léčiva Imodium ® Express

Lék by měl být uchováván v původním obalu mimo dosah dětí při teplotě 15° až 30°C.