Codelac návod k použití, složení, indikace k použití

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.02.15

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

PHARMSTANDART-Ufavita, OJSC (Rusko) nebo OTISIFARM PRO, JSC (Rusko)
ATX kód: R05DB13 (butamirát)
Účinná látka: butamirát
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Volně prodejný lék

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, 50 mg: 10, 20, 30 nebo 50 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Codelac ® Neo

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, bílé, kulaté, bikonvexní; V příčném řezu jsou tablety bílé nebo téměř bílé.

Tabulka 1.
butamirát citrát	50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 241 mg, hypromelóza (methocel-K4M) – 85 mg, mastek – 4 mg, stearát hořečnatý – 4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 6 mg, nízkomolekulární povidon (nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon) – 5 mg.

Složení filmového potahu: Opadry bílý (Opadry II bílý 57M280000) (včetně hypromelózy – 5.58 mg, oxidu titaničitého – 4.86 ​​mg, polydextrózy – 4.68 mg, mastku – 1.26 mg, maltodextrinu / dextrinu – 0.9 mg, 0.72 mg glycerolu – glycerinu – 18 mg.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
30 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
50 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina: Antitusikum
Farmakoterapeutická skupina: Centrálně působící antitusikum

Farmakologický účinek

Centrálně působící antitusikum. Butamirát není opiový alkaloid. Nevytváří závislost ani závislost.

Tlumí kašel přímým ovlivněním centra kašle. Má mírný bronchodilatační účinek. Podporuje snadnější dýchání, zlepšuje spirometrii (snižuje odpor dýchacích cest) a okysličení krve.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je butamirát rychle a úplně absorbován, přičemž měřitelné koncentrace jsou v krvi zjištěny během 5-10 minut po podání.

C max v krevní plazmě je dosaženo během 1 hodiny Průměrné plazmatické koncentrace kyseliny 2-fenylmáselné je dosaženo během 1.5 hodiny.

Butamirát má velký Vd v rozmezí 81-112 l (upraveno na tělesnou hmotnost v kg) a vysoký stupeň vazby na plazmatické proteiny. Kyselina 2-fenylmáselná má vysoký stupeň vazby na plazmatické bílkoviny – v průměru 89.3 – 91.6 %. Zjišťuje se také schopnost diethylaminoethoxyethanolu vázat se na plazmatické proteiny, přičemž průměrné hodnoty se pohybují od 28.8 % do 45.7 %. Není známo, zda butamirát prochází placentou nebo je vylučován do mateřského mléka.

Hydrolýza butamirátu, jejímž výsledkem je tvorba kyseliny 2-fenylmáselné a diethylaminoethoxyethanolu, které mají antitusický účinek, probíhá velmi rychle. Kyselina 2-fenylmáselná podléhá dalšímu částečnému metabolismu hydroxylací v poloze para.

K vylučování těchto tří metabolitů dochází primárně ledvinami; Po konjugaci v játrech jsou kyselé metabolity z velké části vázány na kyselinu glukuronovou. Konjugáty kyseliny 2-fenylmáselné jsou v moči detekovány ve výrazně vyšších koncentracích než v krevní plazmě. Butamirát je detekovatelný v moči po dobu 48 hodin Butamirát je vylučován močí ve větším množství jako diethylaminoethoxyethanol než nezměněný butamirát nebo jako nekonjugovaná kyselina 2-fenylmáselná.

Naměřený T 1/2 kyseliny 2-fenylmáselné, butamirátu a diethylaminoethoxyethanolu je 23.26-24.42 h, 1.48-1.93 h a 2.27-2.90 h, v daném pořadí.

Indikace účinných látek léku Codelac ® Neo

Léčba suchého kašle různé etiologie: k potlačení kašle v předoperačním a pooperačním období, při chirurgických zákrocích, bronchoskopii a černém kašli.

Kód ICD-10	čtení
A37	Pertussis
R05	Kašel
Z51.4	Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené

Obchodní název léku: CODELAC ® BRONCHO.

Mezinárodní nechráněný nebo generický název: ambroxol + hydrogenuhličitan sodný + glycyrrhizinát sodný + extrakt z bylin thermopsis lanceolata.

Forma dávkování: PILULKY.

Složení na tabletu

Účinné látky: ambroxol hydrochlorid – 20 mg, glycyrrhizinát sodný (trisodná sůl kyseliny glycyrrhizové) – 30 mg, extrakt z bylin thermopsis lanceolata (suchý extrakt thermopsis) – 10 mg, hydrogenuhličitan sodný – 200 mg.

Pomocné látky: bramborový škrob – 84,3 mg, mikrokrystalická celulóza 101 – 150,1 mg, povidon K-25 (polyvinylpyrrolidon K-25) – 26,4 mg, mastek – 13 mg, kyselina stearová – 5,2 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 11 mg.

popis

Kulaté, ploché válcové tablety světle žlutošedé barvy s tmavými a světlými inkluzemi, se zkosením a půlicí rýhou. Dělicí rýha není určena k dělení tablety.

Farmakoterapeutická skupina: léky používané proti kašli a nachlazení; expektorancia, kromě kombinace s antitusiky.

ATX kód: [R05C].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kombinovaný lék na léčbu kašle má mukolytický a expektorační účinek a má také protizánětlivou aktivitu. Působení Codelac® Broncho je způsobeno farmakologickými vlastnostmi jeho složek:

Ambroxol
zvyšuje sekreci v dýchacím traktu, snižuje viskozitu sputa, zvyšuje produkci plicního surfaktantu a stimuluje motorickou aktivitu řasinek řasinkového epitelu. Tyto účinky mají za následek zvýšený tok a transport hlenu (mukociliární clearance), což zlepšuje vykašlávání a usnadňuje vykašlávání.
Při současném použití s ​​antibiotiky (amoxicilin, cefuroxim, erythromycin, doxycyklin) zvyšuje jejich koncentraci v bronchiálním sekretu.
In vitro a ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že ambroxol má lokální anestetické (blokováním neuronových sodíkových kanálů) a protizánětlivé (snížením uvolňování cytokinů z mononukleárních nebo polymorfonukleárních buněk přítomných v krvi i tkáních) účinky.
U pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí vedla dlouhodobá terapie ambroxolem (po dobu 6 měsíců) k významnému snížení počtu a trvání exacerbací a také k významnému zkrácení doby užívání antibiotik, které bylo patrné po 2. měsíce terapie. Užívání léku také ve srovnání s placebem způsobilo statisticky významné zlepšení klinických příznaků onemocnění (obtížné vykašlávání, kašel, dušnost, patologické auskultační znaky).
Ambroxol má tedy komplexní ochranný účinek na bronchopulmonální systém tím, že normalizuje přirozenou funkci mukociliární clearance a chrání před exacerbacemi chronických respiračních onemocnění během dlouhodobé léčby. Při perorálním podání ambroxol nastupuje v průměru do 30 minut a trvání účinku je 6–12 hodin v závislosti na podané dávce.

Glycyrrhet
(kyselina glycyrrhizová a její soli) má protizánětlivé a antivirové účinky. Má cytoprotektivní účinek díky své antioxidační a membránově stabilizační aktivitě. Zesiluje účinek endogenních glukokortikosteroidů, poskytuje protizánětlivé a antialergické účinky. Díky své výrazné protizánětlivé aktivitě pomáhá snižovat zánětlivý proces v dýchacích cestách.

Extrakt z Thermopsis
má expektorační účinek, působí mírně dráždivě na receptory žaludeční sliznice, reflexně zvyšuje sekreci průduškových žláz.

Hydrogenuhličitan sodný
posouvá pH bronchiálního hlenu na alkalickou stranu, snižuje viskozitu sputa, stimuluje motorickou funkci řasinkového epitelu a bronchiolů.

Farmakokinetika

Sání.
Všechny lékové formy ambroxolu s okamžitým uvolňováním se vyznačují rychlou a téměř úplnou absorpcí s lineární závislostí na dávce v rozmezí terapeutických koncentrací. Maximální koncentrace ambroxolu v krevní plazmě (Cmax) po perorálním podání je dosaženo za 1–2,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je 79 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost ambroxolu.

Rozdělení.
V rozmezí terapeutických koncentrací je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90 %. Ambroxol je rychle a ve velké míře distribuován z krve do různých tkání.
Distribuční objem je 552 l. Nejvyšší koncentrace aktivní složky léčiva jsou pozorovány v plicích.

Metabolismus.
Přibližně 30 % perorálně podané dávky podléhá metabolismu prvního průchodu játry. Ambroxol je metabolizován primárně v játrech, kde je glukuronidován a štěpen (přibližně 10 % dávky) na kyselinu dibromanthranilovou, kromě toho za vzniku některých menších metabolitů. Studie s použitím lidských jaterních mikrozomů ukázaly, že metabolismus ambroxolu na kyselinu dibromanthranilovou probíhá za účasti izoenzymu CYP3A4.

Vybrání.
Během 3 dnů po perorálním podání ambroxolu se přibližně 6 % podané dávky objeví v moči jako volná sloučenina a přibližně 26 % dávky jako konjugát. Terminální poločas ambroxolu je přibližně 10 hodin. Celková clearance je přibližně 660 ml/min; Renální clearance po perorálním podání ambroxolu představuje přibližně 8 % celkové clearance. Bylo zjištěno, že množství léčiva vyloučeného močí během 5 dnů bylo 83 % dávky (pomocí metody radioaktivního značení). Při těžkém selhání ledvin se T ½ metabolitů ambroxolu zvyšuje.

Renální nedostatečnost
U pacientů s poruchou funkce jater je vylučování ambroxolu zpomaleno, což vede ke zvýšení jeho koncentrace v krevní plazmě přibližně 1,3–2krát. Vzhledem k tomu, že ambroxol má široké terapeutické rozmezí, není nutná žádná úprava dávkování.

Starší lidé
Nebyl zjištěn žádný klinicky významný vliv věku a pohlaví na farmakokinetiku ambroxolu, takže není nutná úprava dávky.

Glycyrrhizinát sodný (trisodná sůl kyseliny glycyrrhizové)

Po perorálním podání se ve střevě vlivem enzymu β-glukuronidázy, produkovaného bakteriemi normální mikroflóry, vytváří z kyseliny glycyrrhizové aktivní metabolit, kyselina β-glycyrrhizová, která se vstřebává do systémového krevního řečiště. V krvi se kyselina β-glycyrrhetová váže na albumin a je téměř úplně transportována do jater. K vylučování kyseliny β-glycyrrhetové dochází hlavně žlučí a ve zbytkových množstvích – močí.

Extrakt z bylin Thermopsis lanceolata.

Složky extraktu se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Maximální účinek nastává 30–60 minut po perorálním podání a trvá 2–6 hodin. Z těla jsou vylučovány ledvinami, sliznicí dýchacích cest a průduškami.

hydrogenuhličitan sodný.

Dobře se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Maximální účinek nastává 30-60 minut po perorálním podání a trvá 2-6 hodin. Z těla jsou vylučovány ledvinami, sliznicí dýchacích cest a průduškami.

Indikace pro použití

Léčba akutních a chronických onemocnění dýchacích cest doprovázených poruchou tvorby a výtoku sputa: akutní a chronická bronchitida, pneumonie, chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN), bronchiektázie.

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léku, těhotenství, kojení, děti do 12 let.

S opatrností

V případě selhání jater a/nebo ledvin, žaludečního vředu a vředu dvanáctníku, bronchiálního astmatu.

Užívání léku během těhotenství a kojení

Užívání léku během těhotenství je kontraindikováno.

Ambroxol proniká placentární bariérou. Studie na zvířatech neprokázaly žádné škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, postnatální vývoj nebo porod.

Ambroxol může být vylučován do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání

Orálně, během jídla.

Dospělí a děti od 12 let: 1 tableta 3x denně.

Nedoporučuje se užívat bez lékařského předpisu déle než 4–5 dní.

Nežádoucí účinek

Četnost nežádoucích účinků byla stanovena v souladu s klasifikací Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi časté (≥ 1/10); běžné (≥ 1/100, ale

Všechna práva vyhrazena.

JSC “OTCPharm”, 123112, Moskva, vnitřní území. Presnensky obecní obvod, st. Testovskaya, 10, prostory 1/16, [email protected]