Fervex – mechanismus účinku a kontraindikace, dávkování, vedlejší účinky a analoga

Fervex je kombinovaný lék. Má antihistaminické, analgetické a antipyretické účinky.

• Mechanismus účinku je spojen především se schopností inhibovat syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému a v menší míře s ovlivněním termoregulačního centra v hypotalamu. Má analgetické a antipyretické účinky, odstraňuje bolesti hlavy a jiné bolesti, snižuje zvýšenou teplotu.

Kyselina askorbová (vitamín C) – podílí se na regulaci oxidačně-redukčních procesů, metabolismu sacharidů, srážení krve, regeneraci tkání, na syntéze glukokortikoidů, kolagenu a prokolagenu; normalizuje kapilární propustnost. Zvyšuje odolnost organismu, což je spojeno se stimulací imunitního systému.

• snižuje závažnost exsudativních lokálních projevů infekce, zastavuje slzení, snižuje svědění v očích a nosu, odstraňuje rinoreu.

Farmakokinetika

Paracetamol se rychle a úplně vstřebává. Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo po 30-60 minutách. Paracetamol se rychle distribuuje do tělesných tkání. Slabě se váže na plazmatické bílkoviny. Metabolismus v játrech probíhá tvorbou konjugátů spojených s kyselinou glukuronovou a sírovou, které jsou vylučovány ledvinami do 24 hodin. Malá část paracetamolu se za účasti cytochromu P450 přeměňuje na metabolit, který se slučuje s glutathionem a je vylučován močí. V případě předávkování se množství tohoto metabolitu zvyšuje.

V případě těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) se eliminace paracetamolu a jeho metabolitů zpomaluje.

U starších lidí se schopnost konjugace nemění.

Kyselina askorbová, absorbovaná v tenkém střevě, je široce distribuována a částečně uložena ve tkáních (zejména v nadledvinách). Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 25 %. Pokud jeho příjem do organismu přesáhne potřebné množství, nadbytek se vyloučí močí.

Feniramin maleát se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace léčivé látky je dosaženo přibližně za 1-1,25 hodiny. Poločas feniramin maleátu je 16-17 hodin. Vylučuje se z těla močí ve formě metabolitů nebo v nezměněné podobě (přibližně 70-83 %. podané dávky feniraminu nepodléhá metabolickým reakcím).

Indikace pro použití

K léčbě nachlazení, rýmy, nazofaryngitidy a stavů podobných chřipce u dospělých (ve věku 15 let a více):

• čistý výtok z nosu a slzení očí;
• kýchání;
• bolest hlavy a/nebo horečka.

Dávkovací režim

Perorálně – 1 sáček 2-3x denně. Přípravek by měl být zcela rozpuštěn v dostatečném množství horké nebo studené vody. Interval mezi dávkami léku by měl být nejméně 4 hodiny. Maximální doba léčby je 5 dní. K léčbě stavů podobných chřipce je vhodnější užívat tento lék večer s horkou vodou.

V případě těžkého selhání ledvin by interval mezi dávkami léku měl být alespoň 8 hodin.

Nežádoucí účinky

Útlum nebo ospalost, suché sliznice, zácpa, poruchy akomodace, mydriáza, zvýšená srdeční frekvence, riziko retence moči, ortostatická hypotenze, poruchy rovnováhy, vertigo, porucha motorické koordinace, třes, zmatenost, halucinace, snížená paměť nebo koncentrace, častější u starší pacienti, alergické reakce (erytém, svědění, ekzém, purpura, kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktický šok).

• leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.

• úzkostné vzrušení, zvýšená excitabilita, nespavost.

Kontraindikace pro použití

• přecitlivělost na jednu ze složek léčiva;
• hepatocelulární insuficience;
• riziko glaukomu s uzavřeným úhlem;
• riziko retence moči spojené s dysfunkcí prostaty;
• fenylketonurii;
• pro lidi trpící intolerancí fruktózy, syndromem malabsorpce glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltázy v důsledku přítomnosti sacharózy v kompozici;
• děti do 15 let;
• těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno v těhotenství, během kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při hepatocelulární insuficienci.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

V případě těžkého selhání ledvin by interval mezi dávkami léku měl být alespoň 8 hodin.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 15 let.

Zvláštní instrukce

Léčba by měla být přehodnocena, pokud se objeví vysoká nebo dlouhotrvající horečka, objeví se známky superinfekce nebo příznaky přetrvávají po 5 dnech.

Riziko psychické závislosti může vzniknout pouze při dávkách překračujících doporučené a při dlouhodobé léčbě.

Abyste předešli předávkování, zkontrolujte, zda jiné léky neobsahují paracetamol.

U dospělých s hmotností nad 50 kg by maximální denní dávka paracetamolu neměla překročit 4 g.

Užívání alkoholických nápojů nebo sedativ (zejména barbiturátů) zvyšuje sedativní účinek antihistaminik, proto je třeba se jejich užívání během léčby vyvarovat.

Každý sáček obsahuje 11,5 g sacharózy, což je třeba vzít v úvahu při každodenním užívání, pokud máte cukrovku nebo držíte dietu s nízkým obsahem cukru.

Zvláštnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidla a nebezpečné stroje

Pacienti by se měli zdržet všech činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé psychické a motorické reakce kvůli riziku ospalosti.

Nadměrná dávka

Předávkování spojené s obsahem feniramin maleátu v léku může způsobit křeče (zejména u dětí), poruchy vědomí a kóma.

U starších osob a zejména u malých dětí hrozí otrava, která může být život ohrožující.

• nevolnost, zvracení, anorexie, bledost, bolest břicha, obvykle se objevující během prvního dne. Předávkování více než 10 g paracetamolu na dávku u dospělých a 150 mg/kg tělesné hmotnosti na dávku u dětí může způsobit nekrózu hepatocytů vedoucí k hepatocelulárnímu selhání, metabolické acidóze, encefalopatii a smrti. 12-48 hodin po předávkování může být pozorováno zvýšení hladiny jaterních transamináz, laktátdehydrogenázy a bilirubinu a také snížení hladiny protrombinu. Předávkování spojené s obsahem feniramin maleátu v léku může způsobit křeče, poruchy vědomí a kóma.

• Pokud se objeví příznaky otravy, okamžitě vyhledejte lékaře. Doporučují se krevní testy ke stanovení plazmatických hladin paracetamolu, výplach žaludku, podání antidota N-acetylcysteinu intravenózně nebo perorálně do 10 hodin po užití léku a symptomatická léčba.

farmakologické účinky způsobené složkami obsaženými v léku Fervex:
– feniramin maleát – H blokátor₁– receptory, poskytuje desenzibilizující účinek, projevující se snížením závažnosti zánětlivé reakce sliznic horních cest dýchacích (zlepšuje se dýchání nosem, snižuje se výtok z nosu, kýchání a slzení);
– paracetamol má antipyretický a analgetický účinek, zmírňuje závažnost bolesti a horečky (bolesti hlavy, myalgie);
– kyselina askorbová kompenzuje tělesnou potřebu vitamínu C.
Paracetamol se po perorálním podání rychle a téměř úplně vstřebává v trávicím traktu. C_max Hladiny paracetamolu v krevní plazmě je dosaženo za 30–60 minut po podání. Paracetamol se rychle distribuuje do všech tkání. Koncentrace v krvi, slinách a krevní plazmě jsou podobné. Vazba na plazmatické proteiny je slabá. Paracetamol je metabolizován v játrech za vzniku sloučenin s kyselinou glukuronovou a sulfáty. Menší metabolická dráha katalyzovaná cytochromem P 450 má za následek tvorbu meziproduktu (N-acetylbenzochinon imin), který je za normálních podmínek použití rychle detoxikován redukovaným glutathionem a po konjugaci s cysteinem a kyselinou merkapturovou je vylučován močí. . Při těžké otravě se však množství tohoto toxického metabolitu zvyšuje.
Vylučuje se močí, hlavně ve formě metabolitů. 90 % podané dávky je vyloučeno ledvinami do 24 hodin, převážně ve formě konjugátů kyseliny glukuronové (60–80 %) a sulfátových konjugátů (20–30 %).
Asi 5 % podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě. T_½ je asi 2 hodin.
Feniramin maleát se dobře vstřebává z trávicího traktu. Vylučuje se hlavně ledvinami. T_½ – 60–90 min.
Kyselina askorbová se dobře vstřebává v trávicím traktu. Vylučuje se hlavně močí.

Indikace Fervex

Fervex pro dospělé: symptomatická léčba nachlazení, rýmy, nazofaryngitidy, chřipkových stavů projevujících se výtokem z nosu, slzením, kýcháním, horečkou a/nebo bolestí hlavy.
Fervex pro děti: symptomatická léčba nachlazení, zánětů nosohltanu u dětí (ve věku 6 let a více) a stavů projevujících se rinoreou, slzením, kýcháním, horečkou a/nebo bolestí hlavy.

Aplikace Fervexu

Fervex pro dospělé. Dospělým a dětem nad 15 let se lék předepisuje vnitřně 1 sáček 2-3x denně. Obsah sáčku rozpusťte v dostatečném množství studené nebo teplé vody. Užijte roztok ihned po přípravě. Pacientům s příznaky nachlazení je lepší užívat teplý roztok léku večer. Interval mezi dávkami by měl být alespoň 4 hodiny. Maximální délka léčby je 5 dní.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Pokud příznaky onemocnění nezmizí nebo se zhorší, je nutná konzultace s lékařem.
Fervex pro děti. Pro orální použití. Obsah sáčku se rozpustí v dostatečném množství studené nebo teplé vody.
Tato léková forma je určena k použití pouze u dětí (ve věku 6 let a více):
6–10 let – 1 sáček 2krát denně;
10–12 let – 1 sáček 3krát denně;
12–15 let – 1 sáček 4x denně.
Interval mezi dávkami by měl být alespoň 4 hodiny. Maximální délka léčby je 3 dny.
U pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Pokud příznaky onemocnění nezmizí nebo se zhorší, je nutná konzultace s lékařem.

Kontraindikace

Fervex pro dospělé. přecitlivělost na složky léčiva nebo antihistaminika, závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin, vrozená hyperbilirubinémie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alkoholismus, krevní onemocnění, závažná anémie, leukopenie, závažná hypertenze, nestabilní angina pectoris, závažné poruchy srdečního převodu, akutní období infarktu myokardu, těžká ateroskleróza, dekompenzované srdeční selhání, hypertyreóza, akutní retence moči při hypertrofii prostaty, obstrukce hrdla močového měchýře, pyloroduodenální obstrukce, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu, glaukom s uzavřeným úhlem, trombóza, tromboflebitida, těžké formy diabetes mellitus, epilepsie, stáří; intolerance fruktózy, glukózo/galaktózový malabsorpční syndrom nebo sacharázo-izomaltózová insuficience v důsledku obsahu sacharózy.
Neužívejte společně s inhibitory MAO a do 2 týdnů po ukončení užívání inhibitorů MAO. Fervex pro dospělé je kontraindikován u pacientů užívajících tricyklická antidepresiva nebo blokátory beta-adrenergních receptorů pro urolitiázu za předpokladu, že kyselina askorbová vstupuje do organismu v dávce 1 g/den.
Fervex pro děti. Přecitlivělost na složky léčiva nebo antihistaminika, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, fenylketonorie, vrozená hyperbilirubinémie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alkoholismus, krevní onemocnění, těžká anémie, leukopenie, těžká hypertenze, nestabilní angina pectoris, těžké srdeční vedení poruchy, akutní infarkt myokardu, těžká ateroskleróza, dekompenzované srdeční selhání, hypertyreóza, akutní retence moči při hypertrofii prostaty, obstrukce hrdla močového měchýře, pyloroduodenální obstrukce, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu, glaukom s uzavřeným úhlem, trombóza, tromboflebitida, těžké formy diabetes mellitus, epilepsie. Neužívejte společně s inhibitory MAO a do 2 týdnů po ukončení užívání inhibitorů MAO. Kontraindikováno u pacientů užívajících tricyklická antidepresiva nebo betablokátory. Urolitiáza – za předpokladu, že kyselina askorbová vstupuje do těla v dávce 1 g/den.
Děti do 6 let; intolerance fruktózy, glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom nebo sacharózo-izomaltózová insuficience v důsledku obsahu sacharózy.

Nežádoucí účinky

z krvetvorného a lymfatického systému: anémie, sulfhemoglobinémie a methemoglobinémie (cyanóza, dušnost, bolest v srdci), hemolytická anémie, trombóza, hyperprotrombinémie, erytrocytopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, neutrofilní leukocytóza, purkoppura,.
Z imunitního systému: anafylaxe, anafylaktický šok, reakce z přecitlivělosti kůže, včetně svědění, vyrážky na kůži a sliznicích (obvykle erytematózní, kopřivka), angioedém, multiformní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Z dýchacího systému: bronchospasmus u pacientů citlivých na kyselinu acetylsalicylovou a jiná NSAID.
Z trávicího traktu: sucho v ústech, nevolnost, pálení žáhy, zvracení, zácpa, bolest v epigastriu, průjem, porucha funkce jater, zvýšená aktivita jaterních enzymů, obvykle bez rozvoje žloutenky, hepatonekróza (účinek závislý na dávce).
Z endokrinního systému: hypoglykémie až po hypoglykemické kóma.
Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, nespavost, ospalost, zmatenost, halucinace, nervozita, třes; v některých případech – kóma, křeče, dyskineze, změny chování, zvýšená excitabilita; zhoršená rovnováha a paměť, roztržitost, zejména u starších pacientů.
Z kardiovaskulárního systému: v ojedinělých případech – tachykardie, myokardiální dystrofie (účinek závislý na dávce při dlouhodobém užívání), ortostatická hypotenze.
Z metabolické stránky: porucha metabolismu zinku a mědi.
Z močového systému: retence moči a potíže s močením, aseptická pyurie, renální kolika.
Ze strany kůže: ekzém.
Ze zrakového orgánu: suché oči, mydriáza, porucha akomodace.
Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách: poškození glomerulárního aparátu ledvin, krystalurie, tvorba urátových, cystinových a/nebo oxalátových kamenů v ledvinách a močových cestách; poškození ostrovního aparátu slinivky břišní (hyperglykémie, glukosurie) a porucha syntézy glykogenu před rozvojem diabetes mellitus.

Zvláštní instrukce

V případě vysoké tělesné teploty nebo déletrvající horečky, která přetrvává po dobu 5 dnů během užívání léku, nebo pokud se objeví známky superinfekce, měli byste se poradit s lékařem, abyste určili vhodnost dalšího užívání léku.
Pacienti s diabetem by měli užívat s opatrností.
Alkohol zvyšuje sedativní účinek feniramin maleátu a hepatotoxicitu paracetamolu.
Kyselina askorbová může změnit výsledky laboratorních testů (glukóza, krevní bilirubin, aktivita transamináz).
Riziko převážně psychické závislosti se objevuje při překračování doporučených dávek a při dlouhodobé léčbě.
Aby se zabránilo předávkování, je třeba zkontrolovat a vyloučit všechny léky obsahující paracetamol.
U dospělých s hmotností >50 kg by celková dávka paracetamolu neměla překročit 4 g/den.
Maximální doporučené dávky přípravku Fervex pro děti:
· děti s hmotností · děti s hmotností 38–50 kg: celková dávka paracetamolu by neměla překročit 3 g/den;
· děti vážící >50 kg: celková dávka paracetamolu by neměla překročit 4 g/den.
Preventivní opatření. Konzumace alkoholických nápojů nebo užívání sedativ (zejména barbiturátů) zvyšuje sedativní účinek feniramin-maleinátu, proto je třeba se užívání těchto látek během léčby vyvarovat.
Každý sáček přípravku Fervex pro dospělé a Fervex pro dospělé s příchutí maliny obsahuje 11,5 g sacharózy, což by měli vzít v úvahu pacienti s cukrovkou a pacienti na dietě s nízkým obsahem cukru.
Každý sáček přípravku Fervex pro děti obsahuje 2,4 g sacharózy, což by měli vzít v úvahu pacienti s cukrovkou a ti, kteří mají dietu s nízkým obsahem cukru.
Použití během těhotenství a kojení. Vzhledem k tomu, že účinek léku na průběh těhotenství nebo kojení nebyl dostatečně studován, neměl by být v těchto obdobích předepisován.
Děti . Fervex pro dospělé by neměly užívat děti mladší 15 let.
Fervex pro děti se používá u dětí ve věku od 6 do 15 let.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Droga může způsobit ospalost, proto byste se během užívání měli zdržet řízení vozidel nebo obsluhy jiných strojů.

Interakce

nežádoucí kombinace. Díky přítomnosti feniraminu zvyšuje ethanol sedativní účinek H-blokátorů.₁-receptory, takže byste se měli zdržet řízení vozidel nebo obsluhy jiných strojů. Během léčby byste se měli vyvarovat pití alkoholických nápojů a užívání léků obsahujících etylalkohol.
Kombinace, na které si dát pozor. Kvůli přítomnosti feniraminu mohou další sedativa způsobit útlum CNS, jako jsou léky, jako jsou deriváty morfinu (analgetika, léky na potlačení kašle a substituční terapie), neuroleptika, barbituráty, benzodiazepiny, anxiolytika, nebenzodiazepiny (např. meprobamát), hypnotika, sedativa antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní H blokátory₁-receptory, centrálně působící antihypertenziva, baklofen a thalidomid.
Kvůli přítomnosti feniraminu, léků, které mají účinky podobné atropinu, jako jsou imipraminová antidepresiva, většina blokátorů atropinu H₁– antagonisté receptorů, anticholinergika, antiparkinsonika, atropinová spazmolytika, disopramid, fenothiazinová neuroleptika a klozapin mohou přidat nežádoucí účinky atropinu, jako je retence moči, zácpa a sucho v ústech.
Při současném užívání s perorálními antikoagulancii existuje riziko jejich zesíleného účinku a zvýšené riziko krvácení při užívání paracetamolu v maximálních dávkách (4 g/den) po dobu alespoň 4 dnů. INR by měl být pravidelně sledován. V případě potřeby lze dávku antikoagulancia upravit během užívání paracetamolu a po ukončení léčby paracetamolem.
Užívání paracetamolu může interferovat se stanovením glukózy v krvi metodou glukózooxidáza-peroxidáza s abnormálně vysokými koncentracemi.
Užívání paracetamolu může interferovat s výsledky krevního testu na močovinu pomocí metody kyseliny fosfowolframové.
Rychlost absorpce paracetamolu může být zvýšena při současném užívání s metoklopramidem a domperidonem a snížena při užívání s kolestyraminem. Barbituráty snižují antipyretický účinek paracetamolu.
Antikonvulziva (včetně fenytoinu, barbiturátů, karbamazepinu), která stimulují aktivitu jaterních mikrozomálních enzymů, mohou zvýšit toxický účinek paracetamolu na játra v důsledku zvýšení stupně přeměny léčiva na hepatotoxické metabolity. Při současném užívání paracetamolu s isoniazidem se zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxického syndromu. Paracetamol snižuje účinnost diuretik.
Nepoužívejte současně s alkoholem.
Kyselina askorbová zvyšuje vstřebávání železa ve střevě, hladinu ethinylestradiolu, penicilinu, tetracyklinu; snižuje hladinu antipsychotik a derivátů fenothiazinu v krvi. GCS snižují zásoby kyseliny askorbové. Současné podávání kyseliny askorbové a deferoxaminu zvyšuje tkáňovou toxicitu železa, zejména v srdečním svalu, což může vést k dekompenzaci oběhového systému. Může být použit pouze 2 hodiny po injekci deferoxaminu. Vysoké dávky kyseliny askorbové snižují účinnost tricyklických antidepresiv. Absorpce kyseliny askorbové se snižuje při současném užívání perorální antikoncepce, konzumaci ovocných nebo zeleninových šťáv a alkalických nápojů.

Nadměrná dávka

spojené s feniraminem. Předávkování feniraminem může způsobit záchvaty (zejména u dětí), poruchy vědomí a kóma.
Souvisí s paracetamolem. Existuje riziko rozvoje intoxikace u starších lidí a zejména u malých dětí (případy terapeutického předávkování a náhodné otravy jsou pozorovány poměrně často).
Předávkování paracetamolem může být smrtelné.
Příznaky. Nevolnost, zvracení, anorexie, bledost, zvýšené pocení, bolesti břicha se obvykle objevují během prvních 24 hodin.
Předávkování více než 10 g paracetamolu na dávku u dospělých a 1 mg/kg tělesné hmotnosti na dávku u dětí způsobuje jaterní cytolýzu, která může vést ke kompletní a ireverzibilní nekróze, hepatocelulární insuficienci, metabolické acidóze, encefalopatii, která následně , může způsobit kóma a smrt.
Současně jsou zaznamenány zvýšené hladiny jaterních transamináz, LDH a bilirubinu na pozadí zvýšených hladin protrombinu, které se mohou objevit 12–48 hodin po použití.
Naléhavá opatření:
– okamžitá hospitalizace;
– stanovení počáteční hladiny paracetamolu v krevní plazmě;
– okamžité odstranění podaného léku výplachem žaludku;
— Obvyklá léčba předávkování zahrnuje antidotum N-acetylcystein, podávané intravenózně nebo perorálně. Protijed by měl být podán co nejdříve, nejlépe do 10 hodin od předávkování;
– methionin jako symptomatická léčba.

Podmínky skladování

při teplotách do 25 °C.