Mydocalm v tabletách. Levnější analogy, návody, ceny, recenze
Tolperison hydrochloridum 150 mg Další složky: monohydrát kyseliny citronové, koloidní bezvodý silikon, stearin, mastek, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, oxid titaničitý, makrogol 6000, hydroxypropylmethylcelulóza 2910, černý oxid železitý, červený oxid železitý (žlutý, oxid železitý E 172).
Tolperison hydrochlorid – 150 mg
Farmakologické vlastnosti
farmakodynamika. Tolperison je centrálně působící svalový relaxant. Mechanismus účinku tolperisonu není zcela objasněn.
Má vysokou afinitu k nervové tkáni, nejvyšších koncentrací dosahuje v mozkovém kmeni, míše a periferním nervovém systému.
Nejvýznamnějším účinkem tolperisonu je jeho inhibiční účinek na dráhu míšního reflexu. Je pravděpodobné, že tento účinek v kombinaci s inhibičním účinkem na sestupné dráhy je zodpovědný za terapeutický účinek tolperisonu.
Chemická struktura tolperisonu je podobná jako u lidokainu. Stejně jako lidokain má membránově stabilizační účinek a snižuje elektrickou excitabilitu motorických neuronů a primárních aferentních vláken. Tolperison v závislosti na dávce inhibuje aktivitu napěťově řízených sodíkových kanálů. V souladu s tím klesá amplituda a frekvence akčního potenciálu.
Byl prokázán inhibiční účinek na napěťově závislé vápníkové kanály. To naznačuje, že tolperison má nejen membránový stabilizační účinek, ale může také potlačit uvolňování mediátoru.
Kromě toho má tolperison slabé vlastnosti antagonisty α-adrenergních receptorů a má antimuskarinový účinek.
Klinická účinnost a bezpečnost. Bylo prokázáno, že tolperison je účinný při léčbě svalových křečí po mrtvici.
V randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii se 120 pacienty se svalovým spasmem po mozkové příhodě vedla léčba tolperisonem k vysoce významnému snížení spasticity měřené Ashworthovou škálou, což byl primární cílový ukazatel. Podle celkového hodnocení účinnosti lékařem a zkoušejícími byl tolperison lepší než placebo (p<0,001). Průměrné zlepšení na Ashworthově škále bylo 32 % v celkové populaci s léčbou záměrem léčby (ITT) a 42 % v podskupině pacientů užívajících tolperison 300–450 mg/den. Při hodnocení výkonnosti funkčních testů byla účinnost tolperisonu rovněž vyšší než účinnost placeba, rozdíly však byly statisticky nevýznamné.
V randomizované, dvojitě zaslepené, srovnávací studii zahrnující 48 pacientů s poškozením mozku byla účinnost tolperisonu podle Barthelova indexu srovnatelná s účinností baklofenu. Ve stejné době byl tolperison lepší než baklofen ve zlepšení Rivermead Motor Assessment Scale (RMAS).
Údaje o účinnosti tolperisonu při léčbě zvýšeného svalového tonu u pacientů s muskuloskeletálními poruchami jinými než svalový spasmus po mozkové příhodě jsou rozporuplné. Některé studie ukázaly pozitivní výsledky u některých testů, zatímco jiné studie nenalezly žádný přínos tolperisonu pro tyto stavy.
Bezpečnostní profil tolperisonu je založen na údajích z klinických studií zahrnujících pacienty se zvýšeným svalovým tonusem různé etiologie, jakož i na údajích ze spontánních hlášení nežádoucích účinků.
Farmakokinetika. Po perorálním podání se tolperison dobře vstřebává v tenkém střevě. Cmax v krevní plazmě je dosaženo 0,5–1,5 hodiny po podání. Vzhledem k významnému metabolismu prvního průchodu játry je biologická dostupnost tolperisonu přibližně 20 %. Tučné jídlo zvyšuje biologickou dostupnost léku po perorálním podání přibližně o 100 % a Cmax v krevní plazmě – přibližně o 45 % oproti hladovění. Čas dosáhnout Cmax přičemž se zvyšuje přibližně o 30 minut.
Tolperison je rozsáhle metabolizován játry a ledvinami. Lék je téměř úplně vylučován ledvinami (>99 %) ve formě metabolitů. Farmakologická aktivita metabolitů není známa.
Т½ tolperison po intravenózním podání je asi 1,5 hodiny, po perorálním podání – asi 2,5 hodiny.
Předklinické údaje o bezpečnosti. Na základě předklinických studií farmakologické bezpečnosti, toxicity při opakovaném použití, genotoxicity a toxických účinků na reprodukční funkce nebylo zaznamenáno žádné specifické riziko pro člověka.
Účinky v předklinických studiích byly pozorovány pouze při dávkách významně převyšujících maximální dávku u člověka, což ukazuje na malý klinický význam.
Embryotoxické změny byly detekovány u potkanů a králíků po perorálním podání léku v dávkách 500 mg/kg tělesné hmotnosti a 250 mg/kg tělesné hmotnosti, v daném pořadí. Tyto dávky jsou však mnohonásobně vyšší než doporučené terapeutické dávky pro člověka.
Indikace Mydocalm tablety
Symptomatická léčba svalového spasmu u dospělých po mrtvici.
Aplikace tablet Mydocalm
Lék by měl být užíván po jídle se sklenicí vody. Nedostatečný příjem potravy může snížit biologickou dostupnost tolperisonu.
Dospělí: v závislosti na individuální potřebě a toleranci 150–450 mg/den ve 3 dávkách.
Pacienti s poruchou funkce ledvin. Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s poruchou funkce ledvin jsou v této skupině pacientů omezené, byl pozorován vyšší výskyt nežádoucích účinků. V tomto ohledu se v případě středně těžkého poškození ledvin doporučuje individuální titrace dávky s pečlivým sledováním stavu pacienta a kontrolou funkce ledvin. V případě vážného poškození ledvin se nedoporučuje předepisovat tolperison.
Pacienti s poruchou funkce jater. Zkušenosti s užíváním léku u pacientů s poškozením jater jsou v této skupině pacientů omezené, byla pozorována vyšší frekvence nežádoucích účinků. V tomto ohledu se v případě středně závažného poškození jater doporučuje individuální titrace dávky s pečlivým sledováním stavu pacienta a jaterních funkcí. V případě vážného poškození jater se nedoporučuje předepisovat tolperison.
Děti . Bezpečnost a účinnost tolperisonu u dětí nebyla studována.
Kontraindikace
– přecitlivělost na léčivou látku nebo na eperison, který má podobné chemické složení, nebo na kteroukoli pomocnou látku.
– Myasthenia gravis.
– Období kojení.
Nežádoucí účinky
Bezpečnostní profil tablet obsahujících tolperison je založen na údajích od více než 12 XNUMX pacientů. Podle těchto údajů byly nejčastějšími nežádoucími účinky onemocnění kůže a podkoží, systémové poruchy a poruchy nervového a trávicího systému.
Podle údajů z postmarketingového sledování tvoří přibližně 50–60 % nežádoucích účinků spojených s užíváním tolperisonu reakce přecitlivělosti. Většina těchto reakcí nebyla vážná a vyřešila se sama. V ojedinělých případech se vyskytly život ohrožující hypersenzitivní reakce.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA s použitím definic frekvence MedDRA: méně časté (≥1/1000,
Zvláštní instrukce
hypersenzitivní reakce. V postmarketingovém období byly při užívání tolperisonu nejčastěji pozorovány hypersenzitivní reakce. Jejich závažnost se liší od mírných kožních reakcí až po závažné systémové reakce, včetně anafylaktického šoku. Příznaky hypersenzitivních reakcí mohou zahrnovat erytém, vyrážku, kopřivku, pruritus, angioedém, tachykardii, hypotenzi nebo dušnost.
Ženy s anamnézou přecitlivělosti na jiné léky nebo alergickými stavy mají při užívání tolperisonu vyšší riziko hypersenzitivních reakcí.
Pacienti by měli být poučeni, aby pečlivě sledovali svůj stav kvůli možným příznakům alergie. Pacienti by měli být poučeni, že pokud se objeví alergické příznaky, měli by přestat užívat tolperison a okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
Po epizodě přecitlivělosti na tolperison by se lék neměl znovu podávat.
Lék ve formě tablet obsahuje monohydrát laktosy. Pokud trpíte nesnášenlivostí laktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy, neměli byste tento přípravek užívat.
Použití během těhotenství a kojení. Podle studií na zvířatech nemá tolperison teratogenní účinek.
Vzhledem k nedostatku významných klinických údajů o užívání tohoto léku by se Mydocalm neměl užívat během těhotenství.
Protože není známo, zda tolperison proniká do mateřského mléka, je použití přípravku Mydocalm během kojení kontraindikováno.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel a práci s jinými mechanismy. Vzhledem k možnosti rozvoje příznaků, jako jsou závratě, ospalost, porucha pozornosti, epilepsie, rozmazané vidění, by měl být lék používán s opatrností při řízení vozidel nebo obsluze jiných strojů.
Interakce
Farmakokinetické studie lékových interakcí s dextromethorfanem, substrátem CYP 2D6, prokázaly, že současné podávání tolperisonu zvyšuje plazmatické koncentrace léků, které jsou primárně metabolizovány CYP 2D6, zejména koncentrace thioridazinu, tolterodinu, venlafaxinu, atomoxetinu, desipraminu, dextromethorfanu, metoprolol, nebivolol, perfenazin.
In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech a hepatocytech neodhalily významnou inhibici nebo indukci jiných izoenzymů CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4).
Neočekává se, že by současné podávání s jinými substráty CYP 2D6 a/nebo jinými léky zvýšilo expozici tolperisonu kvůli rozmanitosti metabolických cest tolperisonu.
Při užívání tolperisonu nalačno se jeho biologická dostupnost snižuje, proto se při předepisování léku doporučuje vzít v úvahu souvislost s příjmem potravy.
Přestože je tolperison centrálně působící droga, pravděpodobnost vzniku sedativního účinku při jeho užívání je nízká. V případě současného podávání s jinými centrálně působícími myorelaxancii je nutné zvážit snížení dávky tolperisonu.
Tolperison zesiluje účinky kyseliny niflumové, proto při současném užívání s tolperisonem je vhodné snížit dávku kyseliny niflumové, stejně jako jiných NSAID.
Nadměrná dávka
Údaje o předávkování tolperisonem nejsou dostatečné.
Příznaky předávkování mohou zahrnovat především ospalost, gastrointestinální projevy (nauzea, zvracení, bolest v epigastriu), tachykardii, hypertenzi, bradykinezi a vertigo. V závažných případech byly hlášeny křeče a kóma.
Pro tolperison neexistuje žádné specifické antidotum. V případě předávkování se doporučuje symptomatická léčba.
Podmínky skladování
při teplotě nepřesahující 30 °C. Držte mimo dosah dětí.