Ezetrol – návod k použití, recenze, analogy, dávky
Ceny za Ezetrol v lékárnách v Kazani. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Ezetrol za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Ezetrolu doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Ezetrol ve městě Kazaň je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Ezetrolu naleznete na našich stránkách, který vám pomůže lék správně užívat. Ezetrol si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti Ezetrolu v lékárnách ve městě Kazaň. Nepromeškejte svou šanci koupit Ezetrol rychle a za dostupnou cenu.
EZETROL: návod k použití
Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference
Výrobce a země původu
Držitel osvědčení o registraci:
Schering-pluh/Organon LLC
Vyrobeno:
Struktura
Jedna tableta obsahuje léčivou látku ezetimibum – 10 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 55 mg, mikrokrystalická celulóza 20 mg, povidon (K29-32) 4 mg, sodná sůl kroskarmelózy 8 mg, natrium-laurylsulfát 2 mg, magnesium-stearát 1 mg.
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Primární hypercholesterolémie (v kombinaci se statiny nebo jako monoterapie vedle diety ke snížení zvýšených hladin celkového cholesterolu, LDL-C, apolipoproteinu B a triglyceridů a ke zvýšení hladin HDL-C u pacientů s primární hypercholesterolémií); homozygotní familiární hypercholesterolémie (v kombinaci se statiny se doporučuje snížit zvýšené hladiny celkového cholesterolu, lze použít i LDL-C, LDL-aferézu); homozygotní sitosterolémie (nebo fytosterolémie) je zvýšená hladina rostlinných sterolů v plazmě se zvýšenými nebo normálními hladinami cholesterolu a normálními hladinami triglyceridů.
Kódy ICD-10
- E78.0 Čistá hypercholesterolémie
- E78.1 Čistá hyperglyceridémie
- E78.2 Smíšená hyperlipidémie
Způsoby použití a dávkování
Před a během léčby by pacienti měli dodržovat dietu snižující lipidy. Doporučená dávka v monoterapii a v kombinaci se statiny je 10 mg jednou denně.
Při současné léčbě sekvestranty mastných kyselin se ezetimib podává v dávce 10 mg jednou denně nejpozději 1 hodiny před užitím sekvestrantů mastných kyselin nebo ne dříve než 2 hodiny po jejich užití.
Kontraindikace
Střední (7-9 bodů na stupnici Child-Pugh) a těžký (> 9 bodů na stupnici Child-Pugh) stupeň selhání jater; současné užívání s fibráty (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); přecitlivělost na ezetimib. Ezetimib by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.
Použití v těhotenství a laktaci
Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti ezetimibu během těhotenství, proto se jeho použití u této kategorie pacientek nedoporučuje. Pokud dojde k otěhotnění, ezetimib by měl být vysazen.
Není známo, zda se ezetimib vylučuje do lidského mateřského mléka. Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.
Ve studiích na zvířatech podávání ezetimibu neodhalilo přímé nebo nepřímé nežádoucí účinky na průběh těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při podávání ezetimibu březím potkaním samic v kombinaci s lovastatinem, simvastatinem, pravastatinem a atorvastatinem nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Při podávání březím králíkům byly s malou frekvencí pozorovány kosterní defekty u plodu. Bylo prokázáno, že ezetimib je vylučován do mateřského mléka u kojících potkanů.
Nadměrná dávka
Bylo hlášeno několik případů předávkování, z nichž většina nebyla doprovázena nežádoucími účinky, a když k nim došlo, nebyly nežádoucí účinky závažné.
V klinických studiích, ve kterých byl ezetimib podáván 15 zdravým dobrovolníkům v dávce 50 mg denně po dobu 14 dnů, 18 pacientům s primární hypercholesterolemií v dávce 40 mg denně po dobu 56 dnů nebo 27 pacientům s homozygotní sitosterolemií v dávce 40 mg denně Během 26 týdnů bylo prokázáno, že lék je dobře snášen.
V případě předávkování je třeba provést symptomatickou léčbu a podpůrnou léčbu.
Nežádoucí účinky
Při monoterapii: bolest hlavy, bolest břicha, průjem.
Při kombinované terapii se statinem: bolest hlavy, únava, bolest břicha, zácpa, průjem, nadýmání, nevolnost, zvýšená aktivita AST a ALT, myalgie.
Z laboratorních parametrů: možné zvýšení aktivity ALT a/nebo AST ≥ 3×ULN (častěji v kombinaci se statinem), zvýšení aktivity CPK ≥10×ULN.
Při použití v klinické praxi: je možný angioedém, kožní vyrážka, zvýšená CPK, jaterní enzymy, hepatitida, trombocytopenie, pankreatitida, nauzea, myalgie; velmi vzácné – myopatie, rhabdomyolýza.
Farmakologický účinek
Hypolipidemické činidlo. Selektivně inhibuje vstřebávání cholesterolu a některých rostlinných sterolů ve střevě.
Při vstupu do tenkého střeva je ezetimib lokalizován v kartáčovém lemu tenkého střeva a zabraňuje vstřebávání cholesterolu (C), což vede ke snížení toku C ze střeva do jater, díky čemuž se C ukládá do dochází k poklesu jater a zvyšuje se vylučování C z krve. Ezetimib nezvyšuje vylučování žlučových kyselin (na rozdíl od vazačů žlučových kyselin) a neinhibuje syntézu cholesterolu v játrech (na rozdíl od statinů).
Snížením vstřebávání cholesterolu ve střevě ezetimib snižuje vstup cholesterolu do jater. Statiny snižují syntézu cholesterolu v játrech. Díky dvěma různým mechanismům účinku poskytují léky těchto dvou tříd, když jsou podávány společně, další snížení hladiny cholesterolu.
Klinické studie prokázaly, že zvýšené hladiny celkového cholesterolu, LDL-C a apolipoproteinu B, hlavní proteinové složky LDL, přispívají k rozvoji aterosklerózy. Nízké hladiny HDL-C jsou navíc spojeny s rozvojem aterosklerózy. Epidemiologické studie prokázaly, že kardiovaskulární morbidita a mortalita jsou přímo závislé na hladině celkového cholesterolu a LDL-C a nepřímo závislé na hladině HDL-C. Stejně jako LDL mohou lipoproteiny bohaté na cholesterol a triglyceridy, včetně VLDL, IDL a zbytků, také přispívat k rozvoji aterosklerózy.
Řada předklinických studií prokázala, že ezetimib inhibuje absorpci 14C-cholesterolu a neovlivňuje absorpci triglyceridů, mastných kyselin, žlučových kyselin, progesteronu, ethinylestradiolu, vitaminů A a D rozpustných v tucích.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je ezetimib rychle absorbován a rozsáhle konjugován v tenkém střevě a játrech za vzniku farmakologicky aktivního fenolového glukuronidu (ezetimib-glukuronid). Cmax ezetimib-glukuronidu je dosaženo po 1-2 hodinách, ezetimib – po 4-12 hodinách Absolutní biologickou dostupnost ezetimibu nelze stanovit, protože tato sloučenina je prakticky nerozpustná ve vodě.
Současný příjem potravy (buď s vysokým nebo nízkým obsahem tuku) neovlivňuje biologickou dostupnost ezetimibu při perorálním podání v dávce 10 mg.
Vazba ezetimibu na plazmatické bílkoviny je 99.7 % a ezetimib-glukuronidu 88-92 %.
Ezetimib je primárně metabolizován v tenkém střevě a játrech prostřednictvím glukuronidové konjugace (reakce fáze II) s následnou exkrecí žlučí. U všech studovaných druhů je pozorován minimální oxidační metabolismus (reakce fáze I). Ezetimib a ezetimib glukuronid jsou hlavními látkami nacházejícími se v plazmě a představují přibližně 10-20 % a 80-90 % z celkového množství léčiva v plazmě. Ezetimib a ezetimib-glukuronid jsou pomalu eliminovány z plazmy za podmínek rozsáhlé enterohepatální recirkulace.
T1/2 ezetimibu a ezetimibglukuronidu je přibližně 22 hodin Během 10 dnů se přibližně 78 % celkové podané dávky vyloučí stolicí a přibližně 11 % močí.
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 °C.
Zvláštní instrukce
Před zahájením léčby by pacienti měli být nasazeni na vhodnou dietu snižující lipidy a měli by pokračovat v této dietě po celou dobu léčby přípravkem EZETROL®.
Pokud je přípravek EZETROL předepsán v kombinaci se statinem nebo fenofibrátem, je třeba pečlivě přečíst návod k použití dodatečně předepsaného léku.
V kontrolovaných klinických studiích se současným užíváním přípravku EZETROL® a statinu došlo u pacientů k postupnému zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz (3krát nebo vícekrát vyšší než ULN). Pokud je přípravek EZETROL předepsán v kombinaci se statinem, je třeba na začátku léčby a poté sledovat jaterní funkce podle doporučení pro daný statin (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
V kontrolované klinické studii zahrnující pacienty s chronickým onemocněním ledvin byla incidence postupného zvyšování aktivity jaterních transamináz (3 nebo vícenásobek ULN) 0,7 % ve skupině pacientů užívajících kombinovaný lék na snížení lipidů s fixními dávkami ezetimibu ( 10 mg) a simvastatin (20 mg) jednou denně a 1 % ve skupině s placebem (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
V klinických studiích nebyla incidence myopatie nebo rhabdomyolýzy spojená s užíváním přípravku EZETROL® vyšší než u odpovídající kontrolní skupiny (placebo nebo statin), nicméně myopatie a rhabdomyolýza jsou známé nežádoucí účinky statinů a jiných látek snižujících hladinu lipidů . V klinických studiích byla incidence zvýšení CPK (>10krát ULN) 0,2 % ve skupině s ezetimibem ve srovnání s 0,1 % ve skupině s placebem a 0,1 % ve skupině s ezetimibem plus statin ve srovnání s 0,4 % ve skupině s monoterapií statinem .
V poregistračním období užívání léku Ezetrol® byly hlášeny případy myopatie a rhabdomyolýzy bez ohledu na příčinu jejich rozvoje. Většina pacientů, u kterých se rozvinula rhabdomyolýza, užívala statiny před zahájením léčby přípravkem EZETROL®. Velmi vzácně však byly hlášeny případy rhabdomyolýzy při monoterapii přípravkem EZETROL® a při současném užívání přípravku EZETROL® a léčivých přípravků, o nichž je známo, že jsou spojeny se zvýšeným rizikem rhabdomyolýzy.
Všichni pacienti, kterým byl předepsán přípravek EZETROL®, by měli být o této skutečnosti informováni
riziko rozvoje myopatie a rhabdomyolýzy a měli by svému lékaři hlásit jakoukoli nevysvětlitelnou svalovou bolest, citlivost nebo slabost. Pokud myopatie
diagnostikované nebo suspektní užívání přípravku EZETROL® a jakéhokoli statinu,
užívání současně s přípravkem EZETROL® by mělo být okamžitě přerušeno. Přítomnost těchto příznaků a zvýšení aktivity CPK (více než 10krát vyšší než ULN) svědčí pro rozvoj myopatie.
V kontrolované klinické studii u pacientů s chronickým onemocněním ledvin byla incidence myopatie/rhabdomyolýzy 0,2 % ve skupině pacientů užívajících kombinovanou fixní dávku hypolipidemika ezetimibu (10 mg) a simvastatinu (20 mg) jednou denně a 1 % ve skupině s placebem (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
Protože důsledky zvýšené celkové AUC ezetimibu nejsou známy, EZETROL se nedoporučuje u pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater (viz FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI, Farmakokinetika u zvláštních populací; KONTRAINDIKACE).
Bezpečnost a účinnost současného podávání ezetimibu s fibráty (kromě fenofibrátu) nebyly stanoveny. Současné užívání ezetimibu s fibráty (kromě fenofibrátu) se nedoporučuje (viz LÉKOVÁ INTERAKCE).
Pacienti užívající fenofibrát současně s přípravkem EZETROL® by měli být upozorněni na možné riziko cholelitiázy a onemocnění žlučníku. Pokud má lékař podezření na možný rozvoj výše uvedených onemocnění u pacienta, je nutné provést vyšetření žlučníku a předepsat alternativní hypolipidemickou léčbu (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY a návod k použití fenofibrátu).
Při předepisování ezetimibu pacientům užívajícím cyklosporin je třeba postupovat opatrně. Při současném užívání přípravku EZETROL® a cyklosporinu je nutné pravidelné sledování plazmatických koncentrací cyklosporinu (viz BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ; INTERAKCE S JINÝMI LÉČIVÝMI LÉKY).
Pokud se EZETROL® používá současně s nepřímými antikoagulancii, včetně warfarinu nebo fluindionu, je nutné sledovat hodnoty INR (viz INTERAKCE S JINÝMI LÉČIVÝMI LÉKY).
Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
Nebyly provedeny žádné studie hodnotící vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje, nicméně některé nežádoucí účinky pozorované při používání přípravku EZETROL® mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY).
Reference
- Státní registr léčiv;
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
- Nozologická klasifikace (MKN-10);
- Oficiální pokyny od výrobce.