Dilasid: návod k použití (tablety), indikace, recenze

V současné době není lék uveden ve Státním registru léčiv nebo bylo uvedené registrační číslo z registru vyřazeno.

Registrační číslo:.

P N014294/02

29.10.2008

Obchodní jméno: Dilasidom ®

Mezinárodní nechráněné jméno: molsidomin

Dávková forma: tablety

Složení 1 tableta
2 mg tablety:
účinná látka: molsidomin 2 mg
Pomocné látky: laktóza, sacharóza, bramborový škrob, hlinitý lak na bázi barviva oranžová žluť [E110], povidon K-25, magnesium-stearát.
4 mg tablety:
účinná látka: molsidomin 4 mg
Pomocné látky: laktóza, sacharóza, bramborový škrob, hlinitý lak na bázi karmínového barviva [Ponceau 4R] [E 124], povidon K-25, magnesium-stearát.

popis:
Kulaté tablety; ploché na obou stranách, se zkosenými hranami a zářezem na jedné straně. Na povrchu tablet jsou povoleny jednotlivé tmavě zbarvené inkluze. Tablety s dávkou 2 mg jsou světle oranžové a nejednotné barvy. Tablety s dávkou 4 mg jsou růžové a nejednotné barvy.

Farmakoterapeutická skupina: vazodilatátor.

ATX kód: C01DХ12.

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Molsidomin je derivát sydnoniminu. Aktivním metabolitem molsidominu je linsidomin (SIN 1A), sloučenina, která snižuje tonus hladkého svalstva cévních stěn a má protidestičkový účinek. Uvolnění hladkého svalstva je usnadněno mimo jiné zvětšením objemu žil, díky čemuž se zvyšuje kapacita cévního řečiště a snižuje se žilní návrat, což vede ke snížení plnicího tlaku obou komor. To následně snižuje zátěž srdce a zlepšuje hemodynamické poměry v koronárním oběhu. Dilatace velkých koronárních tepen způsobuje pokles celkové periferní cévní rezistence, snižuje se zátěž srdce a snižuje se napětí stěny myokardu, což vede ke snížení potřeby myokardu kyslíkem. Molsidomin navíc snižuje spasmus koronárních tepen a rozšiřuje velké větve těchto tepen. Antiagregační účinek molsidominu má klinický význam v léčbě ischemické choroby srdeční. Na rozdíl od nitrátů molsidomin nezpůsobuje tachykardii.
Účinek molsidominu začíná přibližně 20 minut po perorálním podání, maximálního účinku je dosaženo po 30-60 minutách, trvání účinku je od 4 do 6 hodin.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se molsidomin vstřebává z gastrointestinálního traktu přibližně z 90 %. Biologická dostupnost je asi 65 %, 11 % se váže na plazmatické proteiny. Molsidomin je biotransformován v játrech enzymaticky na aktivní metabolit sydnonimin 1 (SIN-1), který je následně neenzymaticky transformován na N-morfolino-N-aminoacetonitril (SIN 1 A) – linsidomin. Není známo, zda se molsidomin nebo jeho metabolity vylučují do lidského mléka. Molsidomin je vylučován především ledvinami (90–95 %, včetně 2 % nezměněných) a střevy (3–4 %). Celková clearance je 40-80 l/h a SIN-1 je 170 l/h.
Poločas je 1,6 hodiny a při těžkém selhání jater se zvyšuje, např. u jaterní cirhózy je asi 13,1 hodiny Poločas metabolitu – linsidominu je od 1 do 2 hodin a stejně jako v v případě molsidominu se zvyšuje se závažným selháním jater (až přibližně 7,5 hodiny). Lék se v těle nehromadí.

Indikace pro použití

• prevence záchvatů anginy pectoris;
• chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie se srdečními glykosidy, diuretiky).

Kontraindikace

• přecitlivělost na molsidomin;
• šok, kolaps;
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg);
• snížení centrálního žilního tlaku;
• nízký plnicí tlak levé komory;
• akutní stadium infarktu myokardu;
• těhotenství;
• období kojení;
• současné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE 5) – sildenafil, tadalafil, vardenafil – kvůli vysokému riziku rozvoje arteriální hypotenze;
• věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S opatrností: pro glaukom (zejména s uzavřeným úhlem); pacienti s cévní mozkovou příhodou, zvýšeným intrakraniálním tlakem, sklonem k arteriální hypotenzi, starší pacienti, po akutním infarktu myokardu, renální/hepatální insuficience.

Těhotenství a kojení
Užívání molsidominu u těhotných žen, zejména v prvním trimestru, a během kojení je kontraindikováno.
Pokud je nutné předepsat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Dávkování a podávání
Uvnitř.
Tablety Dilasidom se mají užívat v pravidelných intervalech s dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 sklenice). Tablety lze užívat bez ohledu na příjem potravy.
K prevenci záchvatů anginy pectoris se obvykle užívá 2–4 mg 1–2krát denně.
V případě potřeby lze dávku zvýšit na 12-16 mg denně (1 tableta po 4 mg 3-4krát).
U starších lidí, se selháním jater nebo ledvin a s nízkým krevním tlakem by měly být podávány nižší dávky.

Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: výrazné snížení krevního tlaku, někdy až ke kolapsu, ortostatická hypertenze.
Z centrálního nervového systému: na začátku léčby někdy – bolest hlavy, ve vzácných případech – závratě; zpomalení rychlosti psychických a motorických reakcí (ve větší míře na začátku léčby).
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost.
Alergické reakce: zčervenání obličeje, kožní vyrážka (velmi vzácné), svědění, bronchospasmus.
Extrémně vzácné – rozvoj anafylaktického šoku.

Nadměrná dávka.
Příznaky předávkování zahrnují silnou bolest hlavy, výrazný pokles krevního tlaku a tachykardii.
Léčba: pokud od podání dávky léku, která je mnohonásobně vyšší než obvyklá jednotlivá dávka, uplynula méně než hodina, je třeba zvážit možnost výplachu žaludku. Kromě toho by měla být zahájena symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky
Pokud je molsidomin podáván současně s periferními vazodilatancii, pomalými blokátory kalciových kanálů, antihypertenzivy a etanolem, hypotenzní účinek se zvyšuje.
Při současném použití molsidominu s kyselinou acetylsalicylovou se zvyšuje protidestičková aktivita.
Při současném užívání inhibitorů fosfodiesterázy 5 (PDE5), jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil, existuje vysoké riziko rozvoje arteriální hypotenze.
Kombinované použití. PDE 5 s molsidominem je kontraindikován.

Zvláštní instrukce
První dávka je předepsána pod kontrolou krevního tlaku.
Dilasid není vhodný k zastavení záchvatů anginy pectoris!
U pacientů s vysokým rizikem rozvoje hypotenzní reakce by mělo být dávkování léku individuálně upraveno.
V akutní fázi infarktu myokardu lze Dilasid použít až po stabilizaci parametrů krevního oběhu.
Při selhání ledvin se koncentrace molsidominu v krevní plazmě nemění.
Lék lze kombinovat s jinými antianginózními léky.
V případě jaterní dysfunkce se pouze s výrazným poklesem (zvýšení bromsulfaleinového testu až o 20-50%) zvyšuje koncentrace molsidominu v krevní plazmě a poločas, což může vyžadovat úpravu dávky léku.
Vzhledem k obsahu laktózy by přípravek neměl být podáván pacientům se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.
Během léčby byste se měli vyvarovat užívání etanolu (alkoholu).
V průběhu léčby (zejména na začátku terapie) je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání
Tablety 2 mg a 4 mg.
30 tablet v Al/PVC blistru. 1 blistr (1×30) v kartonové krabičce spolu s návodem k použití.

Opatrování
Seznam B.
Skladujte v suchu, chraňte před světlem, při teplotě 15 až 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.

Производитель
Varšavský farmaceutický závod Polfa JSC
ulice. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Polsko.

Zastoupení v Ruské federaci:
121248 Moskva, Kutuzovsky Prospect, 13, kancelář 85.

23 prosince 2013 město

Dilasid – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Dilasid v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:

Pomocné látky: laktóza, sacharóza, bramborový škrob, hlinitý lak na bázi barviva oranžová žluť [E110], povidon K-25, magnesium-stearát.

účinná látka: molsidomin 4 mg

Pomocné látky: laktóza, sacharóza, bramborový škrob, hlinitý lak na bázi karmínového barviva [Ponceau 4R] [E 124], povidon K-25, magnesium-stearát.

Tablety jsou kulaté, ploché na obou stranách, se zkosenými hranami a půlicí rýhou na jedné straně. Na povrchu tablet jsou povoleny jednotlivé tmavě zbarvené inkluze. Tablety s dávkou 2 mg jsou světle oranžové a nejednotné barvy. Tablety s dávkou 4 mg jsou růžové a nejednotné barvy.

Molsidomin je derivát sydnoniminu. Aktivním metabolitem molsidominu je linsidomin (SIN 1A), sloučenina, která snižuje tonus hladkého svalstva cévních stěn a má protidestičkový účinek. Uvolnění hladkého svalstva je usnadněno mimo jiné zvětšením objemu žil, díky čemuž se zvyšuje kapacita cévního řečiště a snižuje se žilní návrat, což vede ke snížení plnicího tlaku obou komor. To následně snižuje zátěž srdce a zlepšuje hemodynamické poměry v koronárním oběhu. Dilatace velkých koronárních tepen způsobuje pokles celkové periferní cévní rezistence, snižuje se zátěž srdce a snižuje se napětí stěny myokardu, což vede ke snížení potřeby myokardu kyslíkem. Molsidomin navíc snižuje spasmus koronárních tepen a rozšiřuje velké větve těchto tepen. Antiagregační účinek molsidominu má klinický význam v léčbě ischemické choroby srdeční.

Na rozdíl od nitrátů molsidomin nezpůsobuje tachykardii.

Účinek molsidominu začíná přibližně 20 minut po perorálním podání, maximálního účinku je dosaženo po 30-60 minutách, trvání účinku je od 4 do 6 hodin.

Po perorálním podání se molsidomin vstřebává z gastrointestinálního traktu přibližně z 90 %. Biologická dostupnost je asi 65 %, 11 % se váže na plazmatické proteiny. Molsidomin je biotransformován v játrech enzymaticky na aktivní metabolit sydnonimin 1 (SIN-1), který je následně neenzymaticky transformován na N-morfolino-N-aminoacetonitril (SIN 1A) – linsidomin.

Není známo, zda se molsidomin nebo jeho metabolity vylučují do lidského mléka.

Molsidomin je vylučován primárně ledvinami (90–95 %, včetně 2 % nezměněných) a střevy (3–4 %). Celková clearance je 40-80 l/h a SIN-1 je 170 l/h.

Poločas je 1,6 hodiny a při těžkém selhání jater se zvyšuje, např. u jaterní cirhózy je asi 13,1 hodiny Poločas metabolitu – linsidominu je od 1 do 2 hodin a stejně jako v v případě molsidominu se zvyšuje se závažným selháním jater (až přibližně 7,5 hodiny). Lék se v těle nehromadí.

— prevence záchvatů anginy pectoris;

– chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie se srdečními glykosidy, diuretiky).

– přecitlivělost na molsidomin;

— těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mm Hg);

– snížení centrálního žilního tlaku;

– nízký plnicí tlak levé komory;

— akutní stadium infarktu myokardu;

— současné užívání inhibitorů fosfodiesterázy typu 5 (PDE 5) – sildenafil, tadalafil, vardenafil – kvůli vysokému riziku rozvoje arteriální hypotenze;

– věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

pro glaukom (zejména s uzavřeným úhlem); pacienti s cévní mozkovou příhodou, zvýšeným intrakraniálním tlakem, sklonem k arteriální hypotenzi, starší pacienti, po akutním infarktu myokardu, renální/hepatální insuficience.

Tablety Dilasidom se mají užívat v pravidelných intervalech s dostatečným množstvím tekutiny (asi 1/2 sklenice). Tablety lze užívat bez ohledu na příjem potravy.

K prevenci záchvatů anginy pectoris se obvykle užívá 2–4 mg 1–2krát denně.

V případě potřeby lze dávku zvýšit na 12-16 mg denně (1 tableta po 4 mg 3-4krát).

U starších lidí, se selháním jater nebo ledvin a s nízkým krevním tlakem by měly být podávány nižší dávky.

Z kardiovaskulárního systému: výrazný pokles krevního tlaku, někdy až ke kolapsu, ortostatická hypotenze.

Z centrálního nervového systému: na začátku léčby někdy – bolest hlavy, ve vzácných případech – závratě; zpomalení rychlosti psychických a motorických reakcí (ve větší míře na začátku léčby).

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost.

Alergické reakce: zčervenání obličeje, kožní vyrážka (velmi vzácné), svědění, bronchospasmus. Extrémně vzácné – rozvoj anafylaktického šoku.

Příznaky předávkování zahrnují silnou bolest hlavy, výrazný pokles krevního tlaku a tachykardii.

Léčba: pokud od podání dávky léku, která je mnohonásobně vyšší než obvyklá jednotlivá dávka, uplynula méně než hodina, je třeba zvážit možnost výplachu žaludku. Kromě toho by měla být zahájena symptomatická léčba.

Pokud je molsidomin podáván současně s periferními vazodilatancii, pomalými blokátory kalciových kanálů, antihypertenzivy a etanolem, hypotenzní účinek se zvyšuje. Při současném použití molsidominu s kyselinou acetylsalicylovou se zvyšuje protidestičková aktivita.

Při současném užívání inhibitorů fosfodiesterázy 5 (PDE5), jako je sildenafil, tadalafil, vardenafil, existuje vysoké riziko rozvoje arteriální hypotenze. Kombinované použití PDE 5 s molsidominem je kontraindikováno.

První dávka je předepsána pod kontrolou krevního tlaku.

Dilasid není vhodný k zastavení záchvatů anginy pectoris!

U pacientů s vysokým rizikem rozvoje hypotenzní reakce by mělo být dávkování léku individuálně upraveno.

V akutní fázi infarktu myokardu lze Dilasid použít až po stabilizaci parametrů krevního oběhu.

Při selhání ledvin se koncentrace molsidominu v krevní plazmě nemění.

Lék lze kombinovat s jinými antianginózními léky.

Při jaterní dysfunkci se pouze s výrazným poklesem (zvýšení bromsulfaleinového testu až o 20-50 %) zvyšuje koncentrace molsidominu v krevní plazmě a poločas, což může vyžadovat úpravu dávky léku.

Vzhledem k obsahu laktózy by přípravek neměl být podáván pacientům se vzácnou dědičnou intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

Během léčby byste se měli vyvarovat užívání etanolu (alkoholu).

Těhotenství a kojení

Užívání molsidominu u těhotných žen, zejména v prvním trimestru, a během kojení je kontraindikováno.

Pokud je nutné předepsat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy

V průběhu léčby (zejména na začátku terapie) je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Skladujte v suchu a temnu při teplotě 15 až 25 stupňů C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum aktualizace návodu 04.03.2016

Držitel rozhodnutí o registraci: Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA, Polsko

Formy uvolňování: tablety 2 mg, blistry; tablety 4 mg, blistrové balení; tablety 2 mg, blistrové balení

Podmínky výdeje: na předpis

Stavová data registrace: P N014294/02 ze dne 29.10.2008

Datum přeregistrace RU: 05.02.2010

Stav registračního certifikátu: platný

Číslo farmaceutického článku: P N014294/02-050210