Diacarb: návod k použití pro děti a dospělé, cena
Diacarb je tableta pro perorální podání, která má diuretický účinek. Používají se v oftalmologii ke snížení nitroočního tlaku Je možné je předepsat při otocích nitroočních struktur včetně zrakového nervu.
Složení a forma uvolnění
- Účinná látka: acetazolamid – 250 mg;
- Další prvky: bramborový škrob, mastek, sodná sůl glykolátu škrobu.
Balíček. Blistrové balení po 12 tabletách v kartonovém obalu s návodem.
Farmakologické vlastnosti
Diacarb je diuretikum, inhibitor karboanhydrázy, schopný vykazovat slabý diuretický účinek díky inhibici enzymu karboanhydrázy lokalizovaného ve stočeném proximálním kanálu nefronu. Vlastnosti tohoto diuretika umožňují zvýšit vylučování draslíku, sodíku a hydrogenuhličitanu močí. Tablety Diacarb neovlivňují procesy uvolňování chloru a snižování kyselosti moči. Inhibicí karboanhydrázy v řasnatém tělese lék způsobuje snížení tvorby komorové vody, což je následně doprovázeno poklesem nitroočního tlaku.
Pod vlivem léčiva na enzymy karboanhydrázy v mozku je pozorován antikonvulzivní účinek. Diacarb navíc tlumí činnost mozkových komor s poklesem tvorby mozkomíšního moku, což má pozitivní vliv na zvýšený nitrolební tlak.
Doba působení léku Diacarb je 12 hodin. Látka je vylučována převážně ledvinami v nezměněné formě.
Indikace pro použití
- Edémový syndrom vnitřního prostředí oka (včetně edému optického disku);
- Oční hypertenze, glaukom;
- Intrakraniální hypertenze doprovázená oftalmopatií.
Dávkování a podávání
Pro zmírnění edému vnitřního prostředí oka jsou předepsány tablety Diacarb v dávce 250-375 mg. Maximální účinek léku nastává po 1 nebo 2 dnech. Dále, aby se zabránilo systémové acidóze, je nutné udělat jednodenní přestávku. Během léčby Diacarbem se doporučuje dodržovat dietu bez soli a užívat léky obsahující draslík.
U glaukomu s otevřeným úhlem je dávka Diacarbu pro dospělé 250 mg až 4krát denně. Zvýšení dávky diuretika nevede ke zvýšení terapeutického účinku.
Při léčbě sekundárního glaukomu je dávka léku obvykle 250 mg třikrát denně. Často je terapeutický účinek pozorován po užívání léku dvakrát denně.
Pro děti s akutním záchvatem glaukomu se dávka léku Diacarb vypočítá v souladu s tělesnou hmotností dítěte (10-15 mg / kg). Denní dávka je rozdělena do 3 nebo 4 dávek.
Pokud vynecháte dávku, není vhodné další dávku zvyšovat.
Kontraindikace
- Selhání jater;
- Cirhóza jater;
- Akutní selhání ledvin;
- acidóza;
- hypokalémie;
- hypokorticismus;
- Addisonova choroba;
- Diabetes;
- urémie;
- Těhotenství, kojení;
- Individuální nesnášenlivost.
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s ledvinovým a jaterním edémem a také těm, kteří užívají vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové.
Nežádoucí účinky
- Parestézie, křeče, anorexie, tinitus, dezorientace, hmatové poruchy, ospalost.
- Leukopenie, agranulocidóza, hemolytická anémie.
- Acidóza, hypokalémie.
- Neurolitiáza, glukosurie, hematurie.
- Nevolnost, průjem, zvracení.
- Alergické reakce, kopřivka, svědění, zarudnutí kůže.
- Myopie.
Nadměrná dávka
Při překročení terapeutických dávek léku Diacarb může dojít ke zvýšení výše uvedených nežádoucích účinků. Jako léčba je indikována symptomatická terapie.
Lékové interakce
Kombinované užívání diuretika Diacarb a antiepileptik může zvýšit projevy osteomalacie.
Diuretický účinek léku se zvyšuje při užívání s teofylinem nebo jinými diuretiky, s výjimkou kyselinotvorných, která tento účinek snižují.
Užívání léku Diacarb během léčby aspirinem, efedrinem, digoxinem, karbamazepinem, nedepolarizujícími svalovými relaxancii zvyšuje riziko toxických účinků.
Zvláštní instrukce
Při užívání Diacarbu déle než 5 dní bez přestávky se zvyšuje riziko rozvoje systémové acidózy. Kromě toho je riziko rozvoje acidózy vysoké, pokud lék užívají starší pacienti nebo pacienti s onemocněním ledvin.
Při předepisování dlouhodobé léčby lékem je nutné sledovat parametry periferní krve a rovnováhu vody a elektrolytů.
Balení s tabletami Diacarb uchovávejte při pokojové teplotě. Uchovávejte mimo dosah dětí. Doba použitelnosti léku je 3 roky.
Cena léku Diacarb
Náklady na lék “Diacarb” v moskevských lékárnách začínají od 215 rublů.
Analogy Diacarbu
Neexistují žádné léky s podobnou účinnou látkou. Ostatní diuretika (furosemid, lasix, hypothiazid) mají podobný farmakologický účinek.
Kontaktováním moskevské oční kliniky budete moci podstoupit vyšetření pomocí nejmodernějšího diagnostického zařízení a na základě jeho výsledků získat individuální doporučení od předních specialistů na léčbu zjištěných patologií.
Klinika je otevřena sedm dní v týdnu, sedm dní v týdnu, od 9:21 do XNUMX:XNUMX hod. Můžete si domluvit schůzku a zeptat se specialistů na všechny své otázky na tel. 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 nebo online pomocí příslušného formuláře na webových stránkách.
Na základě oficiálních pokynů k použití léku, schválených výrobcem a připravených pro tištěné vydání průvodce Vidal 2018.
Datum aktualizace: 2017.12.14
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Nadměrná dávka
- Lékové interakce
- Podmínky dovolené z lékáren
- Podmínky skladování
- Datum vypršení platnosti
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
Vyrobeno:
Baleno:
ATX kód: S01EC01 (acetazolamid)
Účinná látka: acetazolamid
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 250 mg: 30 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Diacarb ®
Tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní.
| Tabulka 1. | |
| acetazolamid | 250 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 80.76 mg, povidon – 8.64 mg, koloidní oxid křemičitý – 1.8 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 7 mg, stearát hořečnatý – 1.8 mg.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Diuretikum. Inhibitor karboanhydrázy
Farmakoterapeutická skupina: Diuretikum
Farmakologický účinek
Acetazolamid je systémový inhibitor karboanhydrázy se slabou diuretickou aktivitou. Karboanhydráza (CA) je enzym zapojený do procesu hydratace oxidu uhličitého a dehydratace kyseliny uhličité. Inhibice karboanhydrázy snižuje tvorbu bikarbonátových iontů s následným snížením transportu sodíku do buněk. Účinky užívání léku Diacarb® jsou dány místem aplikace molekuly: cévní plexusy mozku, proximální nefron, řasnaté tělísko oka, erytrocyty.
Acetazolamid se používá k léčbě poruch průtoku mozkomíšního moku a intrakraniální hypertenze snížením nadměrné tvorby mozkomíšního moku na úrovni vaskulárních plexů mozku. Inhibice karboanhydrázy v ependymálních buňkách choroidálního plexu snižuje přebytečný negativní náboj v ependymových buňkách a snižuje gradientovou filtraci plazmy do komorové dutiny mozku.
Acetazolamid se používá při léčbě edémového syndromu pro svůj slabý diuretický účinek. V důsledku inhibice aktivity karboanhydrázy v proximálním nefronu dochází ke snížení tvorby kyseliny uhličité a snížení reabsorpce bikarbonátu a Na + tubulárním epitelem, díky čemuž se výrazně zvyšuje vylučování vody. Acetazolamid zvyšuje vylučování bikarbonátů, což může vést k rozvoji metabolické acidózy. Acetazolamid způsobuje, že ledviny vylučují fosfáty, hořčík a vápník, což může také vést k poruchám metabolismu. Během dalších 3 dnů terapie je aktivována kompenzační reabsorpce Na+ v distální části nefronu, čímž se snižuje diuretický účinek léku Diacarb®.
Po 3 dnech užívání ztrácí acetazolamid své diuretické vlastnosti. Po několikadenní přestávce v léčbě obnovuje nově předepsaný acetazolamid diuretický účinek díky obnovení normální aktivity karboanhydrázy v proximálním nefronu.
Acetazolamid se používá k léčbě glaukomu. Během tvorby komorové vody jsou bikarbonátové ionty aktivně transportovány do zadní komory z cytoplazmy nepigmentovaných buněk, aby kompenzovaly gradient kladných iontů způsobený aktivním transportem Na+ iontů. Inhibitory CA blokují tvorbu kyseliny uhličité, čímž snižují tvorbu HCO 3 — . Při nedostatku dostatečného množství iontů HCO3 se zvyšuje gradient kladných iontů, což způsobuje pokles sekrece komorové vody. Inhibice karboanhydrázy řasnatého tělíska snižuje sekreci komorové vody v přední komoře oka, což snižuje nitrooční tlak. Tolerance k tomuto účinku se nevyvíjí. Při užívání acetazolamidu se oftalmotonus začíná snižovat po 40-60 minutách, maximální účinek je pozorován po 3-5 hodinách, nitrooční tlak zůstává pod počáteční úrovní po dobu 6-12 hodin V průměru se nitrooční tlak snižuje o 40-60%. počáteční úroveň.
Droga se používá jako adjuvans při léčbě epilepsie, protože Inhibice karboanhydrázy v mozkových nervových buňkách inhibuje patologickou excitabilitu.
Farmakokinetika
Acetazolamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání léčiva v dávce 500 mg je C max účinné látky 12-27 mcg/ml a je dosaženo po 1-3 hodinách. Minimální koncentrace acetazolamidu v plazmě se udržuje po dobu 24 hodin po podání lék.
Distribuce a metabolismus
Je distribuován především v erytrocytech, krevní plazmě a ledvinách, v menší míře v játrech, svalech, oční bulvě a centrální nervové soustavě. Proniká placentární bariérou a v malých množstvích je vylučován do mateřského mléka.
Nehromadí se v tkáních a není metabolizován v těle.
Vylučuje se v nezměněné podobě ledvinami. Asi 90 % dávky se vyloučí močí do 24 hodin.
Indikace pro lék Diacarb ®
| Kód ICD-10 | čtení |
| G40 | Epilepsie |
| G93.2 | Benigní intrakraniální hypertenze |
| H40.1 | Primární glaukom s otevřeným úhlem |
| H40.2 | Primární glaukom s uzavřeným úhlem |
| H40.3 | Sekundární posttraumatický glaukom |
| H40.4 | Glaukom sekundární k zánětlivému onemocnění oka |
| H40.5 | Glaukom sekundární k jiným očním onemocněním |
| I50.0 | Městnavé srdeční selhání |
| N18 | Chronické onemocnění ledvin |
| T70 | Účinky atmosférického tlaku a tlaku vody |
| Z51.4 | Přípravné postupy pro následné ošetření nebo vyšetření, jinde nezařazené |
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně, přísně podle pokynů lékaře.
Pokud vynecháte dávku, nezvyšujte dávku při další dávce.
Na začátku léčby užívejte 250 mg ráno. Pro dosažení maximálního diuretického účinku je nutné užívat Diacarb® 1x denně obden nebo 2 dny po sobě s jednodenní přestávkou. Zvýšení dávky nezvýší diuretický účinek.
Diacarb® by měl být užíván jako součást komplexní terapie.
U dospělých s glaukomem s otevřeným úhlem je lék předepsán v dávce 250 mg 1-4krát denně. Dávky přesahující 1000 mg nezvyšují terapeutický účinek. U sekundárního glaukomu je lék předepsán v dávce 250 mg každé 4 hodiny během dne. U některých pacientů se terapeutický účinek dostavuje po krátkodobém podávání léku v dávce 250 mg 2krát denně. Pro akutní záchvaty glaukomu – 250 mg 4krát denně.
Pro děti starší 3 let během záchvatů glaukomu – 10-15 mg/kg tělesné hmotnosti/den ve 3-4 dávkách.
Po 5 dnech užívání léku si udělejte přestávku po dobu 2 dnů. Při dlouhodobé léčbě je nutné předepisovat přípravky s draslíkem a draslík šetřící dietu.
Při přípravě na operaci je předepsáno 250-500 mg den před operací a ráno v den operace.
Dávky pro dospělé: 250-500 mg/den v 1 dávce po dobu 3 dnů, 4. den přestávka.
Při současném užívání acetazolamidu s jinými antikonvulzivy se na začátku léčby používá 250 mg 1krát denně, v případě potřeby se dávka postupně zvyšuje.
Dávky pro děti od 3 let: 8-30 mg/kg/den, rozdělené do 1-4 dávek. Maximální denní dávka je 750 mg.
Akutní výšková nemoc
Doporučuje se užívat lék v dávce 500-1000 mg/den. V případě rychlého vzestupu – 1000 mg/den.
Lék by měl být použit 24-48 hodin před výstupem. Pokud se objeví příznaky onemocnění, léčba pokračuje dalších 48 hodin nebo v případě potřeby déle.
Liquorodynamické poruchy, intrakraniální hypertenze
Doporučuje se užívat lék v dávce 250 mg/den nebo 125-250 mg každých 8-12 hodin Maximálního terapeutického účinku je dosaženo dávkou 750 mg/den. K dosažení optimálního terapeutického účinku může být vyžadováno každodenní podávání léku bez intervalů.
Nežádoucí účinek
Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle četnosti výskytu a podle orgánových systémů. Přijímá se následující definice četnosti výskytu nežádoucích účinků: velmi často (>1/10); běžné (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Z hematopoetického systému: zřídka – aplastická anémie, trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenická purpura, myelosuprese, pancytopenie.
Z imunitního systému: frekvence neznámá – anafylaktické reakce.
Ze strany metabolismu a výživy: často – snížená chuť k jídlu, poruchy chuti, metabolická acidóza, metabolická acidóza a poruchy elektrolytů (obvykle lze upravit předepsáním bikarbonátu); zřídka — žízeň; zřídka – glukosurie; frekvence neznámá – hypokalémie, hyponatremie.
Psychiatrické poruchy: méně časté – deprese, podrážděnost; frekvence neznámá – agitovanost, zmatenost, dezorientace.
Z nervového systému: často – závratě, parestézie, zejména pocit brnění v končetinách; méně časté – návaly horka, bolest hlavy; velmi vzácné – ospalost, periferní paréza, křeče; frekvence neznámá – ataxie.
Ze zrakového orgánu: zřídka – přechodná myopie (tento stav zcela zmizel po snížení dávky nebo vysazení léku).
Z orgánu sluchu: zřídka – zhoršení sluchu a zvonění v uších.
Z trávicího systému: méně časté – nevolnost, zvracení, průjem, melena; zřídka – fulminantní nekróza jater, dysfunkce jater, hepatitida, cholestatická žloutenka; frekvence neznámá – sucho v ústech, dysgeuzie, selhání jater, jaterní kolika.
Z kůže a podkoží: zřídka – fotosenzitivita; frekvence neznámá – svědění, vyrážka, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, kopřivka.
Z muskuloskeletálního systému: frekvence neznámá – artralgie.
Z močového systému: frekvence neznámá – tvorba ledvinových kamenů, krystalurie, renální a ureterální kolika a poškození ledvin, polyurie, hematurie, selhání ledvin.
Z genitálií a mléčné žlázy: méně časté – snížené libido.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: časté – únava; méně časté – horečka, slabost.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: edém jaterního a ledvinového původu, současné užívání s kyselinou acetylsalicylovou (dávky nad 300 mg/den), plicní embolie a plicní emfyzém (riziko rozvoje acidózy), II. a III. trimestr těhotenství.
Použití v těhotenství a laktaci
Dobře kontrolované klinické studie použití Diacarb® u těhotných žen nebyly provedeny. Proto je během těhotenství lék Diacarb® kontraindikován v prvním trimestru a ve druhém a třetím trimestru se používá s opatrností a pouze v případech, kdy potenciální přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Acetazolamid je vylučován v malých množstvích do mateřského mléka, a proto, pokud je nutné užívat Diacarb® během kojení, je třeba kojení přerušit.
Aplikace pro porušení funkce jater
Kontraindikováno při selhání jater (riziko encefalopatie).
Lék by měl být používán s opatrností v případech edému jaterního původu.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Kontraindikováno při akutním selhání ledvin.
Lék by měl být používán s opatrností v případech edému ledvinového původu.
Použití u dětí
Použití léku je kontraindikováno u dětí mladších 3 let.
Zvláštní instrukce
V případě přecitlivělosti na lék se mohou objevit život ohrožující nežádoucí účinky, jako je Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, fulminantní nekróza jater, agranulocytóza, aplastická anémie a hemoragická diatéza. Pokud se tyto příznaky objeví, okamžitě přestaňte lék užívat.
Diacarb® užívaný v dávkách překračujících doporučené dávky nezvyšuje diurézu, může zvyšovat ospalost a parestezie a někdy také snižuje diurézu.
Lék může způsobit acidózu, proto by měl být používán s opatrností u pacientů s plicní embolií a plicním emfyzémem.
Droga alkalizuje moč.
Diacarb® by měl být používán s opatrností u pacientů s diabetes mellitus kvůli zvýšenému riziku hyperglykémie.
Při podávání déle než 5 dnů existuje vysoké riziko rozvoje metabolické acidózy.
Doporučuje se monitorování krevního obrazu a počtu krevních destiček na začátku léčby a v pravidelných intervalech během léčby a také pravidelné monitorování sérových elektrolytů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Diacarb®, zvláště ve vysokých dávkách, může způsobit ospalost, méně často únavu, závratě, ataxii a dezorientaci, takže během léčby by pacienti neměli řídit vozidla nebo obsluhovat stroje, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Nadměrná dávka
Příznaky předávkování nebyly popsány. Možné příznaky předávkování mohou zahrnovat nerovnováhu vody a elektrolytů, metabolickou acidózu a poruchy CNS.
Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum. Provádí se symptomatická a podpůrná terapie. Je třeba sledovat hladiny elektrolytů v krvi, zejména draslíku a sodíku, a také pH krve. Při metabolické acidóze se používá hydrogenuhličitan sodný. Acetazolamid se odstraňuje hemodialýzou.
Lékové interakce
Acetazolamid může zvýšit účinky antagonistů folátu, hypoglykemických látek a perorálních antikoagulancií.
Současné užívání acetazolamidu a kyseliny acetylsalicylové může způsobit metabolickou acidózu a zvýšit toxické účinky na centrální nervový systém.
Při použití v kombinaci se srdečními glykosidy nebo léky, které zvyšují krevní tlak, je třeba upravit dávku acetazolamidu.
Acetazolamid zvyšuje sérové hladiny fenytoinu.
Acetazolamid zvyšuje projevy osteomalacie vyvolané užíváním antiepileptik.
Současné užívání acetazolamidu a amfetaminu, atropinu nebo chinidinu může zvýšit jejich nežádoucí účinky.
K potenciaci diuretického účinku dochází při použití v kombinaci s methylxantiny (aminofylinem).
Ke snížení diuretického účinku dochází při kombinovaném užívání s chloridem amonným a jinými kyselinotvornými diuretiky.
Zvýšení hypotenzního účinku na nitrooční tlak je možné při současném použití s cholinergními léky a beta-blokátory.
Acetazolamid zvyšuje účinky efedrinu.
Zvyšuje koncentraci karbamazepinu a nedepolarizujících myorelaxancií v krevní plazmě.
Zvyšuje vylučování lithia.
Podmínky skladování léku Diacarb ®
Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.