Dexamethason v ampulích intravenózně, intramuskulárně a k inhalaci

Určení přesného gestačního věku a kvalitní péče v kombinaci se steroidy jsou klíčem k přežití

23 října 2020 město
tisková zpráva

Dexamethason, glukokortikoid používaný k léčbě mnoha stavů, včetně revmatických problémů a těžkých forem COVID-19, může zlepšit míru přežití předčasně narozených novorozenců, pokud je podáván těhotným ženám náchylným k předčasnému porodu v podmínkách omezených zdrojů.

Studie WHO ACTION-I řeší pokračující kontroverzi týkající se účinnosti prenatálních steroidů při zlepšování přežití předčasně narozených dětí v zemích s nízkými příjmy. Dexamethason a podobné léky se již dlouho osvědčily jako život zachraňující předčasně narozené děti v zemích s vysokými příjmy, kde je lepší přístup ke kvalitní péči o novorozence. Jde o první klinickou studii, která ukazuje, že tyto léky jsou účinné i v zemích s nízkými příjmy.

Vliv těchto léků je významný – na každých 25 těhotných žen léčených dexamethasonem se zachrání jeden nedonošený novorozenec. Když je dexamethason podáván ženám s rizikem předčasného porodu, prochází placentou a urychluje vývoj plic plodu, takže předčasně narozené děti mají menší pravděpodobnost, že budou mít při porodu dýchací potíže.

“Dexamethason je nyní osvědčenou léčbou pro záchranu dětí narozených příliš brzy v zemích s nízkými příjmy,” řekla Dr. Olufemi Oladapo, vedoucí oddělení zdraví matek a perinatální oblasti, WHO a HRP a jeden z koordinátorů studie. “Je však efektivní pouze tehdy, pokud je poskytován poskytovateli zdravotní péče, kteří mohou přijímat včasná a přesná rozhodnutí a poskytovat minimální balíček vysoce kvalitní péče jak těhotným ženám, tak jejich dětem.”

Celosvětově je nedonošenost hlavní příčinou úmrtí dětí do pěti let. Každý rok se odhaduje, že 15 milionů dětí se narodí příliš brzy a 1 milion dětí zemře na komplikace spojené s jejich předčasným narozením. V zemích s nízkými příjmy polovina dětí narozených ve 32. týdnu těhotenství nebo méně umírá kvůli nedostatku proveditelné a nákladově efektivní péče.

Studie uvádí, že poskytovatelé zdravotní péče musí mít prostředky k výběru žen, které budou mít z léku největší prospěch, a ke správnému načasování zahájení léčby. V ideálním případě by měla být zahájena 48 hodin před porodem – to bude dostatečná doba pro dokončení injekcí steroidů pro maximální účinek. Steroidy pravděpodobněji prospějí ženám mezi 26. a 34. týdnem těhotenství, takže poskytovatelé zdravotní péče by měli mít také přístup k ultrazvuku, aby přesně určili gestační věk. Děti navíc musí dostat při narození dostatečně kvalitní péči.

„Tam, kde země s nízkými příjmy mají minimální balíček péče o novorozence, včetně léčby infekcí, nutriční podpory, tepelné ochrany a přístupu k přístrojům CPAP pro podporu dýchání, může poskytování prenatálních steroidů, jako je dexamethason, pomoci zachránit životy předčasně narozených dětí,“ řekl Dr. Rajeev Bal, vedoucí oddělení zdraví novorozenců WHO a jeden z koordinátorů studie.

Tato randomizovaná studie, prováděná od prosince 2017 do listopadu 2019, zahrnovala 2852 žen a jejich 3070 dětí z 29 sekundárních a terciárních nemocnic v Bangladéši, Indii, Keni, Nigérii a Pákistánu. Kromě výrazně sníženého rizika novorozenecké úmrtnosti a mrtvého porodu studie také zjistila, že když byl dexamethason podáván těhotným ženám v zemích s nízkými příjmy, nedošlo k žádnému zvýšení možných bakteriálních infekcí matky.

Poznámka pro redaktory

WHO zařadila dexamethason na svůj seznam základních léků. Kromě toho tento lék nedávno prokázal svou účinnost při zmírňování příznaků způsobených těžkými formami COVID-19. Je proto zásadní, aby země, zdravotnické systémy a farmaceutické společnosti po celém světě zajistily kvalitu, stejně jako efektivní dodavatelské řetězce a ceny, aby se zabránilo hromadění nebo vyčerpání tohoto léku, který se používá k různým účelům, včetně záchrany života nedonošených novorozenců.

Dexamethason je hormonální lék, dlouhodobě působící syntetický kortikosteroid. Od roku 1961 je široce používán v lékařství. Dexamethason má mnoho terapeutických účinků: protizánětlivé, dekongestantní, imunosupresivní, vazokonstrikční (vazokonstriktor) atd.

Mechanismus účinku dexamethasonu stále není zcela objasněn.

Předpokládá se, že se váže na glukokortikosteroidní receptory v buňkách a má tak protizánětlivé a imunosupresivní účinky a také ovlivňuje metabolismus sacharidů. Dexamethason ovlivňuje metabolismus elektrolytů vazbou na mineralokortikoidní receptory. Vazbou na jaderné receptory dexamethason ovlivňuje transkripci m-RNA a ovlivňuje tak metabolismus bílkovin. Protizánětlivý účinek dexametazonu se vysvětluje tím, že snižuje tvorbu prozánětlivých cytokinů, cyklooxygenázy-2, a snižuje aktivitu makrofágů a fibroblastů. Dexamethason pomáhá snižovat exsudaci a rozvoj edému v místě zánětu v důsledku vazokonstrikce. Imunosupresivní účinek se vyvíjí v důsledku snížení aktivity T- a B-lymfocytů, snížení produkce řady interleukinů. Jedním z rysů dexamethasonu je, že má minimální mineralokortikoidní aktivitu.

Jak aplikovat dexamethason?

Dexamethason, injekční roztok, se podává intravenózně, intramuskulárně nebo do postižené oblasti (intraartikulární injekce nebo injekce do lézí na kůži, infiltráty do měkkých tkání).

Pro intravenózní podání (proud nebo kapání) se jako rozpouštědlo používá 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok glukózy. V tomto případě musí být hotová směs použita do 24 hodin po přípravě.

Dexamethason se podává neředěný intramuskulárně, intraartikulárně, do lézí kůže a měkkých tkání.

Dávka se stanoví individuálně v závislosti na diagnóze, závažnosti individuálního stavu pacienta, očekávané délce trvání léčby a individuální snášenlivosti léku.

Jak aplikovat dexamethason intramuskulárně?

Dexamethason se aplikuje intramuskulárně hluboko do svalu (obvykle do hýžďového svalu) a lék se dále neředí. Dávka se volí individuálně v závislosti na diagnóze a závažnosti stavu pacienta. Například podle návodu se pro pacienty s COVID-19 (v případech, kdy je nutná souběžná oxygenoterapie) doporučuje dávka 6 mg/den po dobu 10 dnů. Zároveň však může být upravena buď směrem nahoru v případě těžkého onemocnění, nebo snížena na nejnižší účinnou dávku po zlepšení stavu pacienta.

Jak dlouho trvá injekce dexamethasonu?

Při použití jedné dávky bude účinek dexametazonu trvat až 3 dny, protože jeho poločas je 24–72 hodin.

Tablety dexamethasonu: jak užívat?

Tablety dexamethasonu se užívají perorálně. Dávka se stanoví individuálně v závislosti na diagnóze, závažnosti individuálního stavu pacienta, očekávané délce trvání léčby a individuální snášenlivosti léku. Dexamethason může být užíván v jedné dávce (obvykle ráno) nebo rozdělen do 2-4 dávek. Při dlouhodobém užívání, vysokých dávkách, souběžných onemocněních trávicího traktu (gastritida, žaludeční a dvanáctníkové vředy, gastroezofageální refluxní choroba) se doporučuje užívat tablety dexametazonu s jídlem, aby se snížil negativní účinek léku na žaludeční sliznici. Kromě toho lze doporučit užívání antacidových léků mezi jídly. Také individuální ošetřující lékař může doporučit použití léků, které snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku.

Jak snížit dávku tablet dexamethasonu?

Dávka dexamethasonu v každém konkrétním případě se stanoví individuálně. Počáteční terapeutická dávka může být 0,5–9 mg/den. Maximální denní dávka tablet dexamethasonu je až 15 mg. Jakmile se klinický stav pacienta zlepší, dávka se obvykle sníží na minimální účinnou nebo udržovací dávku. Obvykle je to 0,5–3 mg/den. Dexamethason by neměl být vysazen náhle, aby se zabránilo abstinenčním příznakům. Dávka se snižuje postupně během několika dnů a v případě užívání vysokých dávek po dlouhou dobu. Typicky je snížení dávky dexametazonu 0,5 mg 3 dny před úplným vysazením léku.

Jak užívat tablety dexamethasonu?

Tablety dexamethasonu se musí užívat s dostatečným množstvím tekutiny, nejlépe vody. Nedoporučuje se užívat lék s grapefruitovou šťávou. Grapefruitová šťáva je inhibitorem jaterního enzymu CYP3A zapojeného do metabolismu dexamethasonu a kombinované použití grapefruitové šťávy s dexamethasonem může zvýšit toxicitu dexametazonu. Při dlouhodobé léčbě vysokými perorálními dávkami se doporučuje užívat dexamethason s jídlem a mezi jídly užívat antacida.

Kdy je lepší užívat tablety dexamethasonu – ráno nebo večer?

Dexamethason, v závislosti na dávce, může být užíván najednou (v tomto případě se obvykle doporučuje užívat lék ráno) nebo rozdělen do 2-4 dávek.

Jaká dávka jiných kortikosteroidů odpovídá 1 mg dexamethasonu?

Při intravenózním a perorálním podání odpovídá 1 mg dexametazonu dávce prednisolonu 6,67 mg; 5,33 mg methylprednisolonu; 1 mg betamethasonu nebo 26,67 mg hydrokortizonu. To znamená, že 0,75 mg dexamethasonu odpovídá 5 mg prednisolonu, 4 mg methylprednisolonu nebo 20 mg hydrokortizonu. Tyto dávky nejsou ekvivalentní při intramuskulárním nebo intraartikulárním podání!

Jak zředit dexamethason pro inhalaci u dospělých?

Pokyny neuvádějí možnost podání dexametazonu inhalací. To je způsobeno skutečností, že dexamethason má systémový účinek (na celé tělo) bez ohledu na způsob podání. K inhalaci se většinou doporučují tzv. topické glukokortikoidy – tedy takové, jejichž lokální účinek je výraznější než systémový. Mezi ně patří budesonid a flutikason. Vyrábějí se ve speciálních nádobách („mlhovinách“) pro použití formou inhalace pomocí kompresorových nebulizérů. Bez porady s lékařem byste neměli nahrazovat jeden lék druhým!

Proč je dexamethason předepisován pacientům s rakovinou?

Dexamethason je součástí většiny režimů chemoterapie rakoviny. Je známo, že nevolnost a zvracení, ke kterým dochází při užívání chemoterapeutických léků, patří mezi nejčastější a pro pacienty obtížně tolerovatelné komplikace. Nevolnost a zvracení však mohou přetrvávat i několik dní po podání chemoterapie a antiemetika nemají významný vliv na závažnost takto „opožděné“ nevolnosti a zvracení. Dexamethason účinně snižuje závažnost nevolnosti a frekvenci zvracení u pacientů léčených chemoterapií. V roce 2006 tedy Mezinárodní asociace pro podpůrnou léčbu rakoviny (MASCC) doporučila použití dexametazonu ke snížení závažnosti opožděné nevolnosti a zvracení u pacientů s rakovinou.

Další oblastí použití dexamethasonu v onkologii je analgezie (úleva od bolesti). Dexamethason se používá jako adjuvantní látka (zvyšuje účinek léků proti bolesti při nízké účinnosti) při neurologických bolestech, bolestech kostí a jater (v důsledku metastáz).

Jak dlouho trvá, než dexamethason opustí tělo?

Poločas dexametazonu je 24–72 hodin, to znamená, že při jedné dávce přetrvá účinek dexametazonu až 3 dny. Lék je primárně vylučován močí.

Jak odstranit dexamethason z těla?

Významná část dexamethasonu (až 4/₅) se váže na bílkoviny krevní plazmy, to vysvětluje neúčinnost hemodialýzy a použití diuretik k urychlení eliminace dexametazonu. Poločas dexametazonu je 24–72 hodin V případě předávkování nebo rozvoje nežádoucích účinků při užívání dexametazonu se doporučuje symptomatická léčba (například antihypertenziva na zvýšený krevní tlak (TK), doplňky draslíku při hypokalémii, antacida. a inhibitory protonové pumpy pro poškození žaludeční sliznice) .

Proč je dexamethason předepisován pro alergie?

Antialergický účinek dexametazonu se vysvětluje jeho supresivním účinkem na tvorbu a uvolňování mediátorů alergie, inhibicí uvolňování histaminu (jedna z hlavních látek „zodpovědných“ za rozvoj příznaků alergických reakcí) žírnými buňkami. Snižuje také počet buněk (T- a B-lymfocyty, žírné buňky) podílejících se na vzniku alergických reakcí a snižuje citlivost efektorových buněk na mediátory alergie.

Protišokový účinek dexametazonu u alergických reakcí je spojen se zvýšením krevního tlaku (v důsledku vazokonstrikce – vazokonstrikce a zvýšením koncentrace cirkulujících hormonů – katecholaminů), snížením permeability cévní stěny a anti- edematózní efekt.

Jak aplikovat dexamethason na alergie?

Dexamethason lze použít k léčbě pacientů s alergickými onemocněními, pokud je tradiční léčba neúčinná. Kromě toho se používá k úlevě od těžkých, akutních alergických reakcí, včetně anafylaktického šoku. V takových případech se lék podává intravenózně.

U alergických reakcí a onemocnění lze dexamethason podávat v dávce 4-8 mg intravenózně nebo intramuskulárně v závislosti na závažnosti stavu pacienta.

Dávka dexametazonu u anafylaktického šoku je 8–32 mg, intravenózně po podání adrenalinu.

Proč je dexamethason předepisován pro chronickou obstrukční plicní nemoc?

Dexamethason může být předepsán pro chronickou obstrukční plicní nemoc (CHOPN). Jeho účinnost v této patologii je způsobena inhibicí zánětlivých procesů a antiedematózním účinkem. Kromě toho dexamethason snižuje viskozitu sputa a snižuje jeho produkci, inhibuje eozinofilní infiltraci submukózní vrstvy bronchiálního epitelu a erozi bronchiální sliznice. Stejně důležité je, že dexamethason zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů bronchů malého a středního kalibru na bronchodilatancia a katecholaminy (hormony, které mají rovněž bronchodilatační účinek).

Proč je dexamethason předepisován pro bronchiální astma?

Pokud jsou jiné léčebné metody neúčinné, dojde k těžké exacerbaci bronchiálního astmatu (BA) nebo status asthmaticus, může být předepsán dexamethason. Snižuje závažnost zánětlivého procesu, otok stěny průdušek a snižuje viskozitu sputa. Kromě toho dexamethason zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů malých a středně velkých bronchů na bronchodilatátory a katecholaminy (hormony, které mají bronchodilatační účinek). Dexamethason také snižuje infiltraci submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, což je zvláště důležité v alergické genezi BA. Dexamethason v léčbě astmatu alergického původu/exacerbace astmatu v důsledku kontaktu s alergenem snižuje produkci a uvolňování mediátorů alergie imunitními buňkami, snižuje uvolňování histaminu žírnými buňkami, snižuje počet buněk (T- a B -lymfocyty, žírné buňky) podílejí se na rozvoji alergických reakcí a snižují citlivost efektorových buněk (včetně buněk hladkého svalstva průdušek) na mediátory alergie.

Proč se dexamethason používá u COVID-19?

Dexamethason je steroidní lék, který má protizánětlivé a imunosupresivní účinky. Má vlastnost potlačovat imunitní systém. Během koronavirové infekce se rozvine tzv. „cytokinová bouře“ – imunitní reakce, při které dochází k nadměrné produkci prozánětlivých cytokinů, což vede k poškození vlastních buněk pacienta. Díky svému imunosupresivnímu účinku může dexamethason snížit závažnost „cytokinové bouře“ a snížit hyperaktivaci imunitního systému u pacientů s infekcí koronavirem. Dexamethason je tedy jedním z hlavních léků pro léčbu pacientů s COVID-19. Zároveň je jeho použití účinné u pacientů se závažnými projevy onemocnění (dlouhodobá febrilní horečka, respirační tíseň a nutnost oxygenoterapie). Dexamethason by se neměl používat u mírných případů onemocnění.

Jak aplikovat dexamethason dětem?

Dexamethason pro děti může být podáván intravenózně proudem nebo kapáním, intramuskulárně, do postižené oblasti kůže, infiltrátu měkkých tkání nebo postiženého kloubu. Dávka závisí na tělesné hmotnosti a upravuje se v závislosti na diagnóze a závažnosti stavu dítěte.

Takže například pro substituční terapii s intramuskulárním podáním je doporučená dávka 0,02 mg/kg tělesné hmotnosti dítěte za den, podává se rozdělená do 3 dávek.

Jak často si můžete aplikovat dexamethason?

Frekvence, frekvence podávání a dávky jsou stanoveny individuálně na základě diagnózy a závažnosti stavu pacienta.

Pacienti by si zároveň měli pamatovat, že dexamethason je steroidní lék, který může způsobit různé nežádoucí účinky, lze jej užívat pouze podle pokynů lékaře a v žádném případě byste si jej neměli předepisovat sami!

Jaké jsou dietní vlastnosti pro dlouhodobé užívání dexametazonu?

Při dlouhodobém užívání dexametazonu se pacientům doporučuje jíst potraviny bohaté na bílkoviny (protože dexamethason má katabolický účinek na metabolismus bílkovin) a draslík (při užívání dexametazonu se zvyšuje vylučování tohoto mikroelementu).

Proč je dexamethason nebezpečný?

Pokud je dexamethason náhle vysazen, může se rozvinout syndrom z vysazení glukokortikosteroidů. Jeho příznaky jsou ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, ospalost, bolest hlavy, zvýšená tělesná teplota, bolesti svalů a kloubů a snížený krevní tlak. Tyto příznaky jsou považovány za důsledek prudké změny koncentrací glukokortikoidů.

Kortikosteroidy, včetně dexametazonu, mohou zvyšovat hladinu glukózy v krvi, zhoršovat stav pacientů s diabetes mellitus (DM) a zvyšovat riziko rozvoje diabetu u dlouhodobě užívajících kortikosteroidy. Užívání dexametazonu může zvýšit chuť k jídlu a zvýšení tělesné hmotnosti. Tuková tkáň se v tomto případě hromadí především v horní polovině těla a na obličeji, který se stává měsíčkovitým.

Při použití kortikosteroidů, včetně dexametazonu, jsou možné různé duševní poruchy: od euforie, nespavosti, změn nálady až po rozvoj těžké deprese. Kromě toho se zvyšuje riziko exacerbace stávajících duševních poruch pacienta.

Při použití dexametazonu se zvyšuje riziko infekčních komplikací, protože lék má imunosupresivní účinek. Navíc dexamethason může maskovat některé příznaky infekčních onemocnění, což vede k pozdnímu odhalení a zvyšuje riziko těžkého průběhu a generalizace infekčního procesu.

U dětí a dospívajících může užívání dexamethasonu, zvláště po dlouhou dobu, ve vysokých dávkách vést k retardaci růstu a předčasnému uzavření epifyzárních růstových plotének. Kromě toho může být díky katabolickému účinku na metabolismus bílkovin zpomaleno hojení ran (včetně pooperačních) a poškození.

Při užívání dexametazonu je možné zadržování sodíku a vody v těle. Navíc v důsledku zvýšeného vylučování vápníku a draslíku se pravděpodobně rozvine hypokalémie a hypokalcémie. Vzhledem k těmto změnám elektrolytů při dlouhodobém užívání dexametazonu se doporučuje omezit příjem sodíku z potravy (kuchyňská sůl) a konzumaci potravin bohatých na draslík a vápník.

Při užívání dexametazonu ve vysokých dávkách a/nebo po dlouhou dobu se může vyvinout atrofie kůry nadledvin.

Dexamethason zvyšuje riziko vzniku peptických vředů žaludku a/nebo dvanáctníku, pankreatitidy a gastrointestinálního krvácení. K prevenci těchto stavů lze doporučit současné užívání antacidů nebo látek, které snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Dexamethason způsobuje zvýšení krevního tlaku, to je třeba vzít v úvahu zejména u pacientů s kardiovaskulárními chorobami.

V důsledku katabolického účinku dexametazonu na metabolismus bílkovin je možná svalová atrofie, svalová slabost a dokonce i ruptury šlach.

Ze všeho výše uvedeného vyplývá, že dexamethason by měl předepisovat pouze ošetřující lékař po důkladném zhodnocení možných rizik a očekávaných přínosů předepisování tohoto léku. Průběh léčby by měl být co nejkratší s použitím minimálních účinných dávek a jejich úpravou podle zlepšení stavu pacienta. V žádném případě si dexamethason nepředepisujte sami!

Mohly by vás zajímat i články

Opary jsou běžnou virovou infekcí způsobenou virem herpes simplex typu 1 (HSV-65). Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je infikováno více než 50 % světové populace mladší XNUMX let. Klinický obraz Patogen je v latentním stavu v lidských nervových gangliích. Za vhodných podmínek dochází k jeho reaktivaci, která je doprovázena rozvojem charakteristických lokálních symptomů: […]

Gastritida neboli zánět žaludeční sliznice je polyetiologické onemocnění, jehož jednou z příčin je silný psychoemotický stres. Je zvláště běžné u lidí, kteří pracují v podmínkách vysoké odpovědnosti a emočního stresu, stejně jako u těch, kteří jsou náchylní k úzkosti a mají potíže se zvládáním stresu. V moderní gastroenterologii je tento stav považován za nápadný příklad psychosomatické patologie, kdy emocionální […]

Vitamin A je komplexní biologicky aktivní sloučenina se silnými antioxidačními vlastnostmi. Jeho hlavní forma, retinol, dostal své jméno podle své důležité role ve vidění. Vitamin A je schopen se rozpouštět v tucích, díky čemuž se ukládá v játrech: na jedné straně schopnost akumulace zajišťuje tvorbu zásob vitaminů v těle; na druhé straně je možná toxicita […]