Concor Cor návod k použití, analogy, složení, indikace

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, magnesium-stearát, krospovidon, mikrokrystalická celulóza, kukuřičný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, dimethikon 100, makrogol 400, oxid železitý, oxid titaničitý, methylhydroxypropylcelulóza.

Indikace pro použití Concor

• arteriální hypertenze;
• IHD (angina pectoris);
• chronické srdeční selhání.

Kontraindikace pro použití přípravku Concor

• šok;
• AV blokáda II a III stupně;
• SSSU;
• těžká sinoatriální blokáda;
• sklon k bronchospasmům (bronchiální astma, obstrukční onemocnění dýchacích cest);
• pozdní stadia poruch periferní cirkulace;
• současné podávání inhibitorů MAO (kromě inhibitorů MAO typu B);
• pokud má pacient nebo jeho příbuzní v anamnéze psoriázu (použití beta-blokátorů, včetně Concor Cor, by mělo být provedeno pouze po důkladném zhodnocení poměru přínosu a rizika;
• feochromocytom (podávání Concor Cor pacientům s feochromocytomem je povoleno pouze po užití alfa-blokátorů);
• u pacientů s chronickým srdečním selháním by se Concor Cor neměl používat během exacerbace srdečního selhání nebo během epizod dekompenzace srdečního selhání, které vyžadují intravenózní podání léků ovlivňujících kontraktilitu myokardu; Navíc u pacientů s chronickým srdečním selháním je použití Concor Cor kontraindikováno v případě bradykardie, pokud je puls nižší než 50-60/min, a v případě arteriální hypotenze, pokud je systolický krevní tlak nižší než 90- 100 mm Hg. Umění.

Doporučení k použití

Lék se užívá perorálně jednou denně. Tablety by se měly užívat s malým množstvím tekutiny ráno před, během nebo po snídani. Tablety se nemají žvýkat ani drtit na prášek.

Arteriální hypertenze a angina pectoris

Dávka se volí individuálně, především s ohledem na srdeční frekvenci a stav pacienta.

Typicky je počáteční dávka 5 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg jednou denně. Pro léčbu arteriální hypertenze a anginy pectoris je maximální doporučená dávka 10 mg jednou denně.

Chronické srdeční selhání

Standardní léčebný režim chronického srdečního selhání zahrnuje použití ACE inhibitorů nebo antagonistů receptoru angiotensinu II (v případě intolerance ACE inhibitorů), betablokátorů, diuretik a případně srdečních glykosidů. Na začátku léčby chronického srdečního selhání přípravkem Concor® musí být pod pravidelným lékařským dohledem provedena speciální titrační fáze.

Předpokladem léčby přípravkem Concor je stabilní chronické srdeční selhání bez známek exacerbace.

Léčba přípravkem Concor® se zahajuje podle následujícího schématu titrace. Může však být zapotřebí individuální přizpůsobení v závislosti na tom, jak pacient snáší předepsanou dávku, tj. dávku lze zvýšit pouze tehdy, pokud byla předchozí dávka dobře tolerována.

Pro zajištění vhodného titračního procesu v počátečních fázích léčby se doporučuje používat bisoprolol v lékové formě 2.5 mg tablety.

Doporučená počáteční dávka je 1.25 mg jednou denně. V závislosti na individuální toleranci by se dávka měla postupně zvyšovat na 1 mg, 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg a 7.5 mg jednou denně. Každé další zvýšení dávky by mělo být provedeno s odstupem alespoň 10 týdnů. Pokud je zvýšení dávky léku pacientem špatně tolerováno, je možné snížení dávky.

Maximální doporučená dávka pro léčbu chronického srdečního selhání je 10 mg jednou denně.

Užívání Concoru během těhotenství a kojení

Concor by neměl být předepisován během těhotenství a kojení (kojení) kvůli nedostatku klinických zkušeností s užíváním léku u této kategorie pacientů.

Ve výjimečných případech užívání přípravku Concor během těhotenství by měla být léčba přerušena 72 hodin před očekávaným datem porodu kvůli možnosti bradykardie, hypoglykémie a respirační deprese u novorozence. Pokud vysazení léku není možné, novorozenec by měl být po porodu pod pečlivým dohledem. Příznaky hypoglykémie lze očekávat během prvních 3 dnů.

Farmakologický účinek

Concor je selektivní beta1-adrenergní blokátor. Při použití v terapeutických dávkách nemá vnitřní sympatomimetickou aktivitu ani klinicky významné vlastnosti stabilizující membránu.

Po perorálním podání se účinek rozvine během 1-3 hodin a přetrvává po dobu 24 hodin.

Působí hypotenzivně tím, že snižuje srdeční výdej, inhibuje sekreci reninu ledvinami a působí na baroreceptory oblouku aorty a karotického sinu. Při dlouhodobém užívání Concor snižuje původně zvýšený OPSS.

Má antianginózní účinek. Snižuje potřebu kyslíku myokardem snížením srdeční frekvence, snížením srdečního výdeje a snížením krevního tlaku. Zvyšuje přívod kyslíku do myokardu snížením koncového diastolického tlaku a prodloužením diastoly.

Při chronickém srdečním selhání Concor tlumí aktivovaný sympatoadrenální a renin-angiotenzin-aldosteronový systém, což vede ke zlepšení průběhu onemocnění.

Nežádoucí účinky přípravku Concor

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: možné (zejména na začátku léčby) pocity únavy, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, deprese; zřídka – halucinace. Obvykle jsou tyto jevy mírné a obvykle vymizí během 1-2 týdnů.

Ze strany orgánu zraku: vzácně – zhoršení zraku, snížené slzení (je třeba vzít v úvahu při nošení kontaktních čoček), konjunktivitida.

Z kardiovaskulárního systému: v některých případech – ortostatická hypotenze, bradykardie, porucha AV vedení, dekompenzace srdečního selhání s rozvojem periferního edému; Jsou možné parestézie a pocit chladu v končetinách. Na začátku léčby je možné zhoršení stavu pacientů s intermitentní klaudikací nebo Raynaudovým syndromem.

Z dýchacího systému: zřídka – dušnost (u pacientů s tendencí k bronchospasmu, včetně bronchitidy s broncho-obstrukčním syndromem).

Z trávicího systému: v některých případech – průjem, zácpa, nevolnost, bolesti břicha, zvýšená aktivita jaterních enzymů v krevní plazmě (AST, ALT), hepatitida.

Z pohybového aparátu: v některých případech – svalová slabost, svalové křeče, artropatie s poškozením jednoho nebo více kloubů (mono- nebo polyartritida).

Z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance (u latentního diabetes mellitus) a maskované známky hypoglykémie; v některých případech zvýšení hladiny triglyceridů v krvi.

Z reprodukčního systému: v některých případech – erektilní dysfunkce.

Dermatologické reakce: může se objevit svědění; vzácně – zarudnutí kůže, zvýšené pocení, vyrážka.

Zvláštní instrukce

Při léčbě pacientů s diabetes mellitus s významnými výkyvy hladiny glukózy v krvi je třeba opatrnosti příznaky hypoglykémie mohou být maskovány; při léčbě pacientů na přísné dietě; při léčbě pacientů s metabolickou acidózou; pacienti s anamnézou těžké hypersenzitivní reakce; během desenzibilizační terapie; s AV blokádou prvního stupně; u angiospastické anginy (Prinzmetalova angina).

V některých případech může použití beta-blokátorů (včetně Concoru) způsobit rozvoj nebo zhoršení psoriázy nebo vést k výskytu psoriatických vyrážek na kůži.

Při užívání betablokátorů se mohou objevit závažnější formy hypersenzitivních reakcí.

V některých případech může léčba beta-blokátory způsobit ztrátu vlasů, ztrátu sluchu nebo tinnitus, zvýšení tělesné hmotnosti, změny nálady, krátkodobou ztrátu paměti a alergickou rýmu.

Před operací byste měli informovat svého anesteziologa, že užíváte Concor.

Concor by neměl být předepisován dětem kvůli nedostatku klinických zkušeností s užíváním léku u této kategorie pacientů.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

O otázce možnosti zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, by se mělo rozhodnout až po posouzení individuální reakce pacienta na lék (zejména na začátku léčby nebo při současném užívání alkoholu nebo etanolu). obsahující drogy).

Nadměrná dávka

Příznaky: nejčastěji – AV blokáda, těžká bradykardie, závažný pokles krevního tlaku, bronchospasmus, akutní srdeční selhání a hypoglykémie. Citlivost na jednorázovou vysokou dávku bisoprololu se u jednotlivých pacientů velmi liší a pravděpodobně bude vysoká u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Léčba: Pokud dojde k předávkování, je nejprve nutné přerušit užívání léku a zahájit podpůrnou symptomatickou léčbu.

V případě těžké bradykardie intravenózní podání atropinu. Pokud je účinek nedostatečný, pak lze opatrně zavést lék s pozitivním chronotropním účinkem. Někdy může být potřeba dočasný umělý kardiostimulátor.

Při výrazném poklesu krevního tlaku se doporučuje intravenózní podání roztoků nahrazujících plazmu a vazopresorických léků.

V případě AV blokády – neustálé klinické sledování, podávání beta-adrenergních agonistů, např. adrenalinu. V případě potřeby instalace umělého kardiostimulátoru.

Při exacerbaci chronického srdečního selhání – nitrožilní podávání diuretik, léků s pozitivně inotropním účinkem, vazodilatancií.

Při bronchospasmu se předepisují bronchodilatancia vč. β2-adrenergní agonisté a/nebo aminofylin.

V případě hypoglykémie – intravenózní podání dextrózy (glukózy).

Lékové interakce

Při současném použití může Concor zvýšit účinek antihypertenziv.

Při současném použití Concoru a reserpinu, alfa-methyldopy, klonidinu, digitalisových přípravků nebo guanfacinu je možný prudký pokles srdeční frekvence.

Při současném použití Concoru a klonidinu, digitalisových přípravků a guanfacinu jsou také možné poruchy vedení.

Při současném užívání přípravku Concor a sympatomimetik (včetně těch, která jsou obsažena v lécích proti kašli, nosních kapkách a očních kapkách), může být účinek bisoprololu snížen.

Při současném použití mohou nifedipin a další blokátory kalciových kanálů – deriváty dihydropyridinu zvýšit antihypertenzní účinek přípravku Concor.

Při současném užívání přípravku Concor a verapamilu nebo diltiazemu a jiných antiarytmik je možný prudký pokles krevního tlaku, snížení srdeční frekvence a rozvoj arytmie a/nebo srdečního selhání (je nutné pečlivé sledování lékařem). Blokátory kalciových kanálů a antiarytmika by se během léčby přípravkem Concor neměly podávat intravenózně.

Při současném užívání přípravku Concor a klonidinu lze klonidin přerušit pouze v případě, že byl přípravek Concor vysazen několik dní předtím, a to kvůli riziku nadměrného zvýšení krevního tlaku.

Při současném užívání derivátů ergotaminu (včetně přípravků obsahujících ergotamin k léčbě migrény) a Concoru je možné, že se poruchy periferního prokrvení zvýší.

Při současném užívání přípravku Concor a rifampicinu je možné mírné snížení T1/2 bisoprololu (zvýšení dávky přípravku Concor obvykle není nutné).

Pokud se Concor užívá současně s inzulínem nebo perorálními hypoglykemickými přípravky, hypoglykemický účinek může být zesílen. Příznaky hypoglykémie jsou maskovány nebo zmírněny (je nutné pravidelné sledování hladiny glukózy v plazmě).

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí.

Struktura
1 potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: Bisoprolol hemifumarát (bisoprolol fumarát (2:1)) – 2,5 mg
Pomocné přísady:
Jádro: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, kukuřičný škrob, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, magnesium-stearát.
Potah: hypromelóza 2910/15, makrogol 400, dimethikon 100, oxid titaničitý (E 171).

popis
Potahované tablety 2.5 mg:
Bílé bikonvexní potahované tablety ve tvaru srdce s půlicí rýhou na obou stranách.

<strong>Farmakoterapeutická skupina:</strong>

beta ₁ – adrenergní blokátor

ATC kód: C07AB07

Farmakoterapeutické vlastnosti

Farmakodynamika
Selektivní beta₁ — adrenergní blokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity nemá membránu stabilizující účinek. Snižuje aktivitu plazmatického reninu, snižuje spotřebu kyslíku myokardem, snižuje srdeční frekvenci (HR) (v klidu a při zátěži). Má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky. Blokování beta v nízkých dávkách₁ — srdeční adrenoreceptory, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů, působí negativně chronotropně, dromotropně, bathmotropně a inotropně (inhibuje vodivost a excitabilitu, zpomaluje atrioventrikulární vedení).
Při zvýšení dávky nad terapeutickou dávku má beta účinek₂-adrenergní blokující účinek.
Na začátku užívání léku, v prvních 24 hodinách, se celková periferní vaskulární rezistence mírně zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů), která se po 1-3 dnech vrací na výchozí úroveň a klesá s dlouhodobým užíváním.
Hypotenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity renin-angiotenzinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku (TK) a ovlivnění centrálního nervového systému (CNS). V případě arteriální hypertenze se účinek dostaví během 2-5 dnů, stabilní účinek – během 1-2 měsíců.
Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence, mírného snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšený obsah cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením atrioventrikulárních ( AV) vedení (hlavně v antegrádním a v menší míře i v retrográdních směrech přes atrioventrikulární uzel) a po dalších drahách. Při použití v průměrných terapeutických dávkách má na rozdíl od neselektivních betablokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující beta₂-adrenergní receptory (slinivka, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy) a metabolismus sacharidů, nezpůsobuje retenci sodných iontů (Na+) v těle; závažnost aterogenního účinku se neliší od účinku propranololu.

Farmakokinetika
Sání. Bisoprolol je téměř úplně (> 90 %) absorbován z gastrointestinálního traktu. Jeho biologická dostupnost, v důsledku menšího metabolismu při prvním průchodu játry (na úrovni přibližně 10 %-15 %), je po perorálním podání přibližně 85-90 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost. Bisoprolol vykazuje lineární kinetiku, přičemž plazmatické koncentrace jsou úměrné podané dávce v rozmezí dávek 5 až 20 mg. Maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 2-3 hodinách.
Rozdělení. Bisoprolol je distribuován poměrně široce. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na proteiny krevní plazmy dosahuje přibližně 35 %; není pozorován žádný příjem krevními buňkami.
Metabolismus. Metabolizován oxidační cestou bez následné konjugace. Všechny metabolity jsou vysoce polární a jsou vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity nalezené v plazmě a moči nevykazují farmakologickou aktivitu. Údaje získané z in vitro experimentů s lidskými jaterními mikrozomy ukazují, že bisoprolol je primárně metabolizován CYP3A4 (přibližně 95 %), přičemž CYP2D6 hraje pouze malou roli. Odnětí. Clearance bisoprololu je určena rovnováhou mezi jeho vylučováním ledvinami v nezměněné formě (asi 50 %) a oxidací v játrech (asi 50 %) na metabolity, které jsou pak také vylučovány ledvinami. Celková clearance je 15,6 ± 3,2 l/hod, s renální clearance rovna 9,6 ± 1,6 l/hod. Poločas rozpadu je 10-12 hodin.

Indikace pro použití
– chronické srdeční selhání

Kontraindikace
Concor ® Cor by se neměl používat k léčbě pacientů s následujícími stavy:

* Pro zajištění výše uvedeného dávkovacího režimu se doporučuje používat Concor ® v následujících fázích léčby.