Co-trimoxazolová suspenze a tablety – návod k použití

Co-Trimoxazol je jedním z nejznámějších antibakteriálních léků pro léčbu mírných a středně závažných komunitních infekcí dýchacích a močových cest, střevních infekcí.

Sulfamethoxazol – 4000,0 mg.
Trimethoprim – 800,0 mg.
Pomocné látky: methylparahydroxybenzoát (nipagin) – 30,0 mg, propylparahydroxybenzoát (nipazol) – 10,0 mg, mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karmelózy – 1039,0 mg, xanthanová guma (xanthanová guma) – 155,9 mg, sorbitol (55225,0 mg aspartamet) – 166,2 mg mg, acesulfam draselný — 166,2 mg, třešňové aroma (příchuť „Třešeň“) — 103,9 mg, barvivo allura red — 0,2 mg, glycerol (glycerin) — 13090,9 mg, čištěná voda – do 100 ml.

Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který je strukturou podobný kyselině para-aminobenzoové, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání začlenění kyseliny para-aminobenzoové do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk.
Je to širokospektrální baktericidní léčivo účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin) ​​Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae. Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů) Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi) Vibrio cholerae Bacillus anthracis Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin) ​​Listeria spp. Nocardia asteroides Bordetella pertussis Enterococcus faecalis Klebsiella spp. Proteus spp. Pasteurella spp. Francisella tularensis Brucella spp. Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae) Citrobacter Enterobacter spp. Legionella pneumophila Providencia některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa) Serratia marcescens Shigella spp. Yersinia spp. Morganella spp. Pneumocystis carinii Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis Chlamydia psittaci); Prvoci: Plasmodium spp. Toxoplasma gondii patogenní houby Actinomyces israelii Coccidioides immitis Histoplasma capsulatum Leishmania spp.
Rezistentní vůči léčivu: Corynebacterium spp. Pseudomonas aeruginosa Mycobacterium tuberculosis Treponema spp. Leptospira spp. viry.
Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Při perorálním podání je absorpce 90 %. Doba k dosažení maximální koncentrace léčiva v plazmě je 1-4 hodiny, terapeutická hladina se udržuje po dobu 7 hodin po jedné dávce. Je dobře distribuován v těle. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující koncentrace v plazmě. V menší míře se hromadí v bronchiálním sekretu, poševním výtoku, sekretu a tkáni prostaty, středoušní tekutině (pokud je zanícená), mozkomíšním moku, žluči, kostech, slinách, komorové vodě oka, prsu mléko a intersticiální tekutina. Vazba na plazmatické proteiny je 66 % u sulfamethoxazolu a 45 % u trimethoprimu.
Obě složky jsou ve větší míře metabolizovány za vzniku acetylovaných derivátů sulfamethoxazolu. Metabolity nemají antimikrobiální aktivitu.
Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů (80 % během 72 hodin) a nezměněný (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim); malé množství – přes střeva. Poločas sulfamethoxazolu je 9-11 hodin, trimethoprimu 10-12 hodin, u dětí je výrazně kratší a závisí na věku: do 1 roku – 7-8 hodin, 1-10 let – 5-6 hodin. U starších osob a pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas léčiva prodlužuje.

Dávkovací režim je individuální v závislosti na závažnosti onemocnění, citlivosti a typu patogenu a věku pacienta. Pro nekomplikované infekce je předepsáno následující:
— od 3 měsíců do 6 měsíců 25 ml suspenze 2krát denně;
— od 6 měsíců do 6 let: 25–5 ml suspenze 2krát denně;
— od 6 do 12 let, 5-10 ml suspenze 2krát denně;
– starší 12 let a dospělí 10-20 ml suspenze 2krát denně
Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů.
Droga se užívá během jídla nebo po jídle. Během léčby se doporučuje pít hodně tekutin.
V případě prodloužení průběhu léčby o více než 5 dní a/nebo zvýšení dávky je nutné provést hematologické monitorování; Při změnách krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5-10 mg denně.

Indikace pro použití

Co-trimoxazol by měl být předepisován pouze v případech, kdy podle názoru lékaře přínosy takové léčby převažují nad možnými riziky; Je nutné rozhodnout, zda je možné použít jediné účinné antibakteriální činidlo, a vzít v úvahu doporučení oficiálních pokynů o vhodném použití antibakteriálních léků a lokální prevalenci antibakteriální rezistence.
Vzhledem k tomu, že citlivost bakterií na antibiotika in vitro se v různých zeměpisných oblastech a v čase liší, je třeba při výběru léku vzít v úvahu místní vzorce bakteriální citlivosti. Kotrimoxazol by se měl používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, o kterých je známo nebo je pravděpodobné, že jsou způsobeny bakteriemi nebo jinými mikroorganismy citlivými na lék. Při absenci takových informací by měla být empiricky zvolena vhodná antibakteriální terapie podle epidemiologické situace a místních vzorců bakteriální citlivosti.
Infekce dýchacích cest a ORL: exacerbace chronické bronchitidy, zánět středního ucha u dětí. Léčba a prevence (primární a sekundární) pneumonie způsobené Pneumocystis jirovecii u dospělých a dětí, včetně těch s těžkou imunodeficiencí.
Infekce urogenitálního traktu: infekce močových cest, chancroid.
Infekce gastrointestinálního traktu: tyfus a paratyfus, shigelóza (způsobená citlivými kmeny Shigella flexneri a Shigella sonnei, je-li indikována antibakteriální léčba), cestovatelský průjem způsobený enteropatogenními kmeny Escherichia coli, cholera (kromě náhrady tekutin a elektrolytů).
Jiné infekce: infekce způsobené širokým spektrem mikroorganismů (případně v kombinaci s jinými antibiotiky), jako jsou: brucelóza, akutní a chronická osteomyelitida, nokardióza, aktinomykóza, toxoplazmóza a jihoamerická blastomykóza.

Anamnéza přecitlivělosti na kotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim) a další složky léku; těžké poškození jaterního parenchymu; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu +7 (423) 2-404-404

Návod k použití Co-trimoxazole 240 mg/5 ml suspenze k perorálnímu podání 100 g

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Omezení pro děti
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na kotrimoxazol: infekce dýchacích cest (včetně akutní a chronické bronchitidy, pleurálního empyému, bronchiektázie, plicního abscesu, pneumonie, tonzilitidy, faryngitidy); infekce močových cest (včetně gonokokové uretritidy), cystitida, pyelonefritida, prostatitida; gastrointestinální infekce (včetně enteritidy, břišního tyfu, paratyfu, úplavice, cholecystitidy, cholangitidy); infekce kůže a měkkých tkání (včetně pyodermie, furunkulózy, infekce ran); septikémie, brucelóza.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se sulfamethoxazol a trimethoprim rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Konzumace potravy zpomaluje jejich vstřebávání. Jsou široce distribuovány v tkáních a tělesných tekutinách. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50 %, sulfamethoxazolu – 66 %. T_1/2 trimethoprim je 8.6-17 hodin, sulfamethoxazol – 9-11 hodin Trimethoprim se vylučuje močí nezměněn (asi 50 %) a ve formě metabolitů. Sulfamethoxazol je také vylučován močí, převážně nezměněný.

Farmakologický účinek léku Co-trimoxazole

Širokospektrální syntetická antimikrobiální látka. Má baktericidní účinek. Sulfamethoxazol má bakteriostatický účinek, který je spojen s inhibicí procesu utilizace PABA a narušením syntézy kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách. Trimethoprim inhibuje enzym, který se účastní metabolismu kyseliny listové a přeměňuje dihydrofolát na tetrahydrofolát. Jsou tak blokovány dvě po sobě jdoucí etapy biosyntézy purinů a následně i nukleových kyselin, které jsou nezbytné pro růst a reprodukci bakterií. Vysoké koncentrace se tvoří v tkáních plic, ledvin, prostaty, mozkomíšního moku, žluči a kostí.

Kotrimoxazol je účinný proti grampozitivním bakteriím: Staphylococcus spp. (včetně kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; gramnegativní bakterie: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerobní nesporotvorné bakterie – Bacteroides spp.

Kotrimoxazol je také účinný proti Chlamydia spp.

Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, stejně jako viry a houby jsou rezistentní vůči co-trimoxazolu.

Lékové interakce

Při současném použití co-trimoxazolu se účinek nepřímých antikoagulancií výrazně zvyšuje v důsledku zpomalení jejich inaktivace a také jejich uvolňování z vazby na plazmatické proteiny.

Při současném použití s ​​některými deriváty sulfonylmočoviny může být zesílen hypoglykemický účinek, který je spojen se zvýšením koncentrace volné frakce kotrimoxazolu.

Současné použití kotrimoxazolu a methotrexátu může vést ke zvýšené toxicitě metotrexátu (zejména ke vzniku pancytopenie) v důsledku jeho uvolňování z vazby na plazmatické proteiny.

Pod vlivem butadionu, indometacinu, naproxenu, salicylátů a některých dalších NSAID může být účinek kotrimoxazolu zesílen s rozvojem nežádoucích účinků, protože léčivé látky se uvolňují z jejich spojení s krevními bílkovinami a jejich koncentrace se zvyšuje.

Současné užívání diuretik a kotrimoxazolu zvyšuje pravděpodobnost rozvoje trombocytopenie způsobené posledně jmenovaným, zejména u starších pacientů.

V případě současného podávání chloridinu s co-trimoxazolem se zvyšuje antimikrobiální účinek, protože chloridin inhibuje tvorbu kyseliny tetrahydrolistové, která je nezbytná pro syntézu nukleových kyselin a proteinů. Sulfonamidy zase inhibují tvorbu kyseliny dihydrolistové, která je prekurzorem kyseliny tetrahydrolistové. Tato kombinace je široce používána při léčbě toxoplazmózy.

Absorpce sulfamethoxazolu a trimethoprimu při současném užívání s cholestyraminem je snížena v důsledku tvorby nerozpustných komplexů, což vede ke snížení jejich koncentrace v krvi.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T_1/2 o 39 %), což zvyšuje jeho účinek a toxické působení.

Při současném užívání kotrimoxazolu s pyrimethaminem v dávkách přesahujících 25 mg/týden se zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie.

Může zvýšit sérové ​​koncentrace digoxinu, zvláště u starších pacientů je nezbytné sledování sérových koncentrací digoxinu.

Účinnost tricyklických antidepresiv užívaných v kombinaci s kotrimoxazolem může být snížena.

U pacientů užívajících kotrimoxazol a cyklosporin po transplantaci ledviny může dojít k reverzibilnímu zhoršení funkce ledvin, které se projeví zvýšením hladiny kreatininu.

Při současném užívání s ACE inhibitory, zejména u starších pacientů, se může vyvinout hyperkalémie.

Trimethoprim inhibicí renálního transportního systému zvyšuje AUC dofetilidu o 103 % a C_max dofetilid o 93 %. Při zvýšených koncentracích může dofetilid způsobit komorové arytmie s prodloužením QT intervalu, včetně torsades de pointes. Současné užívání je kontraindikováno.

Dávkovací režim léku Co-trimoxazol

Instalováno jednotlivě. Dávky jsou uvedeny na základě sulfamethoxazolu. Pro dospělé a děti starší 12 let je průměrná dávka uvnitř 0.4-2 g každých 12 hodin (2krát denně), průběh léčby je 5-14 dní. Perorálně pro děti ve věku 2-5 měsíců – 100 mg 2krát denně; od 6 měsíců do 5 let – 200 mg 2krát denně; od 6 do 12 let – 400 mg 2krát denně.

V případě potřeby používejte intravenózně po kapkách 0.8-1.6 g každých 12 hodin (2krát denně) po dobu 5 dnů. U dětí ve věku 6 týdnů a starších se dávka stanoví individuálně v závislosti na tělesné hmotnosti a klinické situaci.

Po parenterální terapii, pokud je to nutné, přejděte na perorální podávání.

Maximální denní dávka pro dospělé při perorálním podání je 3.6 g.

Kontraindikace užívání léku Co-trimoxazol

poškození jaterního parenchymu; závažná renální dysfunkce při absenci schopnosti kontrolovat koncentraci sulfamethoxazolu a trimethoprimu v krevní plazmě; těžké selhání ledvin (anémie z nedostatku CK12, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie spojená s nedostatkem folátu); hyperbilirubinémie u dětí; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; těhotenství; období laktace (kojení); děti do 2 měsíců nebo do 6 týdnů (narozené matkám s HIV infekcí) – pro suspenzi a intravenózní infuzi; děti do 2 let – pro tablety; současné užívání s dofetilidem; přecitlivělost na sulfonamidy a trimethoprim.

Omezení pro děti

Použití u starších pacientů

U starších pacientů se doporučuje další suplementace kyselinou listovou.

U starších pacientů se zvyšuje riziko vzniku nežádoucích účinků.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Používejte opatrně v případě poruchy funkce jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Sulfanilamidy a trimethoprim pronikají placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka. Mohou způsobit rozvoj jaderné žloutenky a hemolytické anémie u plodu a novorozenců. Kromě toho se u těhotných žen zvyšuje riziko vzniku tukové jaterní infiltrace. Proto je použití kotrimoxazolu během těhotenství kontraindikováno. Pokud je nutné předepsat kotrimoxazol během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.

V případě renální dysfunkce je třeba snížit dávku a prodloužit intervaly mezi dávkami.

Při parenterálním podání u pacientů s renální insuficiencí by měla být koncentrace sulfamethoxazolu v krevní plazmě stanovena každé 2-3 dny před další intramuskulární injekcí. Pokud je koncentrace vyšší než 150 mcg/ml, léčba by měla být přerušena, dokud koncentrace neklesne na 120 mcg/ml.

Zvláštní instrukce

Co-trimoxazol by měl být používán s opatrností u pacientů s možným nedostatkem kyseliny listové, s anamnézou alergických reakcí, bronchiálním astmatem a poruchou funkce jater, ledvin a štítné žlázy.

Při dlouhodobé léčbě je nutné systematicky provádět studie periferní krve, funkčního stavu jater a ledvin.

U starších pacientů se doporučuje další suplementace kyselinou listovou.

Během léčby kotrimoxazolem je třeba zajistit dostatečný příjem vody (aby se zabránilo rozvoji krystalurie).

V případě renální dysfunkce je třeba snížit dávku a prodloužit intervaly mezi dávkami.

Riziko rozvoje nežádoucích účinků se zvyšuje u starších pacientů a pacientů s AIDS.

Při parenterálním podání u pacientů s renální insuficiencí by měla být koncentrace sulfamethoxazolu v krevní plazmě stanovena každé 2-3 dny před další intramuskulární injekcí. Pokud je koncentrace vyšší než 150 mcg/ml, léčba by měla být přerušena, dokud koncentrace neklesne na 120 mcg/ml.

Dětem by měly být předepisovány pouze přípravky co-trimoxazolu, které jsou označeny pro pediatrické použití.

Nežádoucí účinky léku Co-trimoxazol

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, glositida, pseudomembranózní kolitida, cholestatická hepatitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka, Quinckeho edém, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.

Z hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie.

Z močového systému: krystalurie, hematurie, intersticiální nefritida.

Místní reakce: flebitida (s intravenózním podáním).

Ostatní: purpura, dysfunkce štítné žlázy.

Nozologie

• A23 – Brucelóza
• A40 – Streptokoková septikémie
• A41 – Jiná septikémie
• A09 – Průjem a gastroenteritida pravděpodobně infekčního původu
• A01 – Tyfus a paratyfus
• A02 – Jiné infekce salmonelou
• A03 – Shigelóza
• A54 – Gonokoková infekce
• J42 – Chronická bronchitida, blíže neurčená
• J37 – Chronická laryngitida a laryngotracheitida
• J47 – Bronchiektázie
• J86 – Pyothorax
• J85 – Absces plic a mediastina
• J20 – Akutní bronchitida
• J31.2 – Chronická faryngitida
• J35.0 – Chronická tonzilitida
• J04 – Akutní laryngitida a tracheitida
• J00 – Akutní nazofaryngitida [rýma]
• J03 – Akutní tonzilitida
• J15 – Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený
• J02 – Akutní faryngitida
• N10 – Akutní tubulointersticiální nefritida
• N41 – Zánětlivá onemocnění prostaty
• N34 – Uretritida a uretrální syndrom
• N11 – Chronická tubulointersticiální nefritida
• N30 – Cystitida
• L08.0 – Pyodermie
• L03 – Flegmóna
• L08.8 – Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží
• K83.0 – Cholangitida
• K81.1 – Chronická cholecystitida
• K81.0 – Akutní cholecystitida
• L02 – Kožní absces, furunkul a karbunkul
• L01 – Impetigo
• T79.3 – Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená

Složení léčiva Co-trimoxazol

Složení na 100 ml: Účinné látky: sulfamethoxazol – 4000,0 mg, trimethoprim – 800,0 mg. Pomocné látky: methylparahydroxybenzoát (nipagin) – 30,0 mg, propylparahydroxybenzoát (nipazol) – 10,0 mg, mikrokrystalická celulóza a sodná sůl karmelózy – 1039,0 mg, xanthanová guma (xanthanová guma) – 155,9 mg, sorbitol (55225,0 mg aspartamet) – 166,2 mg mg, acesulfam draselný — 166,2 mg, třešňové aroma (příchuť „Třešeň“) — 103,9 mg, barvivo allura red — 0,2 mg, glycerol (glycerin) — 13090,9 mg, čištěná voda – do 100 ml.