Cipramil: návod k použití, cena, recenze, analogy
Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
- Státní registr léčiv;
- Adresář léků Vidal.
Petrova Anastasia Yurievna
Indikace
Deprese různého původu (endogenní a exogenní); afektivní (depresivní, bipolární, dysthymické) poruchy; smíšené úzkostně-depresivní poruchy; úzkostně-fobní poruchy (fobické, panické, obsedantně-kompulzivní, generalizovaná úzkost, posttraumatické stresové poruchy); somatizační poruchu; psychosomatická onemocnění s autonomní dysfunkcí (včetně autonomní dysfunkce kardiovaskulárního systému, dýchacího systému, gastrointestinálního traktu, genitourinárního systému); vaskulární demence s depresivními příznaky; depresivní poruchy u žen (premenstruační dysforie, deprese během těhotenství, poporodní deprese, premenopauzální deprese); poruchy příjmu potravy (anorexie, bulimie); deprese při alkoholismu; deprese u starších lidí.
Farmakokinetika
Po perorálním podání Cmax Citalopram v plazmě je dosažen po 2-4 hodinách při perorálním podání je přibližně 80 %.
Změny plazmatických koncentrací citalopramu jsou lineární. Css v plazmě se ustálí po 1-2 týdnech léčby.
Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 80 %.
V plazmě je citalopram přítomen převážně v nezměněné formě. Metabolizováno demethylací, deaminací a oxidací.
Vylučuje se ledvinami a střevy.
Farmakologický účinek
Antidepresivum. Mechanismus účinku je spojen se selektivní blokádou zpětného vychytávání neuronového serotoninu v synapsích neuronů CNS s minimálním účinkem na zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Má malou nebo žádnou vazebnou afinitu k řadě receptorů, včetně serotoninu HT1A-, 5HT2A-, dopamin D1— a D2-, α1-, α2— a β-adrenergní receptory, histamin H1-receptory, GABA receptory, m-cholinergní receptory a benzodiazepinové receptory.
Zlepšuje náladu, zmírňuje úzkost, snižuje strach a napětí, odstraňuje dysforii, snižuje obsedantní stavy a nemá prakticky žádný sedativní účinek.
Trvalý klinický účinek se rozvíjí po 7-10 dnech pravidelného používání.
Lékové interakce
Při současném užívání s inhibitory MAO se může rozvinout hypertenzní krize (serotoninový syndrom). Proto je současné užívání citalopramu s inhibitory MAO a do 14 dnů po ukončení jejich užívání kontraindikováno.
Inhibuje izoenzym CYP2D6 ve velmi malé míře, proto neinteraguje s léky metabolizovanými tímto izoenzymem.
Není však možné vyloučit snížení koncentrace citalopramu v krevní plazmě v důsledku zvýšení jeho metabolismu v důsledku indukce jaterních mikrozomálních enzymů karbamazepinem, pokud jsou užívány současně.
Při současném použití cimetidinu je možné mírné zvýšení C.ss citalopram v krevní plazmě.
Účinky sumatriptanu a dalších serotonergních látek mohou být při současném podávání citalopramem zesíleny.
Dávkovací režim
Užívejte perorálně jednou denně.
U dospělých je v závislosti na indikacích počáteční dávka 10-20 mg/den, v případě potřeby může být zvýšena na 60 mg/den. U pacientů starších 65 let – 20 mg/den, v případě potřeby lze zvýšit na 40 mg/den.
Délka terapie (k prevenci relapsů) je 6 měsíců nebo déle.
Kontraindikace pro použití
Hypersenzitivita na citalopram.
Použití u dětí
Účinnost a bezpečnost citalopramu u dětí nebyla stanovena.
Omezení pro starší pacienty
Aplikace pro porušení funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater by měl být citalopram podáván v minimálních dávkách.
Použití v těhotenství a laktaci
Bezpečnost citalopramu během těhotenství a kojení nebyla stanovena. Použití je opodstatněné pouze v případech, kdy potenciální přínos terapie pro matku převáží možné riziko pro plod a dítě.
В experimentální studie Nebyl zjištěn žádný teratogenní účinek ani vliv citalopramu na reprodukční funkce a perinatální vývoj plodu.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Při mírném až středně těžkém selhání ledvin není nutná žádná úprava dávkování citalopramu. Informace o použití u těžkého selhání ledvin chybí.
Zvláštní instrukce
U pacientů s poruchou funkce jater by měl být citalopram podáván v minimálních dávkách.
Při mírném až středně těžkém selhání ledvin není nutná žádná úprava dávkování citalopramu. Informace o použití u těžkého selhání ledvin chybí.
Při použití citalopramu je možný mírný pokles srdeční frekvence, který není klinicky významný, nicméně u pacientů s původně sníženou srdeční frekvencí může citalopram způsobit výraznější bradykardii.
Citalopram by neměl být užíván současně s inhibitory MAO.
Citalopram by měl být používán s opatrností v maximálních dávkách při užívání vysokých dávek cimetidinu.
Pediatrické použití
Účinnost a bezpečnost citalopramu u dětí nebyla stanovena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Je třeba si uvědomit, že u pacientů s depresí dochází často ke snížení schopnosti koncentrace, což se může zhoršit užíváním psychofarmak.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: závratě, bolest hlavy, třes, ospalost, nespavost, neklid, nervozita, migréna, parestézie; poruchy spánku, porucha koncentrace, amnézie, úzkost, snížené libido, zvýšená chuť k jídlu, anorexie, apatie, sebevražedné pokusy, zmatenost, astenie, změny nálady, agresivní chování, emoční labilita, agitovanost, mánie, hypománie, panické chování, paranoidní reakce, psychóza, nadměrná únava, úzkost, extrapyramidové poruchy, záchvaty, euforie, serotoninový syndrom (neklid, zmatenost, průjem, hypertermie, hyperreflexie, ataxie, zvýšené pocení, nekontrolovatelné chování), halucinace, depersonalizace; ve výjimečných případech, při použití ve vysokých dávkách – křeče.
Z kardiovaskulárního systému: fibrilace síní, tachykardie, bradykardie, ortostatická hypotenze, zvýšený nebo snížený krevní tlak, supraventrikulární a ventrikulární arytmie.
Z trávicího systému: nevolnost, sucho v ústech, zácpa, průjem, dyspepsie, zvracení, bolesti břicha, plynatost, anorexie, zvýšené slinění, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Z močového systému: časté močení, polyurie.
Metabolické poruchy: ztráta nebo zvýšení hmotnosti, hyponatremie, hypertermie.
Z dýchacího systému: rýma, sinusitida, kašel, dušnost.
Z reprodukčního systému: poruchy ejakulace, zvýšené nebo snížené libido, ženská anorgasmie, dysmenorea, impotence, menstruační nepravidelnosti, galaktorea.
Ze strany kůže: zvýšené pocení, vyrážka, svědění, fotosenzitivita, epidermální nekrolýza, angioedém.
Ze smyslových orgánů: porucha akomodace, porucha zraku, mydriáza, porucha chuti, tinnitus.
Z pohybového aparátu: myalgie, artralgie.
Ze systému srážení krve: zřídka – rozvoj krvácení (například krvácení z gynekologických důvodů, gastrointestinální krvácení, ekchymóza), trombocytopenie.
Ostatní: astenie, únava, alergické reakce, mdloby, malátnost, mastodynie, zívání, skřípání zubů, anafylaktoidní reakce.
Nozologie
- F32 – Depresivní epizoda
- F33 – Rekurentní depresivní porucha
- F31 – Bipolární afektivní porucha
- F34.1 – Dystymie
- F40 – Fobické úzkostné poruchy
- F41.1 – Generalizovaná úzkostná porucha
- F41.0 – Panická porucha [epizodická záchvatovitá úzkost]
- F42 – Obsedantně-kompulzivní porucha
- F41.2 – Smíšená úzkostná a depresivní porucha
- F43.1 – Posttraumatická stresová porucha
- F50.2 – Mentální bulimie
- F50.0 – Mentální anorexie
- F53.0 – Mírné duševní poruchy a poruchy chování spojené s šestinedělím, jinde nezařazené
- F45.3 – Somatoformní dysfunkce autonomního nervového systému
- F01 – Cévní demence
- N94.3 – Syndrom premenstruačního napětí
Struktura
Potahované tablety jsou bílé, oválné, s půlicí rýhou, označené „C“ a „N“ symetricky kolem půlicí rýhy.
Tabulka 1.
citalopram hydrobromid 24.98 mg,
což odpovídá obsahu citalopramu 20 mg
Pomocné látky: kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, kopovidon, glycerol 85 %, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy, magnesium-stearát.
Složení obalu: hypromelosa 5, makrogol 400, oxid titaničitý (E171).
14 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
14 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2021.12.06
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: N06AA09 (Amitriptyline)
Účinná látka: amitriptylin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 25 mg: 50 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Amitriptylin
Tablety od bílé šedavé po bílou se žlutavým odstínem, plochého válcovitého tvaru se zkosením.
| Tabulka 1. | |
| amitriptylin hydrochlorid | 28.3 mg |
| což odpovídá obsahu amitriptylinu | 25 mg |
Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 51.1 mg, bramborový škrob – 14.47 mg, mikrokrystalická celulóza – 4 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) – 0.08 mg, želatina – 1.05 mg, stearát vápenatý – 1 mg.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (5) – obaly z lepenky.
50 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antidepresivum
Farmakoterapeutická skupina: Antidepresivum
Farmakologický účinek
Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin, derivát dibenzocykloheptadinu.
Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsích a/nebo serotoninu v centrálním nervovém systému v důsledku inhibice zpětného vychytávání těchto mediátorů. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu β-adrenergních receptorů a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos a obnovuje rovnováhu těchto systémů, která je narušena při depresivních stavech. Při úzkostně-depresivních stavech snižuje úzkost, rozrušení a depresivní projevy.
Má také některé analgetické účinky, o kterých se předpokládá, že souvisejí se změnami koncentrací monoaminů v CNS, zejména serotoninu, a účinky na endogenní opioidní systémy.
Má výrazný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k histaminovým H1-receptorům a alfa-adrenergní blokující účinek.
Mechanismus terapeutického účinku u nervové bulimie nebyl stanoven (možná podobný jako u deprese). Ukázalo se, že amitriptylin je jasně účinný u bulimie u pacientů bez deprese i s depresí a snížení bulimie lze pozorovat bez současného snížení deprese samotné.
Účinnost při noční inkontinenci moči je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou vedoucí ke zvýšené roztažnosti močového měchýře, přímou β-adrenergní stimulací, aktivitou α-adrenergního agonisty vedoucí ke zvýšenému tonusu svěračů a blokádě centrálního vychytávání serotoninu.
Působí protivředově, jehož mechanismus je dán schopností blokovat histaminové H2 receptory v parietálních buňkách žaludku, dále má sedativní a m-anticholinergní účinek (u žaludečních a dvanácterníkových vředů tlumí bolest syndrom, podporuje urychlené hojení vředů).
Při celkové anestezii snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO.
Antidepresivní účinek se rozvíjí do 2-3 týdnů po začátku užívání.
Farmakokinetika
Biologická dostupnost amitriptylinu je 30–60 %. Vazba na plazmatické proteiny je 82–96 %. V d — 5-10 l/kg. Metabolizován za vzniku aktivního metabolitu nortriptylinu.
T 1/2 — 31-46 h Vylučuje se převážně ledvinami.
Indikace účinných látek léku Amitriptylin
Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně v dětství, endogenní, involuční, reaktivní, neurotická, vyvolaná léky, s organickým poškozením mozku, abstinenčním příznakem alkoholu), schizofrenní psychózy, smíšené emoční poruchy, poruchy chování (aktivity a pozornosti) , nervová bulimie, tenzní bolest hlavy, migréna, neuropatická bolest, chronická bolest u onkologických pacientů, revmatická bolest, noční enuréza (kromě pacientů s hypotenzí močového měchýře), žaludeční vřed a vřed dvanáctníku.
| Kód ICD-10 | čtení |
| B02.2 | Pásový opar s dalšími komplikacemi nervového systému |
| F20 | Schizofrenie |
| F21 | Schizotypní porucha |
| F22 | Chronické bludné poruchy |
| F23 | Akutní a přechodné duševní poruchy |
| F25 | Schizoafektivní poruchy |
| F29 | Neorganická psychóza, blíže neurčená |
| F32 | depresivní epizoda |
| F33 | rekurentní depresivní porucha |
| F40 | Fobické úzkostné poruchy (včetně agorafobie, sociálních fobií) |
| F41.2 | Smíšená úzkostná a depresivní porucha |
| F50.2 | mentální bulimie |
| F90.0 | Poruchy aktivity a pozornosti |
| F91.9 | Porucha chování blíže neurčená |
| F98.0 | Enuréza anorganické povahy |
| G43 | Migréna |
| G44.2 | Bolesti hlavy typu napětí |
| G50.1 | Atypická bolest obličeje |
| G53.0 | Neuralgie po pásovém oparu (B02.2) |
| G60 | Dědičná a idiopatická neuropatie |
| G61 | Zánětlivá polyneuropatie |
| G62.1 | Alkoholická polyneuropatie |
| G63.2 | Diabetická polyneuropatie |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| M79.2 | Neuralgie a neuritida blíže neurčené |
| R52.2 | Jiná přetrvávající bolest (chronická) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Pro perorální podání je počáteční dávka 25-50 mg na noc. Poté se v průběhu 5-6 dnů dávka individuálně zvyšuje na 150-200 mg/den (většina dávky se užívá na noc). Pokud během druhého týdne nedojde ke zlepšení, denní dávka se zvýší na 300 mg. Po vymizení známek deprese se dávka sníží na 50-100 mg/den a v terapii se pokračuje minimálně 3 měsíce. U starších pacientů s mírnými poruchami je dávka 30-100 mg/den, obvykle 1x denně v noci po dosažení terapeutického účinku přecházejí na minimální účinnou dávku 25-50 mg/den.
Pro noční enurézu u dětí ve věku 6-10 let – 10-20 mg/den na noc, ve věku 11-16 let – 25-50 mg/den.
IM – počáteční dávka je 50-100 mg/den ve 2-4 podáních. V případě potřeby lze dávku postupně zvyšovat na 300 mg/den, ve výjimečných případech až na 400 mg/den.
Nežádoucí účinek
Z nervového systému: ospalost, astenie, mdloby, úzkost, dezorientace, neklid, halucinace (zejména u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, motorický neklid, manický stav, hypomanický stav, agresivita, zhoršení paměti, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost koncentrace, nespavost, noční můry, zívání, aktivace psychotických symptomů, bolest hlavy, myoklonus, dysartrie, třes (zejména rukou, hlavy, jazyka), periferní neuropatie (parestézie), myastenie, myoklonus, ataxie, extrapyramidový syndrom , zvýšená frekvence a závažnost epileptických záchvatů, změny EEG.
Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchy vedení vzruchu, závratě, nespecifické změny na EKG (ST interval nebo T vlna), arytmie, labilita krevního tlaku, poruchy intraventrikulárního vedení (rozšíření QRS komplexu, změny PQ intervalu, uzlový blok).
Z trávicího systému: nevolnost, pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu (zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti), stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyka; zřídka – dysfunkce jater, cholestatická žloutenka, hepatitida.
Z endokrinního systému: edém varlat, gynekomastie, zvětšení prsou, galaktorea, změny libida, snížená potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatremie (snížená produkce vazopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.
Z hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilie.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, fotosenzitivita, otok obličeje a jazyka.
Účinky způsobené anticholinergní aktivitou: sucho v ústech, tachykardie, poruchy akomodace, rozmazané vidění, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s úzkým úhlem přední komory), zácpa, paralytický ileus, retence moči, snížené pocení, zmatenost, delirium nebo halucinace .
Ostatní: vypadávání vlasů, tinitus, edém, hyperpyrexie, zvětšené lymfatické uzliny, polakisurie, hypoproteinémie.
Kontraindikace pro použití
Akutní období a časné zotavení po infarktu myokardu, akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetiky a psychofarmaky, glaukom s uzavřeným úhlem, těžké poruchy AV a intraventrikulárního vedení (blokáda raménka, AV blok II. stupně), období laktace, děti do 6 let (k perorálnímu podání), děti do 12 let (k intramuskulární a intravenózní aplikaci), současná léčba inhibitory MAO a období 2 týdny před zahájením jejich užívání, přecitlivělost na amitriptylin.
Použití v těhotenství a laktaci
Amitriptylin by se neměl užívat během těhotenství, zejména v prvním a třetím trimestru, pokud to není nezbytně nutné. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované klinické studie o bezpečnosti amitriptylinu během těhotenství.
Amitriptylin by měl být postupně vysazován nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu u novorozence.
V experimentálních studiích měl amitriptylin teratogenní účinek.
Kontraindikováno během laktace. Vylučuje se do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojených dětí.