Artesin: k čemu se užívá (tablety), indikace, analogy

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.11.30

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: C02CA04 (doxazosin)
Účinná látka: doxazosin
Rec.INN registrované WHO

Dávková forma

Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 2 mg: 30 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Artesin ®

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením.

Tabulka 1.
doxazosin mesylát	2.44 mg
což odpovídá obsahu doxazosinu	2 mg

Pomocné látky: předbobtnalý škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
15 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.

Farmakologický účinek

Selektivní kompetitivní blokátor postsynaptických α 1 -adrenergních receptorů. Způsobuje dilataci periferních cév, což vede k poklesu celkové periferní cévní rezistence a poklesu krevního tlaku. Pomáhá zvyšovat poměr HDL/celkový cholesterol a snižovat hladiny celkových triglyceridů a cholesterolu.

Při dlouhodobém užívání je pozorována regrese hypertrofie levé komory, je potlačena agregace krevních destiček a zvyšuje se obsah aktivátoru plazminogenu ve tkáních. Blokáda α 1 -adrenoreceptorů umístěných ve stromatu a pouzdru prostaty, v krčku močového měchýře vede ke snížení odporu a tlaku v močové trubici, snížení odporu v jejím vnitřním otvoru. Zlepšuje urodynamiku a snižuje projevy benigní hyperplazie prostaty (BPH).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C max v plazmě je dosaženo po 1.5-3.6 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 98-99%. Je rozsáhle metabolizován v játrech. T 1/2 je 19-22 hodin Vylučuje se převážně střevy ve formě metabolitů, 5 % – nezměněno; 9 % se vylučuje ledvinami.

Indikace aktivních složek léku Artesin ®

benigní hyperplazie prostaty (BPH); arteriální hypertenze (včetně symptomatické) jako součást kombinované terapie.

Kód ICD-10	čtení
I10	Esenciální [primární] hypertenze
N40	hyperplazie prostaty

Kód ICD-11	čtení
BA00.Z	Esenciální hypertenze, blíže neurčená
GA90	hyperplazie prostaty

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Uvnitř. Dávka a režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a klinické situaci.

U BPH je doporučená počáteční dávka 1 mg/den. V závislosti na klinické situaci může být dávka zvýšena k dosažení optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 2-4 mg. Maximální denní dávka je 8 mg.

U arteriální hypertenze se dávka pohybuje od 1 do 16 mg/den. Léčba se doporučuje zahájit dávkou 1 mg jednou denně. K dosažení požadovaného snížení krevního tlaku by měla být denní dávka v případě potřeby zvyšována postupně, ve stejných intervalech na 1 mg, 4 mg a maximálně na 8 mg, v závislosti na závažnosti pacientovy odpovědi na užívání doxazosinu. Průměrná denní dávka je 16-2 mg.

Nežádoucí účinek

Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie.

Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.

Ze strany metabolismu: méně časté – anorexie; zřídka – dna, zvýšená chuť k jídlu.

Z psychiky: často – neklid, úzkost, nespavost; vzácné – deprese.

Z nervového systému: velmi často – závratě, bolesti hlavy; často – parestézie, posturální závratě (po užití první dávky je možný výrazný pokles krevního tlaku, který může v těžkých případech vést k ortostatické závrati, zejména při rychlém přesunu z lehu do stoje nebo do sedu – k mdlobám), ospalost; méně časté – hypoestézie, mdloby, třes.

Infekční a parazitární onemocnění: časté – infekce dýchacích cest, infekce močových cest.

Z orgánu zraku: často – porucha vnímání barev; méně časté – atonický syndrom duhovky.

Ze strany sluchového orgánu a poruchy labyrintu: často – vertigo; méně časté – tinnitus.

Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie; méně časté – návaly krve na kůži obličeje, výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze; zřídka – angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu; velmi zřídka – bradykardie, arteriální hypertenze.

Z dýchacího systému: často – dušnost, rýma; méně časté – kašel, krvácení z nosu; velmi zřídka – exacerbace stávajícího bronchospasmu.

Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, průjem, dyspepsie, suchost ústní sliznice; méně časté – plynatost, zácpa, gastroenteritida, zvracení; frekvence neznámá – porucha chuti.

Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – cholestáza, hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z kůže a podkoží: méně časté – alopecie, svědění kůže, kožní vyrážka, purpura; velmi zřídka – kopřivka.

Z muskuloskeletálního systému: méně časté – artralgie, bolesti zad, svalové křeče, svalová slabost, myalgie.

Z močového systému: často – cystitida, inkontinence moči; méně časté – zvýšená frekvence močení, polyurie; velmi vzácné – dysurie, hematurie, nykturie.

Z reprodukčního systému: méně časté – impotence; velmi vzácné – gynekomastie, priapismus, retrográdní ejakulace.

Ostatní: často – astenie, otoky dolních končetin, únava, slabost; méně časté – bolesti různé lokalizace, přírůstek hmotnosti.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na doxazosin a jiné chinazolinové deriváty; těžké selhání jater (při absenci zkušeností s používáním u této kategorie pacientů); infekce močových cest; anurie; progresivní selhání ledvin; arteriální hypotenze a sklon k ortostatickým poruchám (včetně anamnézy); souběžná obstrukce horních močových cest; močové kameny; inkontinence moči v důsledku přeplnění močového měchýře (paradoxní ischurie); děti a mladiství do 18 let.

S opatrností: plicní edém způsobený stenózou mitrální chlopně nebo aortální stenózou; srdeční selhání s vysokým výdejem; selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo exsudativní perikarditidy; selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem; cerebrovaskulární příhody; věk nad 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě); současné užívání s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5) (riziko symptomatické arteriální hypotenze); dysfunkce jater; těhotenství; při operaci šedého zákalu.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti užívání doxazosinu během těhotenství a kojení (kojení). Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze po konzultaci s lékařem, v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při progresivním selhání ledvin.

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Měl by být používán s opatrností u pacientů starších 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě).

Zvláštní instrukce

Po podání doxazosinu v úvodní dávce se může rozvinout ortostatická hypotenze (fenomén první dávky), zejména ve stoje. Tento stav je nejčastěji pozorován u pacientů s hypovolémií, nedostatkem sodíku a u starších osob. Z tohoto důvodu se doporučuje užít úvodní dávku před spaním.

Doxazosin by měl být používán s opatrností u starších pacientů kvůli možné ortostatické hypotenzi. S přibývajícím věkem se zvyšuje riziko závratí, zrakového postižení a mdloby.

Pacient by měl být upozorněn na zvýšené riziko rozvoje ortostatické hypotenze při konzumaci alkoholu, dlouhodobém stání nebo cvičení a horkém počasí.

U pacientů s BPH může být doxazosin předepsán jak při arteriální hypertenzi, tak při normálním krevním tlaku. Při použití u pacientů s BPH a normálním krevním tlakem je jeho změna nevýznamná. V tomto případě u pacientů s kombinací arteriální hypertenze a BPH lze použít v monoterapii.

Před zahájením léčby BPH je nutné vyloučit její rakovinnou degeneraci. Doxazosin neovlivňuje plazmatické koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA).

Při předepisování doxazosinu, stejně jako jiných léků, které procházejí úplnou biotransformací v játrech, pacientům s poruchou jaterních funkcí je třeba opatrnosti a vyvarovat se použití maximálních dávek.

Syndrom atonické duhovky během operace. Syndrom peroperační floppy duhovky (varianta syndromu „malé zornice“) byl pozorován u některých pacientů podstupujících operaci katarakty, kteří dostávají nebo byli léčeni α1-adrenergními blokátory. Chirurg by měl být informován, že pacient v současné době užívá α 1 -blokátory nebo je užíval před operací.

Priapismus. Byly hlášeny případy prodloužené erekce a priapismu spojeného s léčbou α1-adrenergními receptory, včetně doxazosin. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkáně penisu a nevratné ztrátě potence.

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím doxazosinu u dětí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky doxazosinu je možný prudký pokles krevního tlaku, v důsledku čehož se může vyvinout závratě. V tomto ohledu je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a práci se složitými technickými prostředky, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Lékové interakce

Při současném užívání s antihypertenzivy je možné vzájemné zesílení účinků.

Při současném užívání s inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) může u některých pacientů dojít k rozvoji symptomatické arteriální hypotenze.

Nedoporučuje se užívat doxazosin současně s jinými blokátory α 1 -adrenergních receptorů.

Při současném užívání s blokátory kalciových kanálů existuje určité riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze.

Při současném použití s ​​nitráty, celkovými anestetiky, tricyklickými antidepresivy a etanolem může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném použití s ​​léky, které ovlivňují rychlost metabolismu v játrech, se může metabolismus doxazosinu zpomalit nebo zrychlit.

NSAID (zejména indometacin), estrogeny a sympatomimetika mohou snížit hypotenzní účinek doxazosinu. Odstraněním alfa-adrenergních stimulačních účinků epinefrinu (adrenalinu) může doxazosin vést k tachykardii a arteriální hypotenzi.

Při současném užívání se sildenafilem k léčbě plicní hypertenze se zvyšuje riziko ortostatické hypotenze.

Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností

Návod k použití Artesin 4 mg tablety 30 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

benigní hyperplazie prostaty (BPH); arteriální hypertenze (včetně symptomatické) jako součást kombinované terapie.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. C_max v plazmě je dosaženo po 1.5-3.6 hodinách Vazba na plazmatické proteiny je 98-99%. Je rozsáhle metabolizován v játrech. T_1/2 je 19-22 hodin Vylučuje se převážně střevy ve formě metabolitů, 5 % – nezměněno; 9 % se vylučuje ledvinami.

Farmakologické působení léčiva Artesin

Selektivní kompetitivní blokátor postsynaptického α₁-adrenergní receptory. Způsobuje dilataci periferních cév, což vede k poklesu celkové periferní cévní rezistence a poklesu krevního tlaku. Pomáhá zvyšovat poměr HDL/celkový cholesterol a snižovat hladiny celkových triglyceridů a cholesterolu.

Při dlouhodobém užívání je pozorována regrese hypertrofie levé komory, je potlačena agregace krevních destiček a zvyšuje se obsah aktivátoru plazminogenu ve tkáních. Alfa blok₁-adrenoreceptory umístěné ve stromatu a pouzdru prostaty, v krčku močového měchýře vede ke snížení odporu a tlaku v močové trubici, snížení odporu v jejím vnitřním otvoru. Zlepšuje urodynamiku a snižuje projevy benigní hyperplazie prostaty (BPH).

Lékové interakce

Při současném užívání s antihypertenzivy je možné vzájemné zesílení účinků.

Při současném užívání s inhibitory PDE5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil) může u některých pacientů dojít k rozvoji symptomatické arteriální hypotenze.

Nedoporučuje se užívat doxazosin současně s jinými α-blokátory.₁-adrenoreceptory.

Při současném užívání s blokátory kalciových kanálů existuje určité riziko rozvoje těžké arteriální hypotenze.

Při současném použití s ​​nitráty, celkovými anestetiky, tricyklickými antidepresivy a etanolem může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném použití s ​​léky, které ovlivňují rychlost metabolismu v játrech, se může metabolismus doxazosinu zpomalit nebo zrychlit.

NSAID (zejména indometacin), estrogeny a sympatomimetika mohou snížit hypotenzní účinek doxazosinu. Odstraněním alfa-adrenergních stimulačních účinků epinefrinu (adrenalinu) může doxazosin vést k tachykardii a arteriální hypotenzi.

Při současném užívání se sildenafilem k léčbě plicní hypertenze se zvyšuje riziko ortostatické hypotenze.

Dávkovací režim pro lék Artesin

Uvnitř. Dávka a režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a klinické situaci.

U BPH je doporučená počáteční dávka 1 mg/den. V závislosti na klinické situaci může být dávka zvýšena k dosažení optimálního terapeutického účinku. Průměrná denní dávka je 2-4 mg. Maximální denní dávka je 8 mg.

U arteriální hypertenze se dávka pohybuje od 1 do 16 mg/den. Léčba se doporučuje zahájit dávkou 1 mg jednou denně. K dosažení požadovaného snížení krevního tlaku by měla být denní dávka v případě potřeby zvyšována postupně, ve stejných intervalech na 1 mg, 4 mg a maximálně na 8 mg, v závislosti na závažnosti pacientovy odpovědi na užívání doxazosinu. Průměrná denní dávka je 16-2 mg.

Kontraindikace užívání léku Artesin

Hypersenzitivita na doxazosin a jiné chinazolinové deriváty; těžké selhání jater (při absenci zkušeností s používáním u této kategorie pacientů); infekce močových cest; anurie; progresivní selhání ledvin; arteriální hypotenze a sklon k ortostatickým poruchám (včetně anamnézy); souběžná obstrukce horních močových cest; močové kameny; inkontinence moči v důsledku přeplnění močového měchýře (paradoxní ischurie); děti a mladiství do 18 let.

S opatrností: plicní edém způsobený stenózou mitrální chlopně nebo aortální stenózou; srdeční selhání s vysokým výdejem; selhání pravé komory v důsledku plicní embolie nebo exsudativní perikarditidy; selhání levé komory s nízkým plnicím tlakem; cerebrovaskulární příhody; věk nad 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě); současné užívání s inhibitory fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5) (riziko symptomatické arteriální hypotenze); dysfunkce jater; těhotenství; při operaci šedého zákalu.

Použití u dětí

Použití u dětí a dospívajících do 18 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

Měl by být používán s opatrností u pacientů starších 65 let kvůli riziku rozvoje ortostatických příznaků (mdloby, závratě).

Aplikace pro porušení funkce jater

Použití je kontraindikováno při těžkém selhání jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie o bezpečnosti užívání doxazosinu během těhotenství a kojení (kojení). Během těhotenství a kojení by se měl používat pouze po konzultaci s lékařem, v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno pro použití při progresivním selhání ledvin.

Zvláštní instrukce

Po podání doxazosinu v úvodní dávce se může rozvinout ortostatická hypotenze (fenomén první dávky), zejména ve stoje. Tento stav je nejčastěji pozorován u pacientů s hypovolémií, nedostatkem sodíku a u starších osob. Z tohoto důvodu se doporučuje užít úvodní dávku před spaním.

Doxazosin by měl být používán s opatrností u starších pacientů kvůli možné ortostatické hypotenzi. S přibývajícím věkem se zvyšuje riziko závratí, zrakového postižení a mdloby.

Pacient by měl být upozorněn na zvýšené riziko rozvoje ortostatické hypotenze při konzumaci alkoholu, dlouhodobém stání nebo cvičení a horkém počasí.

U pacientů s BPH může být doxazosin předepsán jak při arteriální hypertenzi, tak při normálním krevním tlaku. Při použití u pacientů s BPH a normálním krevním tlakem je jeho změna nevýznamná. V tomto případě u pacientů s kombinací arteriální hypertenze a BPH lze použít v monoterapii.

Před zahájením léčby BPH je nutné vyloučit její rakovinnou degeneraci. Doxazosin neovlivňuje plazmatické koncentrace prostatického specifického antigenu (PSA).

Při předepisování doxazosinu, stejně jako jiných léků, které procházejí úplnou biotransformací v játrech, pacientům s poruchou jaterních funkcí je třeba opatrnosti a vyvarovat se použití maximálních dávek.

Syndrom atonické duhovky během operace. Syndrom peroperační floppy duhovky (varianta syndromu „malé zornice“) byl pozorován u některých pacientů podstupujících operaci katarakty, kteří dostávají nebo dostávali α₁– adrenergní blokátory. Chirurg by měl být informován, že pacient užívá α₁– adrenergní blokátory v současné době nebo byly užívány dříve před operací.

Priapismus. Během léčby α byly hlášeny případy prodloužené erekce a priapismu.₁-adrenergní receptory, vč. doxazosin. Pokud erekce přetrvává déle než 4 hodiny, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. Pokud není léčba priapismu provedena okamžitě, může to vést k poškození tkáně penisu a nevratné ztrátě potence.

Neexistují žádné klinické zkušenosti s použitím doxazosinu u dětí.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Na začátku léčby nebo při zvýšení dávky doxazosinu je možný prudký pokles krevního tlaku, v důsledku čehož se může vyvinout závratě. V tomto ohledu je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a práci se složitými technickými prostředky, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Nežádoucí účinky léku Artesin

Z hematopoetického systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie.

Z imunitního systému: velmi vzácné – anafylaktické reakce.

Ze strany metabolismu: méně časté – anorexie; zřídka – dna, zvýšená chuť k jídlu.

Ze strany psychiky: často – agitovanost, úzkost, nespavost; vzácné – deprese.

Z nervového systému: velmi často – závratě, bolesti hlavy; často – parestézie, posturální závratě (po užití první dávky je možný výrazný pokles krevního tlaku, který může v těžkých případech vést k ortostatické závrati, zejména při rychlém přesunu z lehu do stoje nebo do sedu – k mdlobám), ospalost; méně časté – hypoestézie, mdloby, třes.

Infekční a parazitární onemocnění: často – infekce dýchacích cest, infekce močových cest.

Ze strany orgánu zraku: často – zhoršení barevného vidění; méně časté – atonický syndrom duhovky.

Poruchy sluchu a labyrintu: často – vertigo; méně časté – tinnitus.

Z kardiovaskulárního systému: často – tachykardie; méně časté – návaly krve na kůži obličeje, výrazné snížení krevního tlaku, posturální hypotenze; zřídka – angina pectoris, infarkt myokardu, poruchy srdečního rytmu; velmi zřídka – bradykardie, arteriální hypertenze.

Z dýchacího systému: často – dušnost, rýma; méně časté – kašel, krvácení z nosu; velmi zřídka – exacerbace stávajícího bronchospasmu.

Z trávicího systému: často – nevolnost, bolest břicha, průjem, dyspepsie, suchá ústní sliznice; méně časté – plynatost, zácpa, gastroenteritida, zvracení; frekvence neznámá – porucha chuti.

Z jater a žlučových cest: velmi vzácné – cholestáza, hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z kůže a podkoží: méně časté – alopecie, svědění kůže, kožní vyrážka, purpura; velmi zřídka – kopřivka.

Z pohybového aparátu: méně časté – artralgie, bolesti zad, svalové křeče, svalová slabost, myalgie.

Z močového systému: často – cystitida, inkontinence moči; méně časté – zvýšená frekvence močení, polyurie; velmi vzácné – dysurie, hematurie, nykturie.

Z reprodukčního systému: neobvyklé – impotence; velmi vzácné – gynekomastie, priapismus, retrográdní ejakulace.

Ostatní: často – astenie, otoky dolních končetin, únava, slabost; méně časté – bolesti různé lokalizace, přírůstek hmotnosti.

Nozologie

• N40 – Hyperplazie prostaty
• I10 – Esenciální [primární] hypertenze

Složení léku Artesin

Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením.

Tabulka 1.
doxazosin mesylát 4.88 mg,
což odpovídá obsahu doxazosinu 4 mg

Pomocné látky: předbobtnalý škrob, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní oxid křemičitý (aerosil), magnesium-stearát.

10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.