Zaldiar – návod k použití tablet, cena, recenze, analogy

Pokyny pro lék Zaldiar, kontraindikace a způsoby použití, vedlejší účinky a recenze tohoto léku. Názory lékařů a možnost o nich diskutovat na fóru.

Zaldiar, potahované tablety

Složení a forma uvolnění

Potahované tablety	Tabulka 1.
tramadol hydrochlorid	37,5 mg
paracetamol	325 mg
Pomocné látky: MCC; předželatinovaný škrob; sodná sůl glykolátu škrobu; kukuřičný škrob; čištěná voda; stearát hořečnatý
složení pláště: Opadry světle žlutá (hypromelóza, oxid titaničitý, polyethylenglykol 400 – makrogol, barvivo – oxid železitý žlutý, polysorbát); karnaubský vosk

10 tablet v blistru; v kartonovém balení po 1, 2 nebo 5 blistrech.

Popis dávkové formy

Světle žluté tablety podlouhlého tvaru, bikonvexní, potahované, na rozlomení téměř bílé. Na tabletě je vyryto „T5“ na jedné straně a logo společnosti „Grünenthal“ na druhé straně.

Charakterizace

Kombinovaný lék obsahující tramadol a paracetamol.

Dávkování a podávání

uvnitř, bez ohledu na příjem potravy, celé (nelze lámat ani žvýkat), zapíjet tekutinou.

Používá se pod dohledem lékaře; dávkovací režim a délka léčby se volí individuálně v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu a citlivosti pacienta. Lék by neměl být předepisován déle, než je doba odůvodněná z terapeutického hlediska.

Pro dospělé a děti od 14 let je doporučená úvodní dávka 1–2 tablety, interval mezi dávkami je minimálně 6 hodin, maximální denní dávka je 8 tablet. (300 mg tramadolu a 2,6 g paracetamolu). Pokud si pacient zapomene vzít další pilulku, užije se další podle doporučení lékaře. Nezdvojnásobujte dávku, abyste nahradili vynechanou dávku.

U starších pacientů (nad 75 let) lze použít normální dávky. Vzhledem k možnosti opožděné eliminace však může být interval mezi dávkami léku prodloužen.

U pacientů s renální insuficiencí (kreatinin Cl od 10 do 30 ml/min) by měl být lék užíván s 12hodinovými intervaly mezi dávkami. Vzhledem k tomu, že tramadol se hemodialýzou nebo hemofiltrací odstraňuje velmi pomalu, není obvykle nutné použití po dialýze k udržení analgetického účinku.

Lék se nepoužívá u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. V případě středně těžké jaterní dysfunkce je třeba prodloužit interval mezi dávkami léku. Riziko předávkování paracetamolem je vyšší u pacientů s alkoholickým onemocněním jater.

Farmakokinetika

Složky léčiva se rychle a téměř úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu (absorpce tramadolu probíhá poněkud pomaleji než paracetamol). Tramadol je metabolizován v játrech N- a O-demethylací s následnou konjugací s kyselinou glukuronovou. Bylo identifikováno 11 metabolitů, z nichž mono-O-desmethyltramadol (M1) má farmakologickou aktivitu. Průměr T_1/2 u metabolitu tramadolu je 4,7–5,1 h, u paracetamolu – 2–3 h_max v krevní plazmě paracetamolu je dosaženo během 1 hodiny a nemění se při použití v kombinaci s tramadolem. Biologická dostupnost tramadolu je přibližně 75 %, při opakovaném podání se biologická dostupnost zvyšuje na 90 %. Vazba na plazmatické proteiny je asi 20 %, distribuční objem je asi 0,9 l. Relativně malá část (až 20 %) paracetamolu se váže na plazmatické bílkoviny. Tramadol (asi 30 %) a jeho metabolity (asi 60 %) se z těla vylučují převážně ledvinami. Paracetamol je primárně metabolizován v játrech. Paracetamol a jeho konjugáty jsou vylučovány ledvinami.

Farmakodynamika

Tramadol — syntetické opioidní analgetikum, má účinek tišící bolest, je agonistou opiátových receptorů. Působí centrálně a působí na míchu (podporuje otevírání K+ a Ca+ kanálů, způsobuje hyperpolarizaci membrán a inhibuje vedení bolestivých impulsů), zesiluje účinek sedativ. Aktivuje opiátové receptory (mu, delta, kappa) na pre- a postsynaptických membránách aferentních vláken nociceptivního systému v mozku a gastrointestinálním traktu.

Paracetamol – má analgetické a antipyretické účinky. Blokuje COX v centrálním nervovém systému, ovlivňuje centra bolesti a termoregulace. Nedráždí žaludeční a střevní sliznici a neovlivňuje metabolismus voda-sůl, protože neovlivňuje syntézu protonů v periferních tkáních. Paracetamol poskytuje rychlou úlevu od bolesti, zatímco tramadol poskytuje prodloužený účinek.

Synergické analgetické působení dvou účinných látek snižuje riziko nežádoucích účinků.

Indikace

• syndrom bolesti (střední a závažná intenzita různé etiologie, včetně zánětlivého, traumatického, vaskulárního původu);
• úlevu od bolesti při bolestivých diagnostických nebo terapeutických zákrocích.

Kontraindikace

• přecitlivělost na aktivní složky a pomocné látky léčiva;
• celková intoxikace alkoholem, léky tlumícími centrální nervový systém, prášky na spaní, narkotická analgetika a psychofarmaka;
• současné užívání inhibitorů MAO (a 2 týdny po jejich vysazení);
• těžké selhání jater a/nebo ledvin (kreatinin Cl méně než 10 mg/l);
• epilepsie nekontrolovaná léčbou;
• abstinenční syndrom;
• věk dětí (do 14 let).

S opatrností:

• šokový stav;
• TBI;
• intrakraniální hypertenze;
• sklon k záchvatovému syndromu (u pacientů s epilepsií kontrolovanou medikací lze lék použít pouze u vitálních indikací);
• záměna neznámé etiologie;
• respirační dysfunkce;
• současné užívání psychotropních a jiných centrálně působících léků proti bolesti, lokálních anestetik;
• onemocnění žlučových cest;
• benigní hyperbilirubinémie;
• virové hepatitidy;
• nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• alkoholické poškození jater;
• alkoholismus;
• závislost;
• bolest břicha neznámého původu („akutní břicho“);
• stáří (nad 75 let).

Nežádoucí účinky

Alergické reakce: kopřivka, svědění, Quinckeho edém, exantém, bulózní vyrážka.

Z nervového systému: závratě, bolest hlavy, slabost, zvýšená únava, letargie, paradoxní stimulace centrálního nervového systému (nervozita, neklid, úzkost, třes, svalové křeče, euforie, emoční labilita, halucinace), ospalost, poruchy spánku, zmatenost, zhoršená koordinace pohybů, záchvaty centrální geneze (se současným podáváním antipsychotik), deprese, amnézie, kognitivní poruchy, parestézie, nestabilita chůze.

Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha, zácpa, průjem, potíže s polykáním; zvýšená aktivita jaterních enzymů, obvykle bez rozvoje žloutenky.

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, ortostatická hypotenze, synkopa, kolaps.

Z endokrinního systému: hypoglykémie, až po hypoglykemické kóma včetně.

Z močového systému: potíže s močením, dysurie, retence moči; při dlouhodobém užívání v dávkách výrazně převyšujících doporučené – nefrotoxicita (intersticiální nefritida, papilární nekróza).

Ze smyslových orgánů: zrakové a chuťové poruchy.

Z dýchacího systému: dušnost.

Ze strany kůže: erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Ze strany hematopoetických orgánů: sulfhemoglobinémie; při dlouhodobém užívání v dávkách výrazně převyšujících doporučené – aplastická anémie, pancytopenie, agranulocytóza.

Ostatní: pocení, menstruační nepravidelnosti.

Při dlouhodobém užívání se může vyvinout drogová závislost. Abstinenční syndrom nastává při náhlém vysazení.

Interakce

Současné užívání s opioidními agonisty-antagonisty (buprenorfin, nalbufin, pentazocin) se nedoporučuje, protože analgetický účinek je snížen v důsledku kompetitivní interakce s receptory a existuje riziko abstinenčního syndromu. Při kombinaci s jinými léky, které mají tlumivý účinek na centrální nervový systém (například prášky na spaní nebo trankvilizéry), stejně jako při současném užívání alkoholu, mohou být vedlejší účinky charakteristické pro tramadol výraznější.

Induktory mikrosomální oxidace (včetně karbamazepinu, fenytoinu, ethanolu, barbiturátů, rifampicinu, fenylbutazonu, tricyklických antidepresiv) snižují analgetický účinek a jeho trvání. Naloxon aktivuje dýchání a odstraňuje analgezii.

Dlouhodobé užívání barbiturátů snižuje účinnost paracetamolu, etanol přispívá k rozvoji akutní pankreatitidy.

Dlouhodobé kombinované užívání paracetamolu a jiných NSAID zvyšuje riziko rozvoje „analgetické“ nefropatie a renální papilární nekrózy, což je nástup konečného selhání ledvin. Současné dlouhodobé užívání paracetamolu v dávkách překračujících doporučené dávky a salicylátů zvyšuje riziko vzniku rakoviny ledvin nebo močového měchýře.

Diflunisal zvyšuje koncentraci paracetamolu v krevní plazmě o 50 % a riziko rozvoje hepatotoxicity.

Současné užívání s látkami, které snižují práh pro epileptiformní záchvaty (např. selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, tricyklická antidepresiva, neuroleptika), může zvýšit riziko záchvatů.

Léky, které inhibují cytochrom P450 3A4, jako je ketokonazol a erytromycin, mohou inhibovat metabolismus tramadolu (N-demethylaci) a aktivního O-demethylovaného metabolitu. Chinidin zvyšuje plazmatickou koncentraci tramadolu a snižuje koncentraci metabolitu M1 v důsledku kompetitivní inhibice izoenzymu 450D2 cytochromu P6.

Inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin) snižují riziko hepatotoxických účinků paracetamolu.

Rychlost absorpce zvyšuje metoklopramid nebo domperidon a snižuje cholestyramin.

Při dlouhodobém užívání lék zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií (warfarin a další kumariny), což zvyšuje riziko krvácení.

Nadměrná dávka

V případech akutního předávkování mohou příznaky zahrnovat příznaky předávkování tramadolem nebo paracetamolem.

Předávkování tramadolem: mióza, zvracení, kolaps, kóma, křeče, deprese dechového centra až apnoe.

Předávkování paracetamolem: Akutní předávkování vzniká 6–14 hodin po podání, chronické 2–4 dny po podání.

Příznaky akutního předávkování: průjem, ztráta chuti k jídlu.

Příznaky chronického předávkování: edém mozku, hypokoagulace, rozvoj syndromu DIC, hypoglykémie, metabolická acidóza, arytmie, kolaps; Vzácně se dysfunkce jater rozvíjí rychle a může být komplikována selháním ledvin (renální tubulární nekróza).

Léčba: běžná nouzová opatření. Doporučuje se vypláchnout žaludek a užívat enterosorbenty (aktivní uhlí, polyphepan), zachovat funkci kardiovaskulárního systému a zajistit průchodnost dýchacích cest. Naloxon se používá k léčbě respirační deprese, příznaku předávkování tramadolem. Křeče, které se objevují při toxických dávkách, lze ovládat diazepamem. Tramadol je ze séra odstraněn hemodialýzou nebo hemofiltrací minimálně, takže použití těchto opatření samostatně k léčbě předávkování je neúčinné.

Pokud se objeví příznaky předávkování paracetamolem: podání dárců skupiny SH a prekurzorů syntézy glutathionu – methioninu – 8-9 hodin po předávkování a N-acetylcysteinu – 12 hodin později potřeba dalších opatření (další podání methioninu , intravenózní podání N-acetylcysteinu) se stanoví v závislosti na koncentraci paracetamolu v krvi a také na době, která uplynula od jeho podání.

Použití v těhotenství a laktaci

Nesmí se používat během těhotenství a kojení.

Zvláštní instrukce

Pacienti by měli být informováni o nutnosti dodržovat dávkovací režim a bez porady s lékařem by neměli užívat jiné léky obsahující tramadol a paracetamol.

Při dlouhodobém nekontrolovaném užívání se mohou objevit příznaky závislosti: podrážděnost, fobie, nervozita, poruchy spánku, psychomotorická aktivita, třes, nepohodlí v žaludku a střevech. U pacientů se sklonem ke zneužívání drog nebo k rozvoji závislosti by měla být léčba prováděna po krátkou dobu pod přísným lékařským dohledem.

Během léčby drogou je zakázáno pít alkohol. Riziko rozvoje poškození jater se zvyšuje u pacientů s alkoholickou hepatózou. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledování periferního krevního obrazu a funkčního stavu jater.

Během léčby lékem byste se měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Zaldiar, potahované tablety

Struktura

Potahované tablety	Tabulka 1.
účinné látky:
tramadol hydrochlorid	37,5 mg
paracetamol	325 mg
Pomocné látky: MCC; předželatinovaný škrob; sodná sůl glykolátu škrobu; kukuřičný škrob; čištěná voda; stearát hořečnatý
skořápka: opadry ® světle žlutá YS-1-6382-G (hypromelóza, oxid titaničitý, polyethylenglykol 400 (makrogol), žluté barvivo oxid železitý, polysorbát); karnaubský vosk

Forma vydání

Potahované tablety. V blistrovém balení z polypropylenu/polypropylenu nebo polypropylenu/hliníkové fólie, PVC/hliníkové fólie 10 ks. 1, 2, 3 nebo 5 blistrových balení je umístěno v kartonové krabici.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Zaldiar se používá pod dohledem lékaře; dávkovací režim a délka léčby se volí individuálně v závislosti na závažnosti bolestivého syndromu a citlivosti pacienta. Lék by neměl být předepisován po dobu odůvodněnou z terapeutického hlediska.

Pro dospělé a děti od 14 let je doporučená úvodní jednotlivá dávka 1–2 tablety, interval mezi dávkami je minimálně 6 hodin Užívejte bez ohledu na příjem potravy, polykejte celé (nelámejte ani nežvýkejte), zapijte tekutinou. Maximální denní dávka je 8 tablet. (300 mg tramadolu a 2,6 g paracetamolu).

Pokud si pacient zapomene vzít další pilulku, užije se další podle doporučení lékaře. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku!

U starších pacientů (ve věku 75 let a více) lze použít normální dávky. Vzhledem k možnosti opožděné eliminace však může být interval mezi dávkami léku prodloužen.

U pacientů s renální insuficiencí (kreatinin Cl od 10 do 30 ml/min). Lék by měl být užíván s 12hodinovými intervaly mezi dávkami. Vzhledem k tomu, že tramadol se hemodialýzou nebo hemofiltrací odstraňuje velmi pomalu, není obvykle nutné použití po dialýze k udržení analgetického účinku.

Lék se nepoužívá u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. V případě středně těžké jaterní dysfunkce je třeba prodloužit interval mezi dávkami léku. Riziko spojené s předávkováním paracetamolem je vyšší u pacientů s alkoholickým onemocněním jater.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

„Grünenthal GmbH“, Německo. 52099 Aachen, Německo.

Reklamace zasílejte na následující adresu: OOO Grunenthal. 125040, Moskva, ul. Pravda, 26.