Risperidon: k čemu je předepsán, indikace, kontraindikace

Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát benzisoxazolu. Má vysokou afinitu k serotoninovým 5-HT2 a dopaminovým D2 receptorům. Váže se na α1-adrenoreceptory a s mírně nižší afinitou na histaminové H1-receptory a α2-adrenoreceptory. Nemá žádnou afinitu k cholinergním receptorům. Přestože je risperidon silným antagonistou D2 (což je považováno za hlavní mechanismus pro zlepšení produktivních symptomů schizofrenie), způsobuje méně výrazné potlačení motorické aktivity a vyvolává katalepsii v menší míře než klasická neuroleptika. Vzhledem k vyváženému antagonismu serotoninových a dopaminových receptorů v centrálním nervovém systému se snižuje pravděpodobnost rozvoje extrapyramidových nežádoucích účinků. Risperidon může vyvolat na dávce závislé zvýšení plazmatických koncentrací prolaktinu.

Indikace pro použití

Léčba schizofrenie (včetně nově vzniklé akutní psychózy, akutního záchvatu schizofrenie, chronické schizofrenie); psychotické stavy s výraznými produktivními (halucinacemi, bludy, poruchy myšlení, nepřátelství, podezřívavost) a/nebo negativními (otupený afekt, emocionální a sociální odloučení, chudoba řeči) symptomy; ke snížení afektivních symptomů (deprese, pocit viny, úzkost) u pacientů se schizofrenií; prevence relapsů (akutních psychotických stavů) u chronické schizofrenie; léčba poruch chování u pacientů s demencí s příznaky agrese (výbuchy vzteku, fyzického násilí), duševními poruchami (agitovanost, delirium) nebo psychotickými příznaky; léčba mánie u bipolárních poruch (jako stabilizátor nálady jako adjuvantní terapie).

Forma vydání

látka-prášek; kartonový buben 5 kg; látka-prášek; kartonový buben 10 kg; látka-prášek; kartonový buben 15 kg; látka-prášek; kartonový buben 25 kg; látka-prášek; kartonový buben 50 kg; látka-prášek; sklenice tmavé barvy (plechovina) 0.5 kg, krabice (krabice) 6; látka-prášek; sklenice tmavé barvy (plechovina) 0.5 kg, krabice (krabice) 8; látka-prášek; sklenice tmavé barvy (plech) 0.5 kg, krabice (krabice) 10; látka-prášek; sklenice tmavé barvy (plechovina) 1 kg, krabice (krabice) 6;

Farmakodynamika

Selektivně blokuje (vyznačuje se vysokou afinitou) 5-ht2 (serotonin)-serotonergní, D2-dopaminergní, alfa1-adrenergní, v menší míře alfa2-adrenergní a histaminové H1-receptory v centrálním nervovém systému. Má slabou afinitu k 5-HT1A, 5-HT1C, 5-HT1D serotonergním, D1 dopaminergním receptorům a haloperidol-senzitivním sigma vazebným místům a nevýznamnou afinitu k 5-HT1B a 5-HT3 receptorům. Nemá schopnost interagovat s m-cholinergními a beta1-, beta2-adrenergními receptory.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je risperidon zcela absorbován z gastrointestinálního traktu, Cmax v plazmě je dosaženo během 1-2 g. Jídlo neovlivňuje absorpci risperidonu. Css risperidonu v těle je u většiny pacientů dosaženo během 1 dne. Css 9-hydroxyrisperidonu je dosaženo během 4-5 dnů. Plazmatické koncentrace risperidonu jsou úměrné dávce (v rozmezí terapeutické dávky). Risperidon se v těle rychle distribuuje, Vd je 1-2 l/kg. V plazmě se risperidon váže na albumin a alfa1 glykoprotein. Vazba risperidonu na plazmatické proteiny je 88 %, 9-hydroxyrisperidonu – 77 %. Risperidon je metabolizován v játrech izoenzymem CYP2D6 za vzniku 9-hydroxyrisperidonu, který má farmakologický účinek podobný risperidonu. Antipsychotický účinek je způsoben farmakologickou aktivitou risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu. Další metabolickou cestou pro risperidon je N-dealkylace. Po perorálním podání u pacientů s psychózou je T1/2 risperidonu z plazmy 3 g T1/2 9-hydroxyrisperidonu a aktivní antipsychotická frakce je 24 hodin. Po 1 týdnu podávání se 70 % vyloučí močí , 14 % ve stolici. V moči je celkový obsah risperidonu a 9-hydroxyrisperidonu 35–45 %. Zbývající množství jsou neaktivní metabolity. U starších pacientů a u pacientů s renální insuficiencí byly po jednorázové perorální dávce pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace a opožděná eliminace risperidonu.

Používejte během těhotenství

Použití během těhotenství je možné, pokud očekávaný přínos léčby pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je použití během kojení nezbytné, kojení by mělo být přerušeno.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na risperidon.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: poruchy spánku vč. nespavost nebo ospalost, zvýšená excitabilita, únava, porucha pozornosti, neklid, úzkost, bolest hlavy, závratě, extrapyramidové poruchy (rigidita, hypokineze, hypersalivace, akatizie, akutní dystonie), tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, porucha termoregulace, záchvaty, mrtvice (např. vnímaví starší pacienti), rozmazané vidění. Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): ortostatická hypotenze, reflexní tachykardie, arteriální hypertenze, neutrální a trombopenie, trombocytopenická purpura. Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, dyspeptické příznaky, bolesti břicha, zácpa, zvýšené hladiny jaterních transamináz. Z genitourinárního systému: dysmenorea, amenorea, impotence, erektilní dysfunkce a ejakulace, anorgasmie, snížené libido, priapismus, polyurie, inkontinence moči, otoky. Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém. Ostatní: rýma, galaktorea, gynekomastie, přibývání na váze, hypervolémie (v důsledku polydipsie nebo syndromu nepřiměřené sekrece ADH), hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus).

Dávkování a podávání

Uvnitř, sublingválně. Předepisuje se 1 nebo 2krát denně. Počáteční a optimální dávky: pro schizofrenii a bipolární poruchu – 2 mg / den a 2-6 mg / den, v tomto pořadí, pro poruchy chování 0,25 mg a 0,5 mg 2krát denně, u starších pacientů a na pozadí onemocnění jater a ledvin 0,5 mg a 1-2 mg 2krát denně.

Nadměrná dávka

Interakce s jinými léky

Snižuje účinek levodopy a dalších agonistů dopaminu. Fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, fluoxetin a beta-blokátory mohou zvyšovat plazmatické koncentrace risperidonu. Při současném použití s ​​karbamazepinem a jinými induktory jaterních enzymů (včetně léků, které jsou metabolizovány za účasti enzymů cytochromu P450) klesá koncentrace aktivní antipsychotické frakce (risperidon a aktivní metabolit) v krevní plazmě (její dávku je nutné upravit, pokud tyto léky jsou vysazeny). Při dlouhodobém užívání karbamazepinu se vylučování risperidonu zvyšuje, při dlouhodobém užívání klozapinu se snižuje. Benzodiazepiny, alkohol a látky tlumící CNS zesilují sedativní účinek a antagonisté dopaminových receptorů zvyšují riziko rozvoje tardivní dyskineze. Při současném užívání s antihypertenzivy může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku risperidonu.

Bezpečnostní opatření

Pokud se rozvine tardivní dyskineze, je třeba zvážit vysazení risperidonu, a pokud se objeví neuroleptický maligní syndrom (hypertermie, svalová rigidita, porucha vědomí, zvýšené hladiny kreatinfosfokinázy), léčba by měla být přerušena. Při práci by jej neměli používat řidiči vozidel a lidé, jejichž práce vyžaduje zvýšenou koncentraci a vyžaduje rychlé motorické reakce. Během léčby je třeba se vyvarovat konzumace alkoholu. Při přechodu na léčbu risperidonem by měla být pokud možno nejprve vysazena jiná antipsychotika. Kombinujte opatrně s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém.

Speciální návod k použití

Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárními chorobami (včetně srdečního selhání, infarktu myokardu, poruch srdečního převodu), dále v případech dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulárních poruch. U této kategorie pacientů by měla být dávka zvyšována postupně. Riziko rozvoje ortostatické hypotenze je zvláště zvýšené během počátečního období výběru dávky. Pokud dojde k hypotenzi, je třeba zvážit snížení dávky. Při použití léků s antagonistickými vlastnostmi dopaminových receptorů byl zaznamenán výskyt tardivní dyskineze, charakterizované mimovolními rytmickými pohyby (hlavně jazyka a/nebo obličeje). Existují zprávy, že výskyt extrapyramidových symptomů je rizikovým faktorem pro rozvoj tardivní dyskineze. Risperidon způsobuje extrapyramidové příznaky v menší míře než klasická neuroleptika. Pokud se objeví příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit vysazení všech antipsychotických léků. Pokud se NMS rozvine, všechna antipsychotika, včetně risperidonu, by měla být vysazena. Risperidon by měl být používán s opatrností u pacientů s Parkinsonovou chorobou, protože teoreticky může onemocnění zhoršit. Je známo, že klasická neuroleptika snižují práh záchvatové pohotovosti. Vzhledem k tomu by měl být risperidon používán s opatrností u pacientů s epilepsií. Risperidon by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými centrálně působícími léky. Když je karbamazepin a další induktory jaterních enzymů vysazeny, dávka risperidonu by měla být přehodnocena a v případě potřeby snížena. Během léčby je třeba pacientům doporučit, aby se zdrželi přejídání kvůli možnosti zvýšení tělesné hmotnosti. Neexistují žádné údaje o bezpečnosti používání risperidonu u dětí mladších 15 let. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Během léčebného období, dokud není stanovena individuální citlivost na risperidon, by se pacienti měli vyhýbat řízení vozidel a jiným činnostem, které vyžadují vysokou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Atypické vysoce účinné neuroleptikum. Jeden z nejpoužívanějších léků k léčbě duševních poruch. V provozu od roku 1993. V Rusku je široce používán od roku 2000.

Účinek risperidonu <br />

Mechanismus účinku je způsoben účinkem na dopaminové, serotoninové, adrenergní a histaminové receptory nervových buněk. Vzhledem k tomu, že u mnoha endogenních, organických duševních onemocnění jsou funkce indikovaných receptorových systémů změněny, má risperidon poměrně široký terapeutický účinek:

• Na produktivní příznaky psychózy a schizofrenie (bludy a halucinace), na negativní – apatie, izolace, nedostatek emocí, autismus.
• Snižuje patologicky povznesenou náladu (mánii).
• Uklidňující, proti úzkosti, hypnotický účinek.
• Snižuje (nebo odstraňuje) agresivitu a autoagresi.
• Anti-sebevražedné působení.
• Snížení patologické touhy po drogách a alkoholu v případech závislosti.
• Odstraňuje obsedantní myšlenky, činy a pocity.

<img src=“https://rosa.clinic/upload/medialibrary/10a/10a5cf820af8a4b28a3f5dc1c35e4524.png“ /><br />

Forma vydání

Jednou z výhod tohoto léku je dostupnost všech lékových forem požadovaných psychiatry: tablety, kapky, injekce s prodlouženým uvolňováním (depot).

Tablety 2 nebo 4 miligramy v balení po 10,20,30,50,60, 100, XNUMX, XNUMX, XNUMX nebo XNUMX kusech

Kapky. V lahvích po 30 nebo 100 mililitrech. Součástí je speciální odměrná pipeta, pomocí které se zjišťuje množství jednotlivé podané dávky.

Depot. Ve formě prášku pro přípravu intramuskulární suspenze s prodlouženým uvolňováním. Dávkování: 25, 37,5 a 50 miligramů. Používá se jako intramuskulární injekce, která zajistí pomalé uvolňování a vstup léčiva do krve během 2-3 týdnů. Vyrábí se pod názvem RISPOLEPT CONSTA.

Analogy (generika)

Generika — léky obsahující stejnou účinnou látku, ale vyráběné různými farmaceutickými společnostmi. společnosti a mají různé názvy. Risperidon je dostupný pod mnoha značkami. Uvedeme jen ty nejběžnější u nás: rispolept, risset, rispaxol, risperidon, torendo, speridan, leptinorm. Velké množství analogů jen potvrzuje velkou „oblíbenost drogy“.

Návod k použití

Tablety a kapky se užívají perorálně bez ohledu na příjem potravy. Jednou nebo dvakrát denně. Dávkování určuje lékař. V malých dávkách (do 2 mg) se užívá při hraničních poruchách – neurózách, mírných depresích, poruchách osobnosti. Ve velkých dávkách (od 3 do 16 miligramů) – pro léčbu závažnějších poruch: psychózy, schizofrenie, manické stavy. Za průměrnou optimální dávku se považuje 4–6 miligramů denně.

Kapky lze užívat samostatně, smíchat s vodou, nehorkým jídlem

Injekce s prodlouženým uvolňováním (prodloužená, depotní) je aplikována hluboko intramuskulárně pouze zdravotnickým personálem. Injekce se opakuje každé 2-3 týdny.

Doba přijetí

Risperidon je lék pro dlouhodobé užívání. Minimální délka kurzu je jeden měsíc. Maximum je několik let. V případě chronických onemocnění (schizofrenie, schizoafektivní porucha, schizotypální porucha atd.) lze užívat po celý život. V tomto případě je nutné pravidelné sledování krevních testů, výšky a hmotnosti a elektrokardiografie.

Podmínky nákupu

Týká se silných psychotropních drog. Proto se vypisuje na speciální recepty (formulář 107 nebo 108). Prodává se v lékárnách pouze po předložení těchto receptů v dávkování a množství stanoveném lékařem.

Indikace

Risperidon se původně používal k léčbě schizofrenie a psychóz. Ale jak se nashromáždily zkušenosti o účincích tohoto léku, indikace pro jeho použití se rozšířily. V současné době je indikován pro následující onemocnění a stavy:

• Schizofrenie
• Schizotypní porucha
• Organické duševní poruchy
• Schizoidní porucha osobnosti
• Manické a hypomanické stavy u bipolární afektivní poruchy, schizoafektivní poruchy
• Psychózy
• Delirium: paranoia, paranoidní, parafrenie
• Depresivní a úzkostné stavy, neurózy a neurózám podobné stavy
• Agresivita
• Autismus

Lék se doporučuje pro dospělé a děti starší 13 let. V mladším věku ji předepisuje lékař v případech, kdy je potenciální riziko nežádoucích a negativních účinků léku menší než riziko zhoršení stavu s progresí onemocnění.

Použití během těhotenství a kojení

Neexistují žádné absolutní kontraindikace pro užívání risperidonu během těhotenství a kojení. Vzhledem k nedostatku speciálních studií v této oblasti je však použití během těhotenství povoleno pouze v případech popsaných následujícím zněním: když přínos užívání léku pro těhotnou ženu převáží potenciální rizika pro plod.

Protože risperidon přechází do mateřského mléka, doporučuje se, aby kojící matka během léčby převedla své dítě na umělou výživu.

Kontraindikace

• Individuální nesnášenlivost léku. Alergie na risperidon.
• Fenylketonurie.
• Stav bezvědomí.

Nežádoucí účinky

Lék je obecně dobře snášen. Podle lékařů kliniky patří mezi dobře snášená neuroleptika. Následující nežádoucí účinky se mohou objevit přibližně v 10 % případů.

• Zvýšený svalový tonus, neklid, třes, pocit ztuhlosti, „extrapyramidový syndrom“, parkinsonismus. K prevenci těchto jevů lze dodatečně předepisovat korektory: trihexyfenidyl (cyklodol), biperiden (akineton, mendilex, bezac), amantadin (PK-merz) atd.
• Bolesti hlavy.
• Nespavost.

Mezi vzácné, ale nepříjemné vedlejší účinky patří metabolické poruchy: přibývání na váze a rozvoj cukrovky. Takové účinky se zpravidla vyvíjejí u jedinců k tomu predisponovaných.

Aby se jim předešlo, doporučuje se před zahájením léčby podstoupit vyšetření s krevními testy, aby se vyloučilo zvýšení glukózy a prolaktinu v krvi.

Hodnocení lékařů

Risperidon je jedno z nejčastěji používaných neuroleptik, nejčastěji používané atypické antipsychotikum. Podle našich údajů patří mezi první desítku nejčastěji předepisovaných léků psychiatry.

Výhody: vysoká účinnost, předvídatelná snášenlivost, pohodlné formy podávání (tablety, kapky, depot), rychlý nástup účinků. Nevýhody: vedlejší účinky.

Recept v latině

Rp.: Tab. Risperidoni 0,002

S. 1 tabletu 2x denně.