Verapamil: návod k použití, cena, recenze během těhotenství
Verapamil tablety s prodlouženým uvolňováním 240 mg 20 ks mají prodloužený účinek. Obsahují látky, které blokují vápníkové kanály. Lék snižuje potřebu kyslíku myokardu, normalizuje jeho kontraktilitu a snižuje srdeční frekvenci pro léčbu a prevenci paroxysmální supraventrikulární tachykardie. Používají se při léčbě anginy pectoris a klidové anginy pectoris. Lék pomáhá při arteriální hypertenzi. Mezi kontraindikace patří závažná bradykardie, chronické srdeční selhání a slabost sinusového uzlu.
Přečtěte si plné
popis
Verapamil tablety s prodlouženým uvolňováním 240 mg 20 ks mají prodloužený účinek. Obsahují látky, které blokují vápníkové kanály. Lék snižuje potřebu kyslíku myokardu, normalizuje jeho kontraktilitu a snižuje srdeční frekvenci pro léčbu a prevenci paroxysmální supraventrikulární tachykardie. Používají se při léčbě anginy pectoris a klidové anginy pectoris. Lék pomáhá při arteriální hypertenzi. Mezi kontraindikace patří závažná bradykardie, chronické srdeční selhání a slabost sinusového uzlu.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním 240 mg, 20 ks. — láhve z tmavého skla (1) — kartonové obaly
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Verapamil je jedním z hlavních léků ve skupině „pomalých“ blokátorů kalciových kanálů. Má antiarytmickou, antianginózní a antihypertenzní aktivitu. Lék snižuje spotřebu kyslíku myokardu snížením kontraktility myokardu a snížením srdeční frekvence (HR). Způsobuje dilataci koronárních cév srdce a zvyšuje koronární průtok krve; snižuje tonus hladkých svalů periferních tepen a celkovou periferní vaskulární rezistenci. Verapamil významně zpomaluje atrioventrikulární (AV) vedení a potlačuje automatiku sinusového uzlu, což umožňuje použití léku k léčbě supraventrikulárních arytmií. Verapamil je lékem volby pro léčbu anginy vazospastického původu (Prinzmetalova angina). Působí u anginy pectoris, stejně jako při léčbě anginy pectoris s poruchami supraventrikulárního rytmu.
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Selektivní blokátor kalciových kanálů třídy I, derivát difenylalkylaminu Má antianginózní, antiarytmické a antihypertenzní účinky Antianginózní účinek je spojen jak s přímým účinkem na myokard, tak s účinkem na periferní hemodynamiku (snižuje tonus periferních tepen, OPSS); Blokáda vstupu vápníku do buňky vede ke snížení přeměny energie obsažené v makroergických vazbách ATP na mechanickou práci, snížení kontraktility myokardu Snižuje potřebu kyslíku myokardu, má vazodilatační, negativně inotropní a chronotropní účinek; diastolické relaxace levé komory, snižuje tonus stěny myokardu
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Verapamil hydrochlorid je racemická směs sestávající ze stejných množství R-enantiomeru a S-enantiomeru. Norverapamil je jedním z 12 metabolitů nalezených v moči. Farmakologická aktivita norverapamilu je 10-20 % farmakologické aktivity verapamilu a podíl norverapamilu je 6 % vyloučeného léčiva. Plazmatické koncentrace norverapamilu a verapamilu v ustáleném stavu jsou podobné. Rovnovážné koncentrace při dlouhodobém užívání 3x denně je dosaženo po 4-XNUMX dnech. Absorpce Více než 90 % verapamilu se po perorálním podání rychle vstřebává v tenkém střevě. Průměrná systémová biologická dostupnost po jednorázové perorální dávce verapamilu je 22 %, což je způsobeno výrazným efektem „prvního průchodu“ játry. Biologická dostupnost verapamilu se při opakovaném podávání zvyšuje přibližně dvojnásobně. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) verapamilu v krevní plazmě je 1–2 hodiny. Maximální plazmatické koncentrace norverapamilu je dosaženo přibližně 1 hodinu po podání verapamilu. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost verapamilu. Distribuce Verapamil je dobře distribuován v tělesných tkáních, distribuční objem (Vd) u zdravých dobrovolníků je 1,8-6,8 l/kg. Vazba na proteiny krevní plazmy je asi 90%. Metabolismus Verapamil podléhá rozsáhlému metabolismu. In vitro metabolické studie ukázaly, že verapamil je metabolizován izoenzymy cytochromu P3 CYP4A1, CYP2A2, CYP8C2, CYP9C2 a CYP18C450. U zdravých dobrovolníků podléhá verapamil po perorálním podání rozsáhlému metabolismu v játrech, přičemž bylo zjištěno 12 metabolitů, z nichž většina je ve stopových množstvích. Hlavní metabolity byly identifikovány jako N- a O-dealkylované formy derivátů verapamilu. Z metabolitů verapamilu má farmakologickou aktivitu pouze norverapamil (asi 20 % ve srovnání s mateřskou látkou), což bylo zjištěno ve studii na psech. Eliminace Poločas (T1/2) po perorálním podání verapamilu je 3-7 hodin. Během 24 hodin se asi 50 % dávky verapamilu vyloučí ledvinami a během pěti dnů – 70 %. Až 16 % dávky verapamilu se vylučuje střevy. Přibližně 3-4 % verapamilu se vylučují v nezměněné podobě ledvinami. Celková clearance verapamilu se přibližně rovná průtoku krve játry, tzn. asi 1 l/h/kg (v rozmezí: 0,7-1,3 l/h/kg). Zvláštní skupiny pacientů Starší pacienti Věk může ovlivnit farmakokinetické parametry verapamilu při podávání pacientům s hypertenzí. U starších pacientů může být T1/2 zvýšen. Nebyl nalezen žádný vztah mezi antihypertenzním účinkem verapamilu a věkem. Porucha funkce ledvin Porucha funkce ledvin neovlivňuje farmakokinetické parametry verapamilu, jak bylo zjištěno ve srovnávacích studiích u pacientů v konečném stádiu selhání ledvin au pacientů s normální funkcí ledvin. Verapamil a norverapamil se prakticky neodstraňují hemodialýzou.
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Přečtěte si plné
Indikace léku
1. Léčba a prevence poruch srdečního rytmu: paroxysmální supraventrikulární tachykardie; chronická forma fibrilace síní a flutter síní (tachyarytmická varianta); supraventrikulární extrasystol; 2. Léčba a prevence chronické stabilní anginy pectoris (námahová angina pectoris); nestabilní angina pectoris; vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina, variantní angina); 3. Léčba arteriální hypertenze.
Přečtěte si plné
Způsob aplikace
Dávkovací režim Verapamilu se určuje individuálně. Dospělým je předepsána počáteční dávka 40-80 mg 3krát denně. Maximální denní dávka je 480 mg. Děti ve věku 6-14 let jsou předepsány 80-360 mg denně, děti do 6 let – 40-60 mg denně; frekvence použití 3-4krát denně. Pilulky se užívají během jídla nebo bezprostředně po jídle a zapíjejí se malým množstvím vody.
Přečtěte si plné
Kontraindikace
Kontraindikacemi použití verapamilu jsou: přecitlivělost na složky léku, těžká bradykardie, chronické srdeční selhání stadia IIb-III, kardiogenní šok (kromě toho způsobeného arytmií), sinoatriální blokáda, atrioventrikulární blokáda II. a III. stupně (kromě pacientů s umělým kardiostimulátorem); syndrom nemocného sinusu, wolff-parkinson-white syndrom, morgagni-adams-stokesův syndrom, akutní srdeční selhání, současné užívání nitrožilních betablokátorů, děti do 18 let
Přečtěte si plné
Nadměrná dávka
Arteriální hypotenze, bradykardie, atrioventrikulární blok, kardiogenní šok, kóma, asystolie
Měl by být používán s opatrností v případech AV blokády prvního stupně, bradykardie, těžké aortální stenózy, chronického srdečního selhání, mírné nebo středně těžké arteriální hypotenze, v akutní fázi infarktu myokardu, obstrukční hypertrofické kardiomyopatii, selhání jater a/nebo ledvin, při starších pacientů, u dětí a dospívajících do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyla studována).
V případě potřeby je možná kombinovaná léčba anginy pectoris a arteriální hypertenze s verapamilem a betablokátory. Při užívání verapamilu je však třeba se vyhnout intravenóznímu podávání beta-blokátorů.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy