Trazodon – návod k použití, účinná látka, denní dávkování, kontraindikace a recenze

Trazodon, který je derivátem triazolopyridinu, má převážně antidepresivní účinek s určitými sedativními a anxiolytickými účinky. Trazodon neovlivňuje MAO, což jej odlišuje od inhibitorů MAO, tricyklických antidepresiv. Rychle ovlivňuje psychické (afektivní napětí, podrážděnost, strach, nespavost) i somatické příznaky úzkosti (bušení srdce, bolest hlavy, svalů, časté močení, pocení, hyperventilace). Trazodon je účinný při léčbě poruch spánku u pacientů s depresí, zvyšuje hloubku a délku spánku a obnovuje jeho fyziologickou strukturu a kvalitu. Trazodon stabilizuje emoční stav, zlepšuje náladu, snižuje patologickou touhu po alkoholu u pacientů trpících chronickým alkoholismem během abstinenčního syndromu a také v remisi. U pacientů s abstinenčními příznaky od benzodiazepinových derivátů je trazodon účinný při léčbě úzkostně-depresivních stavů a ​​poruch spánku. Během remise mohou být benzodiazepiny zcela nahrazeny trazodonem. Droga není návyková. Pomáhá obnovit libido a potenci jak u pacientů s depresí, tak u těch, kteří depresemi netrpí. Mechanismus účinku trazodonu je spojen s vysokou afinitou léčiva k určitým subtypům serotoninových receptorů, se kterými trazodon vstupuje do antagonistické nebo agonistické interakce v závislosti na subtypu, a také se specifickou schopností způsobit inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Má malý vliv na neutrální vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Lék neovlivňuje tělesnou hmotnost.

Indikace pro použití

— úzkostně-depresivní stavy endogenního původu (včetně involučních depresí); – psychogenní deprese (včetně reaktivních a neurotických depresí); — úzkostně-depresivní stavy na pozadí organických onemocnění centrálního nervového systému (demence, Alzheimerova choroba, ateroskleróza mozkových cév); – depresivní stavy se syndromem prodloužené bolesti; – alkoholická deprese; – závislost na benzodiazepinech; — poruchy libida a potence (včetně erektilní dysfunkce v depresivních stavech).

Forma vydání

tablety s prodlouženým uvolňováním 150 mg; blistr 10, kartonový obal 2; tablety s prodlouženým uvolňováním 150 mg; blistr 10, kartonový obal 6; tablety s řízeným uvolňováním 150 mg; blistr 10, kartonový obal 2; tablety s řízeným uvolňováním 75 mg; blistr 30, kartonové balení 1; tablety s řízeným uvolňováním 150 mg; blistr 10, kartonový obal 6; tablety s řízeným uvolňováním 150 mg; blistr 20, kartonový obal 3; tablety s řízeným uvolňováním 75 mg; blistr 15, kartonový obal 2; tablety s řízeným uvolňováním 150 mg; blistr 20, kartonový obal 1; Složení: Tablety s prodlouženým uvolňováním 1 tab. trazodon hydrochlorid 150 mg pomocné látky: sacharóza – 84,0 mg; karnaubský vosk – 24,0 mg; povidon – 24,0 mg; stearát hořečnatý – 6,0 mg v blistru z PVC/hliníkové fólie po 10 ks; V kartonovém balení jsou 2 nebo 6 blistrů.

Farmakodynamika

Trazodon, který je derivátem triazolopyridinu, má převážně antidepresivní účinek s určitými sedativními a anxiolytickými účinky. Trazodon neovlivňuje MAO, což jej odlišuje od inhibitorů MAO, tricyklických antidepresiv. Rychle ovlivňuje psychické (afektivní napětí, podrážděnost, strach, nespavost) i somatické příznaky úzkosti (bušení srdce, bolest hlavy, svalů, časté močení, pocení, hyperventilace). Trazodon je účinný při léčbě poruch spánku u pacientů s depresí, zvyšuje hloubku a délku spánku a obnovuje jeho fyziologickou strukturu a kvalitu. Trazodon stabilizuje emoční stav, zlepšuje náladu, snižuje patologickou touhu po alkoholu u pacientů trpících chronickým alkoholismem během abstinenčního syndromu a také v remisi. U pacientů s abstinenčními příznaky od benzodiazepinových derivátů je trazodon účinný při léčbě úzkostně-depresivních stavů a ​​poruch spánku. Během remise mohou být benzodiazepiny zcela nahrazeny trazodonem. Droga není návyková. Pomáhá obnovit libido a potenci jak u pacientů s depresí, tak u těch, kteří depresemi netrpí. Mechanismus účinku trazodonu je spojen s vysokou afinitou léčiva k některým podtypům serotoninových receptorů, se kterými trazodon vstupuje do antagonistické nebo agonistické interakce v závislosti na podtypu, a také se specifickou schopností způsobit inhibici zpětného vychytávání serotoninu. Má malý vliv na neutrální vychytávání norepinefrinu a dopaminu. Lék neovlivňuje tělesnou hmotnost.

Farmakokinetika

Absorpce léčiva z gastrointestinálního traktu po perorálním podání je vysoká. Užívání trazodonu během jídla nebo bezprostředně po jídle zpomaluje rychlost absorpce, snižuje Cmax léčiva v krevní plazmě a zvyšuje Tmax. Tmax léčiva je dosaženo 1/2-2 hodiny po perorálním podání. Lék proniká přes histohematické bariéry a také do tkání a tekutin (žluč, sliny, mateřské mléko). Vazba na plazmatické proteiny je 89–95 %. Trazodon je metabolizován v játrech, aktivním metabolitem je 1-m-chlorfenylpiperazin. T1/2 v první fázi je 3-6 hodin, ve druhé fázi – 5-9 hodin Vylučování metabolizovaného léčiva se provádí hlavně ledvinami, močí (asi 75%) a je zcela dokončeno 98 hodin po. užívání léku, vyloučeno žlučí asi 20%. Studie in vitro na lidských mikrozomech ukázaly, že trazodon je primárně metabolizován cytochromem P450 CYP3A4.

Používejte během těhotenství

Přípravek se nedoporučuje užívat těhotným ženám. Přípravek se nedoporučuje užívat během kojení.

Kontraindikace pro použití

– přecitlivělost na lék; — období těhotenství; — období laktace; – děti do 6 let. Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s AV blokádou, infarktem myokardu (časné období zotavení), arteriální hypertenzí (může být nutná úprava dávky antihypertenziv), ventrikulární arytmií, anamnézou priapismu, renální a/nebo jaterní insuficiencí. Pacienti do 18 let z důvodu možnosti rozvoje rizika sebevražedného chování (sebevražedné plány, agresivita, sklon k rozporu, hněv).

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: zvýšená únava, ospalost, neklid, bolest hlavy, závratě, slabost, myalgie, poruchy koordinace, parestézie, dezorientace, třes. Z kardiovaskulárního systému a hematopoetického systému: pokles krevního tlaku, ortostatická hypotenze způsobená adrenolytickým působením (zejména u jedinců s vazomotorickou labilitou), arytmie, poruchy vedení vzruchu, bradykardie; leukopenie a neutropenie (obvykle mírná). Z gastrointestinálního traktu: sucho a hořkost v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, snížená chuť k jídlu. Ostatní: alergické reakce, podráždění očí, priapismus (ihned přestaňte lék užívat a poraďte se s lékařem).

Dávkování a podávání

Orálně, 30 minut před jídlem nebo 2-4 hodiny po jídle. Tablety se užívají celé, bez žvýkání a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Počáteční dávka je 50-100 mg jednou před spaním. 4. den může být dávka zvýšena na 150. Další zvýšení dávky by mělo být provedeno o 50 mg/den každé 3-4 dny, dokud není dosaženo optimální dávky. Denní dávka vyšší než 150 mg by měla být rozdělena do 2 dávek, přičemž menší dávka se užívá po obědě a hlavní dávka před spaním. Maximální denní dávka pro ambulantní pacienty je 450 mg, pro hospitalizované pacienty – 600 mg. Děti 6-18 let: počáteční denní dávka 1,5-2 mg/kg/den, rozdělená do několika dávek. V případě potřeby se dávka postupně (v intervalech 3-4 dnů) zvyšuje na 6 mg/kg/den. Starší a oslabení pacienti: počáteční dávka až 100 mg/den v několika dávkách nebo jednou před spaním. V případě potřeby lze dávku zvýšit (obvykle ne více než 300 mg/den). Léčba poruch libida: Doporučená denní dávka je 50 mg. Léčba erektilní dysfunkce: monoterapie – doporučená denní dávka – 150-200 mg, kombinovaná léčba – 50 mg. Léčba závislosti na benzodiazepinech: Doporučený léčebný režim je založen na postupném, někdy v průběhu několika měsíců, snižování dávky benzodiazepinů. Při každém snížení dávky benzodiazepinu o 1/4 nebo 1/2 tablety se současně přidá 50 mg trazodonu. Tento poměr se ponechá beze změny po dobu 3 týdnů, poté se zahájí další postupné snižování dávky benzodiazepinů až do jejich úplného vysazení. Poté se denní dávka trazodonu snižuje o 50 mg každé 3 týdny.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, ospalost, arteriální hypotenze, zvýšená frekvence a závažnost nežádoucích účinků. Léčba: Symptomatická léčba (výplach žaludku, forsírovaná diuréza). Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce s jinými léky

Trazodon může zvýšit účinky některých antihypertenziv a obvykle vyžaduje snížení jejich dávky. Současné podávání s léky, které tlumí centrální nervový systém (včetně klonidinu, metiodopy), zesiluje jejich účinek. Antihistaminika a léky s anticholinergní aktivitou zvyšují anticholinergní účinek trazodonu. Trazodon zesiluje a prodlužuje sedativní a anticholinergní účinky tricyklických antidepresiv, haloperidolu, loxapinu, maprotilinu, fenothiazinu, pimozidu a thioxantinu. Při současném podávání tricyklických antidepresiv a trazodonu se mohou objevit kardiovaskulární nežádoucí účinky. Inhibitory MAO zvyšují riziko nežádoucích účinků. Při společném použití zvyšuje koncentraci digoxinu a fenytoinu v krevní plazmě. Studie metabolismu léčiv in vitro naznačují potenciál pro farmakologické interakce mezi trazodonem a inhibitory CYP450A3 cytochromu P4, jako je ketokonazol, ritonavir, indinavir a fluoxetin. Inhibitory CYP3A4 mohou vést k významnému zvýšení plazmatických koncentrací trazodonu, čímž se zvyšuje možnost nežádoucích účinků. Proto při užívání v kombinaci se silnými inhibitory CYP3A4 by měla být dávka trazodonu snížena. Při užívání trazodonu v kombinaci s karbamazepinem je plazmatická koncentrace trazodonu snížena. Pacienti užívající trazodon a karbamazepin by proto měli být pečlivě sledováni.

Speciální návod k použití

Vzhledem k tomu, že lék má určitou adrenolytickou aktivitu, může se vyvinout bradykardie a pokles krevního tlaku. Proto je třeba opatrnosti při předepisování léku pacientům s poruchami srdečního vedení, AV blokádou různé závažnosti a nedávným infarktem myokardu. Při použití trazodonu je možný určitý pokles počtu leukocytů, což nevyžaduje specifickou léčbu, s výjimkou případů těžké leukopenie. Proto se doporučuje provést testy periferní krve, zejména v přítomnosti bolesti v krku při polykání a výskytu horečky. Lék nemá anticholinergní účinek, takže jej lze předepsat starším pacientům trpícím hypertrofií prostaty, glaukomem s uzavřeným úhlem a kognitivní poruchou. Pokud zaznamenáte prodlouženou a neadekvátní erekci, měli byste se poradit s lékařem. Neexistují žádné relevantní studie o účinnosti léku v pediatrii, proto by měl být lék používán s opatrností u jedinců mladších 18 let. Dávky pro děti do 6 let nebyly stanoveny. Během léčby byste se měli zdržet pití alkoholu. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Vzhledem k tomu, že lék má anxiolytickou a sedativní aktivitu, může se snížit pozornost a rychlost reakce. Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

trazodon (2-[3-[4-(3-chlorfenyl)-1-piperazinyl]propyl]-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-on) kombinuje antidepresivum (thymoleptikum ) s anxiolytickým (trankvilizačním) účinkem. Selektivně inhibuje zpětné vychytávání neuronálního serotoninu, blokuje α-adrenergní receptory.
Rychle a úplně se vstřebává v trávicím traktu; Současný příjem potravy zpomaluje absorpci trazodonu. C_max v krevní plazmě je dosaženo přibližně 1 hodinu po podání. Proniká histohematickými bariérami, včetně BBB. Proniká do tkání a sekretů (žluč, sliny, mateřské mléko atd.). V játrech prochází biotransformací. Eliminace je dvoufázová s T_½ v první fázi 36 hodin, ve druhé 59 hodin. Akumulace v těle je možná. Vylučuje se převážně močí v nezměněné podobě a ve formě metabolitů.

Indikace

depresivní stavy, bulimie, kleptomanie, prevence migrény, úzkost, fobie (včetně agorafobie), akutní abstinenční syndrom, závislost na benzodiazepinech.

přihláška

uvnitř, na lačný žaludek. Jako antidepresivum – 50 mg 3x denně, pak podle závažnosti deprese se dávka postupně zvyšuje (50 mg každé 3-4 dny) na 300-500 mg/den (maximální denní dávka – 600 mg); Udržovací dávka se stanoví individuálně. Jako anxiolytikum – 25 mg 3krát denně.

Kontraindikace

přecitlivělost na trazodon, anamnéza priapismu, časné postinfarktové období, srdeční arytmie, těžká dysfunkce jater a ledvin, těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

poruchy vidění, podráždění očí, ucpaný nos, zácpa, průjem, sucho a hořkost v ústech, nevolnost, zvracení, závrať, ospalost, únava, bolest hlavy, myalgie, porucha koordinace, parestézie, dezorientace, poruchy vědomí, třes, abnormální srdeční rytmus a vodivost, arteriální hypotenze, ortostatické reakce, leukopenie, neutropenie, priapismus s následnou impotencí, angioedém, kožní alergické reakce.

Zvláštní instrukce

Při předepisování bezprostředně po vysazení inhibitorů MAO nebo společně s nimi by léčba měla být prováděna s extrémní opatrností. Nedoporučuje se kombinovat s elektrokonvulzivní terapií. Mužům je třeba doporučit, aby okamžitě přerušili léčbu trazodonem a vyhledali urologickou pomoc, pokud dojde k prodloužené nebo nepřiměřené erekci. Protože sebevražedné tendence mohou u pacientů s depresí přetrvávat až do dosažení remise, měl by být trazodon předepisován v minimálním nezbytném množství. Předepisováno s opatrností (s neustálým sledováním srdečního rytmu) v případech srdečního onemocnění, hypertenze (kvůli zvýšenému riziku rozvoje symptomatické hypotenze může být nutné snížení dávky antihypertenziv). Před operací v celkové anestezii musí být trazodon včas vysazen. Během léčby se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje. Při předepisování přípravku osobám, jejichž práce zahrnuje řízení vozidel nebo obsluhu potenciálně nebezpečných strojů, je nutná opatrnost.

Interakce

mění účinek warfarinu, potencuje účinek látek tlumících CNS včetně barbiturátů, alkoholu. Antihypertenziva zvyšují riziko rozvoje ortostatické hypotenze. Snižuje hypotenzní účinek klonidinu. Zvyšuje koncentraci digoxinu a fenytoinu v krevní plazmě.

Nadměrná dávka

Příznaky: nauzea, ospalost, priapismus, zástava dechu, epileptiformní záchvaty, změny na EKG.
Léčba: výplach žaludku a forsírovaná diuréza k urychlení vylučování, udržení vitálních funkcí.

odborná publikace určená pro zdravotnická zařízení a lékaře, jakož i pro lékařské a farmaceutické specialisty