Tebantin 300 mg: návod k použití, cena, recenze, analogy

Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 1, Coni-Snap, s růžovohnědým uzávěrem a světle žlutým tělem; Obsah tobolek je bílý nebo téměř bílý krystalický prášek.

Struktura

V 1 kapsli: gabapentin 300 mg.

Pomocné látky: magnesium stearát, předbobtnalý škrob, mastek, monohydrát laktózy.

Složení želatinové tobolky: želatina, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E172).

Forma vydání

10 ks – blistry (10) – kartonové obaly.

Dávková forma

Antiepileptikum. Gabapentin je svou strukturou podobný neurotransmiteru kyselině gama-aminomáselné (GABA). Je to lipofilní látka. Jeho mechanismus účinku se však liší od mechanismu účinku některých jiných léků interagujících s GABA receptorem, včetně přípravků kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA-transferázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a proléčiv GABA: nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje vychytávání a metabolismus GABA. Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na podjednotku α2-δ napěťově řízených kalciových kanálů a inhibuje tok iontů vápníku, který hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti, patří: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se neváže na receptory pro jiná běžná léčiva nebo přenašeče v klinicky relevantních koncentracích, včetně receptorů GABAA a GABAB, benzodiazepinů, glutamátu, glycinu nebo NMDA.

Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty NMDA glutamátového receptoru v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μM, kterých in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů a modifikuje aktivitu enzymů GABA syntetázy a glutamát syntetázy in vitro. Podávání gabapentinu potkanům vedlo ke zvýšenému metabolismu GABA v některých oblastech mozku; Tento účinek byl podobný účinku kyseliny valproové, i když byl pozorován v různých oblastech mozku. Význam těchto účinků gabapentinu pro jeho antikonvulzivní aktivitu nebyl stanoven. U zvířat gabapentin snadno proniká mozkovou tkání a zabraňuje záchvatům způsobeným maximálním elektrickým šokem, chemickými látkami včetně inhibitorů syntézy GABA a záchvaty způsobenými genetickými faktory.

Farmakoterapeutické působení

Sání

Při perorálním podání je absorpce rychlá. Cmax je dosaženo po 3 hodinách, bez ohledu na dávku, při opakovaném podávání je čas k dosažení Cmax 1 hodina: Biologická dostupnost není úměrná dávce: klesá se zvyšující se dávkou.

Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je přibližně 60 %. Příjem potravy (včetně jídel s vysokým obsahem tuku) nemá významný vliv na farmakokinetiku, v takových případech se AUC a Cmax zvyšují o 14 %.

Při užívání léku v dávce 300-4800 mg se průměrné hodnoty Cmax a AUC zvyšují s rostoucí dávkou. Odchylka od linearity pro oba parametry je velmi malá při dávkách nepřesahujících 600 mg; při vysokých dávkách není nárůst tak výrazný.

Distribuce

Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny (méně než 3 %), Vd je 57.7 l. Koncentrace v mozkomíšním moku je 20 % Css v plazmě.

Proniká hematoencefalickou bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

Метаболизм

Gabapentin se v lidském těle prakticky nemetabolizuje a neindukuje jaterní oxidační enzymy se smíšenou funkcí zapojené do metabolismu léčiv.

Vylučování

Eliminace z plazmy po intravenózním podání je lineární. T1/2 — 5-7 hodin, nezávisí na dávce. Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Gabapentin je vylučován v nezměněné podobě ledvinami. Odstraňuje se z plazmy hemodialýzou.

Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích

Při podání jedné dávky jsou plazmatické koncentrace gabapentinu u dětí ve věku 4 až 12 let podobné jako u dospělých pacientů. Při opakovaném podávání je stupně nasycení dosaženo po 1-2 dnech a je udržováno po celou dobu léčby.

Plazmatická clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů au pacientů s poruchou funkce ledvin. Při CC nižším než 30 ml/min je T1/2 přibližně 52 hodin U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů na hemodialýze se doporučuje úprava dávky.

Indikace pro použití

– parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí starších 12 let jako monoterapie nebo doplňková terapie;

— parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dětí ve věku 3 až 12 let jako doplňková terapie;

– neuropatická bolest u pacientů starších 18 let (účinnost a bezpečnost u pacientů mladších 18 let nebyly stanoveny).

Kontraindikace

– monoterapie u dětí ve věku 3 až 12 let;

– věk dětí do 3 let;

— období laktace (kojení);

– nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy/galaktózy (léková forma obsahuje laktózu);

– Přecitlivělost na složky léku.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s renální insuficiencí.

Těhotenství a kojení

Neexistují žádné údaje o užívání léku během těhotenství, proto by měl být Tebantin podáván těhotným ženám pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Gabapentin se vylučuje do mateřského mléka. Účinek gabapentinu na kojené děti není znám, takže pokud je nutné užívat lék během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Nežádoucí účinky

Při léčbě parciálních záchvatů

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost, závratě, bolest hlavy, amnézie, ataxie, deprese, emoční labilita, zvýšená nervová dráždivost, nystagmus (závislý na dávce), třes, svalové záškuby, hyperkineze, dysartrie, porucha koordinace, halucinace, poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskineze, dystonie), poruchy myšlení, zmatenost, tiky, parestézie (závislá na dávce), hyperkineze, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, úzkost, neklid, nepřátelství, nespavost. Kromě toho byla u dětí do 12 let pozorována hostilita a hyperkineze.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, zácpa, průjem, zubní léze, pankreatitida, hepatitida, žloutenka, zvýšená aktivita jaterních transamináz, plynatost, anorexie, zánět dásní, změna barvy zubní skloviny.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, příznaky vazodilatace. Při předepisování s jinými léky – zvýšený krevní tlak.

Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie.

Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie, zlomeniny.

Z dýchacího systému: faryngitida, rýma, při předepisování s jinými antiepileptiky – kašel, zápal plic.

Ze smyslových orgánů: porucha zraku (tupozrakost, diplopie), tinitus.

Z močového systému: inkontinence moči, akutní selhání ledvin, při předepisování s jinými antiepileptiky – infekce močových cest.

Z reprodukčního systému: impotence, zvětšení mléčných žláz, gynekomastie.

Ze strany metabolismu: přírůstek hmotnosti, edém obličeje, periferní edém, generalizovaný edém, kolísání koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, horečka, angioedém, erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonova syndromu).

Dermatologické reakce: purpura, akné, alopecie.

Ostatní: bolest zad, bolest na hrudi, horečka, únava, syndrom podobný chřipce, astenie, malátnost.

Při léčbě neuropatické bolesti

Z trávicího systému: zácpa, průjem, dyspepsie, sucho v ústech, plynatost, nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: poruchy chůze, dezorientace, parestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes, bolest hlavy.

Z dýchacího systému: dušnost, faryngitida.

Dermatologické reakce: vyrážka.

Ze smyslových orgánů: amblyopie.

Ze strany metabolismu: periferní edém, přírůstek hmotnosti.

Ostatní: náhodná poranění, astenie, bolesti zad, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekce, bolesti různé lokalizace.

Po náhlém vysazení terapie gabapentinem byly nejčastěji hlášenými reakcemi úzkost, nespavost, nauzea, bolesti různých lokalizací a zvýšené pocení.

Lékové interakce

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenytoinem, karbamazepinem, kyselinou valproovou a fenobarbitalem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antiepileptika.

Gabapentin neovlivňuje farmakokinetiku a účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a/nebo ethinylestradiol. Snížení/ukončení antikoncepčního účinku těchto léků je však možné při kombinaci Tebantinu s jinými antiepileptiky, která snižují účinnost perorálních kontraceptiv.

Neutralizátory žaludeční kyseliny obsahující hořčík nebo hliník snižují biologickou dostupnost gabapentinu o 24 %. Kapsle tebantinu by se měly užívat 2 hodiny po užití antacid.

Při kombinaci cimetidinu s gabapentinem se jeho vylučování ledvinami mírně snižuje, což pravděpodobně nemá klinický význam.

Jiné léky ovlivňující centrální nervový systém, stejně jako etanol, mohou zvýšit nežádoucí účinky gabapentinu na centrální nervový systém (např. ospalost, ataxii).

Probenecid neovlivňuje renální vylučování gabapentinu.

Při současném podávání gabapentinu a morfinu s morfinem 60 mg tobolky s řízeným uvolňováním užitým 2 hodiny před gabapentinem došlo ke 44% zvýšení AUC gabapentinu ve srovnání se samotným gabapentinem, což bylo také spojeno se zvýšením prahu bolesti (chladný tlak test). Klinický význam těchto změn nebyl stanoven. Při podání gabapentinu 2 hodiny po podání morfinu nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetických parametrech morfinu. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od nežádoucích účinků pozorovaných při podávání morfinu s placebem.

Pokud byl gabapentin přidán k jiným antikonvulzivům, byly hlášeny falešně pozitivní výsledky pro celkovou bílkovinu v moči pomocí semikvantitativních testů. Pokud jsou výsledky takových testů pozitivní, doporučuje se použít specifičtější metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou nebo biuretový test.

Dávkování a podávání

U parciálních záchvatů u dospělých a dětí starších 12 let se antiepileptického účinku dosáhne při užívání léku v dávce 900-1200 mg/den. Optimálního terapeutického účinku je dosaženo během několika dnů po titraci.

Doporučené dávkovací režimy:

A. První den – 1 mg gabapentinu (300 mg 300krát denně nebo 1 mg 100krát denně).

Druhý den – 2 mg gabapentinu (600 mg 300krát denně nebo 2 mg 200krát denně).

Třetí den – 3 mg gabapentinu (900 mg 300krát denně).

4. den lze denní dávku zvýšit na 1200 mg ve 3 dávkách (400 mg 3krát denně).

B. 1. den je počáteční dávka 300 mg 3krát, tzn. 900 mg/den. Poté lze denní dávku zvýšit na 1200 mg.

V závislosti na dosaženém účinku lze dávku zvýšit o 300-400 mg/den, avšak nepřekračovat celkovou denní dávku 2400 mg (ve 3 dávkách), což je způsobeno nedostatečným množstvím údajů o účinnosti a bezpečnosti užívání drogy ve vyšších dávkách.

Jako doplňková terapie pro děti ve věku 3-12 let a vážící více než 17 kg je doporučená denní dávka léku 25-35 mg/kg/den ve 3 dávkách. Účinné terapeutické dávky se dosáhne titrací podle následujícího schématu:

Den 1 – 10 mg/kg/den

Den 2 – 20 mg/kg/den

3. den – 30 mg/kg/den, podle metody uvedené v tabulce. Poté, pokud je to nutné, může být denní dávka Tebantinu zvýšena na 35 mg/kg/den ve 3 dávkách. Údaje z dlouhodobých klinických studií potvrdily dobrou snášenlivost tebantinu v dávkách 40-50 mg/kg/den.

Použití přípravku Tebantin u dětí mladších 3 let a jako monoterapie u dětí ve věku 3 až 12 let jako monoterapie je kontraindikováno, protože Údaje o účinnosti a bezpečnosti gabapentinu u této kategorie pacientů nejsou dostatečné.

Při léčbě neuropatické bolesti u dospělých (starších 18 let) se optimální terapeutická dávka Tebantinu stanoví titrací s ohledem na účinnost a snášenlivost. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může maximální dávka dosáhnout 3600 mg/den.

Doporučené dávkovací režimy:

A. První den – 1 mg gabapentinu (300 mg 300krát denně nebo 1 mg 100krát denně).

Druhý den – 2 mg gabapentinu (600 mg 300krát denně nebo 2 mg 200krát denně).

Třetí den – 3 mg gabapentinu (900 mg 300krát denně).

B. Při silné bolesti je úvodní dávka 1. den 300 mg 3x, tzn. 900 mg/den. Poté může být v průběhu 7 dnů denní dávka zvýšena na 1800 mg/den.

V některých případech lze k dosažení požadovaného analgetického účinku zvýšit dávku na maximálně 3600 mg/den, rozdělenou do 3 dávek. V klinických studiích byla dávka zvýšena na 1800 mg během prvního týdne a na 2400 mg a 3600 mg během druhého a třetího týdne.

U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností nebo těch, kteří podstoupili transplantaci orgánů, lze dávku zvýšit striktně o 100 mg/den.

U pacientů podstupujících hemodialýzu, kteří dosud neužívali gabapentin, se doporučuje předepsat úvodní dávku 300-400 mg, poté 4-200 mg léku každé 300 hodiny hemodialýzy. Tebantin by se neměl užívat ve dnech bez dialýzy.

Tobolky by se měly užívat perorálně, bez žvýkání, s požadovaným množstvím tekutiny, bez ohledu na příjem potravy.

Nadměrná dávka

Příznaky: závratě, dvojité vidění, ospalost, dysartrie, letargie a průjem. Příznaky akutní, život ohrožující otravy nebyly pozorovány ani při denním podávání 49 g drogy.

Léčba: vedení symptomatické terapie. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu.

Zvláštní instrukce

V procesu výběru optimální terapeutické dávky není potřeba měřit plazmatickou koncentraci léčiva.

V nepřítomnosti je lék neúčinný.

Při použití gabapentinu je u pacientů s diabetes mellitus nutné monitorování hladiny glukózy v krvi; Někdy je nutné změnit dávku hypoglykemického léku.

Pokud se objeví první známky akutní pankreatitidy (dlouhodobá bolest břicha, nevolnost, opakované zvracení), je třeba léčbu gabapentinem přerušit. K zajištění včasné diagnózy akutní pankreatitidy by mělo být provedeno důkladné vyšetření pacienta (klinické a laboratorní testy).

V případě intolerance laktózy mějte na paměti, že 1 kapsle. (100 mg) obsahuje 22.14 mg laktózy, 1 tobolka. (300 mg) – 66.42 mg laktózy a 1 kapsle. (400 mg) – 88.56 mg laktózy.

Dávku je třeba snižovat, lék vysadit nebo nahradit jiným alternativním lékem postupně po dobu alespoň 1 týdne. Náhlé přerušení léčby může vyvolat status epilepticus.

V případě ospalosti, ataxie, závratí, zvýšené únavy, nevolnosti a/nebo zvracení, přibírání na váze u dospělých a ospalosti, hyperkineze a nepřátelství u dětí byste měli přestat užívat lék a poradit se s lékařem.

Bezpečnost a účinnost gabapentinu u dětí ve věku do 3 let jako doplňkové léčby epilepsie au dětí do 12 let v monoterapii nebyla stanovena.

Bezpečnost a účinnost léčby neuropatické bolesti u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Podmínky dovolené z lékáren

Na lékařský předpis

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 25 °C.

Pomocné látky: magnesium-stearát, předbobtnalý škrob, mastek, monohydrát laktosy Složení želatinové tobolky: želatina, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E172).

Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru kyselině gama-aminomáselné (GABA). Je to lipofilní látka. Pouze jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku některých jiných podobných léků, které interagují s receptory GABA, včetně přípravků kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA-transferázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a proléčiv GABA: nemá GABAergní vlastnosti a neovlivňuje příjem a metabolismus GABA. Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na podjednotku α2-δ napěťově řízených kalciových kanálů a inhibuje influx kalciových iontů, který hraje důležitou roli při rozvoji neuropatické bolesti. Existují i ​​další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se neváže na receptory jiných běžných léků nebo přenašečů v klinicky relevantních koncentracích, včetně receptorů GABAA a GABAB, benzodiazepinu, glutamátu, glycinu nebo NMDA Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu neinteraguje gabapentin se sodíkovými kanály in vitro. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty NMDA glutamátového receptoru v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μM, kterých in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů a modifikuje aktivitu enzymů GABA syntetázy a glutamát syntetázy in vitro. Ve studii gabapentinu u potkanů ​​bylo zjištěno zvýšení metabolismu GABA v některých oblastech mozku; Tento účinek byl podobný účinku kyseliny valproové, i když byl pozorován v různých oblastech mozku. Význam těchto účinků gabapentinu pro jeho antikonvulzivní aktivitu nebyl stanoven. U zvířat gabapentin snadno proniká do mozkové tkáně a zabraňuje záchvatům způsobeným maximálním elektrickým šokem, chemickými látkami včetně inhibitorů syntézy GABA a těm, které jsou způsobeny genetickými faktory. Farmakokinetika Absorpce Při perorálním podání je absorpce rychlá. Cmax je dosaženo po 3 hodinách, bez ohledu na dávku, při opakovaném podávání je doba dosažení Cmax 1 hodina; Biologická dostupnost není úměrná dávce: se zvyšující se dávkou klesá Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je asi 60 %. Stravování (vč. s vysokým obsahem tuku) nemá významný vliv na farmakokinetiku, v takových případech dochází ke zvýšení AUC a Cmax o 14% při užívání léku v dávce 300-4800 mg; Cmax a AUC se zvyšují se zvyšující se dávkou. Odchylka od linearity pro oba parametry je velmi malá při dávkách nepřesahujících 600 mg; ve vysokých dávkách není vzestup tak významný Farmakokinetické parametry gabapentinu při opakovaném podávání léku každých 8 hodin jsou uvedeny v tabulce 1. Distribuce Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické bílkoviny (méně než 3 %), Vd je 57.7 l. . Koncentrace v mozkomíšním moku je 20 % Css v plazmě. Proniká do BBB, vylučuje se do mateřského mléka. Metabolismus Gabapentin se v lidském těle prakticky nemetabolizuje a neindukuje oxidační jaterní enzymy se smíšenou funkcí podílející se na metabolismu léčiv. Vylučování Vylučování z plazmy po i.v. Úvod má lineární charakter. T1/2 — 5-7 hodin, nezávisí na dávce. Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu. Gabapentin je vylučován v nezměněné podobě ledvinami. Z plazmy se odstraňuje hemodialýzou. Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích Při podání jedné dávky gabapentinu je plazmatická koncentrace léčiva u dětí ve věku 4 až 12 let podobná jako u dospělých pacientů. Při opakovaném podávání je saturačního stadia dosaženo po 1-2 dnech a je udržováno po celou dobu léčby Plazmatická clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při CC nižším než 30 ml/min je T1/2 přibližně 52 hodin.

– parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí starších 12 let jako monoterapie nebo doplňková terapie; — parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dětí ve věku 3 až 12 let jako doplňková terapie; – neuropatická bolest u pacientů starších 18 let (účinnost a bezpečnost u pacientů mladších 18 let nebyly stanoveny).

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s renální insuficiencí. Použití při renální insuficienci Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s renální insuficiencí. Doporučená dávka gabapentinu při renální insuficienci* je užívat 100 mg léku 3x denně každý druhý den pacientům na hemodialýze, kteří dříve neužívali gabapentin se doporučuje užívat saturační dávku 300-400 mg, poté každé 4 hodiny hemodialýzy předepsat 200-300 mg léku. Gabapentin by se neměl užívat ve dnech bez dialýzy. Použití u starších pacientů U starších pacientů by měla být dávka upravena individuálně podle poklesu CC souvisejícího s věkem.

Při léčbě parciálních záchvatů Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost, závratě, bolest hlavy, amnézie, ataxie, deprese, emoční labilita, zvýšená nervová excitabilita, nystagmus (závislý na dávce), třes, svalové záškuby, hyperkineze, dysartrie , porucha koordinace, halucinace, poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskineze, dystonie), poruchy myšlení, zmatenost, tiky, parestézie (závislá na dávce), hyperkineze, zvýšené, snížené nebo chybějící reflexy, úzkost, neklid, nepřátelství, nespavost. Kromě toho byla u dětí do 12 let pozorována nepřátelství a hyperkineze z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, zácpa, průjem, zubní léze, pankreatitida, hepatitida, žloutenka. , zvýšená aktivita jaterních transamináz, plynatost, anorexie, zánět dásní, změna barvy zubní skloviny Z kardiovaskulárního systému: bušení srdce, příznaky vazodilatace. Při předepisování s jinými léky – zvýšený krevní tlak z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie, zlomeniny z dýchacího systému: faryngitida, rýma, při předepisování s jinými antiepileptiky – kašel, pneumonie. Ze smyslových orgánů: poruchy zraku (tupozrakost, diplopie), tinnitus Z močového systému: inkontinence moči, akutní selhání ledvin, při předepisování s jinými antiepileptiky – infekce močových cest: impotence, zvýšení objemu mléčných žláz, gynekomastie Ze strany metabolismu: zvýšení tělesné hmotnosti, otok obličeje, periferní edém, generalizovaný edém, kolísání koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus, alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, horečka, angioedém, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu Dermatologické reakce: purpura, akné, alopecie) Jiné: bolest zad, bolest na hrudi, horečka, únava, chřipkový syndrom, astenie, malátnost systém: zácpa, průjem, dyspepsie, sucho v ústech, plynatost, nevolnost, zvracení, bolesti břicha. Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: poruchy chůze, dezorientace, parestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes, bolesti hlavy z dech systému: dušnost, faryngitida: kožní vyrážka Ze smyslových orgánů: amblyopie: periferní otoky, přibývání na váze, úrazy. flu-like syndrom, bolesti hlavy, infekce, bolesti různé lokalizace Po náhlém vysazení terapie gabapentinem byly nejčastěji pozorovány úzkost, nespavost, nauzea, bolesti různých lokalizací a zvýšené pocení.

U parciálních záchvatů u dospělých a dětí starších 12 let se antiepileptického účinku dosáhne při užívání léku v dávce 900-1200 mg/den. Optimálního terapeutického účinku je dosaženo během několika dnů po titraci. Doporučené dávkovací režimy: A. 1. den – 300 mg gabapentinu (300 mg 1krát denně nebo 100 mg 3krát denně) 2. den – 600 mg gabapentinu (300 mg 2krát denně nebo 200 mg 3krát denně). – 3 mg gabapentinu (900 mg 300krát denně 3. den může být denní dávka zvýšena na 4 mg ve 1200 dávkách (3 mg 400krát denně). 1. den je úvodní dávka 300 mg 3krát, tzn. 900 mg/den. Poté může být denní dávka zvýšena na 1200 mg V závislosti na dosaženém účinku může být dávka zvýšena o 300-400 mg/den, avšak nepřesahující celkovou denní dávku 2400 mg (ve 3 dávkách), což je způsobeno. nedostatečné množství údajů o účinnosti a bezpečnosti užívání léku ve vyšších dávkách Jako doplňková terapie pro děti ve věku 3-12 let a vážící více než 17 kg je doporučená denní dávka léku 25-35 mg/kg. /den ve 3 dávkách. Tabulka 2 ukazuje doporučené denní dávky Tebantinu® v závislosti na tělesné hmotnosti dítěte. Efektivní terapeutické dávky se dosáhne titrací podle následujícího schématu: 1. den – 10 mg/kg/den 2. den – 20 mg/kg/den 3. den – 30 mg/kg/den, podle metody uvedené v tabulce . Poté, pokud je to nutné, může být denní dávka Tebantinu® zvýšena na 35 mg/kg/den ve 3 dávkách. Údaje z dlouhodobých klinických studií potvrdily dobrou snášenlivost Tebantinu® v dávkách 40-50 mg/kg/den. Tabulka 2. Počáteční dávky gabapentinu pro děti ve věku 3-12 let a vážící více než 17 kg. Udržovací dávky gabapentinu pro děti ve věku 3-12 let a vážící více než 17 kg Použití přípravku Tebantin® je kontraindikováno u dětí mladších 3 let a jako monoterapie u dětí ve věku 3 až 12 let jako monoterapie. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti gabapentinu pro tuto kategorii pacientů. Při léčbě neuropatické bolesti u dospělých (starších 18 let) se optimální terapeutická dávka přípravku Tebantin® stanoví titrací s ohledem na účinnost a snášenlivost. V závislosti na individuální odpovědi pacienta může maximální dávka dosáhnout 3600 mg/den Doporučené dávkovací režimy:A. 1. den – 300 mg gabapentinu (300 mg 1krát denně nebo 100 mg 3krát denně) 2. den – 600 mg gabapentinu (300 mg 2krát denně nebo 200 mg 3krát denně). – 3 mg gabapentinu (900 mg 300krát denně nebo B. Při silné bolesti je úvodní dávka 1. den 300 mg 3x, tzn. 900 mg/den. Poté může být v průběhu 7 dnů denní dávka zvýšena na 1800 mg/den V některých případech lze pro dosažení požadovaného analgetického účinku zvýšit dávku maximálně na 3600 mg/den, rozdělenou do 3 dávek. . V klinických studiích byla dávka zvýšena na 1800 mg během prvního týdne a na 2400 mg a 3600 mg během druhého a třetího týdne. U oslabených pacientů, pacientů s nízkou tělesnou hmotností nebo po transplantaci orgánů. Dávka může být zvýšena striktně o 100 mg/den U starších pacientů, v souladu s věkem podmíněným poklesem CC, pacientů s renální insuficiencí (CC méně než 80 ml/min) a pacientů na hemodialýze je terapeutická léčba. dávka by měla být zvolena individuálně (tabulka 4). Doporučené dávky gabapentinu při poruše ledvin.* Denní dávka by měla být rozdělena do 3 dávek** Užívejte 100 mg léku 3krát denně obden U pacientů podstupujících hemodialýzu, kteří dosud gabapentin neužívali, se doporučuje předepsat nasycovací dávku 300-400 mg, poté každé 4 hodiny hemodialýzy předepsat 200-300 mg léku.

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenytoinem, karbamazepinem, kyselinou valproovou a fenobarbitalem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů au pacientů užívajících jiná antiepileptika Gabapentin neovlivňuje farmakokinetiku ani účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících norethisteron a/nebo ethinylestradiol. Snížení/ukončení antikoncepčního účinku těchto léků je však možné při kombinaci Tebantinu® s jinými antiepileptiky, které snižují účinnost perorálních kontraceptiv, látky neutralizující žaludeční kyselinu obsahující hořčík nebo hliník snižují biologickou dostupnost gabapentinu o 24 %. Kapsle Tebantin® by měly být užívány 2 hodiny po užití antacid. Při kombinaci cimetidinu s gabapentinem je jeho vylučování ledvinami mírně sníženo, což pravděpodobně není klinicky významné jako ethanol, může zvýšit vedlejší účinky gabapentinu na centrální nervový systém (např. somnolence, ataxie, když byly gabapentin a morfin podávány společně s 60 mg morfinu s řízeným uvolňováním). tobolky byly podány 2 hodiny před gabapentinem, bylo pozorováno 44% zvýšení AUC gabapentinu ve srovnání s monoterapií gabapentinem, které bylo doprovázeno zvýšením prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam těchto změn nebyl stanoven. Při podání gabapentinu 2 hodiny po podání morfinu nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetických parametrech morfinu. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od těch, které byly pozorovány u morfinu a placeba. Falešně pozitivní výsledky při stanovení celkové bílkoviny v moči pomocí semikvantitativních testů byly hlášeny, když byl gabapentin přidán k jiným antikonvulzivům. Pokud jsou výsledky takových testů pozitivní, doporučuje se použít specifičtější metodu srážení kyselinou sulfosalicylovou nebo biuretový test.

Při výběru optimální terapeutické dávky není potřeba měřit plazmatickou koncentraci léčiva. Při použití gabapentinu je nutné sledovat hladinu glukózy v krvi u pacientů s diabetes mellitus. Někdy je nutné změnit dávku hypoglykemického léku, pokud se objeví první příznaky akutní pankreatitidy (dlouhodobé bolesti břicha, nevolnost, opakované zvracení), je třeba léčbu gabapentinem přerušit. Pro včasnou diagnostiku akutní pankreatitidy je třeba provést důkladné vyšetření pacienta (klinické a laboratorní testy). V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že 1 tobolka. (100 mg) obsahuje 22.14 mg laktózy, 1 tobolka. (300 mg) – 66.42 mg laktózy a 1 kapsle. (400 mg) – 88.56 mg laktózy Dávku je třeba snížit, lék vysadit nebo nahradit jiným alternativním lékem postupně alespoň po dobu 1 týdne. Náhlé přerušení léčby může vyvolat epileptický stav V případě ospalosti, ataxie, závratí, zvýšené únavy, nevolnosti a/nebo zvracení, přibývání na váze u dospělých a ospalosti, hyperkineze a nepřátelství u dětí by měl být lék vysazen a ošetřující lékař. je třeba konzultovat .Pediatrické použitíBezpečnost a účinnost gabapentinu u dětí do 3 let jako doplňkové léčby epilepsie au dětí do 12 let v monoterapii nebyla stanovena. Bezpečnost a účinnost gabapentinu u pacientů do 18 let. věk pro léčbu neuropatické bolesti nebyl stanoven. Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje Během léčebného období se pacienti musí zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.