Spironolakton. Indikace k použití, pokyny, analogy, náhražky, cena, recenze

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob

Účinná látka

Složení a forma léčiva

Tablety

bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcové, se zkosením a linií, s charakteristickým zápachem.

Tabulka 1.
spironolakton	25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, povidon K-17, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý.

od 10 do 30 ks. — obaly s komůrkovým obrysem (od 1 do 10 ks) — kartonové obaly.
od 20 do 100 ks. — plechovky (1) — kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Draslík, hořčík šetřící diuretikum. Je kompetitivním antagonistou aldosteronu v účinku na distální části nefronu (soutěží o vazebná místa na cytoplazmatických proteinových receptorech, snižuje syntézu permeáz v aldosteron-dependentní části sběrných kanálků a distálních tubulů), zvyšuje vylučování z Na

a vody a snižuje vylučování K

a močovina, snižuje titrovatelnou kyselost moči. Zvýšená diuréza způsobuje hypotenzní účinek, který není konstantní. Hypotenzní účinek nezávisí na hladině reninu v krevní plazmě a nedochází k němu při normálním krevním tlaku.

Diuretický účinek se dostavuje 2. – 5. den léčby.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce je 90 %. Metabolizuje se v játrech, hlavním aktivním metabolitem je kanrenon.

je 13-24 hodin Vylučuje se převážně ledvinami, určité množství se vylučuje žlučí.

Indikace

Edém při chronickém srdečním selhání, jaterní cirhóze (zejména se současnou přítomností hypokalemie a hyperaldosteronismu) a nefrotickém syndromu.

Edém ve druhém a třetím trimestru těhotenství.

Arteriální hypertenze vč. pro aldosteron produkující adrenální adenom (jako součást kombinované terapie).

Primární hyperaldosteronismus. Adrenální adenom produkující aldosteron (dlouhodobá udržovací léčba, pokud je chirurgická léčba kontraindikována nebo v případě odmítnutí). Diagnóza hyperaldosteronismu.

Hypokalémie a její prevence při léčbě saluretiky.
Syndrom polycystických ovarií, premenstruační syndrom.

Kontraindikace

Addisonova choroba, hyperkalémie, hyperkalcémie, hyponatrémie, chronické selhání ledvin, anurie, selhání jater, diabetes mellitus s potvrzeným nebo suspektním chronickým selháním ledvin, diabetická nefropatie, první trimestr těhotenství, metabolická acidóza, menstruační nepravidelnosti nebo zvětšení prsou, přecitlivělost na spironolakton.

Dávkování

Stanovuje se individuálně v závislosti na závažnosti poruch metabolismu voda-elektrolyt a hormonálním stavu.

Pro edémový syndrom – 100-200 mg/den (méně často – 300 mg/den) ve 2-3 dávkách (obvykle v kombinaci s kličkou nebo/a thiazidovým diuretikem) denně po dobu 14-21 dnů. Úprava dávky by měla být provedena s ohledem na plazmatické koncentrace draslíku. V případě potřeby se kurzy opakují každých 10-14 dní. V případě těžkého hyperaldosteronismu a sníženého obsahu draslíku v plazmě – 300 mg/den ve 2-3 dávkách.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému:

nevolnost, zvracení, bolesti břicha, gastritida, vředy a krvácení v gastrointestinálním traktu, střevní kolika, průjem nebo zácpa.

Ze strany centrálního nervového systému:
závratě, ospalost, letargie, bolest hlavy, letargie, ataxie.
Ze strany metabolismu:

zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, hyperurikémie, poruchy metabolismu voda-sůl a acidobazické rovnováhy (metabolická hypochloremická acidóza nebo alkalóza).

Z hematopoetického systému:
megaloblastóza, agranulocytóza, trombocytopenie.
Z endokrinního systému:

při dlouhodobém užívání – gynekomastie, erektilní dysfunkce u mužů; u žen – dysmenorea, amenorea, metroragie v klimakterickém období, hirsutismus, chrapot hlasu, bolestivost mléčných žláz, karcinom mléčné žlázy.

Alergické reakce:
kopřivka, makulopapulózní a erytematózní vyrážky, léková horečka, svědění.
Ostatní:
svalové křeče, snížená potence.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antihypertenzivy se hypotenzní účinek spironolaktonu zesiluje.

Při současném užívání s ACE inhibitory se může vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku.

Při současném užívání s přípravky obsahujícími draslík, jinými draslík šetřícími diuretiky, náhražkami kuchyňské soli a doplňky stravy obsahujícími draslík se může vyvinout hyperkalémie.

Při současném použití se salicyláty je diuretický účinek spironolaktonu snížen v důsledku blokády vylučování kanrenonu ledvinami.

Indomethacin a kyselina mefenamová inhibují renální vylučování kanrenonu.
Při současném použití je snížen hypoprotrombinemický účinek perorálních antikoagulancií.

Při současném použití s ​​digitoxinem je možné jak zvýšení, tak snížení účinků digitoxinu.

Při současném použití spironolakton inhibuje vylučování digoxinu ledvinami a pravděpodobně snižuje jeho distribuční objem. To může způsobit zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​kandesartanem, losartanem, eprosartanem existuje riziko rozvoje hyperkalémie.

Při současném užívání s kolestyraminem byly hlášeny případy hypochloremické alkalózy.

Při současném použití s ​​uhličitanem lithným se může koncentrace lithia v krevní plazmě zvýšit.

Při současném použití s ​​norepinefrinem je možné snížení vaskulární citlivosti na norepinefrin.

Při současném použití se účinek triptorelinu, buserelinu a gonadorelinu zvyšuje.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně v případech AV blokády (možnost zesílení v důsledku rozvoje hyperkalémie), dekompenzované jaterní cirhózy, chirurgických zákroků, užívání léků způsobujících gynekomastii, při užívání lokálních a celkových anestetik, u starších pacientů.

Při užívání spironolaktonu byste neměli předepisovat léky obsahující draslík, stejně jako jiná diuretika, která způsobují zadržování draslíku v těle. Je třeba se vyhnout použití spironolaktonu s karbenoxolonem, který způsobuje retenci sodíku.

Během léčebného období by měly být pravidelně stanovovány hladiny elektrolytů a močoviny v krvi.

Při použití spironolaktonu v kombinaci s jinými diuretiky nebo antihypertenzivy se doporučuje snížit jejich dávku. Pokud se spironolakton používá současně s digoxinem, může být nutné snížit jak úvodní, tak udržovací dávku digoxinu.

Těhotenství a laktemie

Neexistují žádné údaje o negativním vlivu spironolaktonu na průběh těhotenství a vývoj plodu. V prvním trimestru těhotenství je však použití kontraindikováno ve druhém a třetím trimestru, použití je možné podle indikací.

Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba vzít v úvahu, že spironolaktonový metabolit kanrenon se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.

Návod k použití Spironolactone 25 mg tablety 20 ks

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Omezení pro děti
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

Edém při chronickém srdečním selhání, jaterní cirhóze (zejména se současnou přítomností hypokalemie a hyperaldosteronismu) a nefrotickém syndromu.

Edém ve druhém a třetím trimestru těhotenství.

Arteriální hypertenze vč. pro aldosteron produkující adrenální adenom (jako součást kombinované terapie).

Primární hyperaldosteronismus. Adrenální adenom produkující aldosteron (dlouhodobá udržovací léčba, pokud je chirurgická léčba kontraindikována nebo v případě odmítnutí). Diagnóza hyperaldosteronismu.

Hypokalémie a její prevence při léčbě saluretiky.

Syndrom polycystických ovarií, premenstruační syndrom.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se vstřebává z gastrointestinálního traktu, absorpce je 90 %. Metabolizuje se v játrech, hlavním aktivním metabolitem je kanrenon.

T_1/2 je 13-24 hodin Vylučuje se převážně ledvinami, určité množství se vylučuje žlučí.

Farmakologický účinek léku Spironolactone

Draslík, hořčík šetřící diuretikum. Je kompetitivním antagonistou aldosteronu v účinku na distální části nefronu (soutěží o vazebná místa na cytoplazmatických proteinových receptorech, snižuje syntézu permeáz v aldosteron-dependentní části sběrných kanálků a distálních tubulů), zvyšuje vylučování Na +, Cl – a vody a snižuje vylučování K + a močoviny, snižuje titrační kyselost moči. Zvýšená diuréza způsobuje hypotenzní účinek, který není konstantní. Hypotenzní účinek nezávisí na hladině reninu v krevní plazmě a nedochází k němu při normálním krevním tlaku.

Diuretický účinek se dostavuje 2. – 5. den léčby.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antihypertenzivy se hypotenzní účinek spironolaktonu zesiluje.

Při současném užívání s ACE inhibitory se může vyvinout hyperkalémie (zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin), protože ACE inhibitory snižují hladinu aldosteronu, což vede k zadržování draslíku v těle na pozadí omezeného vylučování draslíku.

Při současném užívání s přípravky obsahujícími draslík, jinými draslík šetřícími diuretiky, náhražkami kuchyňské soli a doplňky stravy obsahujícími draslík se může vyvinout hyperkalémie.

Při současném použití se salicyláty je diuretický účinek spironolaktonu snížen v důsledku blokády vylučování kanrenonu ledvinami.

Indomethacin a kyselina mefenamová inhibují renální vylučování kanrenonu.

Při současném použití je snížen hypoprotrombinemický účinek perorálních antikoagulancií.

Při současném použití s ​​digitoxinem je možné jak zvýšení, tak snížení účinků digitoxinu.

Při současném použití spironolakton inhibuje vylučování digoxinu ledvinami a pravděpodobně snižuje jeho distribuční objem. To může způsobit zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě.

Při současném použití s ​​kandesartanem, losartanem, eprosartanem existuje riziko rozvoje hyperkalémie.

Při současném užívání s kolestyraminem byly hlášeny případy hypochloremické alkalózy.

Při současném použití s ​​uhličitanem lithným se může koncentrace lithia v krevní plazmě zvýšit.

Při současném použití s ​​norepinefrinem je možné snížení vaskulární citlivosti na norepinefrin.

Při současném použití se účinek triptorelinu, buserelinu a gonadorelinu zvyšuje.

Dávkovací režim léku Spironolactone

Stanovuje se individuálně v závislosti na závažnosti poruch metabolismu voda-elektrolyt a hormonálním stavu.

Pro edémový syndrom – 100-200 mg/den (méně často – 300 mg/den) ve 2-3 dávkách (obvykle v kombinaci s kličkou nebo/a thiazidovým diuretikem) denně po dobu 14-21 dnů. Úprava dávky by měla být provedena s ohledem na plazmatické koncentrace draslíku. V případě potřeby se kurzy opakují každých 10-14 dní. V případě těžkého hyperaldosteronismu a sníženého obsahu draslíku v plazmě – 300 mg/den ve 2-3 dávkách.

Kontraindikace užívání léku Spironolactone

Addisonova choroba, hyperkalémie, hyperkalcémie, hyponatrémie, chronické selhání ledvin, anurie, selhání jater, diabetes mellitus s potvrzeným nebo suspektním chronickým selháním ledvin, diabetická nefropatie, první trimestr těhotenství, metabolická acidóza, menstruační nepravidelnosti nebo zvětšení prsou, přecitlivělost na spironolakton.

Omezení pro děti

Použití u starších pacientů

Používejte opatrně u starších pacientů.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno při selhání jater. Používejte opatrně u dekompenzované jaterní cirhózy.

Použití v těhotenství a laktaci

Neexistují žádné údaje o negativním vlivu spironolaktonu na průběh těhotenství a vývoj plodu. V prvním trimestru těhotenství je však použití kontraindikováno ve druhém a třetím trimestru, použití je možné podle indikací.

Pokud je použití během kojení nezbytné, je třeba vzít v úvahu, že spironolaktonový metabolit kanrenon se v malých množstvích vylučuje do mateřského mléka.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno u chronického selhání ledvin, anurie, diabetické nefropatie.

Zvláštní instrukce

Používejte opatrně v případech AV blokády (možnost zesílení v důsledku rozvoje hyperkalémie), dekompenzované jaterní cirhózy, chirurgických zákroků, užívání léků způsobujících gynekomastii, při užívání lokálních a celkových anestetik, u starších pacientů.

Při užívání spironolaktonu byste neměli předepisovat léky obsahující draslík, stejně jako jiná diuretika, která způsobují zadržování draslíku v těle. Je třeba se vyhnout použití spironolaktonu s karbenoxolonem, který způsobuje retenci sodíku.

Během léčebného období by měly být pravidelně stanovovány hladiny elektrolytů a močoviny v krvi.

Při použití spironolaktonu v kombinaci s jinými diuretiky nebo antihypertenzivy se doporučuje snížit jejich dávku. Pokud se spironolakton používá současně s digoxinem, může být nutné snížit jak úvodní, tak udržovací dávku digoxinu.

Nežádoucí účinky léku Spironolactone

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolesti břicha, gastritida, vředy a krvácení v gastrointestinálním traktu, střevní kolika, průjem nebo zácpa.

Ze strany centrálního nervového systému: závratě, ospalost, letargie, bolest hlavy, letargie, ataxie.

Ze strany metabolismu: zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, hyperurikémie, poruchy metabolismu voda-sůl a acidobazické rovnováhy (metabolická hypochloremická acidóza nebo alkalóza).

Z hematopoetického systému: megaloblastóza, agranulocytóza, trombocytopenie.

Z endokrinního systému: při dlouhodobém užívání – gynekomastie, erektilní dysfunkce u mužů; u žen – dysmenorea, amenorea, metroragie v klimakterickém období, hirsutismus, chrapot hlasu, bolestivost mléčných žláz, karcinom mléčné žlázy.

Alergické reakce: kopřivka, makulopapulózní a erytematózní vyrážky, léková horečka, svědění.

Ostatní: svalové křeče, snížená potence.

Nozologie

• E87.6 – Hypokalémie
• E26 – Hyperaldosteronismus
• E28.2 – Syndrom polycystických vaječníků
• I50.0 – Městnavé srdeční selhání
• I10 – Esenciální [primární] hypertenze
• I15.2 – Hypertenze sekundární k endokrinním poruchám
• D35.0 – Nezhoubný novotvar nadledvin
• K74 – Fibróza a cirhóza jater
• Y54.4 – Smyčková diuretika
• Y54.5 – Ostatní diuretika
• Z03 – Lékařské pozorování a hodnocení podezření na onemocnění nebo patologický stav
• R60 – Edém, jinde nezařazený
• N94.3 – Syndrom premenstruačního napětí
• O12 – Těhotenský edém a proteinurie bez hypertenze
• O14 – Těhotenstvím indukovaná hypertenze s významnou proteinurií
• N04 – Nefrotický syndrom

Složení léku Spironolactone

Tablety jsou bílé nebo bílé se nažloutlým odstínem, kulaté, ploché válcové, s půlicí rýhou na jedné straně a zkosením na obou stranách, s charakteristickým zápachem.

Tabulka 1.
spironolakton 25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 117 mg, kukuřičný škrob – 50 mg, povidon K25 – 5 mg, magnesium-stearát – 2 mg, koloidní oxid křemičitý – 1 mg.

10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (1) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (2) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (3) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (4) — kartonové obaly.
10 kusů. — obrysové komůrkové obaly (5) — kartonové obaly.
20 kusů. — obrysové komůrkové obaly (1) — kartonové obaly.
20 kusů. — obrysové komůrkové obaly (2) — kartonové obaly.
20 kusů. — obrysové komůrkové obaly (3) — kartonové obaly.
20 kusů. — obrysové komůrkové obaly (4) — kartonové obaly.
20 kusů. — obrysové komůrkové obaly (5) — kartonové obaly.
10 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.
20 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.
30 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.
40 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.
50 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.
100 ks. – polyethylentereftalátové plechovky (1) – kartonové obaly.