Amigrenin: návod k použití, cena, recenze, analogy
Forma uvolňování, balení a složení léku Sumatriptan
| Tablety potahované filmem | Tabulka 1. |
| sumatriptan | 100 mg |
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
| Tablety potahované filmem | Tabulka 1. |
| sumatriptan | 50 mg |
2 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. — polymerové nádoby (1) — kartonové obaly.
Farmakoterapeutická skupina: Antimigrenikum
Farmakologický účinek
Sumatriptan je specifický selektivní agonista 5-HT1-serotoninových receptorů lokalizovaných především v cévách mozku a jejich stimulace vede k zúžení těchto cév. Neovlivňuje jiné podtypy 5-HT-serotoninových receptorů (5-HT2-7). Aktivuje citlivost receptorů trojklaného nervu. Terapeutický účinek se obvykle dostaví do 30 minut po podání.
Farmakokinetika
Po perorálním podání se rychle vstřebává. 70 % maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 45 minutách. C max v krevní plazmě je 54 ng/ml. Biologická dostupnost je 14 % (kvůli presystémovému metabolismu a neúplné absorpci). Vazba na plazmatické proteiny je 14–21 %.
Metabolizuje se oxidací za účasti monoaminooxidázy (především izoenzymu A) za vzniku metabolitů, z nichž hlavními jsou indoloctový analog sumatriptanu, který nemá farmakologickou aktivitu ve vztahu k 5-HT1-serotoninovým receptorům, a jeho glukuronid. Je vylučován ledvinami, převážně ve formě metabolitů.
Indikace pro lék Sumatriptan
| Kód ICD-10 | čtení |
| G43 | Migréna |
Dávkovací režim
Vnitřně se má tableta spolknout celá a zapít vodou. Léčba by měla být zahájena co nejdříve, když dojde k záchvatu migrény. Doporučená dávka je 50 mg, v případě potřeby – 100 mg.
Pokud příznaky migrény nezmizí nebo se nezmírní po užití první dávky, lék se znovu nepoužije ke zmírnění stejného záchvatu.
Pro úlevu od následných záchvatů (pokud se symptomy sníží nebo vymizí a poté se opakují) lze užít druhou dávku během následujících 24 hodin za předpokladu, že interval mezi dávkami je alespoň 2 hodiny.
Maximální denní dávka je 300 mg.
Nežádoucí účinek
Frekvence nežádoucích účinků uvedených níže byla stanovena podle následujícího: velmi časté – více než 1/10; často – od více než 1/100 do méně než 1/10; někdy – od více než 1/1000 do méně než 1/100; vzácné – od více než 1/10 000 do méně než 1/1000; velmi vzácné – méně než 1/10 000, včetně ojedinělých případů.
Z nervového systému: často – závratě, ospalost, poruchy citlivosti, včetně parestézie a snížené citlivosti.
Z kardiovaskulárního systému: často – přechodné zvýšení krevního tlaku (pozorované brzy po užití léku), návaly horka.
Z dýchacího systému a orgánů buněčné skupiny: často – dušnost, mírné, přechodné podráždění sliznice nebo pocit pálení v nosní dutině nebo krku, krvácení z nosu.
Z gastrointestinálního traktu: často – nevolnost, zvracení.
Z pohybového aparátu a pojivové tkáně: často – pocit tíhy (obvykle přechodný, může být intenzivní a vyskytuje se v jakékoli části těla, včetně hrudníku a krku).
Celkové a místní reakce: časté – bolest, pocit chladu nebo tepla, pocit tlaku nebo zúžení (obvykle přechodný, může být intenzivní a může se objevit v kterékoli části těla, včetně hrudníku a krku), slabost, únava (obvykle mírná nebo střední, přechodné).
Laboratorní parametry: velmi vzácné – drobné odchylky v jaterních testech.
Z imunitního systému: velmi vzácné – reakce přecitlivělosti, včetně kožních projevů, stejně jako anafylaxe.
Z nervového systému: velmi vzácné – křeče (v některých případech pozorované u pacientů s křečemi v anamnéze nebo se souběžnými stavy predisponujícími k výskytu křečí; u některých pacientů nebyly identifikovány rizikové faktory), třes, dystonie, nystagmus, skotom .
Ze zrakových orgánů: velmi vzácné – blikání, diplopie, snížená zraková ostrost, slepota (obvykle přechodná). Poruchy zraku však mohou být způsobeny samotným záchvatem migrény.
Z kardiovaskulárního systému: velmi vzácné – bradykardie, tachykardie, flutter, arytmie, přechodné změny na EKG, spazmus koronárních cév, angina pectoris, infarkt myokardu, hypotenze, Raynaudův syndrom.
Z gastrointestinálního traktu: velmi zřídka – ischemická kolitida, dysfagie, pocit nepohodlí v břiše.
Kontraindikace pro použití
S opatrností: epilepsie (včetně jakýchkoli stavů se sníženým epileptickým prahem), farmakologicky kontrolovaná arteriální hypertenze, zhoršená funkce jater nebo ledvin, přecitlivělost na sulfonamidy (podávání sumatriptanu může vyvolat alergické reakce, jejichž závažnost se liší od kožních projevů až po anafylaxi).
Použití v těhotenství a laktaci
Kontraindikováno během těhotenství a kojení (kojení je možné nejdříve 24 hodin po užití léku).