Sparflo: návod k použití, cena, analogy a recenze

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Potahované tablety

téměř bílé nebo světle žluté barvy, oválné, s rýhou na jedné straně a vyražením „200“ na druhé.

Tabulka 1.
sparfloxacin	200 mg

Pomocné látky: kukuřičný škrob – 15 mg, mikrokrystalická celulóza – 65 mg, krospovidon – 5 mg, koloidní oxid křemičitý – 6 mg, mastek – 3 mg, stearát hořečnatý – 6 mg.

Složení pláště:

hypromelóza – 5.36 mg, propylenglykol – 1.32 mg, oxid titaničitý (E171) – 2.19 mg, mastek – 1.11 mg, barvivo chinolinová žluť (E104) – 0.03 mg.

6 ks – blistry (1) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Širokospektrální antimikrobiální baktericidní lék ze skupiny fluorochinolonů. Inhibuje bakteriální DNA gyrázu a zabraňuje replikaci bakteriální DNA. Má baktericidní účinek na grampozitivní mikroorganismy pouze v období dělení a na gramnegativní mikroorganismy – v období dělení a v období vegetačního klidu, protože ovlivňuje nejen DNA gyrázu, ale způsobuje i lýzu buněčné stěny.

Lék zabraňuje přepisu genetického materiálu bakterií, který je nezbytný pro jejich normální metabolismus, což vede k rychlému snížení schopnosti bakterií dělit se. V důsledku působení léku nedochází ke vzniku zkřížené rezistence na jiná antibiotika, která nepatří do skupiny inhibitorů DNA gyrázy, díky čemuž je vysoce aktivní proti bakteriím rezistentním na aminoglykosidy, peniciliny, cefalosporiny a tetracykliny.

Nízká toxicita pro makroorganismy se vysvětluje nepřítomností gyráz v nich.
působí proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím

. Výhodou léku je jeho výraznější aktivita proti grampozitivním kokům a anaerobům ve srovnání s předchozími generacemi fluorochinolonů. Proti gramnegativním bakteriím vykazuje aktivitu podobnou aminoglykosidům.

K droze
vysoce citlivý

Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus spp. (indol-pozitivní a indol-negativní kmeny), Providencia spp., Morganella spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Campylobacter spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas cepacia, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Mycoplasma pneumoniae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.

Droga také
vysoce aktivní proti
Mycobacterium tuberculosis (včetně multirezistentních kmenů).
Droga je obvykle
citlivý
Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.
středně aktivní proti

Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum, Peptococcus spp., Peptostreptococcus s

K droze
stabilní
Bacteroides spp.
není aktivní ve vztahu k
Treponema pallidum.

Proti Pseudomonas aeruginosa a dalším gramnegativním bakteriím má sparfloxacin nižší aktivitu než ciprofloxacin.

Nebyla pozorována žádná zkřížená rezistence s jinými antimikrobiálními látkami.

Odolnost vůči sparfloxacinu se vyvíjí extrémně pomalu, protože po jeho působení nezůstávají prakticky žádné perzistentní mikroorganismy a bakteriální buňky nemají enzymy, které by jej inaktivovaly.

Má postantibiotický účinek: mikroorganismy se nemnoží 0.5-4 hodiny po vymizení léku z plazmy.

Farmakokinetika

Sání
Absorpce po perorálním podání je asi 90 %. Po perorálním podání léku v dávce 400 mg C

dosažené po 3-6 hodinách je koncentrace ve tkáních 2-12krát vyšší než v plazmě. Koncentrace léčiva v krevním séru má lineární závislost na množství podané dávky.

Stupeň absorpce se nemění, když se lék užívá s jídlem nebo mlékem, ale rychlost absorpce je zpomalena, takže maximální koncentrace sparfloxacinu je pozorována přibližně o 30 minut později, než když je lék užíván nalačno.

Aktivita léčiva je poněkud snížena při kyselých hodnotách pH.
Distribuce
Vazba na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 45 %. PROTI

— 3.9±0.8 l/kg. Sparfloxacin je dobře distribuován v tělesných tkáních (s výjimkou tkání bohatých na tuk, nervové tkáně), koncentrace ve tkáních a tekutinách dolních cest dýchacích převyšují koncentrace v plazmě. Nachází se ve vysokých koncentracích v alveolárních makrofázích. Terapeutických koncentrací je dosaženo ve slinách, žluči, střevech, břišních a pánevních orgánech, ledvinách a močových orgánech, plicní tkáni, bronchiálních sekretech, kostní tkáni, svalech, synoviální tekutině, kloubní chrupavce, peritoneální tekutině a kůži. 10 % koncentrace léčiva v krevní plazmě se nachází v mozkomíšním a nitroočním moku.

Метаболизм
Sparfloxacin je metabolizován v játrech.
Vylučování

Sparfloxacin se vylučuje stolicí (30–50 %) a močí (tubulární filtrací a tubulární sekrecí) – z toho přibližně 10 % perorálně podané dávky se vyloučí v nezměněné podobě. T

je 16-30 hodiny.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U pacientů s renálním selháním T

se prodlužuje. Při chronickém selhání ledvin se procento léčiva vylučovaného ledvinami snižuje. Při CC>20 ml/min nedochází k akumulaci sparfloxacinu v těle, protože Dochází ke zvýšení metabolismu a vylučování stolicí.

Indikace

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce dýchacích cest (včetně pneumonie, chronická obstrukční plicní onemocnění v akutním stadiu způsobená Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Mycoplasma pneumonia, pneumonie z mykoplazmatu, Chcolamydia pneumoniae);
• infekce středního ucha, vedlejších nosních dutin (zejména ty způsobené gramnegativními patogeny, včetně Pseudomonas spp. nebo Staphylococcus spp.);
• oční infekce;
• infekce ledvin a močových cest (včetně cystitidy, negonokokové uretritidy, pyelitidy);
• infekce pohlavních orgánů (včetně adnexitidy, prostatitidy);
• břišní infekce (včetně infekcí žlučových cest);
• bakteriální infekce gastrointestinálního traktu (včetně shigelózy, salmonelózy);
• infekce kůže a měkkých tkání (včetně abscesů, pyodermie, furunkulózy, infekční dermatitidy);
• infekce kostí a kloubů (včetně osteomyelitidy);
• pohlavně přenosné infekce (kapavka, chlamydie);
• plicní tuberkulóza (v případě intolerance k léčbě první volby nebo k léčbě tuberkulózy rezistentní na léky);
• malomocenství;
• infekce u pacientů s imunodeficiencí (včetně pacientů užívajících imunosupresiva nebo u pacientů s neutropenií).

Kontraindikace

• epilepsie;
• prodloužený QT interval nebo jiné faktory, které přispívají k rozvoji arytmií (hypokalémie, těžká bradykardie, městnavé srdeční selhání, fibrilace síní);
• nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• těžké selhání ledvin;
• těhotenství;
• laktace (kojení);
• věk do 18 let (protože proces tvorby kostry není dokončen);
• přecitlivělost na složky léku.

S opatrností

Lék by měl být předepsán při ateroskleróze mozkových cév, cévních mozkových příhodách, konvulzivním syndromu, chronickém selhání ledvin, životních podmínkách nebo profesionálních činnostech, které neumožňují omezující oslunění.

Dávkování

Lék se podává perorálně bez ohledu na příjem potravy. Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění, klinickém průběhu a výsledcích bakteriologického vyšetření.

pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 400 mg/den po dobu 200 dnů. Pro pacienty
s KK
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 400 mg každých 200 hodin.
ORL infekce (včetně sinusitidy)
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 400 mg/den po dobu 200 dnů.
plicní tuberkulóza

v rámci komplexní terapie antituberkulotiky je předepsáno 1 mg jednou 400. den, poté 200 mg/den po dobu 30 dnů.

infekce močových cest
1. den je předepsáno 200 mg jednou, poté 100 mg/den po dobu 10-14 dnů.
akutní gonorrheální uretritida
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 400 mg po 24 hodinách. Dávka kurzu je 200 mg.
negonokoková uretritida
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 200 mg 100krát denně po dobu 1 dnů.
bakteriální prostatitida
1. den je předepsáno 400 mg jednou, poté 200 mg/den po dobu 10-14 dnů.
chlamydiové infekce
1. den je předepsáno 400 mg jednou, poté 200 mg/den po dobu 10-14 dnů.
infekce kůže a měkkých tkání
První den je předepsáno 1 mg jednou, poté 400 mg jednou denně po dobu 200-1 dnů.
Předepsáno na 200 mg jednou denně po dobu 1 týdnů.
Tablety se polykají celé a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému:

snížená chuť k jídlu, nauzea, zvracení, dyspepsie, bolesti břicha, plynatost, zvýšená aktivita jaterních transamináz, alkalická fosfatáza, hyperbilirubinémie, cholestatická žloutenka (zejména u pacientů s předchozím onemocněním jater), hepatitida, hepatonekróza.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému:

závratě, bolest hlavy, únava, úzkost, třes, ospalost, periferní paralýza (abnormální vnímání bolesti), zvýšený intrakraniální tlak, noční můry, zmatenost, deprese, halucinace, migréna, mdloby, psychotické reakce.

Ze smyslových orgánů:

porucha chuti a čichu, porucha zraku (diplopie, změna vnímání barev), tinitus, ztráta sluchu.

Z kardiovaskulárního systému:
prodloužení QT intervalu, tachykardie, trombóza mozkových tepen, zrudnutí obličeje.
Z hematopoetického systému:

eozinofilie, leukopenie, granulocytopenie, anémie, trombocytopenie, leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémie.

Z močového systému:
hematurie, krystalurie (s alkalickou reakcí moči a nízkou diurézou), hyperkreatininémie.
Z pohybového aparátu:
artralgie, myalgie, artritida, tendovaginitida.
Dermatologické reakce:
fotosenzitivita,
Alergické reakce:

svědění kůže, léková horečka, erythema nodosum, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), otok obličeje, hrtan.

Ostatní:
dušnost, celková slabost, zvýšené pocení, hypoprotrombinémie, hyperglykémie, petechie.

Nadměrná dávka

Neexistuje žádné specifické antidotum. V případě náhodného předávkování se doporučuje symptomatická léčba, pokud je to nutné – hemodialýza a peritoneální dialýza.

Lékové interakce

NSAID (kromě kyseliny acetylsalicylové), pokud se užívají současně se Sparflo
zvýšit riziko rozvoje záchvatů.

Vzhledem k tomu, že sparfloxacin podporuje prodloužení QT intervalu, je třeba se jeho použití vyhnout u pacientů užívajících léky, které podporují prodloužení QT intervalu (terfenadin, bepridil, astemizol, erythromycin, antiarytmika třídy I A a III, cisaprid, pentamidin, tricyklická antidepresiva, fenothiazin .

Při kombinaci s jinými antimikrobiálními léky je obvykle pozorován synergismus (beta-laktamová antibiotika, aminoglykosidy, klindamycin, metronidazol): s azlocilinem a ceftazidimem – pro infekce způsobené Pseudomonas spp.; s mezlocilinem, azlocilinem a dalšími beta-laktamovými antibiotiky – na streptokokové infekce; s peniciliny rezistentními na β-laktamázy a vankomycinem pro stafylokokové infekce; s metronidazolem a klindamycinem – pro anaerobní infekce.

Při současném užívání sparfloxacinu s cyklosporinem je pozorováno zvýšení sérového kreatininu, proto je u pacientů užívajících tuto kombinaci nutné sledovat tento ukazatel dvakrát týdně.

Farmakokinetická interakce

Při současném použití nemá sparfloxacin prakticky žádný vliv na koncentraci theofylinu, perorálních hypoglykemických léků a nepřímých antikoagulancií.

Při současném použití se Sparflo

s léky obsahujícími železo, sukralfátem a antacidními léky obsahujícími hořčík, hliník, vápník, zinek, soli železa je zaznamenáno snížení absorpce sparfloxacinu. V tomto ohledu Sparflo

by měl být podáván 1-2 hodiny před nebo alespoň 4 hodiny po užití indikovaných léků.

Při současném použití metoklopramid urychluje absorpci sparfloxacinu, což vede ke zkrácení doby potřebné k dosažení jeho maximální koncentrace v krevní plazmě.

Zvláštní instrukce

Během léčby přípravkem Sparflo
a po dobu 3 dnů po ukončení léčby by se pacienti měli vyhýbat UV záření.

Existují ojedinělé zprávy, že použití fluorochinolonů bylo doprovázeno rupturami šlach. Pokud se objeví stížnosti, léčba by měla být přerušena.

Aby se zabránilo rozvoji krystalurie, je nepřijatelné překračovat doporučenou denní dávku. Je nutné zajistit, aby měl pacient dostatečný příjem tekutin a udržoval kyselou reakci moči.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Během léčby přípravkem Sparflo

Měli byste se zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce

Účinná látka: levofloxacin 500 mg (ve smyslu hemihydrátu levofloxacinu – 512,46 mg); Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 61,66 mg, hypromelóza – 17,98 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 18,60 mg, polysorbát 80 – 3,10 mg, stearát vápenatý – 6,20 mg. Složení pláště: [hypromelóza – 15,00 mg, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 5,82 mg, mastek – 5,78 mg, oxid titaničitý – 3,26 mg, barvivo žlutý oxid železitý (oxid železa) – 0,14 mg] nebo [suchá filmová potahová směs obsahující hypromelózu – 50,0%, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) – 19,4%, mastek – 19,26%, oxid titaničitý – 10,87%, barvivo oxid železitý žlutý (oxid železa) – 0,47%] — 30,0 mg.

Indikace pro použití

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na levofloxacin: komplikované infekce močových cest a pyelonefritida; chronická bakteriální prostatitida; pro komplexní léčbu lékově rezistentních forem tuberkulózy; prevence a léčba antraxu prostřednictvím přenosu vzduchem. K léčbě následujících infekčních a zánětlivých onemocnění lze levofloxacin použít pouze jako alternativu k jiným antimikrobiálním lékům: komunitní pneumonie; komplikované infekce kůže a měkkých tkání; akutní bakteriální sinusitida; exacerbace chronické bronchitidy; nekomplikovaná cystitida. Při používání léku je třeba vzít v úvahu oficiální národní doporučení pro vhodné použití antibakteriálních léků a také citlivost patogenních mikroorganismů (viz část “Zvláštní pokyny”).

Kontraindikace

Hypersenzitivita na levofloxacin nebo jiné chinolony, stejně jako na kteroukoli pomocnou látku léčiva; epilepsie; pseudoparalytická myastenie (myasthenia gravis) (viz body „Nežádoucí účinky“, „Zvláštní pokyny“); anamnéza poškození šlach v důsledku užívání fluorochinolonu; dětství a dospívání do 18 let (kvůli nedokončenosti růstu kostry, protože nelze zcela vyloučit riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí); těhotenství (nelze zcela vyloučit riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí plodu); období kojení (riziko poškození chrupavčitých růstových zón kostí dítěte nelze zcela vyloučit).

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně jednou nebo dvakrát denně. Tablety nežvýkejte a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny (0,5 až 1 sklenice). Dávky jsou určeny povahou a závažností infekce a také citlivostí podezřelého patogenu. Délka léčby se liší v závislosti na průběhu onemocnění. Lék by měl být užíván nejméně 2 hodiny před nebo 2 hodiny po užití léků obsahujících hořčík a/nebo hliník, soli železa, zinek nebo sukralfát. Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost levofloxacinu v tabletách je 99–100 %, pokud je pacient převeden z intravenózní infuze na tablety, léčba by měla pokračovat stejnou dávkou, která byla použita pro intravenózní infuzi (viz bod „Farmakologické vlastnosti“). Pokud náhodou vynecháte dávku léku, měli byste užít další dávku co nejdříve a poté pokračovat v užívání léku podle doporučeného dávkovacího režimu. U pacientů s normální nebo středně sníženou funkcí ledvin (CC více než 50 ml/min) se doporučuje následující dávkovací režim: Akutní sinusitida: 500 mg jednou denně – 1-10 dní. Exacerbace chronické bronchitidy: 14 mg jednou denně – 500-1 dní. Komunitní pneumonie: 7 mg 10–500krát denně – 1–2 dní. Nekomplikovaná cystitida: 7 mg jednou denně po dobu 14 dnů. Chronická bakteriální prostatitida: 250 mg jednou denně – 1 dní. Komplikované infekce močových cest: 3 mg jednou denně po dobu 500-1 dnů. Pyelonefritida: 28 mg jednou denně – 500-1 dní. Infekce kůže a měkkých tkání: 7 mg 14-500krát denně po dobu 1-7 dnů. Tuberkulóza (komplexní léčba lékově rezistentních forem): 10 mg 500-1krát denně – až 2 měsíce. Prevence a léčba antraxu přenosem vzduchem: 7 mg jednou denně po dobu až 14 týdnů. Pacienti s poruchou funkce ledvin (s CC nižším než 500 ml/min) vyžadují úpravu dávkování (viz tabulka 1). Pro zajištění dávkovacího režimu léku v dávce 2 mg se doporučuje používat přípravky levofloxacinu v jiné lékové formě: 3 mg rýhované tablety. * Po hemodialýze nebo kontinuální ambulantní peritoneální dialýze (CAPD) nejsou vyžadovány žádné další dávky Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s poruchou funkce jater není nutná žádná zvláštní úprava dávky, protože levofloxacin je metabolizován v játrech pouze ve velmi malé míře. Starší pacienti U starších pacientů není nutná úprava dávkování, s výjimkou případů snížení CC na 500 ml/min nebo méně.

Vedlejší účinky (akce)

Klasifikace četnosti rozvoje nežádoucích účinků podle doporučení Světové zdravotnické organizace (WHO): velmi často ≥1/10; často od ≥ 1/100 do účinné látky