S čím Biseptol pomáhá? S čím Biseptol pomáhá a jaký je mechanismus jeho účinku?

Dostupnost Biseptol, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku (80 mg + 16 mg) / ml, ampule 5 ml, 10 ks v lékárnách Lakinsk

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky Co-trimoxazole

Analogy Biseptol, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku (80 mg + 16 mg) / ml, ampule 5 ml, 10 ks.

popis

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Biseptol je kombinované antibakteriální činidlo obsahující kotrimoxazol – směs sulfamethoxazolu a trimethoprimu v poměru 5:1. Sulfamethoxazol inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, tzn. má bakteriostatický účinek.
Trimethoprim je inhibitor bakteriální dihydrofolát reduktázy. V závislosti na podmínkách může mít baktericidní nebo bakteriostatický účinek. Trimethoprim a sulfamethoxazol tak blokují dvě po sobě jdoucí fáze biosyntézy purinů a poté nukleových kyselin vyžadovaných řadou bakterií.
Biseptol je širokospektrální baktericidní lék, účinný proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pasteurteusella spp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Rezistentní vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.
Farmakokinetika
Maximální koncentrace sulfamethoxazolu a trimethoprimu, stanovená po jedné hodině, je vyšší a dosažená rychleji při intravenózním podání ve srovnání s koncentrací získanou při perorálním podání léku. Po perorálním a intravenózním podání kotrimoxazolu nebyly zjištěny žádné významné rozdíly v plazmatické koncentraci, poločasu rozpadu a eliminaci. Trimethoprim je slabá alkálie (pKa = 7,3) s lipofilními vlastnostmi. Koncentrace trimethoprimu ve tkáních je vyšší než koncentrace stanovená v plazmě a je zvláště vysoká v plicích a ledvinách. Vyšší koncentrace trimethoprimu ve srovnání s plazmou jsou pozorovány ve žluči, tekutině a tkáni prostatické žlázy, sputu a vaginálních sekretech. Koncentrace trimethoprimu v mateřském mléce, mozkomíšním moku, sekretu středního ucha, synoviální tekutině a intracelulární tekutině (intersticiální) odpovídají koncentracím potřebným pro antibakteriální účinek. Trimethoprim proniká do plodové vody a tkáně plodu, kde dosahuje koncentrací blízkých koncentracím pozorovaným v séru matky.
Přibližně 50 % trimethoprimu se váže na plazmatické proteiny. Biologický poločas u jedinců s normální funkcí ledvin se pohybuje od 8,6 do 17 hodin. U starších pacientů ve srovnání s mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné významné rozdíly. Trimethoprim je vylučován primárně ledvinami – přibližně 50 % nezměněno močí během 24 hodin. V moči bylo identifikováno několik metabolitů trimethoprimu.
Sulfamethoxazol je slabá kyselina s pKa = 6,0. Koncentrace aktivní formy sulfamethoxazolu v plodové vodě, žluči, mozkomíšním moku, sekretu středního ucha, sputu, synoviální tekutině a intracelulární tekutině je od 20 do 50 % sulfamethoxazolu nalezeného v plazmě. Přibližně 66 % sulfamethoxazolu se váže na plazmatické proteiny. Biologický poločas u jedinců s normální funkcí ledvin se pohybuje od 9 do 11 hodin. U jedinců s poruchou funkce ledvin nebyly pozorovány žádné změny v poločasu aktivní formy sulfamethoxazolu, ale je pozorováno zvýšení poločasu hlavního acetylovaného metabolitu, pokud je clearance kreatininu nižší než 25 ml/min.
Sulfamethoxazol je vylučován primárně ledvinami, přičemž 15 až 30 % podané dávky se nachází v moči v aktivní formě. U starších pacientů je pozorováno snížení renální clearance sulfamethoxazolu.

Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na kotrimoxazol:

genitourinární infekce: infekce močových cest, chancroid;
infekce dýchacích cest: chronická bronchitida, léčba a prevence pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci (dříve P. carinii) (PCP);
ORL infekce: zánět středního ucha (u dětí);
gastrointestinální infekce: tyfus a paratyfus, cholera, úplavice, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
jiné bakteriální infekce: nokardióza, brucelóza, aktinomykóza, jihoamerická blastomykóza, toxoplazmóza.
Biseptol 480 by měl být používán v případech, kdy perorální podání léku není možné (nebo se nedoporučuje), nebo je podle názoru lékaře nutné použít lék obsahující dvě antibakteriální složky.
Kontraindikace

Hypersenzitivita na sulfonamidy, trimethoprim, kotrimoxazol nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
těžké poškození jaterního parenchymu;
těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min);
selhání jater;
těžké hematologické poruchy: aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
je třeba se vyhnout podávání léku pacientům s diagnostikovanou porfyrií nebo s rizikem rozvoje akutní porfyrie, protože lék může zvýšit příznaky tohoto onemocnění;
děti do 3 let (s výjimkou léčby nebo prevence pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci);
těhotenství a kojení.
S opatrností
Při předepisování Biseptolu 480 pacientům s nedostatkem kyseliny listové (např. jedinci se závislostí na alkoholu, léčbě antikonvulzivními léky, s malabsorpčním syndromem a starším lidem) je třeba postupovat opatrně; pacienti s bronchiálním astmatem a těžkými alergiemi; pacientů s onemocněním oběhového a dýchacího systému, protože po podání vysokých dávek může dojít k nadměrné hydrataci; pacientů s onemocněním štítné žlázy. Zvláštní opatrnost se doporučuje u starších pacientů, protože tato skupina je náchylnější k nežádoucím účinkům a pociťuje výraznější nežádoucí účinky, zejména při souběžných onemocněních, jako je selhání ledvin a/nebo jaterní dysfunkce a užívání jiných léků.

Dávkování a podávání
Biseptol 480, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, je určen pouze k intravenóznímu podání a měl by být naředěn bezprostředně před použitím.
Po zavedení Biseptolu 480 do infuzního roztoku je třeba výslednou směs silně protřepat, aby bylo zajištěno úplné promíchání. Pokud se před smícháním nebo během infuze zjistí sediment nebo krystaly, je třeba směs zlikvidovat a připravit novou.
Pro přípravek Biseptol 480 se doporučuje následující schéma ředění:
1 ampule (5 ml) Biseptolu 480 ve 125 ml infuzního roztoku;
2 ampule (10 ml) Biseptolu 480 ve 250 ml infuzního roztoku;
3 ampule (15 ml) Biseptolu 480 v 500 ml infuzního roztoku.
K naředění Biseptolu 480 lze použít následující infuzní roztoky:

5% a 10% roztok dextrózy;
0,9% roztok NaCl;
Ringerův roztok;
0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokem dextrózy.
Připravený infuzní roztok Biseptolu 480 se nesmí mísit s jinými léčivými přípravky nebo infuzními roztoky, než které jsou uvedeny výše.
Délka infuzí by měla být přibližně 60 – 90 minut a závisí na stupni hydratace pacienta.
Pokud je pacientovi kontraindikováno podávání velkého množství tekutin, lze použít vyšší koncentraci kotrimoxazolu – 5 ml v 75 ml 5% dextrózy. Jakýkoli nepoužitý roztok musí být zlikvidován.
Akutní infekce
Dospělí a děti starší 12 let: obvykle se užívají 2 ampule (10 ml) každých 12 hodin.
Děti ve věku 3 až 12 let: v dávce 30 mg sulfamethoxazolu a 6 mg trimethoprimu na kg tělesné hmotnosti a den ve 2 dávkách.
Dávkovací režim léku Biseptol 480 (před podáním by měl být lék naředěn, jak je popsáno výše):
Děti ve věku 3 až 5 let: 2,5 ml každých 12 hodin.
Děti ve věku 6 až 12 let: 5 ml každých 12 hodin.
V případě velmi závažných infekcí ve všech věkových skupinách lze dávky zvýšit o 50 %.
Léčba by měla pokračovat alespoň pět dní nebo dva dny po vymizení příznaků.
Pacienti s poruchou funkce ledvin: U dospělých a dětí starších 12 let (údaje pro děti do 12 let nejsou k dispozici) s poruchou funkce ledvin by mělo být dávkování léku upraveno v závislosti na clearance kreatininu.

Doporučuje se stanovit koncentraci sulfamethoxazolu v séru každé 2-3 dny ve vzorcích odebraných 12 hodin po podání Biseptolu 480. Pokud celková koncentrace sulfamethoxazolu překročí 150 mcg/ml, je třeba léčbu přerušit, dokud koncentrace neklesne na méně než 120 mcg/ml.
Pneumocystis jiroveci (dříve P. carinii) zápal plic
Léčba
Na základě 100 mg sulfamethoxazolu a 20 mg trimethoprimu na kg tělesné hmotnosti za den ve 2 nebo více rozdělených dávkách. Při nejbližší příležitosti by měl pacient přejít na perorální formu léku. Průběh léčby by neměl přesáhnout 14 dní. Cílem terapie je dosáhnout maximální plazmatické nebo sérové ​​koncentrace trimethoprimu vyšší nebo rovné 5 mcg/ml (stanoveno u pacientů, kterým je lék podáván intravenózně po dobu jedné hodiny).
Prevence
Rutinní dávkování (IV nebo perorálně, pokud je to možné) po celou dobu trvání expozice.
Toxoplasmóza
Pro profylaxi se doporučuje stejné dávkování jako pro prevenci PCP (pneumonie způsobená Pneumocystis jiroveci).
Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, apatie, třes, aseptická meningitida, křeče, neuritida, ataxie, závratě, tinitus, deprese, halucinace.
Z dýchacího systému: bronchospasmus, kašel, mělké dýchání, plicní infiltráty.
Z trávicího systému: gastritida, bolesti břicha, cholestáza, nevolnost, zvracení, průjem, stomatitida, pseudomembranózní kolitida, cholestatická hepatitida, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, nekróza jater, glositida, pankreatitida.
Z krvetvorných orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, hypoprotrombinémie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická anémie, hemolytická anémie, methemoglobinémie, eozinofilie, purpura, hemolýza u hypersenzitivních pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Z močového systému: polyurie, krystalurie, hematurie, zvýšený obsah močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií, renální dysfunkce, intersticiální nefritida.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.
Z imunitního systému: sérová nemoc, anafylaktické reakce, alergická myokarditida, vazomotorická rýma, léková horečka, hemoragická vaskulitida (Schonlein-Henoch), periarteritis nodosa, systémový lupus erythematodes.
Z kůže a podkoží: kožní vyrážka, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida, perzistující léková vyrážka, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), Quinckeho edém, zarudnutí skléry.
Poruchy metabolismu a alumentace: hyperkalémie, hypoglykémie, hyponatrémie, anorexie.
Infekce a parazitární onemocnění: kandidóza.
Místní reakce: tromboflebitida, bolest v místě vpichu.

Nadměrná dávka
Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, zmatenost. Při těžkém předávkování trimethoprimem byl pozorován útlum kostní dřeně.
Léčba: Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, je třeba lék okamžitě vysadit. Podávání tekutin, korekce poruch elektrolytů. V případě potřeby hemodialýza.

Interakce s jinými léčivými přípravky
Co-trimoxazol je kompatibilní s následujícími léky: 5% dextróza pro intravenózní infuze, 0,9% chlorid sodný pro intravenózní infuze, směs 0,18% chloridu sodného a 4% dextrózy pro intravenózní infuze, 6% dextran 70 pro intravenózní infuze v 5% dextróza nebo fyziologický roztok, 10% dextran 40 pro intravenózní infuze v 5% dextróze nebo fyziologickém roztoku, Ringerův injekční roztok.
U starších pacientů zvyšuje Biseptol v kombinaci s diuretiky, zejména thiazidovými diuretiky, riziko rozvoje trombocytopenie. Současné užívání s cyklosporinem snižuje jeho koncentraci v krvi.
Lék by neměl být podáván intravenózně v kombinaci s léky a roztoky obsahujícími hydrogenuhličitany.
Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, zvyšuje účinek hypoglykemických látek a metotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T1/2 o 39 %) a warfarinu, zvyšuje jejich účinek Při současném týdenním užívání co-trimoxazolu a rifampicinu se zkracuje poločas trimethoprimu.
U pacientů užívajících profylakticky pyrimethamin (antimalarikum) v dávkách přesahujících 25 mg/týden byla během léčby kotrimoxazolem hlášena megaloblastická anémie. Použití kombinované terapie tohoto typu se nedoporučuje.
Při současném užívání kotrimoxazolu a zidovudinu se zvyšuje riziko rozvoje hematologických poruch, a proto by měly být provedeny krevní testy.
Zvyšuje sérové ​​koncentrace digoxinu, zejména u starších pacientů (monitorování sérových koncentrací digoxinu je nezbytné).
Benzokain, prokain, prokainamid a další léčivé látky, jejichž hydrolýza vede ke vzniku PABA, snižují terapeutický účinek kotrimoxazolu.
Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé.
Fenytoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.
U pacientů užívajících cyklosporiny (např. po transplantaci ledviny) bylo během léčby kotrimoxazolem pozorováno přechodné zhoršení funkce ledvin.
Při současném použití kotrimoxazolu a prokainamidu nebo amantadinu se mohou sérové ​​koncentrace uvedených léků zvýšit.
Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek co-trimoxazolu.
Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko rozvoje krystalurie.
Kotrimoxazol snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Zvláštní instrukce
Během podávání léku by měla být zachována přiměřená diuréza. U oslabených pacientů se zvyšuje riziko vzniku sulfonamidových krystalů. V případě dlouhodobého podávání léku se doporučují pravidelné laboratorní krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn spojených s nedostatkem kyseliny listové.
Po užití léku se může objevit průjem, který může být příznakem pseudomembranózní kolitidy. Je nutné přestat užívat lék a vysadit protiprůjmové přípravky.
Lék Biseptol 480 by se neměl používat k léčbě faryngitidy způsobené beta-hemolytickými streptokoky skupiny A.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících jiné léky, které mohou způsobit hyperkalémii, včetně draslík šetřících diuretik.
S ohledem na riziko zvýšených koncentrací draslíku v séru (hyperkalémie) se doporučuje monitorování sérových koncentrací draslíku.
Pokud se objeví první příznaky kožní vyrážky, přestaňte lék používat.
Vzhledem k obsahu benzylalkoholu v léku Biseptol 480 (15 mg benzylalkoholu v 1 ml roztoku) by se lék neměl používat u nedonošených a kojenců. Benzylalkohol může způsobit intoxikaci a anafylaktoidní reakce u kojenců a dětí do 3 let.

Aplikace během těhotenství a kojení
Lék by neměl být předepisován během těhotenství a kojení.

Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy
Během léčebného období je nutné dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.