Rimantadine Aktitab: na co pomáhá

Lék se používá k včasné léčbě a prevenci chřipky typu A u dospělých a dětí starších 7 let.

HOSPODA: rimantadin
Forma dávkování: Tablety
Dávkování: 50 mg
Formulář vydání: č. 20
Podmínky dovolené: Přes pult
Farmakoterapeutická skupina: Antivirotikum

INDIKACE PRO POUŽITÍ
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
ZPŮSOBY APLIKACE A DÁVKOVÁNÍ
KONTRAINDIKACE
DODATEČNÉ

Indikace pro použití

Včasná léčba a prevence chřipky A u dospělých a dětí starších 7 let.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Antivirová látka, derivát adamantanu; aktivní proti různým kmenům viru chřipky A (zejména typu A2). Polymerní struktura zajišťuje dlouhodobou cirkulaci rimantadinu v těle, což umožňuje jeho využití nejen pro terapeutické, ale i profylaktické účely. Potlačuje ranou fázi specifické reprodukce (po vstupu viru do buňky a před počáteční transkripcí ribonukleové kyseliny).
Jako slabá báze působí rimantadin zvýšením pH endozomů, membránově vázaných vakuol, které obklopují virové částice poté, co vstoupí do buňky. Zabránění acidifikaci v těchto vakuolách blokuje fúzi virového obalu s endozomální membránou, čímž se zabrání přenosu virového genetického materiálu do buněčné cytoplazmy. Rimantadin také inhibuje uvolňování virových částic z buňky, tj. přerušuje transkripci virového genomu.
Podávání rimantadinu v denní dávce 200 mg po dobu 2-3 dnů před a 6-7 dnů po nástupu klinických projevů chřipky typu A snižuje výskyt, závažnost příznaků onemocnění a stupeň sérologické reakce. Určitý terapeutický účinek lze také pozorovat, pokud je rimantadin podán do 18 hodin od nástupu prvních příznaků chřipky.

Farmakokinetika
Po perorálním podání je rimantadin téměř úplně absorbován ve střevě. Absorpce je pomalá. Vazba na plazmatické proteiny je asi 40 %. Distribuční objem: dospělí – 17-25 l/kg, děti – 289 l/kg. Koncentrace v nosní sekreci je o 50 % vyšší než v plazmě. Maximální koncentrace (Cmax) rimantadinu v krevní plazmě při užívání v dávce 100 mg jednou denně je dosaženo po 1 hodinách a je 6 ng/ml, při dávce 181 mg 100krát denně – 2 ng/ml.
Metabolizováno v játrech. Poločas (T1/2) – 24-36 h; 75-85% podané dávky se vylučuje ledvinami, hlavně ve formě metabolitů, 15% – nezměněno.
Při chronickém selhání ledvin se poločas (T1/2) zvyšuje 2krát. U jedinců s renální insuficiencí a u starších osob se může akumulovat do toxických koncentrací, pokud není dávka upravena úměrně poklesu clearance kreatininu (CC).

Dávkování a podávání

Rimantadin se užívá perorálně (po jídle) s vodou.
Léčba chřipky by měla být zahájena do 24-48 hodin od nástupu příznaků.
Dospělí jsou předepsáni 100 mg 3krát denně v první den onemocnění; druhý a třetí den – 100 mg 2krát denně; čtvrtý a pátý den – 100 mg jednou denně. První den terapie může být lék použit jednou v dávce 1 mg.
Dětem ve věku 7 až 10 let je předepsáno 50 mg 2krát denně; 10-14 let – 50 mg 3krát denně; starší 14 let – dávky pro dospělé. Průběh léčby je 5 dní.
Pro prevenci chřipky: dospělí 50 mg jednou denně po dobu až 1 dnů; děti starší 30 let: 7 mg jednou denně po dobu až 50 dnů v závislosti na epidemiologické situaci.
K léčbě chřipky při chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min), selhání jater, u starších pacientů – 100 mg jednou denně.

Kontraindikace

– přecitlivělost na rimantadin a další složky léčiva;
– akutní onemocnění jater;
– akutní a chronická onemocnění ledvin;
– tyreotoxikóza;
– nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
– těhotenství a kojení;
– děti do 7 let.

S opatrností
Arteriální hypertenze, epilepsie (včetně anamnézy), ateroskleróza mozkových cév, jaterní selhání, starší pacienti, gastrointestinální onemocnění.

Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání rimantadinu během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Nežádoucí účinek
Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, srdeční selhání, srdeční blok, bušení srdce, arteriální hypertenze, cévní mozková příhoda, ztráta vědomí.
Z nervového systému: nespavost, závratě, bolesti hlavy, podrážděnost, únava, poruchy koncentrace, poruchy hybnosti, ospalost, depresivní nálada, euforie, hyperkineze, třes, halucinace, zmatenost, křeče.
Ze smyslových orgánů: tinitus, změna nebo ztráta čichu.
Z dýchacího systému: dušnost, bronchospasmus, kašel.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, suchá sliznice dutiny ústní, bolesti břicha, průjem, dyspepsie.
Z kůže a podkoží: vyrážka.
Ostatní: únava.

Nadměrná dávka
Příznaky: agitovanost, halucinace, arytmie. V některých případech jsou při překročení doporučené dávky pozorovány: slzení očí a bolest očí, časté močení, horečka, zácpa, pocení, záněty sliznice dutiny ústní, suchá kůže.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická terapie: opatření k udržení životních funkcí. Rimantadin je částečně odstraněn hemodialýzou.

Interakce s jinými léčivými přípravky
Rimantadin snižuje účinnost antiepileptik.
Adsorbenty, adstringenty a obalující látky snižují absorpci rimantadinu. Paracetamol snižuje maximální koncentraci rimantadinu o 11 % a kyselina acetylsalicylová o 10 %. Cimetidin snižuje clearance rimantadinu o 18 %.
Látky okyselující moč (chlorid amonný, kyselina askorbová atd.) snižují účinnost rimantadinu v důsledku zvýšeného vylučování ledvinami.
Látky alkalizující moč (acetazolamid, diakarb, hydrogenuhličitan sodný atd.) zvyšují účinnost rimantadinu v důsledku snížení jeho vylučování ledvinami.

Zvláštní instrukce
Při použití rimantadinu je možná exacerbace chronických doprovodných onemocnění. U starších pacientů s arteriální hypertenzí je zvýšené riziko hemoragické mrtvice. Pokud je v anamnéze epilepsie a předchozí antikonvulzivní léčba, riziko vzniku epileptického záchvatu se při užívání rimantadinu zvyšuje. V takových případech se rimantadin používá v dávce 100 mg/den současně s antikonvulzivní léčbou.
U chřipky způsobené virem B má rimantadin antitoxický účinek.
Preventivní aplikace je účinná v případech kontaktu s nemocnými lidmi (lék je nutné užívat minimálně 10 dní po kontaktu), při šíření infekce v uzavřených skupinách a při vysokém riziku rozvoje onemocnění při chřipkové epidemii.
Je možný vznik virů odolných vůči lékům.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání
Tablety 50 mg.
10, 20, 25 tablet v blistru.
1, 2, 3, 5 blistrových balení po 10 tabletách spolu s návodem k použití je umístěno v papírové krabičce.
1 blistr s 20 tabletami spolu s návodem k použití je umístěn v papírové krabičce.
1, 2, 4 blistrové balení po 25 tabletách spolu s návodem k použití jsou umístěny v papírové krabičce.

Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Prázdninové podmínky
Vydáno bez lékařského předpisu.

Výrobce/organizace přijímající stížnosti spotřebitelů
JSC „Tatkhimfarmpreparaty“, Rusko
420091, Republika Tatarstán, Kazaň,
Svatý. Bělomorská, 260
tel.: (843) 571-85-58; fax: (843) 571-85-38
e-mail: [email protected]