Tegretol CR: návod k léku (tablety), způsoby použití, ceny

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Účinná látka
Složení a forma léčiva
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob

Účinná látka

Složení a forma léčiva

Tablety s prodlouženým uvolňováním, potažené

hnědooranžové barvy, oválné, mírně bikonvexní, s vrubem na každé straně; Na jedné straně je označeno „ENE/ENE“, na druhé – „CG/CG“.

Tabulka 1.
karbamazepin	400 mg

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza (PH102), sodná sůl kroskarmelózy, disperze kopolymeru methylmethakrylátu a ethylakrylátu 30 % (polyakrylátová disperze 30 %), vodná disperze ethylcelulózy (ethylcelulóza, laurylsulfát sodný, cetylalkohol), mastek, koloidní bezvodý oxid hlinitý stearát hořečnatý.

Složení pláště:

hypromelóza, mastek, makrogol glycerylhydroxystearát, suspenze bílého barviva (oxid titaničitý (E171), hypromelóza), suspenze žlutého barviva (žlutý oxid železitý (E172), hypromelóza), suspenze červeného barviva (červený oxid železitý (E172), hypromelóza ).

10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek

Antiepileptikum, derivát tricyklického iminostilbenu. Předpokládá se, že antikonvulzivní účinek je způsoben snížením schopnosti neuronů udržovat vysokou frekvenci opakovaných akčních potenciálů prostřednictvím inaktivace sodíkových kanálů. Kromě toho se zdá být důležitá inhibice uvolňování neurotransmiterů blokováním presynaptických sodíkových kanálů a rozvoje akčních potenciálů, což zase snižuje synaptický přenos.

Má mírný antimanický, antipsychotický účinek a také analgetický účinek při neurogenní bolesti. Mechanismy účinku mohou zahrnovat GABA receptory, které mohou být spojeny s vápníkovými kanály; Rovněž se zdá být důležitý účinek karbamazepinu na systémy modulátorů neurotransmise.

Antidiuretický účinek karbamazepinu může být způsoben hypotalamickým účinkem na osmoreceptory, který je zprostředkován sekrecí ADH, a také přímým účinkem na renální tubuly.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je karbamazepin téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Vazba na plazmatické proteiny je 75 %. Je induktorem jaterních enzymů a stimuluje vlastní metabolismus.

je 12-29 hodin, 70 % se vyloučí močí (ve formě neaktivních metabolitů) a 30 % stolicí.

Indikace

Epilepsie: grand mal, fokální, smíšené (včetně grand mal a fokální) epileptické záchvaty. Syndrom bolesti převážně neurogenní geneze, vč. esenciální neuralgie trigeminu, neuralgie trigeminu u roztroušené sklerózy, esenciální neuralgie glosofaryngu. Prevence ataků při abstinenčním syndromu alkoholu. Afektivní a schizoafektivní psychózy (preventivně). Diabetická neuropatie se syndromem bolesti. Diabetes insipidus centrální geneze, polyurie a polydipsie neurohormonálního původu.

Kontraindikace

AV blokáda, předchozí myelosuprese, intermitentní porfyrie v anamnéze, současné užívání inhibitorů MAO a lithiových přípravků, přecitlivělost na karbamazepin.

Dávkování

Instalováno jednotlivě. Při perorálním podání dospělým a dospívajícím ve věku 15 let a starším je počáteční dávka 100-400 mg. V případě potřeby as přihlédnutím ke klinickému účinku se dávka nezvyšuje o více než 200 mg/den v intervalech 1 týdne. Frekvence podávání: 1-4krát denně. Udržovací dávka je obvykle 600-1200 mg/den v několika dávkách. Délka léčby závisí na indikacích, účinnosti léčby a odpovědi pacienta na terapii.

Pro děti do 6 let se používá 10-20 mg/kg/den ve 2-3 dílčích dávkách; v případě potřeby as ohledem na snášenlivost se dávka nezvyšuje o více než 100 mg/den v intervalech 1 týdne; Udržovací dávka je obvykle 250-350 mg/den a nepřesahuje 400 mg/den. Pro děti ve věku 6-12 let – 100 mg 2krát denně první den, poté se dávka zvyšuje o 100 mg/den v intervalech 1 týdne. dokud není dosaženo optimálního účinku; Udržovací dávka je obvykle 400-800 mg/den.

Maximální dávky:
při perorálním podání pro dospělé a dospívající od 15 let – 1.2 g/den, pro děti – 1 g/den.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému:

často – závratě, ataxie, ospalost; jsou možné bolesti hlavy, diplopie a poruchy akomodace; zřídka – mimovolní pohyby, nystagmus; v některých případech – okulomotorické poruchy, dysartrie, periferní neuritida, parestézie, svalová slabost, příznaky parézy, halucinace, deprese, pocit únavy, agresivní chování, neklid, poruchy vědomí, aktivace psychóz, poruchy chuťových vjemů, zánět spojivek, tinnitus , hyperakuzie.

Z trávicího systému:

nauzea, zvýšená GMT, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, zvracení, sucho v ústech; vzácně – zvýšená aktivita transamináz, žloutenka, cholestatická hepatitida, průjem nebo zácpa; v některých případech – ztráta chuti k jídlu, bolest břicha, glositida, stomatitida.

Z kardiovaskulárního systému:

zřídka – poruchy vedení myokardu, arteriální hypertenze nebo hypotenze; velmi vzácné – oběhový kolaps, tromboflebitida, tromboembolie (např. plicní embolie); v některých případech – bradykardie, arytmie, AV blokáda se synkopou, kolaps, srdeční selhání, projevy koronární insuficience.

Z hematopoetického systému:

leukopenie, eozinofilie, trombocytopenie; zřídka – leukocytóza; v některých případech – agranulocytóza, aplastická anémie, aplazie erytrocytů, megaloblastická anémie, retikulocytóza, hemolytická anémie, granulomatózní hepatitida.

Ze strany metabolismu:

hyponatrémie, retence tekutin, edém, přírůstek hmotnosti, snížená osmolalita plazmy; v některých případech – akutní intermitentní porfyrie, nedostatek kyseliny listové; poruchy metabolismu vápníku, zvýšená hladina cholesterolu a triglyceridů.

Z endokrinního systému:
gynekomastie nebo galaktorea; zřídka – dysfunkce štítné žlázy.
Z močového systému:
zřídka – renální dysfunkce, intersticiální nefritida a selhání ledvin.
Z dýchacího systému:
v některých případech – dušnost, pneumonitida nebo pneumonie.
Alergické reakce:
kožní vyrážka, svědění; zřídka – lymfadenopatie, horečka, hepatosplenomegalie, artralgie.

Lékové interakce

Při současném použití inhibitorů izoenzymu CYP3A4 je možné zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě.

Při současném použití induktorů izoenzymového systému CYP3A4 je možné urychlit metabolismus karbamazepinu, snížit jeho koncentraci v krevní plazmě a snížit terapeutický účinek.

Při současném použití stimuluje karbamazepin metabolismus antikoagulancií a kyseliny listové.

Při současném použití s ​​kyselinou valproovou je možný pokles koncentrace karbamazepinu a významný pokles koncentrace kyseliny valproové v krevní plazmě. V tomto případě se zvyšuje koncentrace metabolitu karbamazepinu, epoxidu karbamazepinu (pravděpodobně v důsledku inhibice jeho přeměny na karbamazepin-10,11-trans-diol), který má také antikonvulzivní aktivitu, takže účinky této interakce mohou být vyrovnán, ale nežádoucí účinky se objevují častěji – rozmazané vidění, závratě, zvracení, slabost, nystagmus. Při současném užívání kyseliny valproové a karbamazepinu se může vyvinout hepatotoxický účinek (zřejmě v důsledku tvorby minoritního metabolitu kyseliny valproové, který má hepatotoxický účinek).

Při současném použití valpromid snižuje jaterní metabolismus karbamazepinu a jeho metabolitu karbamazepin epoxidu v důsledku inhibice enzymu epoxid hydrolázy. Uvedený metabolit má antikonvulzivní aktivitu, ale při významném zvýšení koncentrace v krevní plazmě může mít toxický účinek.

Při současném užívání s verapamilem, diltiazemem, isoniazidem, dextropropoxyfenem, viloxazinem, fluoxetinem, fluvoxaminem, cimetidinem, acetazolamidem, danazolem, desipraminem, nikotinamidem (u dospělých pouze ve vysokých dávkách), erythromycinem, troleandomycinem, claritamycinem, josem s azoly (včetně itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadinem, loratadinem je možné zvýšení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě s rizikem rozvoje nežádoucích účinků (závratě, ospalost, ataxie, diplopie).

Při současném použití s ​​hexamidinem je antikonvulzivní účinek karbamazepinu oslaben; s hydrochlorothiazidem, furosemidem – je možné snížení obsahu sodíku v krvi; s hormonální antikoncepcí – je možné oslabení antikoncepčního účinku a rozvoj acyklického krvácení.

Při současném použití s ​​hormony štítné žlázy je možné zvýšit vylučování hormonů štítné žlázy; s klonazepamem – možné zvýšení clearance klonazepamu a snížení clearance karbamazepinu; s lithiovými přípravky – je možné vzájemné zesílení neurotoxického účinku.

Při současném použití s ​​primidonem může dojít ke snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě. Existují zprávy, že primidon může zvýšit plazmatickou koncentraci farmakologicky aktivního metabolitu, karbamazepinu-10,11-epoxidu.

Při současném použití s ​​ritonavirem mohou být nežádoucí účinky karbamazepinu zesíleny; se sertralinem – je možné snížení koncentrace sertralinu; s teofylinem, rifampicinem, cisplatinou, doxorubicinem – je možné snížení koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě; s tetracyklinem – účinky karbamazepinu mohou být oslabeny.

Při současném použití s ​​felbamátem se může koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě snížit, ale koncentrace aktivního metabolitu karbamazepinepoxidu se může zvýšit, zatímco koncentrace felbamátu v plazmě se může snížit.

Při současném použití s ​​fenytoinem a fenobarbitalem se koncentrace karbamazepinu v krevní plazmě snižuje. Je možné vzájemné oslabení antikonvulzivního účinku a ve vzácných případech jeho posílení.

Zvláštní instrukce

Karbamazepin se nepoužívá pro atypické nebo generalizované petit mal záchvaty, myoklonické nebo atonické záchvaty. Neměl by být používán k obecné úlevě od bolesti; jako profylaktické činidlo během prodloužených období remise neuralgie trojklaného nervu.

Používejte opatrně v případě souběžných kardiovaskulárních onemocnění, těžké jaterní a/nebo ledvinové dysfunkce, diabetes mellitus, zvýšeného nitroočního tlaku, anamnézy hematologických reakcí na jiné léky, hyponatremie, retence moči, přecitlivělosti na tricyklická antidepresiva, s anamnézou přerušení léčby léčbě karbamazepinem, stejně jako u dětí a starších pacientů.

Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře. Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat krevní obraz, funkční stav jater a ledvin, koncentraci elektrolytů v krevní plazmě a provést oftalmologické vyšetření. Ke sledování účinnosti a bezpečnosti léčby se doporučuje pravidelné stanovení plazmatických hladin karbamazepinu.

Léčba inhibitory MAO by měla být přerušena nejméně 2 týdny před zahájením léčby karbamazepinem.

Během léčby se vyhněte pití alkoholu.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčby byste se měli zdržet potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Těhotenství a laktemie

Pokud je použití nutné během těhotenství (zejména v prvním trimestru) a během kojení, je třeba pečlivě zvážit očekávaný přínos léčby pro matku a riziko pro plod nebo dítě. Karbamazepin se v tomto případě doporučuje používat pouze jako monoterapii v minimálních účinných dávkách.

Ženám ve fertilním věku se doporučuje během léčby karbamazepinem používat nehormonální antikoncepci.