Předávkování Validolem: důsledky, kolik tablet je nebezpečná dávka

Opioidy jsou chemické sloučeniny získané z rostliny máku opia (Papaver somniferum), stejně jako polosyntetické a syntetické látky s podobnými vlastnostmi, které mají schopnost vázat se na opioidní receptory centrálního nervového systému. Opioidy mají analgetické a sedativní účinky, díky čemuž se léky jako morfin, kodein a fentanyl široce používají k úlevě od bolesti. Opioidní drogy metadon a buprenorfin se používají k substituční udržovací léčbě závislosti na opioidech. Opioidy mají schopnost vyvolat euforii, což je částečně důvod, proč se používají pro nelékařské účely. Mezi opioidy patří heroin, morfin, kodein, fentanyl, metadon, tramadol a další podobné látky. Díky svým farmakologickým vlastnostem mohou způsobit dýchací potíže, jejich předávkování může být smrtelné.

Pravidelné užívání opioidů pro nelékařské účely, po dlouhou dobu, off-label a bez lékařského dohledu může vést k závislosti na opioidech a dalším zdravotním problémům. Závislost na opioidech je ztráta kontroly nad užíváním opioidů v důsledku jejich pravidelného nebo chronického užívání. Charakteristickým rysem závislosti je intenzivní vnitřní touha po užívání opioidů, která má za následek sníženou schopnost kontrolovat užívání opioidů, upřednostňování užívání opioidů před jinými činnostmi a pokračování v užívání navzdory újmě nebo jiným negativním důsledkům. Mezi možné fyziologické příznaky závislosti patří zvýšená tolerance k účinkům opioidů, abstinenční příznaky při jejich vysazení nebo snížení dávky a pravidelné užívání opioidů nebo látek s podobnými farmakologickými účinky ke zmírnění nebo zmírnění abstinenčních příznaků (1).

Během roku 2021 užilo drogy alespoň jednou přibližně 296 milionů lidí (nebo 5,8 % celosvětové populace ve věku 15–64 let). Z toho asi 60 milionů lidí užívalo opioidy. V roce 2021 mělo poruchu užívání návykových látek přibližně 39,5 milionu lidí (2). Většina lidí se závislostí na opioidech užívala heroin získaný z nelegálně vypěstovaných a zpracovaných surovin, ale zvýšil se podíl lidí závislých na opioidech na předpis.

Předávkování opioidy

Užívání opioidů může způsobit smrt v důsledku útlumu dýchacího centra mozku. Předávkování opioidy je indikováno přítomností kombinace tří klinických příznaků a symptomů:

• zúžení žáků;
• ztráta vědomí; A
• porucha dýchání.

V roce 2019 zemřelo na následky užívání drog na celém světě přibližně 600 000 lidí. Téměř 80 % těchto úmrtí je spojeno s užíváním opiátů, přičemž asi 25 % z nich je způsobeno předávkováním. WHO odhaduje, že v roce 2019 zemřelo na předávkování opiáty přibližně 125 000 lidí. Nefatální předávkování opioidy je několikrát častější než smrtelné předávkování.

Předávkování opiáty se v posledních letech v několika zemích zvýšilo, částečně kvůli zvýšené dostupnosti opioidů používaných k léčbě chronické bolesti, ale také kvůli zvýšenému obchodování se silnými opioidy. Ve Spojených státech amerických (USA) zemřelo v roce 2019 na předávkování drogami 70 630 lidí a přibližně polovina těchto úmrtí byla připsána syntetickým opioidům. Mezi lety 2013 a 2019 vzrostla věkově standardizovaná úmrtnost na užívání syntetických opiátů o 1040 % (3). Během pandemie COVID-19 byl ve Spojených státech pozorován další významný nárůst úmrtí na předávkování drogami, způsobený především nárůstem úmrtí na předávkování syntetickými opiáty (4).

Fentanyl je silný syntetický opioid používaný k úlevě od bolesti a anestezii. Fentanyl je 50–100krát účinnější než morfin. Fentanyl v různých lékových formách je zahrnut v seznamu WHO Model List of Essential Medicines. Existuje souvislost mezi užíváním fentanylu a jeho chemických analogů (včetně karfentanilu, acetylfentanylu, butyrfentanylu a furanylfentanylu) a prudkým nárůstem úmrtí na předávkování opioidy. Existují důkazy o tom, že pašeráci drog někdy přimíchávají fentanyl do jiných látek, které prodávají (jako je heroin), aby zvýšili jejich účinky, a také prodávají podomácku vyrobené tablety fentanylu jako pravé léky na předpis. V důsledku toho je objev fentanylu v těle uživatelů drog pro ně často překvapením.

Rizikové faktory předávkování opioidy

Existuje řada rizikových faktorů předávkování při užívání opioidů. Patří sem:

• přítomnost poruchy užívání opioidů;
• nitrožilní užívání opioidů;
• obnovení užívání opioidů po delší abstinenci (např. léčba drogami, uvěznění, přerušení léčby);
• užívání opioidů na předpis bez lékařského dohledu;
• předepisování vysokých dávek opioidů (více než 100 mg morfinu (nebo ekvivalentu morfinu) denně);
• užívání opioidů v kombinaci s alkoholem a/nebo jinými psychoaktivními látkami nebo léky, které potlačují respirační funkce, jako jsou benzodiazepiny, barbituráty, anestetika nebo některá analgetika; A
• přítomnost doprovodných patologických stavů nebo onemocnění, jako je HIV, onemocnění jater a plic nebo duševní poruchy.

Muži, starší lidé a lidé s nízkým socioekonomickým statusem jsou vystaveni vyššímu riziku předávkování opioidy ve srovnání se ženami, mladšími věkovými skupinami a lidmi s vysokým socioekonomickým statusem.

Pohotovostní péče při předávkování opioidy

Smrti z předávkování opioidy lze předejít základní podporou života a včasným podáním naloxonu. Naloxon se používá jako antidotum při předávkování opioidy a jeho včasné podání může zvrátit jejich účinky. Podání naloxonu člověku, který opioidy neužíval, však na něj nemá prakticky žádný vliv.

Přístup k naloxonu mají obvykle pouze zdravotníci. V mnoha zemích jsou problémy s dostupností naloxonu pozorovány dokonce i ve zdravotnických zařízeních, včetně pohotovostních lékařských služeb. V řadě zemí je přitom naloxon již dostupný v lékárnách bez lékařského předpisu. Několik zemí (Austrálie, Itálie, Kanada, Spojené království Velké Británie a Severního Irska a Ukrajina) povoluje zpřístupnění naloxonu bez lékařského předpisu a vede preventivní distribuční kampaně pro vybrané populace.

Nedávné zkušenosti z několika programů po celém světě ukázaly, že poskytování naloxonu lidem, kteří mohou být svědky předávkování opiáty, ve spojení s výcvikem v podávání naloxonu a resuscitací při předávkování, může významně snížit počet úmrtí z předávkování. Zvláště důležité je to udělat u lidí propuštěných z vězení s poruchou užívání opiátů, protože jsou vystaveni velmi vysokému riziku předávkování opiáty v prvních čtyřech týdnech po propuštění.

Osoby s největší pravděpodobností svědky předávkování opioidy

Mezi osoby, které jsou nejpravděpodobnějšími svědky předávkování opiáty, patří:

• sami zástupci skupin ohrožených předávkováním opioidy;
• přátelé a rodinní příslušníci jedinců, kteří pravidelně užívají opioidy; A
• zdravotničtí pracovníci, pracovníci zdravotnické záchranné služby, poskytovatelé přístřeší pro uživatele opiátů, peer vzdělavatelé a poskytovatelé veřejného vzdělávání a další, jejichž pracovní činnost je přivádí do kontaktu s lidmi ohroženými předávkováním.

Prevence předávkování opiáty

Kromě intervencí zaměřených na snížení užívání drog v běžné populaci existuje řada specifických intervencí k prevenci předávkování opiáty. Patří sem:

• zlepšení přístupu k léčbě závislosti na opioidech, včetně těch, kteří jsou závislí na opioidech na předpis;
• omezení a prevence iracionálního nebo zbytečného předepisování opioidů;
• kontrola předepisování a výdeje opioidů; A
• omezení nevhodného výdeje opioidů bez předpisu.

Mezi doporučeními a praxí je značný rozdíl. Pouze polovina zemí má přístup k účinné léčbě závislosti na opioidech a celosvětově se léčí méně než 10 % lidí, kteří ji potřebují (5).

Aktivity a doporučení WHO

WHO podporuje úsilí zemí zajistit, aby opioidy byly užívány racionálně, byly dostupné v optimálním množství pro lékařské účely a aby bylo minimalizováno nevhodné a nelékařské použití. Na základě doporučení Expertního výboru WHO pro drogovou závislost (6) byla řada syntetických opioidů, včetně analogů fentanylu, pod mezinárodní kontrolou, a proto byla přísně regulována.

V rámci svého systému sledování nových psychoaktivních látek WHO nadále monitoruje používání některých analogů fentanylu a varuje země před potenciálními nebezpečími spojenými s těmito látkami. Sběr těchto údajů je důležitý, protože v současné době je k dispozici velmi omezené množství informací o vzorcích užívání opiátů a rozsahu jejich nevhodného nebo nelékařského použití.

WHO také pomáhá zemím sledovat trendy v užívání drog a souvisejících škod, aby lépe porozuměly rozsahu problému závislosti na opiátech a předávkování opiáty.

WHO doporučuje poskytovat naloxon lidem, kteří mohou být svědky předávkování opioidy, a poskytovat školení v léčbě předávkování. Při podezření na předávkování opioidy se první pomoc skládá z zajištění dýchacích cest, mechanické ventilace a naloxonu. Po úspěšné resuscitaci a podání naloxonu je nutné pečlivě sledovat stav vědomí a dýchání pacienta až do úplného obnovení organismu.

WHO doporučuje řadu terapeutických strategií k léčbě závislosti na opioidech. Patří mezi ně substituční udržovací léčba opioidními agonisty (která zahrnuje léky, jako je metadon a buprenorfin), která má nejlepší důkaz o účinnosti a nákladové efektivitě, stejně jako psychosociální terapie a podpora a farmakologická léčba antagonisty opioidů (jako je naltrexon). ). WHO pomáhá zemím rozšířit pokrytí a kvalitu programů léčby závislosti na opioidech a zajistit jejich širokou implementaci.

WHO také vydává regulační pokyny na podporu vhodného používání opioidů pro léčbu bolesti a paliativní péči. Sledování vhodného užívání a regulace opioidních analgetik pomáhá zajistit přístup k těmto lékům, když je jejich použití opodstatněné, a zabraňuje jejich zneužití a souvisejícím škodám.

V roce 2016 společný program léčby a péče o drogovou závislost UNODC/WHO zahájil iniciativu Stop Overdose Safely (SOS) s cílem poskytnout školení o rozpoznání rizik a nouzové léčbě v případě předávkování. V rámci této iniciativy v Kazachstánu, Kyrgyzstánu, Tádžikistánu a na Ukrajině v letech 2019–2020. Byla provedena studie na více místech, aby se zabývala komunitním předávkováním opioidy. Bylo poskytnuto 40 000 balení naloxonu, více než 14 000 lidí bylo vyškoleno a 90 % lidí, kteří byli svědky předávkování, hlásilo užívání naloxonu. Naprostá většina případů zaznamenala úspěch při záchraně životů lidí, kteří se stali obětí předávkování. Hodnocení provádění projektu ukázalo, že byl široce přijímán širokou škálou zúčastněných stran, od samotných uživatelů drog až po úředníky donucovacích orgánů (7).

Bibliografie

1. WHO (2019). Mezinárodní klasifikace nemocí pro statistiku úmrtnosti a nemocnosti. Jedenáctá revize.
2. UNODC (2023). World Drug Report 2023. Dostupné na https://www.unodc.org/unodc/en/data-and-analysis/world-drug-report-2023.html.
3. Trendy a geografické vzorce a úmrtí z předávkování syntetickými opiáty – Spojené státy americké, 2013–2019. Morbidity and Mortality Weekly Report, Vol. 70, č. 6. Dostupné na https://www.cdc.gov/mmwr/volumes/70/wr/mm7006a4.htm?s_cid=mm7006a4_w.
4. Nouzová připravenost a reakce CDC: Nárůst smrtelných předávkování drogami v celých Spojených státech způsobený syntetickými opioidy před a během pandemie COVID-19, 17. prosince 2020. Dostupné na https://emergency.cdc.gov/han/2020/han00438 .asp.
5. Degenhardt L, Glantz M, Evans-Lacko S, et al. (2017). Odhad pokrytí léčby pro lidi s poruchami užívání návykových látek: analýza údajů z World Mental Health Surveys. Světová psychiatrie. 2017; Světová psychiatrie. 2017;16(3):299-307. DOI:10.1002/WPS.2045
6. Expertní výbor WHO pro drogovou závislost: čtyřicátá třetí zpráva (Série technických zpráv WHO, č. 1034). WHO, 2021. Dostupné na https://www.who.int/publications/i/item/9789240023024.
7. Implementace projektu UNODC-WHO Stop-Overdose-Safely (SOS) v Kazachstánu, Kyrgyzstánu, Tádžikistánu a na Ukrajině: souhrnná zpráva. WHO a UNODC, 2021. Dostupné na https://apps.who.int/iris/handle/10665/340497.

Validol se používá k úlevě od bolesti v oblasti srdce, ke které dochází v důsledku srdečních neuróz. Lékaři jej často doporučují užívat při záchvatech anginy pectoris, ale pouze společně s nitroglycerinem. Kromě toho má Validol dobrý účinek na mořskou nemoc a používá se také v komplexní terapii neurotických stavů.

Validol obsahuje dvě účinné látky: mentol a kyselinu isovalerovou. Kyselina isovalerová má sedativní, to znamená uklidňující a stres snižující účinek. Mentol způsobuje vazodilataci, včetně koronárních cév.

Validol je považován za zcela neškodný lék a je často přirovnáván k běžným mátovým pilulkám. Tato mylná představa je hlavním důvodem zneužívání drogy vedoucí k předávkování.

Jaká dávka přípravku Validol je potřebná při předávkování?

Validol se užívá sublingválně, tj. rozpouští se pod jazykem. V sublingvální oblasti jsou studené nervové receptory, jejich podráždění mentolem vede k reflexnímu uvolňování biologicky aktivních látek do krevního oběhu: enkefalinů, endorfinů, kininů a histaminu. Enkefaliny a endorfiny jsou endogenní opiáty (látky podobné morfinu). Zlepšují náladu, mají vazodilatační a analgetický účinek. Při užívání Validolu se tyto biologicky aktivní látky uvolňují v malém množství, takže ani při užívání velkých dávek léku nedochází k předávkování.

Nebezpečnější při použití vysokých dávek Validolu je uvolňování histaminu, mediátoru alergie, do krevního řečiště. Jeho zvýšený obsah zvyšuje alergizaci organismu, v důsledku čehož se mohou vyvinout těžké alergické reakce nejen na Validol, ale i na jakékoli jiné látky.

Maximální denní dávka přípravku Validol je 300 mg nebo 6 tablet. Předávkování u dospělých může nastat při jednorázovém příjmu 7-10 tablet, u dětí – mnohem menším množství (není přesně stanoveno, určeno individuálními vlastnostmi těla).

Příznaky předávkování

Předávkování Validolem vede ke zvýšení obsahu kininů v těle. Spolu s enkefaliny, endorfiny a histaminem vedou ke snížení tonusu svalové membrány cév. U lidí s hypotenzí může být důsledkem prudký pokles krevního tlaku s rozvojem mdloby nebo kolapsového stavu.

Kininy zvyšují sekreční aktivitu žláz (včetně žaludeční sliznice, slinných a slzných žláz). Při předávkování Validolem jsou také potlačeny funkce centrálního nervového systému, včetně respiračních a vazomotorických center, tento účinek je zvláště výrazný u dětí.

Příznaky předávkování Validolem:

• nevolnost, někdy zvracení;
• zvýšené slinění a slzení;
• nižší krevní tlak;
• závratě;
• bolesti hlavy;
• ortostatický kolaps (akutní vaskulární insuficience s prudkou změnou z horizontální polohy na vertikální);
• tachykardie.

Předávkování Validolem je často doprovázeno okamžitými alergickými reakcemi (kopřivka, anafylaktický šok, Quinckeho edém), jako alergeny mohou působit potravinářské výrobky, parfémy a deodoranty, prací prášky, prací prostředky, léky atd.

Vývoj alergické reakce lze předpokládat na základě následujících příznaků:

• makulopapulózní svědivá vyrážka, jejíž prvky se rychle zvětšují a vzájemně se spojují;
• otok (obličej, určité části těla, hrtan);
• konjunktivitida;
• nazální kongesce;
• dušnost;
• slabost;
• závratě;
• studený vlhký pot;
• pokles krevního tlaku.

První pomoc při předávkování Validolem

Validol se užívá sublingválně, tj. tablety se rozpouštějí pod jazykem. Při tomto způsobu podání se látka rychle vstřebává do krevního řečiště, prakticky bez vstupu do žaludku. V případě předávkování přípravkem Validol se proto výplach žaludku neprovádí. Pokud se tablety nerozpustily v ústech, ale byly užity perorálně, je nutné vypláchnout žaludek: vypít několik sklenic studené vody a podrážděním kořene jazyka vyvolat zvracení. Pozor! Dětem do 3 let se domácí výplach žaludku nedoporučuje!

Validol se vylučuje močí. Pro zvýšení jeho tvorby by měl pacient dostávat dostatek tekutin.

Pokud se vyvinou alergické reakce, je nutné užívat antihistaminikum (Pipolfen, Tavegil, Suprastin, Zodak, Claritin).

Protijed

Na Validol neexistuje žádné specifické antidotum.

Kdy je nutná lékařská péče?

Pokud se předávkování Validolem projevuje pouze nevolností a bolestmi hlavy nízké intenzity, postačí opatření první pomoci ke zlepšení stavu. Pokud jsou příznaky závažnější, měli byste se poradit s lékařem. Pokud dojde k alergické reakci nebo dojde-li u dítěte k předávkování, je nutná okamžitá lékařská péče.

Léčba je symptomatická, tedy korekce poruch, které se v těle vyvinuly. Při prudkém poklesu krevního tlaku se podávají vazopresorická léčiva, při respiračním selhání se podávají respirační analeptika. V terapii alergie se používají antihistaminika a kortikosteroidy.

Možné důsledky

Předávkování přípravkem Validol je obvykle mírné. Pokud je pomoc poskytnuta včas, její příznaky vymizí do 6–8 hodin bez následků. Prognóza se zhoršuje při předávkování u dětí v prvních letech života, protože hrozí zástava dechu. Život ohrožující komplikace zahrnují Quinckeho edém a anafylaktický šok. Dojde-li k opoždění poskytování lékařské péče, stav pacientů se rychle zhoršuje a nelze vyloučit fatální následky.

O autorovi

Elena Minkina Anesteziolog-reanimatolog O autorovi

Vzdělání: v roce 1991 absolvoval Taškentský státní lékařský institut s titulem v oboru všeobecné lékařství. Opakovaně navštěvované opakovací kurzy.

Pracovní zkušenosti: anesteziolog-resuscitátor městského porodního komplexu, resuscitátor hemodialyzačního oddělení.

Informace jsou zobecněné a jsou poskytovány pro informační účely. Při prvních příznacích onemocnění se poraďte s lékařem. Samoléčba je zdraví nebezpečná!