Omeprazol během těhotenství v různých fázích: je to možné nebo ne
Omeprazol – je inhibitor protonové pumpy.
V důsledku užívání omeprazolu 1x denně dochází k rychlému a účinnému potlačení denní i noční sekrece kyseliny chlorovodíkové.
Omeprazol se používá k léčbě a prevenci žaludečních vředů a duodenálních vředů, vředů a erozí způsobených užíváním nesteroidních protizánětlivých léků a dalších onemocnění spojených s vysokou kyselostí, jakož i v kombinované terapii k eradikaci Helicobacter pylori.
Na předpis
Uvnitř (ústně)
Návod k použití Omeprazol 20 mg č.30
Indikace pro použití
Farmakologické vlastnosti
Dávkování a podávání
Kontraindikace
Indikace pro použití
- žaludeční vřed a duodenální vřed (léčba a prevence);
- eradikace Helicobacter pylori u žaludečních a duodenálních vředů (jako součást kombinované terapie);
- vředy a eroze žaludku a dvanáctníku spojené s NSAID (léčba a prevence);
- refluxní ezofagitidu; symptomatická GERD;
- dyspepsie spojená se zvýšenou kyselostí;
- Zollinger-Ellisonův syndrom.
<b>Děti starší 2 let:</b>
- refluxní ezofagitida, symptomatická léčba pálení žáhy a kyselého říhání u GERD u dětí starších 2 let a vážících více než 20 kg.
<b>Děti starší 4 let:</b>
- eradikace Helicobacter pylori u duodenálního vředu (jako součást kombinované terapie).
Farmakologické vlastnosti
<b>Farmakodynamika</b>
Omeprazol je racemická směs dvou enantiomerů, snižuje sekreci kyseliny chlorovodíkové specifickou inhibicí protonové pumpy parietálních buněk žaludku. Při jednorázové aplikaci působí rychle a vytváří reverzibilní inhibici sekrece kyseliny chlorovodíkové.
<b>Mechanismus účinku</b>
Omeprazol je slabá báze, která se v kyselém prostředí tubulů parietální vrstvy žaludeční sliznice přeměňuje na aktivní formu, kde se aktivuje a inhibuje H + /K + -ATPázu protonové pumpy. Má na dávce závislý účinek na poslední fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové, inhibuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci bez ohledu na stimulační faktor.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Tobolky se obvykle užívají ráno, nejlépe odděleně od jídla, polykají se celé a zapíjejí se půl sklenicí vody. Tobolky se nemají žvýkat ani drtit. Pokud je polykání obtížné, lze obsah tobolky po otevření smíchat s mírně okyselenou tekutinou (džus, jogurt) a použít do 30 minut.
<b>Duodenální vřed</b>
V případě exacerbace duodenálního vředu se doporučuje užívat lék 20 mg jednou denně. Typicky je délka terapie 1 týdny, v případě potřeby lze průběh terapie prodloužit o další 2 týdny. Pacientům s duodenálními vředy rezistentními na léčbu se obvykle předepisuje 2 mg jednou denně po dobu 40 týdnů. Pro prevenci relapsů u pacientů s duodenálním vředem – 1 mg jednou denně; V některých případech může stačit 4 mg jednou denně (je nutné užívat tobolky obsahující 20 mg omeprazolu). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg jednou denně.
<b>Peptický vřed</b>
V případě exacerbace žaludečního vředu je doporučená dávka léku 20 mg jednou denně. Délka terapie je 1 týdny. V případech, kdy po prvním léčebném cyklu nedojde k úplnému uzdravení, je předepsán opakovaný 4týdenní cyklus léčby. Pacientům se žaludečními vředy rezistentními na léčbu se obvykle předepisuje 4 mg jednou denně, přičemž zhojení je obvykle dosaženo do 40 týdnů. K prevenci relapsů se pacientům se žaludečními vředy doporučuje užívat lék v dávce 1 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 8 mg jednou denně.
Režimy eradikace Helicobacter pylori pro peptický vřed:
- omeprazol 20 mg, klarithromycin 500 mg, amoxicilin 1000 mg současně 2krát denně po dobu 1 týdne;
- omeprazol 20 mg, klarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg), metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg) současně 2krát denně po dobu 1 týdne;
- omeprazol 40 mg jednou denně, stejně jako amoxicilin 1 mg s metronidazolem 500 mg (nebo 400 mg, nebo tinidazol 500 mg), obojí 500krát denně po dobu 3 týdne.
V případech, kdy je pacient po léčbě Helicobacter pylori pozitivní, je možné opakování léčby.
<b>Léčba ulcerózních a erozivních lézí žaludku a dvanáctníku spojených s užíváním NSAID</b>
Doporučená dávka omeprazolu je 20 mg jednou denně. Průběh léčby je 1 týdny. U pacientů, kterým se vředy nezhojily, může být kurz prodloužen o další 4 týdny.
<b>Prevence ulcerózních a erozivních lézí žaludku a dvanáctníku spojených s užíváním NSAID</b>
Pro prevenci ulcerativně-erozivních lézí žaludku a dvanáctníku souvisejících s NSAID u rizikových pacientů (věk nad 60 let, ulcerozně-erozivní léze žaludku a dvanáctníku v anamnéze, anamnéza krvácení z horní části gastrointestinálního traktu) dávka je 20 mg omeprazolu 1krát denně.
<b>Léčba refluxní ezofagitidy</b>
Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně. Průběh léčby je 1 týdny. U pacientů, kteří během této doby nedosáhli uzdravení, může být kurz prodloužen o 4 týdny. U těžké ezofagitidy je doporučená dávka 4 mg omeprazolu jednou denně, průběh léčby je 40 týdnů.
Pro udržovací léčbu u pacientů s refluxní ezofagitidou je doporučená dávka omeprazolu 10 mg jednou denně (užívejte tobolky obsahující 1 mg omeprazolu). V případě potřeby lze dávku zvýšit na 10-20 mg jednou denně.
<b>Symptomatická léčba GERD</b>
Doporučená dávka je 20 mg jednou denně. Individuální úprava dávky je možná. Pokud příznaky přetrvávají po 1 týdnech léčby 4 mg omeprazolu denně, je nutné další vyšetření.
<b>Dyspepsie spojená s překyselením</b>
Obvyklá dávka je 10 mg denně. Maximální denní dávka léku by neměla překročit 20 mg. Maximální průběh léčby je 14 dní. Pokud se příznaky nezlepší do 2 týdnů nebo pokud se zhorší, měli byste se poradit s lékařem.
<b>Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu</b>
Dávka se stanoví individuálně. Doporučená počáteční dávka je 60 mg jednou denně. V případě potřeby se dávka zvyšuje na 1-80 mg denně. Pokud je dávka vyšší než 120 mg, měla by být rozdělena do 80 dávek.
Použití u dětí starších 2 let a vážících více než 20 kg při léčbě refluxní ezofagitidy a symptomatické léčbě pálení žáhy a kyselé regurgitace u GERD
Pro děti starší 2 let s hmotností vyšší než 20 kg je doporučená dávka 20 mg jednou denně. V případě potřeby lze dávku zvýšit na 1 mg jednou denně.
Průběh léčby refluxní ezofagitidy je 4-8 týdnů, pro symptomatickou léčbu pálení žáhy a kyselého říhání u GERD – 2-4 týdny. Pokud příznaky přetrvávají po 2-4 týdnech, pacient vyžaduje další vyšetření.
Léčba duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori u dětí starších 4 let
Při výběru vhodné kombinované terapie je třeba vzít v úvahu oficiální místní a národní doporučení, pokud jde o bakteriální rezistenci, délku léčby (nejčastěji 7 dní, ale někdy může být zapotřebí až 14 dní) a vhodné antibakteriální látky.
Léčba se provádí pod dohledem odborníka.
U dětí s hmotností 15-30 kg: použití v kombinaci se dvěma antibiotiky: omeprazol – 10 mg, klarithromycin a amoxicilin u této kategorie pacientů jsou předepisovány v dávkovacím režimu podle pokynů pro použití klarithromycinu a amoxicilinu (užívané současně 2krát za den po dobu 1 týdne).
U dětí s hmotností 31-40 kg: použití v kombinaci se dvěma antibiotiky: omeprazol – 20 mg, klarithromycin a amoxicilin u této kategorie pacientů jsou předepisovány v dávkovacím režimu podle pokynů pro použití klarithromycinu a amoxicilinu (užívané současně 2krát za den po dobu 1 týdne).
U dětí vážících více než 40 kg: použití v kombinaci se dvěma antibiotiky: omeprazol – 20 mg, klarithromycin a amoxicilin u této kategorie pacientů jsou předepisovány v dávkovacím režimu podle pokynů pro použití klarithromycinu a amoxicilinu (užívané současně 2krát za den po dobu 1 týdne).
- Dávkovací režim u speciálních skupin pacientů
Při selhání jater se předepisuje 10-20 mg (maximální denní dávka 20 mg) jednou denně; V případě poruchy funkce ledvin a u starších pacientů není nutná úprava dávkování.
Kontraindikace
Přecitlivělost na omeprazol nebo kteroukoli složku léčiva; intolerance fruktózy; nedostatek sacharázy/izomaltázy; glukózo-galaktózový malabsorpční syndrom; současné užívání s klarithromycinem u pacientů s poruchou funkce jater; atazanavir, třezalka tečkovaná, erlotinib, posakonazol.
- Děti do 2 let a s tělesnou hmotností nižší nebo rovnou 20 kg (při léčbě refluxní ezofagitidy, symptomatické léčbě pálení žáhy a kyselého říhání u GERD);
- děti do 4 let (k léčbě duodenálních vředů způsobených Helicobacter pylori);
- užívání během těhotenství a kojení.
Výsledky studií nenaznačují žádné nepříznivé účinky na průběh těhotenství, zdraví plodu a novorozence. Omeprazol lze během těhotenství používat s opatrností.
<b>období kojení</b>
Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka. Při použití v terapeutických dávkách je však účinek na dítě nepravděpodobný.
<b>S opatrností</b>
Selhání jater; selhání ledvin; osteoporóza; současné užívání s klarithromycinem, klopidogrelem, itrakonazolem, warfarinem, cilostazolem, diazepamem, fenytoinem, saquinavirem, takrolimem, vorikonazolem, rifampicinem; významný spontánní úbytek hmotnosti; opakované zvracení, zvracení s krví; porucha polykání; změna barvy stolice (dehtovitá stolice); a pokud je přítomen žaludeční vřed (nebo existuje podezření na jeho přítomnost), je třeba před zahájením léčby vyloučit malignitu, protože léčba může maskovat příznaky a oddálit správnou diagnózu.
Jedna kapsle obsahuje:
Omeprazol, látka-pelety – 117,7 mg, – 235,3 mg
Složení pelet:
Aktivní složka: omeprazol – 10,0 mg, – 20,0 mg; Pomocné látky: sacharóza, mannitol (Pearlitol 160C)/mannitol, kukuřičný škrob/kukuřičný škrob, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, hydrogenfosforečnan sodný, hydroxypropylmethylcelulóza;
pomocné nátěrové látky: kopolymer kyseliny methakrylové, disperze (L30D), hypromelóza, propylenglykol, cetylalkohol, oxid titaničitý, mannitol (Pearlitol 160C)/mannitol, polysorbát – 80, hydroxid sodný 1,3815 q 18
Tvrdá želatinová kapsle:
Složení těla kapsle: želatina; složení uzávěru kapslí: želatina, azorubin – karmoisin
Omeprazol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, přičemž maximální koncentrace (Cmax) v plazmě je dosažena během 1-2 hodin. V tenkém střevě se vstřebává obvykle během 3-6 hodin. Biologická dostupnost po jednorázové perorální dávce je přibližně 40 %, po kontinuálním podávání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje na 1 %. Současný příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost omeprazolu.
Vazba omeprazolu na plazmatické proteiny je přibližně 95 %, distribuční objem je 0,3 l/kg.
Omeprazol je zcela metabolizován v játrech. Hlavními izoenzymy zapojenými do metabolického procesu jsou CYP2C19 a CYP3A4. Hydroxyomeprazol je hlavním metabolitem, který vzniká působením izoenzymu CYP2C19. Metabolity sulfon a sulfid neovlivňují sekreci kyseliny chlorovodíkové.
Poločas (T½) je asi 40 minut (30-90 minut). Asi 80 % se vylučuje ve formě metabolitů ledvinami, zbytek střevy.
Těhotenství
Výsledky studií nenaznačují žádné nepříznivé účinky na průběh těhotenství, zdraví plodu a novorozence. Omeprazol lze během těhotenství používat s opatrností.
období kojení
Omeprazol se vylučuje do mateřského mléka. Při použití v terapeutických dávkách je však účinek na dítě nepravděpodobný.
Vzhledem k možnosti nežádoucích reakcí z centrálního nervového systému a zrakového orgánu je třeba během léčby omeprazolem dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Při teplotě ne vyšší než 30°C. Držte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Forma uvolňování, balení a složení léčiva Omeprazol
Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 2, se žlutým neprůhledným uzávěrem a žlutým neprůhledným tělem; Obsah tobolek jsou kulovité mikrogranule bílé nebo téměř bílé s nažloutlým nádechem.
| 1 Caps. | |
| omeprazol | 20 mg |
Pomocné látky: cukrové mikrogranule (kukuřičný škrob 8.5-20%, sacharóza 80-91.5%) – 127.11 mg, laurylsulfát sodný (solv. 2.5%) – 0.0052 mg, hydrogenfosforečnan sodný – 0.61 mg, mannitol – 7.91 mg, hypromelóza – 16.9 mg – , makrogol 6000 — 4.02 mg, mastek — 12.27 mg, polysorbát 80 — 1.77 mg, oxid titaničitý — 4.02 mg, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1:1) disperze 30 % (Eudragit® L30-D55 mg) —.
Složení tvrdých želatinových tobolek: uzávěr – chinolinová žluť (E104) – 0.375 mg, oxid titaničitý (E171) – 0.579 mg, voda – 3.654 mg, želatina – 20.59 mg; tělo – chinolinová žluť (E104) – 0.563 mg, oxid titaničitý (E171) – 0.869 mg, voda – 5.481 mg, želatina – 30.886 mg.
7 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
7 ks – blistry (4) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Inhibitor H + -K + -ATPázy. Lék proti vředům
Farmakologický účinek
Omeprazol inhibuje enzym H+/K+ ATPázu (protonovou pumpu) v parietálních buňkách žaludku a tím blokuje konečnou fázi syntézy kyseliny chlorovodíkové. To vede ke snížení hladiny bazální a stimulované sekrece bez ohledu na povahu dráždidla.
Po jednorázovém perorálním podání léku se účinek omeprazolu dostaví během první hodiny a přetrvává po dobu 24 hodin, přičemž maximálního účinku je dosaženo po 2 hodinách. U pacientů s duodenálním vředem udržuje užívání omeprazolu v dávce 20 mg intragastrické pH. 3.0 po dobu 17 hodin. Po ukončení užívání léku se sekreční aktivita zcela obnoví během 3-5 dnů.
Farmakokinetika
Omeprazol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, C max v plazmě je dosaženo po 0.5–1 hodině. Biologická dostupnost je 30–40 %.
Distribuce a metabolismus
Vazba na plazmatické proteiny je asi 90 %. Omeprazol je téměř úplně metabolizován v játrech za účasti enzymového systému CYP2C19 za vzniku 6 metabolitů (včetně hydroxyomeprazolu, sulfidových a sulfonových derivátů), farmakologicky neaktivních. Je inhibitorem izoenzymu CYP2C19.
T 1/2 – 0.5-1 h Vylučuje se převážně ledvinami ve formě metabolitů. Vylučování ledvinami je 70-80%, se žlučí – 20-30%.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
Při chronickém selhání ledvin se vylučování snižuje úměrně s poklesem CC.
U starších pacientů se vylučování snižuje a biologická dostupnost se zvyšuje.
Při selhání jater je biologická dostupnost 100 %, T 1/2 jsou 3 hodiny.
Indikace pro lék Omeprazol
| Kód ICD-10 | čtení |
| B98.0 | Helicobacter pylori jako příčina nemocí zařazených jinde |
| E16.4 | Porucha sekrece gastrinu (hypergastrinemie, Zollinger-Ellisonův syndrom) |
| K21.0 | Gastroezofageální reflux s ezofagitidou |
| K25 | Žaludeční vřed |
| K26 | Duodenální vřed |
| K27 | Peptický vřed |
| Y45 | Analgetika, antipyretika a protizánětlivé léky |
Dávkovací režim
Perorálně s malým množstvím vody (obsah tobolky se nesmí žvýkat).
Peptický vřed dvanáctníku v akutní fázi – 1 kapsle (20 mg) denně po dobu 2-4 týdnů (u rezistentních případů až 2 kapsle/den).
Žaludeční vřed v akutní fázi a erozivně-ulcerózní ezofagitida – 1-2 kapsle/den po dobu 4-8 týdnů.
Erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu způsobené užíváním NSAID – 1 kapsle/den po dobu 4-8 týdnů.
Eradikace Helicobacter pylori – 1 kapsle 2x denně po dobu 7 dnů v kombinaci s antibakteriálními látkami.
Antirelapsová léčba žaludečního vředu a duodenálního vředu – 1 kapsle denně.
Antirelapsová léčba refluxní ezofagitidy – 1 kapsle denně po dlouhou dobu (až 6 měsíců).
Zollinger-Ellisonův syndrom – dávka by měla být individuálně upravena v závislosti na počáteční hladině žaludeční sekrece, obvykle začíná dávkou 60 mg/den. V případě potřeby se dávka zvyšuje na 80-120 mg/den, v tomto případě se rozděluje na 2 dávky.
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by denní dávka neměla překročit 20 mg.
Nežádoucí účinek
Nežádoucí účinky se vyskytují ve vzácných případech a jsou obvykle reverzibilní.
Z trávicího systému: průjem nebo zácpa, nevolnost, zvracení, plynatost, bolest břicha, sucho v ústech, poruchy chuti, stomatitida, přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů v plazmě; u pacientů s předchozím závažným onemocněním jater – hepatitidou (včetně žloutenky), poruchou funkce jater.
Z nervového systému: u pacientů se závažnými doprovodnými somatickými onemocněními – závratě, bolesti hlavy, neklid, deprese, ospalost, parestézie, nespavost, halucinace; u pacientů s předchozím závažným onemocněním jater – encefalopatií.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie, svalová slabost, myalgie.
Z hematopoetického systému: leukopenie, trombocytopenie; v některých případech – agranulocytóza, pancytopenie.
Z kůže: zřídka – svědění; v některých případech – fotosenzitivita, erythema multiforme, alopecie.
Alergické reakce: kopřivka, angioedém, bronchospasmus, intersticiální nefritida a anafylaktický šok.
Ostatní: malátnost, porucha zraku, periferní edém, zvýšené pocení, horečka, gynekomastie; zřídka – tvorba žaludečních žlázových cyst při dlouhodobé léčbě (v důsledku inhibice sekrece kyseliny chlorovodíkové; benigní, reverzibilní).