Nimulid: návod k použití tablet a k čemu jsou potřebné, cena, recenze, analogy

Pomocné látky: dokusát sodný, hyprolóza, povidon, monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, hydrogenovaný ricinový olej, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu.

Indikace pro použití nimesulidu

Revmatoidní artritida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, psoriatická artritida, ankylozující spondylitida, osteochondróza s radikulárním syndromem, osteoartróza, myalgie revmatické a nerevmatické geneze, záněty vazů, šlach, burzitida, včetně poúrazových zánětů měkkých tkání, bolest syndrom různé geneze (včetně včetně v pooperačním období, se zraněními, algomenoreou, bolestí zubů, bolestí hlavy, artralgie, lumboschialgie), febrilním syndromem u infekčních a zánětlivých onemocnění.

Kontraindikace pro použití nimesulidu

Přecitlivělost na složky léčiva, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (v akutní fázi), krvácení z gastrointestinálního traktu; bronchospasmus, kopřivka nebo akutní rinitida v anamnéze spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové, NSAID; selhání jater; selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min, potvrzená hyperkalémie), těžké srdeční selhání, závažné poruchy srážlivosti krve, období po bypassu koronárních tepen, těhotenství, kojení, děti do 12 let.

S opatrností: ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, městnavé srdeční selhání, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, clearance kreatininu nižší než 60 ml/min. Anamnéza rozvoje ulcerózních gastrointestinálních lézí, přítomnost infekce Helicobacter pylori, vysoký věk, dlouhodobé užívání NSAID, častá konzumace alkoholu, těžká somatická onemocnění, současná léčba následujícími léky:

• antikoagulancia (např. warfarin)
• protidestičkové látky (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel)
• perorální glukokortikosteroidy (např. prednisolon)
• selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin)

Doporučení k použití

Dospělí a děti starší 12 let (tělesná hmotnost nad 40 kg) Předepsané tablety jsou 1 tableta 2x denně.

Tablety se užívají po jídle s dostatečným množstvím vody. Maximální denní dávka je 200 mg.

Farmakologický účinek

Nimesulid je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) ze třídy sulfonanilidů. Je selektivním kompetitivním inhibitorem cyklooxygenázy-2 (COX-2), inhibuje syntézu prostaglandinů v místě zánětu. Inhibiční účinek na COX-1 je méně výrazný (méně často způsobuje nežádoucí účinky spojené s inhibicí syntézy prostaglandinů ve zdravých tkáních). Má protizánětlivé, analgetické a výrazné antipyretické účinky.

Farmakokinetika

Absorpce při perorálním podání je vysoká (příjem potravy snižuje rychlost absorpce, aniž by ovlivnil její rozsah). Vazba na plazmatické proteiny je 95 %, na erytrocyty – 2 %, na lipoproteiny – 1 %, na kyselé alfa1-glykoproteiny – 1 %. Změna dávky neovlivňuje rozsah vazby. S_max = 3,5-6,5 mg/l. Distribuční objem: 0,19-0,35 l/kg. Proniká do tkání ženských pohlavních orgánů, kde po jednorázové dávce činí jeho koncentrace asi 40 % koncentrace v plazmě. Dobře proniká do kyselého prostředí místa zánětu (40 %) a synoviální tekutiny (43 %). Snadno proniká histohematickými bariérami. Metabolizován v játrech tkáňovými monooxygenázami. Hlavním metabolitem je 4-hydroxynimesulid (25 %), který má podobnou farmakologickou aktivitu, ale díky snížení velikosti molekul je schopen rychle difundovat přes hydrofobní COX-2 kanál do aktivního vazebného místa methylové skupiny. 4-hydroxynimesulid je ve vodě rozpustná sloučenina, jejíž vylučování nevyžaduje glutathion a konjugační reakce fáze II metabolismu (sulfatace, glukuronidace atd.).
T½ nimesulidu je asi 1,56-4,95 h, 4-hydroxynimesulid – 2,89-4,78 h 4-hydroxynimesulid je vylučován ledvinami (65 %) a žlučí (35 %), podléhá enterohepatální recirkulaci.
U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu 1,8-4,8 l/h nebo 30-80 ml/min), stejně jako u dětí a starších osob se farmakokinetický profil nimesulidu významně nemění.

Nežádoucí účinky nimesulidu

zažívacího traktu: často – průjem, nevolnost, zvracení; méně časté – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácné – bolest břicha, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

centrální nervový systém: méně časté – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Respirační: méně časté – dušnost; velmi zřídka – bronchiální astma, bronchospasmus. Kardiovaskulární systém: méně časté – arteriální hypertenze; zřídka – tachykardie, krvácení, návaly horka.

Smyslové orgány: zřídka – rozmazané vidění, velmi zřídka – závratě.

Kůže a sliznice: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; vzácné: erytém, dermatitida; velmi vzácné: kopřivka, angioedém, otok obličeje, erythema multiforme exsudativní, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Játra a žlučový systém: často – zvýšené „jaterní“ transaminázy; velmi vzácné – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza.

Ledviny a močový systém: méně časté – edém; zřídka – dysurie, hematurie, retence moči, hyperkalémie; velmi vzácné – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Hematopoetické orgány: zřídka – anémie, eozinofilie; velmi vzácné – trombocytopenie, pancytopenie, purpura, prodloužení doby krvácení.

Alergické reakce: zřídka – reakce přecitlivělosti; velmi vzácné – anafylaktoidní reakce.

Obecné reakce: zřídka – celková slabost; velmi zřídka – hypotermie. Pokud zaznamenáte jakékoli další nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše, nebo pokud se necítíte dobře, okamžitě kontaktujte svého lékaře.

Zvláštní instrukce

Nimesulid by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou krvácení, u pacientů s onemocněním horního gastrointestinálního traktu nebo u pacientů užívajících léky snižující srážlivost krve nebo léky inhibující agregaci krevních destiček.

Protože je nimesulid částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni vylučování moči. Vzhledem k hlášením o poruchách vidění u pacientů užívajících jiná NSAID by měla být léčba okamžitě přerušena, pokud se objeví jakákoli porucha zraku a pacient by měl být vyšetřen očním specialistou.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdečními problémy by měli používat Nimesulid s extrémní opatrností. Pacienti by měli podstupovat pravidelný lékařský dohled, pokud spolu s nimesulidem užívají léky, které mají gastrointestinální účinky. Pacienti, jejichž práce vyžaduje soustředění (nepřetržitou pozornost), by si měli uvědomit, že lék může způsobit ospalost nebo závratě.

Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení. Obvykle jsou reverzibilní s podpůrnou péčí. Může se objevit gastrointestinální krvácení, arteriální hypertenze, akutní selhání ledvin a respirační deprese.

Léčba: Je nutná symptomatická léčba pacienta a podpůrná péče. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo k předávkování během posledních 4 hodin, je nutné vyvolat zvracení, zajistit příjem aktivního uhlí (60-100 g na dospělou osobu) a osmotických laxativ. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na proteiny.

Lékové interakce

Účinek léků, které snižují srážlivost krve, se zvyšuje při současném použití s ​​nimesulidem.

Nimesulid může snížit účinek furosemidu. Snižuje terapeutický účinek antihypertenziv. Nimesulid může zvýšit pravděpodobnost nežádoucích účinků, pokud je užíván současně s methotrexátem.

Plazmatické hladiny lithia se zvyšují při současném podávání lithia a nimesulidu. Vzhledem k vysokému stupni vazby nimesulidu na plazmatické proteiny by pacienti, kteří jsou léčeni současně hydantoinem a sulfonamidy, měli být pod lékařským dohledem a v krátkých intervalech podstupovat vyšetření. Nimesulid může zvýšit účinek cyklosporinu na ledviny.

Použití s ​​glukokortikosteroidy, inhibitory zpětného vychytávání serotoninu zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky.